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FARMACOLOGÍA GENERAL
Dra. Claudia Araceli Reyes Estrada
PONDERACIÓN TEORÍA
Participaciones: 10% (exámenes rápidos al finalizar cada docente su tema)
Exámenes: 70% (según las fechas programadas para los parciales) Asistencia: 10% (> 15% de inasistencias pierde derecho a ordinario) Portafolio: 10% (se les dará a conocer formato para
elaboración del mismo)
PROMEDIO PARA EXENTO DE ORDINARIO: 8.0
Portafolio*Se realizará:
Estudio de Farmacovigilancia o Farmacoeconomía, según sea asignado
Participación
Tareas encargadas en clase por cada uno de los profesores.
Actividades extras dejadas en clase (cada profesor emitirá una calificación misma que será promediada, para una calificación final de este rubro).
FECHAS PRE-ESTABLECIDAS PARA EXÁMENES PARCIALES
1er examen: 21 SEPTIEMBRE
2do examen: 26 OCTUBRE
3er examen: 23 NOVIEMBRE
LABORATORIO
TEORÍA 10% (Examen rápido, 10 preguntas, 5 min. de duración, antes de iniciar cada práctica)
ASISTENCIA 10% (Tolerancia 5 min., después del tiempo
estipulado contabiliza como retardo, dos retardos constituye una falta)
RESULTADOS PRÁCTICAS 70% (Cada de día de retraso de
entrega de resultados disminuye un 25% de calificación en este rubro, el puntaje máximo por cada práctica será de 10).
TRABAJO EN EQUIPO 10% (El grupo deberá organizar la
actividad de tal manera que los diferentes equipos participen en todo el desarrollo de la práctica correspondiente)
LABORATORIO
Bata obligatoria Manual Pre-valoración realizada Calculadora científica Estuche de disecciones* Guantes * Cubre bocas*
¿Qué es la Farmacología?
• Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos.
Flores, 2008
Historia de la Farmacología
Origen de la vida Humana 1500 a.C. Papiro de Ebers
Teofrasto(370-286 a.C.)
Dioscórides(100 d.C.)
Clasifica materia médica Por substancias
Galeno (200 d.C.)
Describe mas substancias
Historia de la FarmacologíaEdad Media Mezclas “curalotodo”
100 compuestosTRIACA o TEHRIACA
Avicena (900 a 1037 d.C.)
Preparaciones básicasde algunos medicamentos
Leonard Fuchs (XVI)
Publica libro plantas medicinales
Paul Ehrlich (1854 a 1915)
Terapéutica diversasSustancias
“Quimioterapia”
Descubrimiento de la penicilina
Fleming (1881 a 1955)
Rang y Dale, 2008
Actualidad
Geneterapia
DNAVacunas
Fármacos Sintéticos Terapia Individual
¿Qué es la Farmacología?Conocer la forma en que un compuesto interactúa de manera
integral con un organismo vivo para producir efectos terapéuticos y otros eventos.
Cubriendo desde nivel molecular hasta el organismo completo
Se apoya de forma fundamental en otras áreas del conocimiento.
La elucidación de mecanismos moleculares de respuesta a drogas, desarrollo de nuevos fármacos, formulación de pautas clínicas para el uso seguro y efectivo en
terapia o prevención de enfermedades y el alivio o desaparición de síntomas
Aspectos de la Farmacología
1. ¿Penetra bien el fármaco en el paciente?2. ¿Llega el fármaco bien a su sitio de acción?3. ¿Produce el fármaco el efecto farmacológico previsto?4. El efecto farmacológico ¿se traduce en un efecto terapéutico o
en un efecto tóxico?
• Abarca todos los aspectos relacionados con la acción del fármaco:– Origen– Síntesis– Preparación– Propiedades– Acciones desde el nivel molecular hasta el organismo completo– Forma de situarse y moverse en el organismo– Formas de administración– Indicaciones terapéuticas– Acciones tóxicas
Flores, 2008
¿FÁRMACO?
Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo
Toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o el
diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
Flores, 2008
Terminología
• Droga o Fármaco: cualquier substancia o agente químico que al introducirse al organismo modifica la función de los procesos vivientes, mediante una interacción a nivel molecular, con la finalidad de retornar dichos procesos a su estado normal.
Flores, 2008
Droga Fármaco
En México
Rang y Dale, 2008
FARMACOMETRIA
POSOLOGIA
FARMACOLOGIA MOLECULAR
ETNOFARMACOLOGIA
FARMACOECONOMIA
Farmacología Clínica
Farmacología
Terapéutica Farmacológica
FARMACOGENÉTICA
TERAPIA GENOMICA
FARMACOGENOMICA
¿Cuál es la diferencia?
El estudio de la forma en que las personas responden a las medicinas según su herencia
genética
Inserción de una copia funcional normal de un gen defectivo o ausente en el genoma de un individuo
en las células de los tejidos del individuo con el objetivo de restaurar la función normal del tejido y
así eliminar los síntomas de una enfermedad en general
estudia el efecto de la variabilidad genética de un individuo en su respuesta a determinados fármacos.
¿Cómo abordar el estudio de la Farmacología?
Farmacología General
Farmacología de
Aparatos y Sistemas
Farmacología Especial
Farmacología General
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
ACCIÓN
EFECTORESPUESTA
Receptor Cambio bioquímico
Resp. Biológica medible o detectable
Cambio Fisiológico
FARMACOCINÉTICA
Absorción
• Es un proceso mediante el cual, el fármaco atraviesa barreras biológicas desde el sitio de administración hasta llegar a la circulación sanguínea, hasta su sitio de acción.
Paso a través de Barreras Biológicas• MECANISMOS PASIVOS
– Difusión Simple– Filtración
• MECANISMOS ACTIVOS– Transporte activo– Difusión facilitada– Pinocitosis
Mecanismos Pasivos
• Difusión SimpleFuerza que dirige la absorción pasiva de un fármaco es el gradiente de concentración a través de una membrana que separa dos compartimentos (el fármaco se mueve de una zona de alta concentración a una de baja concentración hasta lograr un equilibrio entre ambos lados
Mecanismos Pasivos
FiltraciónProceso pasivo mediante el cual los fármacos atraviesan la membrana plasmática (barrera biológica) al pasar por los llamados poros funcionales, para el cual es necesario cierto tamaño molecular.
_Passive_Transport.mpg
Mecanismos Activos
Transporte ActivoProceso que involucra una proteína acarreadora específica (transportador) y muestra una cinética de saturación
Difusión facilitadaSistema de transporte que también requiere de una molécula transportadora, sin necesitar energía, siempre a favor de un gradiente de concentración.
Mecanismos Activos
PinocitosisEs un tipo de endocitosis, utilizado para absorción de macromoléculas generalmente en solución al ser internalizadas a la célula.
ABSORCIÓN
ÁCIDO DÉBIL BASE DÉBIL
Difusión LipídicaGrado de Ionización
Compartimentocorporal externo
Compartimentocorporal externo
Compartimentocorporal interno
Compartimentocorporal interno
H+
A-
HA
H+
A-
HA
H+
BH+
B
H+BH+
B
no ionizada ionizada
La velocidad y eficiencia del proceso de absorción
dependen de la vía de administración utilizada
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
ENTÉRALES PARENTERALES
Oral (deglutida) Oral tópica
(disuelta en la boca)
Sublingual Rectal
Tópica Piel: tópica, transdérmica
Mucosas Ótica Conjuntival Nasal Traqueobronquial Vaginal Uretral
Pulmonar Inyectable Vascular
Intravenosa (IV) Intraarterial (IA) Intracardiaca (IC) Intralinfática (IL)
Extravascular Intramuscular (IM) Intradérmica (ID) Subcutánea (SC) Intraperitoneal (IP) Intraósea (IO) Intraperitoneal (IPI) Intrarraquídea (IR) Intratecal (IT) Epidural Intraventricular
DIVERSOS FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN:
Fármaco Solubilidad Tamaño y forma
molecular Coeficiente de
partición lípido/agua Biodisponibilidad Dosis Forma farmacéutica Concentración en el
sitio de absorción.
Organismo Circulación en el sitio de
absorción Área de superficie de
absorción Tiempo de contacto del
fármaco a la superficie absorbente
Tiempo de vaciamiento gástrico
pH del medio Ausencia o presencia de
alimento
Proceso en el que el fármaco es llevado a distintos tejidos del organismo, tomando en cuenta las características hemodinámicas del sistema cardiovascular.
Estructura del capilar Estructura del fármaco Unión a proteínas
Distribución
DISTRIBUCIÓN
Permeabilidad capilar
Estructura del fármaco
Unión a las proteínas plasmáticas
BHE
Barrera Placentaria
EXAMEN¿Qué es la farmacología?¿Qué es un fármaco?¿Qué es posología?¿Qué es farmacognosia?¿Menciona una vía enteral y una
parenteral?
BIOTRASFORMACIÓN O METABOLISMO
El hígado es el principal sitio de biotransformación de fármacos
RiñónPulmónIntestinoGlándulas suprarrenalesMúsculoGrasa
Una de las condiciones que pueden ser modificadas es la solubilidad del fármaco, esto es, generalmente un
metabolito menos liposoluble que el compuesto original, lo cual se
correlaciona inversamente con la probabilidad de excreción.
BIOTRANSFORMACIÓN
REACCIÓNESFASE IFASE II
CITOCROMOCYP 450
CLASIFICACIÓN DE LAS REACCIONES DE BIOTRANSFORMACIÓN
Enzimas P 450 identificados en la especie humana
Citocromo
EXCRECIÓN
Los fármacos pueden ser eliminados del organismo mediante la biotransformación y la excreción.
FARMACO
METABOLITO
EXCRECIÓNPerdida neta del fármaco,
mediante la salida del mismo por distintas vías del organismo.
En la mayoría de los casos, un fármaco se biotransforma para posteriormente excretarse en forma de metabolitos, y pequeñas cantidades de manera inalterada.
Filtración
Secreción
Reabsorción
ORINA
HECESSALIVASUDORLAGRIMASSEMENLECHE MATERNA
Estudio temporal de un Fármaco en el organismo
FARMACOCINÉTICA
Definiciones Tiempo de vida media: intervalo de tiempo en que tarda en caer a
la mitad de su concentración inicial Constante de eliminación: velocidad instantánea de eliminación
del fármaco por unidad de tiempo (pendiente de la curva) Concentración mínima efectiva, CME: valor de concentración
plasmática mínima capaz de generar una respuesta biológica. Meseta terapéutica (ventana terapéutica): concentración
plasmática mantenida en estado estable para conseguir una respuesta farmacológica adecuada.
Volumen de distribución aparente (Vd): volumen de líquido corporal en el que aparentemente está disuelto el fármaco en el organismo
Vd= _Cantidad de fármaco administrada__ Concentración plasmática de fármaco
Depuración plasmática “clearance” (Clp o Dp): cantidad de plasma que queda libre de fármaco por unidad de tiempo
Cl = ke x Vd
FL + FU = FT
sangre
Tejido de reservorioSitio de acciónTejido de biotransformaciónDepósitos transcelulares
Distribución
Excreción
Absorción
Compartimento Periférico
Compartimento Central
Relación de los procesos que sufre el fármaco durante su permanencia en el organismo.
FL, fármaco libre; FU, fármaco unido; FT, fármaco total.
Cinética por vía oral
0
20
40
60
80
100
0 4 8 12 16 20 24Tiempo (h)
Con
cent
raci
ón s
angu
ínea
Cinética por vía I.V.
0
40
80
120
160
200
0 5 10 15 20Tiempo (h)
Con
cent
raci
ón p
lasm
átic
a
SITIO DE ACCIÓN “RECEPTORES”
Ligando libre
DEPÓSITOS TISULARES
Libre ligado
CIRCULACIÓN GENERAL
fármaco libre
fármaco ligado metabolitos
EXCRECIÓNABSORCIÓN
Yahuaca y Alvarado, 2000
A
D
BT
E
BIOTRANSFORMACIÓN
t½
VdClp
Cpmax
Ke
ABC
MODELOS COMPARTIMENTALES
MODELO DE UN COMPARTIMIENTO
Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005
Cx=C0 + ket
C0 / 2t1/2= Ke
DosisVd = C
Clp= (Vd) (Ke)
ABC
Cinética de orden cero
MODELO DE DOS COMPARTIMENTOS
Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005
Cx=A0e-t + Boe-t
ln 2t1/2= Ke
DosisVd = A + B
ABC
Clp= (Vd) (Ke)
Cinética de primer orden
MODELO DE TRES COMPARTIMENTOS
Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005
Cx=A0e-t + Boe-t+ C0e-t
DosisVd = A + B+C
ln 2t1/2= Ke
Clp= (Vd) (Ke)
ABC
Meseta terapéutica: nivel de estado estable al 4º tiempo de vida media, a la cual se obtiene la respuesta farmacológica adecuada por lo que es indispensable mantener la meseta