CURSO DE FARMACOLOGIA NIVEL 2

UNIFRANZCURSO DE FARMACOLOGIA NIVEL 2

FARMACOS AINES

La inflamacin es una reaccin local del organismo para hacer frente a una agresin.Los AINE tienen como principales efectos aliviar o inhibir temporalmente el dolor, la inflamacin y la fiebre.

INFLAMACION

Mecanismo de accion

Funcion de la PGIntervienen en la respuesta inflamatoriaAumento de la secrecin de mucus gstrico, y disminucin de secrecin de cido gstrico.Provocan la contraccin de lamusculatura lisa. Esto es especialmente importante en la delterode la mujer. Controlan laPA al favorecer la eliminacin de sustancias en elrin.Funcion de los txEl TXA2 acta como un potente agregante plaquetario yvasoconstrictor.Su principal funcin biolgica es participar en laHemostasia, es decir en los procesos decoagulacin y agregacin plaquetaria. En el sistema respiratorio, particularmente el TXA2, es un potentebroncoconstrictor.

CLASIFICACION DE FARMACOSSalicilatos Paraaminofenoles Pirazolonas Ac.propionico AASDiflunisal Paracetamol Metamizol o DipironaPropifenazona Fenilbutazona Ibuprofeno Naproxeno Fenoprofeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Ac. ActicosAc. antranilicosOxicams Otros Indometacina Sulindaco Tolmetina Ketorolaco Diclofenaco Aceclofenaco Etodolaco Ac. MefenamicoAc. meclofenamicoPiroxicamMeloxicamtenoxicamNabumetona Nimesulida ClonixinaCelecoxib 7ANALGESICOS OPIOIDESU OPIACEOS

Mecanismo de accion Activacion receptor opioideInhibicin de la adenilciclasa.Disminucion de AMPcAumento dela conductancia de K.Y cierre de canales de Ca.hiperpolarizacin de la membrana-inh. bioelectrica.

Agonistas puros: Agonistas parcialesAgonistas antagonistas mixtos.Antagonistas. Clasificacion

El ms relevante es la morfina. Son selectivos por los Otros son:la codena, herona, petidina, metadona, oxicodona, loperamida, sulfentanilo y el fentanilo.

AGONISTAS PUROS

Acciones farmacologicasSist. cardiovascular: hipotension/ bradicardiaSNC: sedacion, Euforia , hipotermia.AnalgesiaMiosis Sist. RespiratorioDepresion respiratorioSupresion tusigeno (depresion centro bulbar)

Aparato digestivo: Estreimiento, Nauseas y vomitos.Aparato genito-urinarioRetencion urinariaDisminucion de la contractilidad uterina

Acciones farmacologicas

FARMACOS ANTIFLAMATORIOS ESTEROIDEOSCORTICOIDES

CORTICOIDES NATURALES

La corteza suprarrenal : Zona fasciculada: glucocorticoides. Zona glomerulosa: mineralocorticoidesZona reticular: tetosterona

MECANISMO DE ACCION

CLASIFICACION DE FCOS BetametasonaDeflazacortPrednisonaPrednisolonaMetilprednisolonaHidrocortisona

BeclometasonaClobetazol DiflorasonaDiflucortolonaFluprednilenoBudesonide USO TOPICO-ORALUSO INHALATORIOACCIONES METABOLICAS E HIDROELECTROLITICASAlmacenamiento de glucogeno en hgado y musculo. En consecuencia son desaminados los aminocidos y convertidos por el hgado en glucosa (gluconeogenesis).

Disminuye la capacidad para excretar agua.Edema

ACCIONES CARDIOVASCULAR Y ENDOCRINOAccin hipertensora. Adems aumenta la contractilidad y el gasto cardiaco.

Bloquea la liberacin de la hormona de crecimiento.

ACCION EN EL SNC Y DERMATOLOGICAEuforia Insomnio IntranquilidadAnsiedadDepresin Psicsis.

Disminuye el tejido conectivo drmico.Disminuye la sntesis de glucosaminoglicanos y altera su composicin.Inhiben la produccin de colgeno.Retarda el crecimiento del pelo.

ACCION MUSCULOESQUELETICA catabolismo proteico en los musculos. aumenta el catabolismo de la matriz osea. Perturba la absorcin de Ca al inhibir la accin de la vitamina D. Favorece la reabsorcin osea y da lugar a la osteoporosis.

ACCION ANTIINFLAMATORIA E INMUNODEPRESORAEjercen una poderosa accin antiinflamatoria.Inhiben el acceso de los leucocitos al foco inflamatorio. Suprimen la produccin o los efectos mediadores qumicos de la inflamacin.

FARMACOS ANTIHISTAMINICOS

CONCEPTOLos antihistamnicos son frmacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la liberacin de histamina.

RECEPTORES HISTAMINICOSH1- relacionados con la rinitis y con la dermatitis alrgicaH2- relacionado con la secrecin de cido clorhdricoH3 moduladoresH4 moduladores MECANISMO DE ACCION

CLASIFICACION Antihistamnicos Clsicos o de Primera Generacin.Antihistamnicos No Sedantes o de Segunda Generacin.

CLASIFICACION FARMACOLOGICA1rageneracin: atraviesan labarrera hematoenceflica, produciendo sedacin y tienen acciones anticolinrgicas. Difenhidramina,clorfeniramina,dimenhidrinato,doxilamina.2da generacin o sin efecto sedante: poco efecto sobre el SNC, no tiene efectos anticolinrgicos o sedante.astemizol, cetirizina,loratadina,terfenadina.

CLASIFICACION FARMACOLOGICATercera generacin:Son metabolitos activos de 2da generacin, como lalevocetirizina, desloratadina.Los antagonistas del receptor H2:cimetidina,ranitidina,famotidina.

ACCIONES FARMACOLOGICASEfectos SNCEfectos anticolinergicos.Efectos anestesicos.Efectos antiserotonergicos.Inhiben la produccin de cidos en la membrana basolateral de las clulas parietales. (H2)

APLICACIONES TERAPEUTICAS H1Shock alrgico.Rinitis alrgica- Conjuntivitis alrgica. Enfermedades dermatolgicas alrgicas. Urticaria Prurito Angioedema. Asma

APLICACIONES TERAPEUTICAS H2Los antagonistas del receptor H2 :Cicatrizacin de lceras gstricas y duodenalesTratar la enfermedad por reflujo gastroesofgico no complicada. Prevenir la ocurrencia de ulceras por estrs. ASOCIACION CON OTROS FCOSCon mucha frecuencia, los antihistamnicos se asocian a: Medicamentos antigripales y anticatarralesAnalgsicos menores.A veces un sedante, un opiode menor (codena). Simpaticomimtico (fenilefrina, seudoefedrina o fenilpropanolamina).

FARMACOS DIURETICOS

Son frmacos que estimulan la excrecin renal de agua y electrlitos, por su accin sobre el transporte inico a lo largo de la nefrona.Los diurticos no actan directamente sobre el agua, sino a travs del sodio (diurticos natriurticos) o de la osmolaridad (diurticos osmticos).

Conceptos generalesEn los segmentos diluyentes medular y cortical.consiguen diuresis ms copiosaseliminan ms del 15 % del Na+ filtrado. A estos diurticos se los suele denominar: diurticos del asa.Diurticos de mxima eficaciaFUROSEMIDA

Localizacin de sitio de accin de los diurticos

En el segmento diluyente cortical y primer segmento de tbulo distalproducen diuresis moderadaseliminacin de Na+ entre el 5 y el 10 %. Diuresis de Eficacia moderadaHidroclorotiazidaClopamidaClortalidonaindapamida

Localizacin de sitio de accin de los diurticos

En el segmento final del tubulo contorneado distal-tubo colectorlas fracciones de extraccin de sodio inferiores al 5 %. Diurticos de eficacia ligeraEspironolactonaAmiloridatriamtereno.

Localizacin de sitio de accin de los diurticos

En el tbulo contorneado proximalcon extracciones de Na+ inferiores al 5 %.Manitolisosorbida.

Localizacin de sitio de accin de los diurticos

Mecanismo de accion Diurticos de mxima eficaciase fijan a la protena cotransportadora Na+-K+-2Cl situada en la membrana luminal del segmento grueso de la rama ascendente del asa de Henle. Provocan un rpido e intenso eliminacin de Cl y Na, K+, Ca2+ y Mg2+.Mecanismo de accion Diureticos de mediana eficaciaLas tiazidas actan en la porcin inicial del tbulo contorneado distal, donde se fijan e inhiben el cotransportador Na+-Cl de la membrana luminal.interfiriendo la corriente inica de Na+ y de Cl. la administracin crnica provoca hipomagnesemia, hiponatremia, hipocloremia e hipopotasemia.Mecanismo de accion Inhibidores de la aldosterona: la espironolactona inhibe de manera competitiva y reversible la accin de la aldosterona sobre el receptor especfico.Inhibidores del transporte de sodio: la amilorida bloquea los canales de NA+ en la membrana luminal de las clulas principales.

AHORRADORES DE POTASIO

Mecanismo de accion

-LACTAMICOSAMINOGLUCOSIDOS GLUCOPEPTIDOS MACROLIDOSQUINOLONAS

ANTIINFECCIOSOS BACTERIANOS INTRODUCCIONLa palabra antibitico es griego: anti = contra y bio = vidaLos antibacterianos pueden ser: naturales, semisintticas o sintticasUso adecuado es beneficioso, pero su mal uso puede ser daino.

CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS

-lactamicosAminoglucsidosGlucopeptidos Macrolidos Tetraciclinas Fenicoles Quinolonas Sulfamidas Trimetoprima Cotrimoxazol Nitrofurantoina

Mecanismos de accion inhibicin de la sntesis de la pared celular.inhibicin de la sntesis de protenas, por actuar sobre ribosomas; en la iniciacin (subunidad 30 S) o en la elongacin (subunidad 50 S). Mecanismos de accion inhibicin del metabolismo bacteriano, bloqueando la sntesis de acido flico. inhibicin de la actividad o sntesis del cido nucleico. alteraciones en la permeabilidad de la membrana celular, conduciendo a la desintegracin celular.

Actividad antiinfecciosaBactericidas: -lactamico, aminoglucosidos, rifampicina, glucopeptidos, polimixinas, fosfomicinas, quinolonas y nitrofurantoinas.Bacteriostticos: tetraciclinas,fenicoles, macrolidos, lincosaminas, sulfamidas y trimetoprima.

ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS

bactericidaamplio espectrocaractersticas farmacocinticas favorablesescasos efectos adversos

CLASIFICACION PenicilinasCefalosporinasMonobactamicosCarbapenemsInh. Lactamasas MECANISMO DE ACCIONInhiben las etapas finales de la sntesis del peptidoglucano o mureina alcanzar el sitio de accin en la membrana citoplasmtica.

PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS

ATB- LACTAMICOClasificacion de penicilinasNATURALESPenicilina G (Na/K)Penicilina G procainaPenicilina G benzatinicaRESIST. A -LACTAMASASCloxacilinaDicloxacilinaAMINOPENICILINAS:AmpicilinaAmoxicilina

CLASIFICACION CEFALOSPORINAS1ra/2da GeneracionCefalotinaCefazolinaCefalexinaCefadroxiloCefradinaCefuroxima **3ra/4ta GeneracionCefotaximaCeftazidima Cefoperazona CeftriaxonaCefiximaCefepima ****Clasificacion Carbapenemse inh. -lactamasasImipenem Ac. ClavulanicoSulbactam Penicilinas GPeniclina G Na y K: efectos rpidos o una alta concentracin. VI/VIMPenicilina benzatinica: IM/15-30 dias persistan. Penicilina procainica: Se usa cuando los niveles sricos de penicilina IM/24hrs

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

COCOS/BACILOS Y ANAEROBIOSENTEROBACTERIAS Y PSEUDOMONASStreptococcus pneumoniaeEscherichia coliStreptococcus pyogenesProteus mirabilisStreptococcus viridansKlebsiellaEnterococcus faecalisEnterobacterStaphylococccus aureusCitrobacter freundiiStaphylococcus epidermidisSerratia marcescensCorynebacterium diphteriaeSalmonellaClostridium perfringensShigellaNeisseria meningitidis

Proteus vulgarisNeisseria gonorrhoeaeProvidenciaListeria monocytogenesMorganellaHaemophilus influenzaeAcinetobacterBacteroides melaninogenicusPseudomonas aeruginosaBacteroides fragilisFusobacterium nucleatum FARMACOCINETICA

AbsorcionEn gral por VP, hay que destacar la buena absorcin por VO.DistribucinEs buena en gral, al SNC es escaso en condiciones normales. Atraviesan barrera la placentaria su escasa toxicidad, son los ATB de eleccin en embarazo.Metabolismo y excrecinRenal/ sin metabolizar.la eliminacin biliar es muy importante en la ceftriaxona o cefoperazona por lo que son tiles en infecciones en las vas biliares.

REACCIONES ADVERSAS

Alteraciones cutneas.Alteraciones gastrointestinales:diarreaAumento reversible de las transaminasasAlteraciones hematolgicas: anemia, neutropenia.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Amigdalitis Otitis media Sinusitis Neumonas y bronquitisInfec. oseas y articularesInfec. cutneas Meningitis

Infec. urinarias y ginecolgicasInfec. intestinales y de vas biliaresInfec. de transmisin sexualInfecciones dentarias.

AMINOGLUCOSIDOS

ANTIBIOTICOS AMINOGLUCOSIDOSEstreptomicina.Neomicina.Kanamicina.Gentamicina.

Tobramicina.Amikacina.Netilmicina.Sisomicina.Dibekacina

MECANISMO DE ACCIONLos aminoglucsidos penetran en el interior de las bacterias, por proceso activo:FASE I: atraviesa la membrana celular y alcanza el citoplasma bacteriano. FASE II: y posteriormente el ribosoma. Inhiben la sntesis de protenas.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

BACTERIAS GRAMPOSITIVOSBACTERIAS GRAMNEGATIVASMICOBACTERIASStaphylococcus aureusEscherichia coliMycobacterium tuberculosis Streptococcus pyogenesKlebsiella aerogenesStrptococcus pneumoniaeProteus mirabilisEnterococus faecalisProteus vulgarisProteus morganii Proteus rettgeriSalmonella sppShigella sppPseudomonas aeruginosaSerratia marcescensProvidencia stuartiiEnterobacterACTIVIDAD ANTIBACTERIANALa amikacina actua en todas excepto salmonella, shigella. La gentamicina actua en todas excepto las micobacterias.

FARMACOCINETICAAbsorcion Por VO, es prcticamente nula, las vas mas utilizadas son IM, IV, oftlmica.Distribucion La UPP es muy escasa. bicompartimental. Metabolismo y excresionNo son metabolizados, siendo excretados por via renal.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

la ototoxicidad la toxicidad renal y el bloqueo neuromuscularReducen la vitamina Kdiurticos del asa. bloqueantes musculares anticoagulantes orales

APLICACIONES TERAPEUTICAS

pseudomonas aeruginosa. Infec. Oseas y articulacionesSepticemiaNeumona (tracto respirat)meningitis.Endocarditis.Infec. Urinarias y renalInfecciones digestivas y dermicasGLUCOPEPTIDOS

ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDOS

VancomicinaTeicoplanina

MECANISMO DE ACCION

Inhiben la sntesis de peptidoglucanos, inhibiendo la sntesis de la pared bacteriana, adems altera la permeabilidad de la membrana e inhibe la sntesis del ARN. Bactericida

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

BACTERIAS GRAMPOSITIVASBACTERIAS ANAEROBIASStaphylococcus aureusClostridium difficileStaphylococcus epidermidisS. haemolyticusStreptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenesStreptococcus agalactiaeEnterococcus faeciumEnterococcus faecalis

FARMACOCINETICA

AbsorcionLa via de administracin mas viable es la IV, sobre todo en infecciones sistmicas. DistribucionBicomp. Metabolismo y excresion Se elimina exclusivamente por filtracin glomerular. 10% met.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

prurito Enrojecimientotaquicardia.OtotoxicidadFlebitisneutropenia reversible.

cloranfenicolcorticosteroidesheparina.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Endocarditis bacterianaSepticemiaInfec. ArticulacionesInfec. Respiratorias (inf)Infec. Dermicas

MACROLIDOS

ANTIBITICOS MACROLIDOS

Eritromicina.Roxitromicina Espiramicina.Claritromicina Josamicina.Azitromicina

MECANISMO DE ACCION

Inhiben la sntesis de protenas de las bacterias, por unirse al sitio P en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Staphylococcus aureusH. influenzae

Borrelia burgdorferiS. pneumoniaeCampylobacter jejuniCorynebacterium diphteriaeS. pyogenesHelicobacter pylori Mycobacterium aviumS. agalactiaeChlamydea trachomatisUreoplasma urealyticumNeisseria gonorrhoeae

Legionella pneumophilaLegionella monocytogenes Treponema pallidumM. Catarrhalis

Haemophilus parainfluenzaerickettsias FARMACOCINETICAAbsorcion: VO/VI Distribucion:Bicompartimental. UPP globulina 60-90%. No penetran el liquido cefaloraquideo, logran altas concentraciones enpiel,odo medio, secrecionesbronquiales,prstata, mucosagstrica.Metabolismo: HepaticoExcrecion:Renal (exc. Azitro/eritro)

APLICACIONES TERAPEUTICAS

neumonas tos ferinaGastroenteritisFaringo amigdalitis streptococicasotitis mediainfecciones respiratorias por H. influenzaehelicobacter pylori.Inf. Chlamydeas.

ANTIBIOTICOS QUINOLONAS

cido nalidixico.Acido pipemidicoNorfloxacinaCiprofloxacina.LevofloxacinaOfloxacina

MECANISMO DE ACCION

Actan interfiriendo en la sntesis del ADN, inhibiendo a la ADN-girasa (topoisomerasa II) gram (-), Topoisomerasa IV gram (+). Bactericida.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Staphylococcus StrptococcusNeisseriaPseudomonas aeruginosaHaemophilus influenzaeGardnerella vaginalis

LegionellaCampilobacter jejuniChlamydiaMycoplasmaMycobacterium tuberculosis

FARMACOCINETICAAbsorcionVO/VP, los alimentos no reduce de forma significativa la absorcin oral, aunque es interferida por sales de Al y Mg.DistribucionBicompartimental. UPP bajaMetabolismo y Excrecion Heptico escaso o nulo y renal.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

molestias gstricasLeucopeniaTrombocitopeniaCefaleasAlucinacionesConvulsionesAnsiedadreacciones alrgicasRuptura de tendonesAnticidosMetoclopramidawarfarina

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Infecciones urinariasInfecciones respiratorias bacilos gram(-).Pielonefritis agudaUretritis y Prostatitis Infecciones gastrointestinalesInfecciones ginecolgicas( metronid)Infecciones en piel y tejido blando