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ruggiero-ferraro
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FARMACI del SNA
Farmaci della Trasmissione Istaminergica
NH
N
NH2
N
NH
NH2
1
3
NH
+
NH
NH3+
pK1 = 5.80
N
NH
NH3+
pK2 = 9.40
N
NH
NH2
NNH
NH3+
NH
N NH3+
His
Trasmissione del segnale
Biosintesi e degradazione dell’H
N NH
O
NH2OH
H
N NH
NH2
H
HisD HMT
N N
NH2
N-MH
1: DAO2: ALDH
N N
O
OH
N-MIAA
1: DAO2: ALDH
N NH
O
OH
IAA
Trasmissione del segnale
Selettività negli antistaminici
istamina
antagonista
H1 H2
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 1^ generazione
O
O
N
piperossano1937
ON
N,N-dietil-2-(timilossi)etilammina1937
NN
fenbenzaminaAntergan®
1942
N
N
N
O
mepiraminaNeo-Antergan®
1944
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 1^ generazione
NNX
Y
Farmacoforo N etilendiammine e fenotiazine
CH amminopropani e piperazine
CHO eteri
C= altri
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 1^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AD
NH etilendiammine e fenotiazine
prometazina
N
S
N
N
N
N
N
O
tonzilaminaS01GA
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 1^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AB
CH amminopropani
N
N
Cl
clorfenamina(anche S01GA)
N
N
Cl
desclorfeniramina
N
N
feniraminaS01GA
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 1^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AE
CH piperazine
oxatamide
N
NH
N
N
O
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 1^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AE
CH piperazine
cetirizina levocetirizina
N
NCl O
O
OH
N
N
O OH
Cl
O
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 1^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X : CH O eteri
O
N
orfenadrinaN04AB
NO
difenindramina(8-cloroteofillinato = dimenidrinato)
A04AD
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 1^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AB
C= altri
dimetindene
N N
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 1^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AX
C= altri
ciproeptadina
N
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 2^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AX
C altri
terfenadina fexofenadina
OH
N
OH
OH
OH
OHN
O OH
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 2^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AX
CH O eteri
ebastina
O
N
O
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 2^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
loratadina
N
N
Cl
OO
desloratadina
N
NH
Cl
X :
R06AX
C= altri
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 2^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AX
C= altri
ketotifene(anche S01GX)
acrivastatina
NH
S
O
N
NO
OH
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 2^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AXS01GX
C= altri
ketotifene: atropoisomeria
NH
S
O
NH
S
O
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 2^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
R06AX
N= altri
mizolastina
N
N
N N
N
NH
OF
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 2^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
S01GX
C= altri
olopatadina
O
N
O
OH
azelastina
N
N
NO
Cl
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 2^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
S01GX
? altri
emedastina epinastina
NN
O
N
NN
N NH2
Trasmissione del segnale
Anti-H1 - 2^ generazione
N X
Y
Farmacoforo
X :
S01GX
? altri
levocabastina
NCOOH
F
N H
CH3