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Facultad de Enfermería
Sección: 20
Materia: Farmacología.
Exposición: Farmacología del sistema endocrino.
Alumno: Miguel Sánchez de Santiago.
Morelia, Michoacán, a 29 de Noviembre de 2012.
Universidad Michoacana de San Nicolás de
Hidalgo.
Sistema Endocrino.
Compuesto por:
• Células endocrinas asiladas.• Tejido endocrino.• Glándulas endocrinas.Las glándulas endocrinas o de secreción interna se denominan también glándulas cerradas o glándulas sin conductos exteriores.
Hormonas.
Los productos de secreción de las glándulas son las hormonas, las cuales son secretadas a la sangre, por lo que tienen la capacidad para actuar sobre otras células del organismo.
Hormona: sustancia química sintetizada por la células secretadas al torrente sanguíneo para ser transportadas a sitios alejados con el fin de afectar la actividad de otras células.
Glándulas del sistema endocrino.
Incluye:• La hipófisis.• La glándula pineal.• La glándula tiroides.• Las glándulas paratiroides.• El páncreas.• Las glándulas suprarrenales.• Los ovarios.• Los testículos.
Farmacología del
sistema endocrino.
Hormonas hipofisarias y sus
factores de liberación hipotalámicas.
• Hormona del crecimiento (GH).• Prolactina.• Hormona luteinizante (LH).• Hormona estimulante del folículo (FSH).• Oxitocina.
Estas hormonas se encuentran en la parte anterior de la hipófisis son esenciales para la regulación del crecimiento y el desarrollo, la reproducción, la respuesta al estrés y el metabolismo intermediario.Su síntesis y secreción están controlados por hormonas hipotalámicas y por hormonas de los órganos endocrinos periféricos.
Las hormonas se clasifican en tres grupos:• La hormona del crecimiento(GH) y la
prolactina pertenecen a la familia de hormonas somatotropicas.
• Las hormonas glucoproteína: tirotropina (TSH), hormona luteinizante (LH), y hormona estimulante del folículo (FSH), también incluye la gonadotropina corionica placentaria(CG).
• La corticotropina (ACTH), dos hormonas estimulantes de melanocitos, y las dos lipotropinas son hormonas derivadas de la proopiomelanocortina.
Hormona del crecimiento:
Es un polipeptido cuya principal función es estimular el crecimiento del organismo,.Su principal función es durante el periodo del desarrollo de la persona en los huesos, además de la musculatura.
Diagnostico de deficiencia de la hormona del crecimiento:
• Se presenta en niños con estatura corta y crecimiento lento ajustado para la edad.
Tratamiento:
• Por convección somatropina se refiere a preparaciones de GH natural ( SEROSTIM, GENOTROPIN, HUMATROPE, NUTROPIN, SAIZEN), mientras que somatrem se refiere a un derivado de la GH con una metionina adicional en el aminoterminal( PROTROPIN).
La GH se administra pro vía subcutánea por la tarde.La somatropina (encapsulada) se inyecta por vía intramuscular una o dos meses al mes (NUTROPIS DEPOT).
Efectos secundarios.
• En niños: la terapéutica con GH rara vez en el transcurso de las 8 semanas presenta, hipertensión intracraneal, cambios visuales, nauseas, vomito, etc.
• En adultos: presentan edema periférico, síndrome de túnel carpiano, artralgias y mialgias.
Fármacos usados en síndrome de exceso de GH.
Depende de la edad del paciente.Si las epífisis no están fusionadas, el exceso de GH suscita aumento del crecimiento longitudinal, dando como resultado gigantismo.En adultos el exceso de GH causa acromegalia.
Las opciones de tratamiento en presencia de acromegalia es intervención quirúrgica siendo el mejor tratamiento.
Prolactina.
La prolactina se sintetiza en lactotropos. La síntesis de prolactina, y la secreción de la misma, en la hipófisis fetal, empiezan durante las primeras semanas de gestación.El principal regulador de la secreción de prolactina es la dopamina.
Fármacos usados para tratar síndrome de exceso de prolactina.
Las manifestaciones del exceso de prolactina :• En mujeres: comprende
galactorrea, amenorrea, e infertilidad.
• En varones: causa perdida de libido, impotencia e infecundidad.
Las opciones terapéuticas para pacientes con prolactinomas comprenden intervenciones quirúrgicas.
Además de:
• Bromocriptina: (PARLODEL) es el antagonista de los receptores de dopamina.
Sus efectos mas comunes son: nauseas y vomito, cefalea e hipotensión.
Pergolina: (PERMAX) es utilizado para la enfermedad de Parkinson, pero también se utiliza para estos padecimientos.
Cabergolia: (DOSTINEX) disminuye la prolactina sérica en los pacientes con hipertrolactinemia. Causa hipotensión y mareos.
Quinagolida: es un antagonista de la dopaminaD2
Hormona liberadora de gonadotropina y hormonas gonadotropicas.
Se denominan hormonas gonadotropicas debido a sus acciones sobre las gónadas.
La LH y la FSH se sintetizan y se secretan en los gonadotropos.
La GnRH sintética se comercializa
para dx.
Se distingue defectos hipofisarios
e hipotalámicos.
Para tratamiento de infecundidad en
mujeres( lutrepulse).
Para diagnostico de
embarazo.
Para diagnostico de enfermedades del
sistema reproductor masculino y femenino.
Oxitocina.
Esta hormona se secreta a partir de estímulos sensitivos que surgen en el cuello uterino y la vagina, y la succión en las mamas.
Funciones fisiológicas de la oxitócina.
Útero: estimula tanto la frecuencia de las contracciones uterinas como las fuerzas de las mismas.
Mamas: estimula la expulsión de leche por medio de la succión, o manipulación mecánica induce la secreción de oxitocina.
Inducción del trabajo de parto: se utiliza el fármaco (PITOCIN, SYNTOCINON).
Aumento del trabajo de parto: no debe utilizarse para aumentar el trabajo de parto si este es normal.Se utiliza para el trabajo disfuncional del trabajo del parto.
Tercera etapa del trabajo de parto y puerperio: después del parto o del aborto el útero debe de estar firme y contraído, para reducir hemorragias.La oxitocina se inmediatamente después del parto para mantener las contracciones del útero y el tono del mismo.
Aplicaciones clínicas de la oxitocina.
TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS
Glándula tiroides.
• La glándula tiroides es una glándula endocrina que está ubicada en el cuello, conforma por dos lóbulos miden alrededor de 55 mm de diámetro longitudinal y unos 15 mm de grosor.
Calcitonina. Regulación del calcio
plasmático.
la secreción de la tiroidea esta controlada por la tirotropina
TSH u hormona
estimulada por la tiroides
SEC RETADA POR LA
ADENOPOFSIS
Calcitonina
Metabolismo del calcio
T3 y T4
Secreción de las hormonas tiroideas
Tiroides
Adenopofisis
TRIYODOTIRONINA
TIROTROPINATSH
• Función de las hormonas tiroideas:Estimulan la síntesis de proteínas.Aumentan la absorción intestinal de la
glucosa.Aumentan la síntesis de glucógeno.Movilizan ácidos grasos.Disminuyen el colesterol sérico.Aumentan la BMR (Taza metabólica basal)
Efectos Adversos
• Por lo general los efectos adversos asociados a las hormonas tiroideas ocurren por sobredosificación las cuales son propias del hipertiroidismo.
• Diarrea • Temblor • Cefalea• Ataques de angina• Nerviosismo • Insomnio
• Las hormonas tiroideas son los únicos compuestos yodados con actividad biológica poseen dos funciones importantes:
• En animales y seres humanos en desarrollo son determinantes cruciales del desarrollo normal especialmente en el sistema nervioso central.
• En adultos las hormonas tiroideas conservan la homeostasia metabólica que afecta la función de casi todos los sistemas.
Las concentraciones séricas de
hormonas tiroideas se regulan con
precisión mediante la
hormona hipofisiaria tirotropina .
El metabolismo de las hormonas tiroideas ocurre
principalmente en el hígado y en los tejidos blancos como el cerebro
se le conoce como
metabolismo local.
Los efectos predominant
es de la hormona
tiroidea están mediados por
unión a receptores de
hormona tiroidea
nucleares y regulación de
la transcripción
de genes
Trastornos del
tiroides
Cambios de la secreción de hormonas.
Los nódulos tiroideos y el
bocio en pacientes
eutiroideos.
Constituye las endocrinopatías
mas frecuentes y pueden
originarse por neoplasias benignas y malignas.
Cambios del tamaño y
forma de la glándula.
Pacientes con
hipertiroidismo y
hipotiroidismoLas pruebas que se
pueden detectar son el hipotiroidismo
congénito en recién nacidos son seguidas por
tratamiento de restitución
apropiado para la hormona tiroidea
que esto ha disminuido el
retraso mental.
Suelen llegar al medico
con manifestaciones clínicas
notorias. Pero estas requieren de pruebas
bioquímicas .
Tratamiento para pacientes con
hipertiroidismo son los anti tiroideos para
disminuir la síntesis y secreción de la hormona
por la glándula y destrucción de esta ultima mediante la
administración de yodo radiactivo o extirpación
quirúrgica.
La terapia del paciente
hipotiroidismo es sencillo y consta de
restitución de hormona .
El hipotiroidismo
congénito debido a la
deficiencia de yodo persisten
como la principal causa
de retraso mental.
ANTITIROIDEOS Y OTROS INHIBIDORES DEL TIROIDES.
CLASISFICACION DE
LOS PRINCIPALE
S INHIBIDORE
S.
Inhibidores iónicos
(bloquean el mecanismo
transporte de yoduro
Concentraciones altas de yodo
que disminuyen las liberación de
hormona tiroidea partir
de la glándula y pueden reducir la síntesis de
hormona.
Yodo radiactivo
que daña la glándula con
radiación ionizante.
Anti tiroideos(síntesis de hormona tiroidea.
Utilidad clínica:
Tioureilenos (familia
tionamidas)Propiltiuracil
oMetimazol
carbimazo,l.
Propiltiouracilo.
Fármacos anti tiroideos
Liotironina.Via
intravenosa
Tiroxina
Via oral.
Fármacos
hipotiroidismo
Fármacos hipertiroi
dismo
Radio
yodo
Via oral
.
TioureilenosVia oral
.
ESTROGENOS Y PROGESTAGENOS
Los estrógenos y los progestágenos son hormonas endógenas que producen muchos efectos fisiológicos. Dichas hormonas influyen sobre muchas características del habito femenino (desarrollo, efectos neuroendocrinos, fecundación e implantación).En usos terapéutico las aplicaciones mas frecuentes de esos compuestos son la hormonoterapia de restitución en pos menopáusicas y la anticoncepción.
También se dispone de antagonistas de los receptores de estrógeno y progesterona. El principal uso de los anti estrógenos es el tratamiento del cáncer mamario con capacidad de respuesta a hormona.El estrógeno natural mas potente en seres humanos es el 17-beta –estradiol, seguido por la estroma y el estriol.Los estrógenos esteroides se forman a partir deandrostenediona o testosterona como precursores inmediatos
Los ovarios constituyen la principal fuente de estrógenos circulante en pre menopáusicas. El principal producto secretor es el estradiol, sintetizado por células de la granulosa a partir de precursores andrigenicos proporcionados por células de la teca.Es posible que ese generen estrógenos a partir de andrógenos, mediante los efectos de la aromatasa o a partir de conjugados de estrógenos por medio de hidrólisis.
Acciones fisiológicas y farmacológicas
Acciones vinculadas con el desarrollo.Control neuroendocrino del ciclo menstrual.Efectos de la liberación cíclica de esteroides gonadales sobre el aparato reproductor.Efectos metabólicos.
Los estrógenos tienen acciones sobres muchas proteínas plasmáticas, en particular, en aquellas que participan en la unión de hormonas y las cascadas de coagulación.
Mecanismo de acción
Los estrógenos al igual que otras hormonas esteroides actúan principalmente por medio de la regulación de la expresión de genes.
Para la administración de los estrógenos puede ser por vía oral, parenteral, transtermina o local. La oral es la mas frecuente ( estradiol, esteres de estroma, así como etinil estradiol). El etinil estradiol se elimina con mucho mayor lentitud que el estradiol debido al mecanismo hepático disminuido.
progestágenoIncluyen la hormona natural progesterona, que rara vez se usa de modo terapéutico, y diversos compuestos sintéticos uti8lizados con frecuencia, que tienen actividad progestacional.Estos fármacos se utilizan mas a menudo con estrógenos en la hormonoterapia de restitución en pos menopáusicas, y solos o combinados con estrógenos para anticoncepción.Algunos progestágenos progestágenos muestran unión limitada a receptores de glucocorticoides, andrógenos y mineral corticoides, propiedad que a la vez explica algunas de sus actividades no progestacionales.
La progesterona es secretada por los ovarios, principalmente a partir del cuerpo amarillo durante la segunda mitad del ciclo menstrual.
Acciones fisiológicas y farmacológicas
Acciones neiroendocrinas.Aparato secretor.Glándula mamariaEfectos en el sistema nervioso central. Efectos metabólicos
Los progestágenos son bastante lipofilos, y se difunden con libertad hacia la células, donde se unen al receptor de progesterona.La progesterona no tiene actividad apreciable por vía oral, debido al extenso metabolismo hepático del primer paso. Esta hormona no esta disponible en una solución oleosa para administración por vía intramuscular, pero la preparación puede causar irritación local.Los disponibles son: caproato de hidroxiprogesterona y acetato de medroxiprogesterona IM, acetato de megestrol por vía oral.
Aplicaciones terapéuticas
El uso mas frecuente de los progestágenos comprenden la anticoncepción con estradiol o enil estradiol en anticonceptivos orales.Los progestágenos también se administran en varias situaciones graves de suspensión ovárica (dismenorrea, endometritis, hirsutismo y hemorragia uterina).
Andrógenos
• Los andrógenos son hormonas sexuales masculinas, la testosterona es el principal andrógeno circulante en los varones
• cuya función principal es estimular el desarrollo de los caracteres sexuales masculinos.
• Son secretados en las celulas de leydig de los testículos en respuesta ala hormona luteinizante (LH) de la hipófisis
• Las propiedes farmacológicas de los andrógenos están profunda mente influidas por dos aspectos de su metabolismo
• En primer lugar la testosterona se metaboliza asta generar otros esteroides con actividad hormonal en los tejidos periféricos
• En segundo lugar la testosterona y sus metabolismos sufren catabolismo con mucha rapidez en el hígado
• Por consecuencia sean creado diversas estrategias para que sea factible sostener concentraciones plasmáticas eficaces de la hormona, El medio mas utilizado es la administración de esteres de testosterona por vía parenteral
Efectos terapéuticos
• Los efectos mas claros son en el hipogonadismo masculino la restitución de la testosterona hasta cifras normales remplazando todas las funciones conocidas de los testículos salvo la espermatogénesis
Efectos colaterales
• Los andrógenos incluyen virilizacion en mujeres y niños, feminizacion en varones y niños
• Tambien una toxicidad dependiendo del medicamento dosis y duración del tratamiento
• En la actualidad se dispone de compuestos para inhibir la síntesis de testosterona a nivel de la hipófisis (agonista de la GnRH y los testículos (ketoconazol,liarazol) para evitar la conversión de la testosterona dihidrotestosterona en tejidos extraglandulares
La hormona suprarrenocorticotropica se sintetiza Como parte de una proteína precursora mas grande la pro -opiomelanocortina.
También los mismos precursores también se produce otros péptidos que tiene importancia biológica entre ellos endorfinas, hipotrofias, y las hormonas estimulantes de las melanocitos.
La hormona suprarrenocorticotropica actúa por medio de la proteínas G G, para activar a la adenilil ciclase incrementar el contenido intracelular de AMP cíclico caMP.
HORMONA SUPRARRENOCORTICOTROPICA CORTICOTROPINA
La hormona suprarrenocorticotropica es el aumento de la trascripción de los genes Que codifican para las enzimas esteroidogenicas individuales con incrementos relacionados De la capacidad esteroidogenica de la glándula.
Las reacciones negativas de los glucocorticoides. Los glucocorticoides inhiben las secreción
De hormona suprarrenocorticotropica mediante efectos directos e indirectos sobre neuronas Que contienen hormonas libres de cortipotropina para disminuir las cifras de mRNA De dicha hormona .
La hormona suprarrenocorticotropica se absorbe con facilidad a partir de sitios parenterales. Las hormonas desaparecen con rapidez de la circulación después de administración por vía intravenosa; en seres humanos , la vida media en plasma es de unos 15 min principalmente debido a hidrolisis enzimática rápida.
La hormona suprarenocorticotropica estimula a la corteza suprarrenal para
Que secrete glucocorticoides, minerallocorticoides y andrógenos débiles Como androstenediona y deshidroepiandrosterona, que puede convertir En la superficie en andrógenos mas potentes. Con base en análisis histológico La corteza suprarrenal originalmente se separa en tres zonas:Glomerulosa,fasciculada y reticular.
Fármacos que afectan al sistema endocrino. Utilizados en pacientes con diabetes mellitus
Insulina y fármacos hipoglucemiantes. Orales.
Diabetes tipo
1 depende de insulin
a.
Diabetes tipo 2
No depende
de insulina.
Diabetes insípida:Poliuria
deficiencia de la hormona
anti diurética.
EL PANCREAS
• El páncreas es una glándula que produce hormonas, el glucagón y la insulina. Estas hormonas son muy importantes porque controlan la cantidad de azúcar que hay en la sangre.
INSULINA
Qué es la insulina?• La insulina es una hormona que tiene como fin
colocar a la glucosa dentro de las células.
• Los diferentes tipos de insulina, pueden dividirse en tres categorías:
La insulina de acción rápidaLa insulina de acción intermediaLa insulina de acción duradera
Hipogluce
miantes
orales
Fármacos que actúan sobre
alteraciones de secreción de
insulina:Sulfunilureas.
No sulfunilureas.
Fármacos que actúan sobre la secreción de la
insulina
BiguanidasTrazolidindionas
Otros sensibilizadores
.
Fármacos que previenen la absorción de
carbohidratos:GlucosidaAcarbosa miglitol.
Tratamiento farmacológico para la obesidad.
•Aspectos adversos severos.•Reduce la ingesta de alimentos.
AnfetaminasLeptina
•Provoca hipertensión arterial.
Dexfefluramida.
Bibliografía.
• Histología sobre bases biomoleculares, Finn Geneser, editorial medica panamericana, tercera edición, capitulo 21.
• Farmacología humana, Gooman y Gilman, capítulos 56-61.
