Dra Jessica Ziga Los principales rganos, sistema vascular y sistema urinario y reproducto de una mujer. 1507.Leonardo Da Vinci

Aumento de secrecin de NA ( fuerza y frecuencia cardiaca)

Nifedipino (nitrandipino), amlodipino , verapamilo y diltiacemTaquicardia reflejaReduccin frecuenciaFarmacocintica:Nifedipino: 10 mg o 20mg retardAmlodipino: 5 y 10 mg semivida de accin prolongadaVerapamilo: 5mg/2ml IV (TPSV)

Reduce la resistencia perifrica y el gasto cardaco.Slo se debe administrar por infusin IV y en una dosis no mayor de 10mg/kg/minuto. Se debe tener precaucin para evitar la extravasacin debido a una posible irritacin. La acidosis metablica puede ser un signo temprano de toxicidad. Reacciones e interacciones:Hipertensin gravdica. Toxemia gravdica.Hipersensibilidad al frmacoNo utilizar con otros farmacos hipotensores

Hidralazina 50 mg disminuye PA, acompaada de taquicardia refleja Tratamiento a corto plazo durante el embarazo

Reacciones e interacciones Insuficiencia cardiaca puede producirde trastorno inmunitario tipo Lupusla hidralazina en combinacin con el isosorbide dinitrato es considerada como una alternativa aceptable en los pacientes en los que los inhibidores de la ECA estn contraindicados o no son tolerados

Vasoconstriccin simpticaSistema renina-angiotensina-aldosterona:

producen inhibicin de:betabloqueantesActividad de renina (IECA)Receptores de angiotensina II Receptores de aldosterona

Beta-bloqueantes

Generan hipotensin intensa y rpida, pero se acompaa de hipotensin ortostatica, particularmente al inicio del tratamiento, por ello su uso es restringido en las urgencias hipertensoras

Carvedilol: (6,25 mg, 12.5 mg y 25 mg). Hipertensin arterial leve o moderada asociada con hiperlipidemia, insuficiencia renal, o diabetes no insulinodependiente e insuficiencia cardiaca (reduce mortalidad)Bisopropol: (1,5mg, 2,5mg, 5mg y 10 mg) Hipertensin. Angina pectoris. Tratamiento de la insuficiencia cardaca crnica estable de moderada a severa, con funcin ventricular sistlica reducida, en asociacin con inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina) y diurticos y, opcionalmente, glucsidos cardacos.Propanolol: (1 mg/ml, 10 mg y 40 mg) Tratamiento de la hipertensin, tratamiento del angor pectoris crnico, profilaxis y tratamiento de arritmias cardacas, profilaxis del dolor de cabeza de origen vascular.Atenolol: (50mg, 100mg) Hipertensin esencial. Angor pectoris. Arritmias cardacas. Coadyuvante del tratamiento de la estenosis subartica hipertrfica.

Indicaciones de los IECAHipertensinInsuficiencia cardacaTras infarto de miocardio, cuando existedisfuncin ventricularNefropata diabticaInsuficiencia renal progresivaEfectos adversos de IECATos (mujeres y no fumadores, bradicinina)Angioedemas;Hipotensin (1 d)Hiperpotasemia (diabticos)Efectos teratgenos: contraindicado enembarazosCaptopril a altas dosis:Neutropenia,LeucopeniaProteinuriaAlteraciones del gustoExantemas

Losartn (potsico 50mg). Candesartan 16 mgValsartan (80mg, 160mg y 320 mg)Irbesartan (150mg, 300mg)

No Inducen la aparicin de tos, existen preparados con hidroclorotiazida

Acciones de ARAIIDisminuyen resistencia vascular sistmica,mantienen rendimiento y ritmo cardiacoA LARGO PLAZODisminucinde la reabsorcin tubular de Na+ y aguade la liberacin de aldosteronade la hiperplasia e hipertrofia del vasoEstimulacin de la PGI2Reacciones adversas de ARAIIAsteniaMareosCefaleaHiperpotasemiaAlteracion del gustoefectos teratgenos

Frmacos que estimulan la excrecin de agua y electrolitos, interviniendo sobre el transporte inico a lo largo de la nefrona.

Los diurticos que actan en este segmento ven contrarrestada su accin por mecanismos compensadores, la diuresis con extraccin de sodio es cerca del 5%Acetazolamida : (250mg L.CH.) antiglaucomatoso, anticonvulsivo infantil, mal de alturaInhibicin de Anhidrasa carbnica

De mxima eficacia, inducen la excrecin de sodio entre 15% y 20%. Poseen efecto venodilatador previo al efecto diurticoLos diurticos de asa favorecen la llegada de Na+ a la nefrona distal, lo que da lugar a la perdida de H+ y K+, sin excrecin de HCO3- (su acumulacin lleva a alcalosis por contraccin)Las perdidas de iones tambin se acompaan de excrecin de Ca+2 y Mg+2I.V en edema pulmonar e insf. Cardiaca congestiva

Lo mas utilizados, mejor toleranciaInhibidores del cotransporte Na+Cl- el la porcin cortical de la rama ascendente gruesa del asa de Henle y en el tbulo contorneado distal. Elevan la fraccin de eliminacin entre un 5-10%. Aumentando la eliminacin del Calcio.

Efectos farmacolgicosDisminuyen la volemiaGeneran vasodilatacinRetienen acido ricoInhibe la liberacin de insulinaInhibe la glucogenognesis

Efectos indeseablesHiponatremiaHipokalemiaHipomagnesemiaAlcalosis metablicahiperglucemiaUsos teraputicos.- Hipertensin arterial crnica- Hipertensin arterial en el anciano: Clortalidona- Insuficiencia cardaca congestiva- Edema heptico y renal.Hipercalciuria

Bloquean los canales de Na+ en la membrana luminal (tbulo distal), presenta escasa eficacia 5%.Efectos adversosHiperpotasemiaHipercalcemia/hipocalciuriaReduce la tolerancia a la glucosaMegaloblastosisFotosensibilidadUsos teraputicosHipertensin arterialEdemasDiabetes inspida nefrgena generada por LitioFibrosis quistica (experimentacin)Sndrome de Liddle (seudoaldosteronismo)

Hidroronol T/DRINAMIL: Hidroclorotiazida 25mg; triamtereno 50mg.ESPINOLOCATONA 25mg

HTA Factor de Riesgo deInsuficiencia cardiacaInsuficiencia renalEnf. Cerebro vascularEnf. Arterial perifricaCardiopata isqumica

Fig. 4. Frmacos antihipertensivos ms utilizados en hipertensos 65 aos. ARA II: antagonistas de los receptores de la angiotensina II; IECA: inhibidores de la enzima de conversin de la a ngiotensina. Los datos se expresan como porcentajes con intervalos de confianza del 95% (rev card 2005)

The Doctor, 1653Gerrit Dou

Escaping criticism pere borrel del casoTrompe-l'il

Incapacidad del corazn de bombear sangre en volumen adecuado para mantener las necesidades del cuerpo, generando debilidad respiratoria y congestin

Personas23 millAfectadas1 (primera)Causa de admisin hospitalaria86% IC crnica descompensada28%Abandona el tratamiento50%No sobrevive mas de 6 meses50%No sobrevive mas de 5 aos35%HTA

DIURETICOS: Mitigar edema y congestin pulmonarFuncin renal normal: TiazidasFuncin renal alterada: Diurticos de asa

REACCIONES ADVERSASLa hiperkaliemia inducida por la espironolactona puede ocasionar arritmias fatales y es ms probable en pacientes con insuficiencia renal, diabetes mellitus, o geritricos. Los signos y sntomas de hiperkaliemia incluyen debilidad muscular, parestesia, fatiga, parlisis flcida de las extremidades, bradicardia sinusal, bradicardia, shock y alteraciones del ECG.

Digoxina: produce un aumento de ca+2i, responsable del aumento de la contractibilidad. Es til en la Insuficiencia cardiaca congestiva, efecto inotrpico (+): la fuerza y velocidad de contraccin del miocardioFarmacologa de Florez, Cap 35. Los antidiabticos, anticoagulantes orales y clofibrato desplazan a la digoxina de su unin a las protenas plasmticas, aumentando la fraccin libre.

N Engl J Med 1997;336:525-533

DiseoNEdadCarts ICCDigo dosisSegA, DC, Placebo680063 (27% >70)NYHA II-III FEVI

Hidralacina: produce aumento del gasto cardiaco, con una ligera reduccin de la presin de llenado (disminuye post-carga)Nitroglicerina: mejora el flujo coronario en la zonas isqumicasNitroprusiato sodico: reduce postcargaMononitrato de isosorbida

ICCVHeFTCONSENSUS SOLVDSAVEAIRESMILETRACEREDUCCIN DE LA MORTALIDAD TOTAL POR I-ECA EN INSUFICIENCIA CARDIACA Y EN INFARTO DEL MIOCARDION=10 895N=96 669ICCIMAdaptado de Rev Cubana Cardiol Cir Cardiovasc 1997:11;29-47.

Larry A, 2007 CMAJ

Antiarrtmicos de clase II y IIIAntiarrtmicos de clase I

Cristbal Rojas (18571890) La miseria (1886). leo sobre tela

El verapamil y el diltiacem disminuyen la frecuencia cardiaca y retardan la conduccin en el nodo auriculoventricular (AV), aparentemente prolongando el periodo refractario efectivo en el nodo AV (Tabla 1). Esto los vuelve tiles en el tratamiento de las arritmias, principalmente las taquicardias supraventriculares de reentrada. Es menos probable que las preparaciones orales disminuyan la frecuencia cardiaca que las preparaciones intravenosas (I.V.) debido a la manera en que son metabolizadas. Los medicamentos que se administran por va oral sufren un metabolismo heptico extenso de primer paso, lo que minimiza sus efectos sobre la conduccin. Ni el verapamil ni el diltiacem deben ser administrados a los pacientes que presentan bloqueos mayores que el de primer grado debido a que son capaces de precipitar un bloqueo completo. Adems, ambos frmacos son inotrpicos negativos y disminuyen la contractilidad cardiaca. Por consiguiente, no se administran en casos de insuficiencia cardiaca por disfuncin sistlica, sobre todo cuando la fraccin de eyeccin es menor de 35-40%. Todos los antagonistas del calcio son vasodilatadores coronarios relativamente potentes, y todos mejoran el aporte de oxgeno al miocardio. Sin embargo, parece ser que slo el verapamil y el diltiacem disminuyen la demanda de oxgeno al reducir la frecuencia cardiaca. Como vasodilatadores perifricos, los agentes que no pertenecen al grupo de las dihidropiridinas son menos potentes que las dihidropiridinas, y el diltiacem es el menos potente. Los antagonistas ms utilizados en el tratamiento de la hipertensin esencial son los siguientes: amlodipina, verapamil por va oral, diltiacem de liberacin prolongada, nicardipina, nifedipina de liberacin prolongada, isradipina, felodipina y nisoldipina (Tabla 2). Los antagonistas del calcio son ms costosos que muchos otros frmacos antihipertensivos, pero del mismo modo que los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) han sido promovidos extensamente (Figura 1).Tratamiento de primera lnea apropiado? Segn el Fifth Report of the Joint National Committee on Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (JNC-V) (Quinto Informe del Comit Nacional Conjunto sobre Deteccin, Evaluacin y Tratamiento de la Hipertensin Arterial), es preferible utilizar diurticos y -bloqueadores como tratamiento de primera lnea para la hipertensin debido a que existe informacin sobre resultados finales que apoya su uso.1 Esta informacin es ms convincente para los diurticos, y menos para los -bloqueadores. Estos medicamentos suelen ser mucho menos costosos. Casi todos los antagonistas del calcio del grupo de las dihidropiridinas dilatan el lecho precapilar, lo cual incrementa la presin intercapilar y puede ocasionar edema perifrico. El grado de edema se relaciona con el potencial de vasodilatacin del frmaco. Este efecto puede disminuirse al mnimo aadiendo un inhibidor de la ECA al rgimen, el cual dilata el lecho postcapilar y restaura la presin intercapilar normal. Al parecer, es menos probable que el verapamil y el diltiacem provoquen vasodilatacin perifrica, la cual es un efecto colateral importante de la clase de las dihidropiridinas. Parece ser que la vasodilatacin perifrica es mucho menos frecuente en las mujeres que en los hombres, tal vez debido a alteraciones en el metabolismo heptico, en la farmacocintica o en la biodisponibilidad. En pacientes con insuficiencia cardiaca por disfuncin sistlica e hipertensin o angina, a menudo resulta til la amlodipina ms un inhibidor de la ECA. Despus de establecer la seguridad y la eficacia de la dosificacin empleando los dos frmacos, usted podr ahorrar dinero y mejorar el cumplimiento del paciente prescribiendo una combinacin de dosis fijas, si es que existe una apropiada*El mecanismo antihipertensivo parece implicar la disminucin del gasto cardaco (debido a cronotrpico negativo y efectos inotrpicos), la reduccin en la liberacin de renina de los riones, y un efecto del sistema nervioso central para reducir la actividad simptica (para los bloqueadores -que se cruzan la barrera sangre- barrera hematoenceflica, por ejemplo, propranolol). *Inhibe anhidrasa carbonica en rion, disminuye la formacion de humor acuoso**Esquema de tratamiento basado en la evidencia clnico farmacolgica. El tratamiento de cualquier ICC debe comenzar con un diurtico que disminuya el volumen de retorno al corazn y as reduzca el trabajo cardiaco. Si el filtrado glomerular es inferior a 30 ml/m es conveniente que el diurtico sea ms potente (diurtico del ASA), preferentemente torsemida a furosemida tomando en cuenta que el metabolismo de la torsemida es aproximadamente 80% heptico por lo que es mejor tolerado por los insuficientes renales. En fibrilacin auricular no reversible con afectacin de la funcin sistlica debe agregarse digoxina. A continuacin, si no est contraindicado (embarazo, estenosis de las arterias renales, antecedentes de tos o angioedema) debe introducirse un IECA de larga duracin (enalapril, lisinopril, etc) que va a impedir o a reducir la remodelacin miocrdica y a proteger el rin cuando comienza a haber albuminuria. Si el IECA est contraindicado o causa efectos adversos se puede introducir un antagonista del receptor AT1 de la angiotensina II (ARA) (Losartan, Valsartan, Candesartan, etc). Inmediato al IECA puede introducirse un betabloqueador adrenrgico (BB). Los ms probados son el Carvedilol, el Bisoprolol y el Metroprolol. Si el BB est contraindicado (bradicardia, bloqueo AV, enfermedad pulmonar, etc) es conveniente ir al medicamento alternativo que sera un ARA. Si se mantienen los sntomas y signos es conveniente agregar dosis bajas (aprox. 0,125 mg) de digoxina (Estudio DIG) o de espironolactona (12,5 a 25 mg una vez al da) como qued demostrado en el estudio RALES.

*DISTRIBUCIN:La Digoxina no se distribuye a tej. Adiposo, por lo que la dosificacin se realiza en funcin de la masa corporal magra. Atraviesa rpidamente la Barrera hematoenceflica y la placenta. El Volumen de distribucin es muy elevado, debido a que se fija a las protenas tisulares, especialmente al msculo esquletico, seguido de miocardio, rin, hgado e intestino delgado.Los recin nacidos presentan una disminucin del Vd y Cl. En los nios hasta los 5 aos, el Cl y Vd est aumentado, edad a partir de la cual, disminuyen gradulamente hasta llegar a la pubertad.Los pacientes con IR presentan Vd menores (4-5L/kg peso).Los lugares de unin al msculo esqueltico estn aumentados en el hipertirodismo y disminuidos en el hipotiroidismo.Los electrolitos influyen en la distribucin de la Digoxina, particularmente el Potasio: la hipocaliemia aumenta su distribucin.METABOLISMO:La Digoxina presenta considerable metabolismo gastrointestinal, bien por hidrlisis cida en el estmago o bien por reduccin de las bacterias intestinales. Tras la hidrlisis se obtienen metabolitos activos que sufren posterior oxidacin y conjugacin en hgado, mientras que por accin de la flora intestinal, se obtienen metabolitos prcticamente inactivos.

*El estudio conocido por DIG (Digitalis Investigation Group trial) es el ms grande de los que se han publicado con medicamentos empleados para tratar la ICC. Los resultados encotrados en este estudio multicntrico han definido la conducta teraputica. La digoxina no modific la mortalidad total o la debida a ICC, pero disminuy los sntomas y las hospitalizaciones significativamente. La sospecha de intoxicacin y la presencia de arritmias fue significativamente mayor en el grupo que recibi digoxina por lo que es posible que la mortalidad se haya equiparado con la de los que recibieron placebo por causa de intoxicacin digitlica.

*Efectos de los betabloqueadores adrenrgicos en la insuficiencia cardiaca. Inicialmente los BB disminuyen la contractilidad por disminucin de los niveles de noradrenalina, pero el bloqueo de receptores simpticos y de renina, traen como consecuencia una regresin de la remodelacin con mejora de la funcin sistlica.

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