ESCALA: 1:1 FECHA ULTIMACORRECCION:

CODIGO: 0462VERSION: 01

UROPROST-QCAPSULAS DE LIBERACION PROLONGADA

TAMSULOSINA CLORHIDRATO

INDUSTRIA ARGENTINAVENTA BAJO RECETA

FORMULA: Cada cápsula contiene: Tamsulosina Clorhidrato 0.40 mg. (equivalente a 0.367 mg. Tamsulosina)Excipientes:Hidroxipropilmetilcelulosa E15 1,6 mg. Talco 3,4 mg. Dióxido de silicio coloidal 0,4 mg. Polisorbitol0,4 mg. Hidroxipropilmetilcelulosa 6 11,6 mg. Eudragit L30D55 35,2 mg. Trietilcitrato 3,6 mg.Microgránulos inertes 127,4 mg. Surelease 16,0 mg. (Dispersión acuosa de etilcelulosa 25%P/P)

Unidad de Venta: Envases conteniendo 30 y 60 cápsulas de liberación controlada.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Bloqueante de los adrenoceptores α 1A.

INDICACIONES:Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna (HPB):-Cuando la cirugía o es viable.-En el curso de agudización del adenoma o si la sintomatología está aumentada.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Antagonista selectivo de los receptores α 1 adrenérgicos post sinápticos.

MECANISMO DE ACCIÓN:Estudios de farmacología en próstata humana han confirmado los resultados de los estudios en animales e indican que el Clorhidrato de Tamsulosina (isómero levógiro puro óptimamente activo R-)

es un antagonista de los receptores α 1 adrenérgicos post sinápticos.Presenta una selectividad de los subtipos de receptores α 1 A preponderantes en la próstata humana.Estas propiedades se traducen por una relajación de los músculos lisos de la próstata y de la uretra y, en consecuencia, por una mejoría de los principales parámetros urodinámicos.

FARMACOCINÉTICA:La farmacocinética de Tamsulosina HCl ha sido evaluada en voluntarios adultos sanos y en pacientes con BHP después de la administración de dosis desde 0,1 mg a 1 mg, únicas y/o múltiples.

ABSORCIÓN:Su absorción es casi total, pero puede disminuir cuando se ingiere con alimentos. Conviene indicar al paciente la toma después de su desayuno habitual. Después de una dosis única de Tamsulosina tras la ingesta de alimentos, los niveles plasmáticos de Tamsulosina alcanzan el máximo en aproximadamente 6 horas. En estado estable, que se alcanza después de los 5 días de dosificación múltiple, la Cmax es de aproximadamente 2/3 más elevada que la alcanzada después de una dosis única. Existe una considerable variación interpaciente en los niveles plasmáticos tanto después de una dosis única como de dosis múltiples.

EFECTOS DE LA COMIDA:El tiempo de concentración máximo (Tmax) es alcanzado luego de 4 a 5 horas bajo condiciones de ayuno luego de 6 a 7 horas cuando Tamsulosina es administrado con alimentos. Ingiriendo cápsulas bajo condiciones de ayuno resultan en un aumento del 30% en biodisponibilidad (AUC) y un aumento del 40% a 70% en concentraciones máximas (Cmax) comparado a condiciones postprandiales.Los efectos de los alimentos en la farmacocinética de Tamsulosina HCl son indiferentes de si Tamsulosina es ingerida con un desayuno ligero o un desayuno de alto grado en grasas. (Tabla 1)

DISTRIBUCIÓN:El volumen aparente de distribución de Tamsulosina HCl en estado estable, luego de una administración intravenosa a 10 adultos hombres sanos fue 16L, el cual la distribución es sugestiva en el fluido extracelular del cuerpo. La Tamsulosina HCl es limitada extensivamente a proteínas plasmáticas humanas (94% a 99%), primariamente A-1 ácido glicoproteína (AAG), con unión lineal sobre un amplio rango de concentración (20 a 600 ng/ml). Los resultados de dos estudios in Vitro indicaron que la unión de Tamsulosina HCl a proteínas plasmáticas humanas no es afectada por amitriptilina, diclofenac, gliburrida, simvastatina plus metabolito ácido hidroxi-simvastatina, warfarina, diazepam, propanolol, triclorometiazida o clormadinon. Asimismo, la Tamsulosina HCl no tiene efecto en el grado de unión a estas drogas.

METABOLISMO:No hay bioconversión enantiomérica de Tamsulosina Hl (R- isómero) a S(+) isómero en humanos. La Tamsulosina HCl es metabolizada extensivamente por enzimas del citocromo P450 en el hígado y menos del 10% de la dosis es excretada en la orina sin cambios. Sin embargo, el perfil farmacocinético de los metabolitos en humanos no ha sido establecido. Adicionalmente, las enzimas del citocromo P450 que cataliza primariamente la Fase I del metabolismo de la Tamsulosina HCl no ha sido identificado concluyentemente. Por lo tanto, las posibles interacciones con otros compuestos metabolizados por el citocromo P450 no pueden ser discernidos con información actual. Los metabolitos de Tamsulosina HCl experimentaron la conjugación extensa al glucurónido o sulfato antes de la excreción renal.Tamsulosina tiene un efecto de primer paso bajo y se metaboliza lentamente. La mayor parte de la droga está presente en el plasma en forma de fármaco inalterado. Es metabolizado por el hígado. En ratas, apenas se ha observado una inducción de enzimas hepáticas microsómicas que pudiera estar causada por la Tamsulosina. No se requiere ajuste de la dosis en los casos de insuficiencia hepática y los metabolitos no han demostrado ser más activos que el compuesto original.

EXCRECIÓN:En la administración de dosis radiactivos de Tamsulosina HCl a cuatro voluntarios sanos, el 97% de la radioactividad administrada fue recuperada, con orina (76%) representando la ruta primaria de excreción comparado a heces (21%) sobre 168 horas.Tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina y aproximadamente un 9% de la dosis está presente en forma de fármaco inalterado. Después de una ingesta de alimentos y en estado estable, se obtienen cepas de vida media entre 10 y 13 horas. La insuficiencia renal no requiere reducción de dosis.

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS Y TRASTORNOS DE LA FERTILIDAD:No es aplicable, ya que Tamsulosina está destinada para uso en pacientes varones.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN:Una cápsula una vez al día a tomar después del desayuno.La cápsula deberá ser tragada entera con un poco de agua (alrededor de 15 ml) estando en posición erguida (de pie o sentado).Las cápsulas no deben aplastarse, ni masticarse, ya que esto interferiría con la liberación controlada del principio activo.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.Hipotensión ortostática.Insuficiencia hepática severa.

ADVERTENCIAS:Durante la terapia con Tamsulosina puede producirse un descenso en la presión arterial que, en muy raras ocasiones, puede provocar un síncope. A los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad), el paciente deberá sentarse o acostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido.Antes del tratamiento, y a intervalos regulares a partir del inicio del mismo, deberá realizarse un tacto rectal y una determinación del antígeno prostático específico.Los signos y síntomas de ortostasis (hipotensión postural y vértigo) fueron detectados más frecuentemente en pacientes tratados con Tamsulosina que con placebo. Los pacientes, al inicio del tratamiento con Tamsulosina, deben tener cuidado de evitar situaciones donde las lesiones pueden resultar en síncope.Raramente (probablemente menos que uno en 50.000 pacientes), Tamsulosina, como otros antagonistas α 1, han sido asociados con priapismo. Debido a que esta condición puede conducir a impotencia permanente si no es correctamente tratada, los pacientes deben ser advertidos sobre la seriedad de esta condición.

PRECAUCIONES:Se impone la prudencia en sujetos tratados con medicamentos antihipertensores y, particularmente, con los antagonistas del calcio que pueden provocar hipotensiones severas (interacciones medicamentosas).Conviene tener en cuenta la potencialización que puede resultar de esto y, en consecuencia, reducir la posología de los antihipertensivos.

Madres en periodo de lactancia: UROPROST-Q no es indicado su uso en mujeres.

Uso pediátrico: UROPROST-Q no es indicado su uso en poblaciones pediátricas.

Pacientes coronarios: Puede continuarse con el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria, pero en caso de reaparición o de agravamiento de un angor, el tratamiento con

Tamsulosina debe ser interrumpido.

Insuficiencia renal crónica: La gran variabilidad de los parámetros farmacocinéticos en los enfermos más afectados debe incitar a la adaptación de la posología.

Pacientes mayores de 85 años: Conviene muy particularmente tomar en cuenta la aparición de una hipotensión ortostática.

CONDUCTA Y EMPLEO DE MAQUINARIAS:Se deberá observar una particular cautela en los condutores de automóviles y los que emplean máquinas, en virtud de los riesgos de hipotensión ortostática, sobretodo al inicio del tratamiento con Tamsulosina.

INTERACCIONES:Asociaciones desaconsejadas:Bloqueadores α-1(alfuzosina, terazosina, urapidil): Aumento del efecto antihipertensi-vo. Riesgo de hipotensión ortostática severa.Antihipertensores: Antagonistas del calcio (folodipina, nicardipina, nifendipina, nitrendipina, bepridil, diltiazem, verapamit, perhexilina), betabloqueantes e IS, aumento del efecto antihipertensivo, riesgo de hipotensión ortostática severa, vigilancia clínica, búsqueda de una hipotensión ortostática en las horas siguientes a la toma del medicamento α-1 bloqueante (en particular, al comienzo del tratamiento).

Asociaciones que requieren precauciones de uso:Analgésicos generales: La ansiedad general en presencia de un tratamiento con un producto α-1 antagonista donde el clorhidrato de tamsulosina podría acarrear una inestabilidad de la presión.

Asociaciones a tener en cuenta:Cimetidina: Aumento de las tasas plasmáticas de Tamsulosina. Sin embargo, estas tasas se mantienen dentro de los límites observados en empleo clínico. No parece necesaria la adaptación de la posología.Furosemida por vía oral: Reducción de las tasas plasmáticas de Tamsulosina. Sin embargo, estas tasas se mantienen en las concentraciones terapéuticas habitualmente observadas y, en consecuencia, no es necesario modificar la posología del medicamento.Reacciones adversas:Durante el uso de Tamsulosina se han comunicado las siguientes reacciones adversas: mareos, eyaculación anormal y con menos frecuencia (1-2%), cefaleas, astenia, hipotensión postural y palpitaciones.Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinarias: no existen datos disponibles sobre si Tamsulosina afecta adversamente la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

Sin embargo, en este aspecto los pacientes deberán ser consientes del hecho de que puede producir mareos.

Tratamiento emergente, reacciones adversas ocurridas en > 2% de pacientes con Tamsulosina cápsulas o Placebo, en dos estudios clínicos placebo-control a corto plazo.

SOBREDOSIFICACIÓN:No se han comunicado casos de sobredosis aguda. No obstante, después de una sobredosis, teóricamente, puede producirse hipotensión aguda, en cuyo caso deberá administrarse sostén vascular. Deberá reestablecerse la presión arterial devolviendo la frecuencia cardiaca a la normalidad haciendo que el paciente se acueste. Si esto no sirve de ayuda entonces deberán emplearse expandidotes de volumen y, cuando sea necesario, vasopresores. Deberá monitorearse la función renal y aplicarse medidas de apoyo general. Es imposible que la diálisis sirva de ayuda, ya que la Tamsolusina se fija muy altamente a proteínas plasmáticas. Pueden tomarse medidas como por ejemplo, emésis para impedir la absorción. Cuando estén involucradas grandes cantidades, puede aplicarse un lavado gástrico y puede administrarse carbón activado y un laxante osmólico, por ejemplo, sulfato sódico.

En caso de sobredosis accidental, de inmediato se debe contactar al médico o recurrir al hospital más cercano.

Centros de referencia:Centro de Intoxicaciones: (011) 4962-2247 ó (011) 4962-6666Hospital de Niños Ricardo Gutiérrez: (011) 4801-5555

CADUCIDAD: Este medicamento no debe utilizarse después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

ESTE MEDICAMENTO DEBE SER USADO EXCLUSIVAMENTE BAJO PRESCRIPCIÓN MÉDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA MÉDICA.

CONSERVACIÓN: UROPROST-Q Cápsulas de liberación prolongada debe ser conservado a temperatura ambiente, entre 15 y 30ºC, en su estuche original y al abrigo de la luz y del calor.

ESTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS DEBERÁN ESTAR FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

ESPECIALIDAD MEDICINAL AUTORIZADA POR EL MINISTERIO DE SALUDCERTIFICADO Nº 52535 DIRECCIÓN TECNICA: María Crisina Díaz de Liaño – FarmacéuticaElaborado en Vicrofer S.R.L. - Santa Rosa 3676 (1644) Victoria - Pcia. de Buenos AiresFECHA DE ULTIMA REVISION: Octubre 2005c.0462 v.01

Sistema corporal Eventos adversos

Grupo Tamsulosina Placebo

0,4 mg N = 502

0,8 mg N = 492

N = 493

Cuerpo en su totalidad Dolor de cabeza 97 (19.3%) 104 (21.1%) 99 (20.1%) Infección 45 (9.0%) 53 (10.8%) 37 (7.5%) Astenia 39 (7.8%) 42 (8.5%) 27 (5.5%) Dolor de espalda 35 (7.0%) 41 (8.3%) 27 (5.5%) Dolor de pecho 20 (4.0%) 20 (4.1%) 18 (3.7%) Sistema nervioso Vértigo 75 (44.9%) 84 (17.7%) 50 (10.1%) Somnolencia 15 (3.0%) 21 (4.3%) 8 (1.6%) Insomnio 12 (2.4%) 7 (1.4%) 3 (0.6%) Disminución del líbido 5 (1.0%) 10 (2.0%) 6 (1.2%) Sistema respiratorio Rinitis 66 (13.1%) 88 (17.9%) 41 (8.3%) Faringitis 29 (5.8%) 25 (5.1%) 23 (4.7%) Aumento de tos 17 (3.4%) 22 (4.5%) 12 (2.4%) Sinusitis 11 (2.2%) 18 (3.7%) 8 (1.6%) Sistema digestivo Diarrea 31 (6.2%) 21 (4.3%) 22 (4.5%) Nauseas 13 (6.2%) 19 (3.9%) 16 (3.2%) Desorden dental 6 (1.2%) 10 (2.0%) 7 (1.4%) Sistema urogenitalEyaculación anormal 42 (8.4%) 89 (18.1%) 1 (0.2%) Sentidos especiales Ampliopía 1 (0,2%) 10 (2.0%) 2 (0.4%)

ParámetrosFarmacocinéticos

0,4 mg a voluntarios sanos; N = 33

(rango de edad 18-32 años)

0,8 mg a voluntarios sanos; N = 22 (rango de edad 55-77 años)

Desayuno ligero

Ayuno Desayuno

ligero

Desayuno de alto grado en

grasas Ayuno

C min (ng/ml) 4.0 ± 2.6 3.8 ± 2.5 12.3 ± 6.7 13.5 ± 7.6 13.3 ± 13.3 C max (ng/ml) 10.1 ± 4.8 17.1 ± 17.1 29.8 ± 10.3 29.1 ± 11.0 41.6 ± 15.6 CocienteC max/C min

3.1 ± 1.0 5.3 ± 2.2 2.7 ± 0.7 2.5 ± 0.8 3.6 ± 1.1

T max (horas) 6.0 4.0 7.0 6.6 5.0 T 1/2 (horas) - - - - 14.9 ± 3.9 AUCt (ng.hr/ml). 151 ± 81.5 199 ± 94.1 440 ± 195 449 ± 217 557 ± 257

C min: Concentraciones mínimas observadas C max: Concentraciones plasmáticas máximas observadas de Tamsulosina HCl. T max: Tiempo medio de concentraciones máximasT 1/2: Vida media observada.AUCt: Área bajo la curva de Tamsulosina HCl en el intervalo de dosis.

Tabla1: Parámetros principales (±S.D) farmocinéticos luego de la administración de cápsulas de 0,4 mg una por día o 0,8 mg una por día

con un desayuno ligero, o un desayuno alto en grasas o en ayunas.

ESCALA: 1:1 FECHA ULTIMACORRECCION:

CODIGO: 0462VERSION: 01

UROPROST-QCAPSULAS DE LIBERACION PROLONGADA

TAMSULOSINA CLORHIDRATO

INDUSTRIA ARGENTINAVENTA BAJO RECETA

FORMULA: Cada cápsula contiene: Tamsulosina Clorhidrato 0.40 mg. (equivalente a 0.367 mg. Tamsulosina)Excipientes:Hidroxipropilmetilcelulosa E15 1,6 mg. Talco 3,4 mg. Dióxido de silicio coloidal 0,4 mg. Polisorbitol0,4 mg. Hidroxipropilmetilcelulosa 6 11,6 mg. Eudragit L30D55 35,2 mg. Trietilcitrato 3,6 mg.Microgránulos inertes 127,4 mg. Surelease 16,0 mg. (Dispersión acuosa de etilcelulosa 25%P/P)

Unidad de Venta: Envases conteniendo 30 y 60 cápsulas de liberación controlada.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Bloqueante de los adrenoceptores α 1A.

INDICACIONES:Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna (HPB):-Cuando la cirugía o es viable.-En el curso de agudización del adenoma o si la sintomatología está aumentada.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Antagonista selectivo de los receptores α 1 adrenérgicos post sinápticos.

MECANISMO DE ACCIÓN:Estudios de farmacología en próstata humana han confirmado los resultados de los estudios en animales e indican que el Clorhidrato de Tamsulosina (isómero levógiro puro óptimamente activo R-)

es un antagonista de los receptores α 1 adrenérgicos post sinápticos.Presenta una selectividad de los subtipos de receptores α 1 A preponderantes en la próstata humana.Estas propiedades se traducen por una relajación de los músculos lisos de la próstata y de la uretra y, en consecuencia, por una mejoría de los principales parámetros urodinámicos.

FARMACOCINÉTICA:La farmacocinética de Tamsulosina HCl ha sido evaluada en voluntarios adultos sanos y en pacientes con BHP después de la administración de dosis desde 0,1 mg a 1 mg, únicas y/o múltiples.

ABSORCIÓN:Su absorción es casi total, pero puede disminuir cuando se ingiere con alimentos. Conviene indicar al paciente la toma después de su desayuno habitual. Después de una dosis única de Tamsulosina tras la ingesta de alimentos, los niveles plasmáticos de Tamsulosina alcanzan el máximo en aproximadamente 6 horas. En estado estable, que se alcanza después de los 5 días de dosificación múltiple, la Cmax es de aproximadamente 2/3 más elevada que la alcanzada después de una dosis única. Existe una considerable variación interpaciente en los niveles plasmáticos tanto después de una dosis única como de dosis múltiples.

EFECTOS DE LA COMIDA:El tiempo de concentración máximo (Tmax) es alcanzado luego de 4 a 5 horas bajo condiciones de ayuno luego de 6 a 7 horas cuando Tamsulosina es administrado con alimentos. Ingiriendo cápsulas bajo condiciones de ayuno resultan en un aumento del 30% en biodisponibilidad (AUC) y un aumento del 40% a 70% en concentraciones máximas (Cmax) comparado a condiciones postprandiales.Los efectos de los alimentos en la farmacocinética de Tamsulosina HCl son indiferentes de si Tamsulosina es ingerida con un desayuno ligero o un desayuno de alto grado en grasas. (Tabla 1)

DISTRIBUCIÓN:El volumen aparente de distribución de Tamsulosina HCl en estado estable, luego de una administración intravenosa a 10 adultos hombres sanos fue 16L, el cual la distribución es sugestiva en el fluido extracelular del cuerpo. La Tamsulosina HCl es limitada extensivamente a proteínas plasmáticas humanas (94% a 99%), primariamente A-1 ácido glicoproteína (AAG), con unión lineal sobre un amplio rango de concentración (20 a 600 ng/ml). Los resultados de dos estudios in Vitro indicaron que la unión de Tamsulosina HCl a proteínas plasmáticas humanas no es afectada por amitriptilina, diclofenac, gliburrida, simvastatina plus metabolito ácido hidroxi-simvastatina, warfarina, diazepam, propanolol, triclorometiazida o clormadinon. Asimismo, la Tamsulosina HCl no tiene efecto en el grado de unión a estas drogas.

METABOLISMO:No hay bioconversión enantiomérica de Tamsulosina Hl (R- isómero) a S(+) isómero en humanos. La Tamsulosina HCl es metabolizada extensivamente por enzimas del citocromo P450 en el hígado y menos del 10% de la dosis es excretada en la orina sin cambios. Sin embargo, el perfil farmacocinético de los metabolitos en humanos no ha sido establecido. Adicionalmente, las enzimas del citocromo P450 que cataliza primariamente la Fase I del metabolismo de la Tamsulosina HCl no ha sido identificado concluyentemente. Por lo tanto, las posibles interacciones con otros compuestos metabolizados por el citocromo P450 no pueden ser discernidos con información actual. Los metabolitos de Tamsulosina HCl experimentaron la conjugación extensa al glucurónido o sulfato antes de la excreción renal.Tamsulosina tiene un efecto de primer paso bajo y se metaboliza lentamente. La mayor parte de la droga está presente en el plasma en forma de fármaco inalterado. Es metabolizado por el hígado. En ratas, apenas se ha observado una inducción de enzimas hepáticas microsómicas que pudiera estar causada por la Tamsulosina. No se requiere ajuste de la dosis en los casos de insuficiencia hepática y los metabolitos no han demostrado ser más activos que el compuesto original.

EXCRECIÓN:En la administración de dosis radiactivos de Tamsulosina HCl a cuatro voluntarios sanos, el 97% de la radioactividad administrada fue recuperada, con orina (76%) representando la ruta primaria de excreción comparado a heces (21%) sobre 168 horas.Tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina y aproximadamente un 9% de la dosis está presente en forma de fármaco inalterado. Después de una ingesta de alimentos y en estado estable, se obtienen cepas de vida media entre 10 y 13 horas. La insuficiencia renal no requiere reducción de dosis.

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS Y TRASTORNOS DE LA FERTILIDAD:No es aplicable, ya que Tamsulosina está destinada para uso en pacientes varones.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN:Una cápsula una vez al día a tomar después del desayuno.La cápsula deberá ser tragada entera con un poco de agua (alrededor de 15 ml) estando en posición erguida (de pie o sentado).Las cápsulas no deben aplastarse, ni masticarse, ya que esto interferiría con la liberación controlada del principio activo.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.Hipotensión ortostática.Insuficiencia hepática severa.

ADVERTENCIAS:Durante la terapia con Tamsulosina puede producirse un descenso en la presión arterial que, en muy raras ocasiones, puede provocar un síncope. A los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad), el paciente deberá sentarse o acostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido.Antes del tratamiento, y a intervalos regulares a partir del inicio del mismo, deberá realizarse un tacto rectal y una determinación del antígeno prostático específico.Los signos y síntomas de ortostasis (hipotensión postural y vértigo) fueron detectados más frecuentemente en pacientes tratados con Tamsulosina que con placebo. Los pacientes, al inicio del tratamiento con Tamsulosina, deben tener cuidado de evitar situaciones donde las lesiones pueden resultar en síncope.Raramente (probablemente menos que uno en 50.000 pacientes), Tamsulosina, como otros antagonistas α 1, han sido asociados con priapismo. Debido a que esta condición puede conducir a impotencia permanente si no es correctamente tratada, los pacientes deben ser advertidos sobre la seriedad de esta condición.

PRECAUCIONES:Se impone la prudencia en sujetos tratados con medicamentos antihipertensores y, particularmente, con los antagonistas del calcio que pueden provocar hipotensiones severas (interacciones medicamentosas).Conviene tener en cuenta la potencialización que puede resultar de esto y, en consecuencia, reducir la posología de los antihipertensivos.

Madres en periodo de lactancia: UROPROST-Q no es indicado su uso en mujeres.

Uso pediátrico: UROPROST-Q no es indicado su uso en poblaciones pediátricas.

Pacientes coronarios: Puede continuarse con el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria, pero en caso de reaparición o de agravamiento de un angor, el tratamiento con

Tamsulosina debe ser interrumpido.

Insuficiencia renal crónica: La gran variabilidad de los parámetros farmacocinéticos en los enfermos más afectados debe incitar a la adaptación de la posología.

Pacientes mayores de 85 años: Conviene muy particularmente tomar en cuenta la aparición de una hipotensión ortostática.

CONDUCTA Y EMPLEO DE MAQUINARIAS:Se deberá observar una particular cautela en los condutores de automóviles y los que emplean máquinas, en virtud de los riesgos de hipotensión ortostática, sobretodo al inicio del tratamiento con Tamsulosina.

INTERACCIONES:Asociaciones desaconsejadas:Bloqueadores α-1(alfuzosina, terazosina, urapidil): Aumento del efecto antihipertensi-vo. Riesgo de hipotensión ortostática severa.Antihipertensores: Antagonistas del calcio (folodipina, nicardipina, nifendipina, nitrendipina, bepridil, diltiazem, verapamit, perhexilina), betabloqueantes e IS, aumento del efecto antihipertensivo, riesgo de hipotensión ortostática severa, vigilancia clínica, búsqueda de una hipotensión ortostática en las horas siguientes a la toma del medicamento α-1 bloqueante (en particular, al comienzo del tratamiento).

Asociaciones que requieren precauciones de uso:Analgésicos generales: La ansiedad general en presencia de un tratamiento con un producto α-1 antagonista donde el clorhidrato de tamsulosina podría acarrear una inestabilidad de la presión.

Asociaciones a tener en cuenta:Cimetidina: Aumento de las tasas plasmáticas de Tamsulosina. Sin embargo, estas tasas se mantienen dentro de los límites observados en empleo clínico. No parece necesaria la adaptación de la posología.Furosemida por vía oral: Reducción de las tasas plasmáticas de Tamsulosina. Sin embargo, estas tasas se mantienen en las concentraciones terapéuticas habitualmente observadas y, en consecuencia, no es necesario modificar la posología del medicamento.Reacciones adversas:Durante el uso de Tamsulosina se han comunicado las siguientes reacciones adversas: mareos, eyaculación anormal y con menos frecuencia (1-2%), cefaleas, astenia, hipotensión postural y palpitaciones.Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinarias: no existen datos disponibles sobre si Tamsulosina afecta adversamente la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

Sin embargo, en este aspecto los pacientes deberán ser consientes del hecho de que puede producir mareos.

Tratamiento emergente, reacciones adversas ocurridas en > 2% de pacientes con Tamsulosina cápsulas o Placebo, en dos estudios clínicos placebo-control a corto plazo.

SOBREDOSIFICACIÓN:No se han comunicado casos de sobredosis aguda. No obstante, después de una sobredosis, teóricamente, puede producirse hipotensión aguda, en cuyo caso deberá administrarse sostén vascular. Deberá reestablecerse la presión arterial devolviendo la frecuencia cardiaca a la normalidad haciendo que el paciente se acueste. Si esto no sirve de ayuda entonces deberán emplearse expandidotes de volumen y, cuando sea necesario, vasopresores. Deberá monitorearse la función renal y aplicarse medidas de apoyo general. Es imposible que la diálisis sirva de ayuda, ya que la Tamsolusina se fija muy altamente a proteínas plasmáticas. Pueden tomarse medidas como por ejemplo, emésis para impedir la absorción. Cuando estén involucradas grandes cantidades, puede aplicarse un lavado gástrico y puede administrarse carbón activado y un laxante osmólico, por ejemplo, sulfato sódico.

En caso de sobredosis accidental, de inmediato se debe contactar al médico o recurrir al hospital más cercano.

Centros de referencia:Centro de Intoxicaciones: (011) 4962-2247 ó (011) 4962-6666Hospital de Niños Ricardo Gutiérrez: (011) 4801-5555

CADUCIDAD: Este medicamento no debe utilizarse después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

ESTE MEDICAMENTO DEBE SER USADO EXCLUSIVAMENTE BAJO PRESCRIPCIÓN MÉDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA MÉDICA.

CONSERVACIÓN: UROPROST-Q Cápsulas de liberación prolongada debe ser conservado a temperatura ambiente, entre 15 y 30ºC, en su estuche original y al abrigo de la luz y del calor.

ESTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS DEBERÁN ESTAR FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

ESPECIALIDAD MEDICINAL AUTORIZADA POR EL MINISTERIO DE SALUDCERTIFICADO Nº 52535 DIRECCIÓN TECNICA: María Crisina Díaz de Liaño – FarmacéuticaElaborado en Vicrofer S.R.L. - Santa Rosa 3676 (1644) Victoria - Pcia. de Buenos AiresFECHA DE ULTIMA REVISION: Octubre 2005c.0462 v.01

Sistema corporal Eventos adversos

Grupo Tamsulosina Placebo

0,4 mg N = 502

0,8 mg N = 492

N = 493

Cuerpo en su totalidad Dolor de cabeza 97 (19.3%) 104 (21.1%) 99 (20.1%) Infección 45 (9.0%) 53 (10.8%) 37 (7.5%) Astenia 39 (7.8%) 42 (8.5%) 27 (5.5%) Dolor de espalda 35 (7.0%) 41 (8.3%) 27 (5.5%) Dolor de pecho 20 (4.0%) 20 (4.1%) 18 (3.7%) Sistema nervioso Vértigo 75 (44.9%) 84 (17.7%) 50 (10.1%) Somnolencia 15 (3.0%) 21 (4.3%) 8 (1.6%) Insomnio 12 (2.4%) 7 (1.4%) 3 (0.6%) Disminución del líbido 5 (1.0%) 10 (2.0%) 6 (1.2%) Sistema respiratorio Rinitis 66 (13.1%) 88 (17.9%) 41 (8.3%) Faringitis 29 (5.8%) 25 (5.1%) 23 (4.7%) Aumento de tos 17 (3.4%) 22 (4.5%) 12 (2.4%) Sinusitis 11 (2.2%) 18 (3.7%) 8 (1.6%) Sistema digestivo Diarrea 31 (6.2%) 21 (4.3%) 22 (4.5%) Nauseas 13 (6.2%) 19 (3.9%) 16 (3.2%) Desorden dental 6 (1.2%) 10 (2.0%) 7 (1.4%) Sistema urogenitalEyaculación anormal 42 (8.4%) 89 (18.1%) 1 (0.2%) Sentidos especiales Ampliopía 1 (0,2%) 10 (2.0%) 2 (0.4%)

ParámetrosFarmacocinéticos

0,4 mg a voluntarios sanos; N = 33

(rango de edad 18-32 años)

0,8 mg a voluntarios sanos; N = 22 (rango de edad 55-77 años)

Desayuno ligero

Ayuno Desayuno

ligero

Desayuno de alto grado en

grasas Ayuno

C min (ng/ml) 4.0 ± 2.6 3.8 ± 2.5 12.3 ± 6.7 13.5 ± 7.6 13.3 ± 13.3 C max (ng/ml) 10.1 ± 4.8 17.1 ± 17.1 29.8 ± 10.3 29.1 ± 11.0 41.6 ± 15.6 CocienteC max/C min

3.1 ± 1.0 5.3 ± 2.2 2.7 ± 0.7 2.5 ± 0.8 3.6 ± 1.1

T max (horas) 6.0 4.0 7.0 6.6 5.0 T 1/2 (horas) - - - - 14.9 ± 3.9 AUCt (ng.hr/ml). 151 ± 81.5 199 ± 94.1 440 ± 195 449 ± 217 557 ± 257

C min: Concentraciones mínimas observadas C max: Concentraciones plasmáticas máximas observadas de Tamsulosina HCl. T max: Tiempo medio de concentraciones máximasT 1/2: Vida media observada.AUCt: Área bajo la curva de Tamsulosina HCl en el intervalo de dosis.

Tabla1: Parámetros principales (±S.D) farmocinéticos luego de la administración de cápsulas de 0,4 mg una por día o 0,8 mg una por día

con un desayuno ligero, o un desayuno alto en grasas o en ayunas.