59
Anestezice locale. Clasificare După structura chimică 1.derivaţi ai ac.paraaminobenzoic (esteri) – procaina, tetracaina, benzocaina, clorprocaina. 2.Derivaţi ai acetanilidei – prilocaina, lidocaina, etidocaina, mepivacaina, trimecaina După potenţă: 1.compuşi cu potenţă mare (activi în concentraţii mici) – tetracaina, cincocaina, bupivacaina, etidocaina,articaina 2.cu potenţă medie – lidocaina, trimecaina, cocaina, benzocaina 3.cu potenţă mică – procaina, clorprocaina Dupa toxicitate 1.foarte toxice – cincocaina,tetracaina, bupivacaina 2.tox.medie – lidocaina,trimecaina,etidocaina,mepivacaina,benzocaina,cocaina,prilocaina 3.putin toxice – procaina,clorprocaina,articaina După durata de acţiune 1.durată lungă – (3 ore şi mai mult) – benzocaina, bupivacaina, etidocaina, cincocaina 2.durată medie – 1-2 ore – lidocaina, mepivacaina, prilocaina 3.durată scurtă (20-60 min) – procaina, cocaina, clorprocaina, tetracaina. Dupa latenta actiunii 1.cu dezvoltarea rapida a efectului – cocaina, clorprocaina,tetracaina,lidocaina, etidocaina, cincocaina 2.cu dezvoltarea mai lenta a efectului – procaina,benzocaina,mepivacaina,bupivacaina, prilocaina Dupa tipul anesteziei 1.Superficiala, de contact – tetracaina,benzocaina,trimecaina, lidocaina, articaina 2.Infiltrativa – procaina, clorprocaina,trimecaina,lidocaina,articaina,mepivacaina,etidocaina 3.De conducere- procaina,clorprocaina,lidocain,articaina,trimecaina,bupivacaiana,etidocaina 4.rahianestezia-lidocaina, mepivacaina,bupivacaina,cincocaina,articaina 5.toate tipurile-lidocaina,articaina Mecanismul acţiunii anesteziceAnestezicele locale stabilizează membrana fibrelor nervoase, crescând pragul excitabilităţii şi micşorând procesul de depolarizare, până la împiedicarea dezvoltării potenţialului de acţiune propagat, cu blocarea impulsului nervos. Acţiunea se datorează diminuării permeabilităţii membranare la ionii de sodiu. Moleculele de anestezie închid canalele membranare pentru ionii de sodiu. La aceasta contribuie forma neionizată şi îndeosebi, cea ionizată. Moleculele neionizate, care posedă liposolubilitate şi difuzează cu uşurinţă prin membrana, ar comprima canalele de Na + fie direct, fie ca urmare a modificării macromoleculelor lipoproteice din componenţa membranei. Moleculele ionizate pătrunse dinspre interiorul canalelor le-ar închide în porţiunea lor internă, dinspre axoplasmă unde se fixează probabil de receptori specifici.

Farmacologie Clinica

Embed Size (px)

DESCRIPTION

Farmacie

Citation preview

Page 1: Farmacologie Clinica

Anestezice locale. ClasificareDupă structura chimică1.derivaţi ai ac.paraaminobenzoic (esteri) – procaina, tetracaina, benzocaina, clorprocaina.2.Derivaţi ai acetanilidei – prilocaina, lidocaina, etidocaina, mepivacaina, trimecaina După potenţă:1.compuşi cu potenţă mare (activi în concentraţii mici) – tetracaina, cincocaina, bupivacaina, etidocaina,articaina2.cu potenţă medie – lidocaina, trimecaina, cocaina, benzocaina3.cu potenţă mică – procaina, clorprocainaDupa toxicitate1.foarte toxice – cincocaina,tetracaina, bupivacaina2.tox.medie – lidocaina,trimecaina,etidocaina,mepivacaina,benzocaina,cocaina,prilocaina3.putin toxice – procaina,clorprocaina,articainaDupă durata de acţiune1.durată lungă – (3 ore şi mai mult) – benzocaina, bupivacaina, etidocaina, cincocaina2.durată medie – 1-2 ore – lidocaina, mepivacaina, prilocaina3.durată scurtă (20-60 min) – procaina, cocaina, clorprocaina, tetracaina.Dupa latenta actiunii1.cu dezvoltarea rapida a efectului – cocaina, clorprocaina,tetracaina,lidocaina, etidocaina, cincocaina2.cu dezvoltarea mai lenta a efectului – procaina,benzocaina,mepivacaina,bupivacaina, prilocainaDupa tipul anesteziei1.Superficiala, de contact – tetracaina,benzocaina,trimecaina, lidocaina, articaina2.Infiltrativa – procaina, clorprocaina,trimecaina,lidocaina,articaina,mepivacaina,etidocaina3.De conducere-procaina,clorprocaina,lidocain,articaina,trimecaina,bupivacaiana,etidocaina4.rahianestezia-lidocaina, mepivacaina,bupivacaina,cincocaina,articaina5.toate tipurile-lidocaina,articainaMecanismul acţiunii anesteziceAnestezicele locale stabilizează membrana fibrelor nervoase, crescând pragul excitabilităţii şi micşorând procesul de depolarizare, până la împiedicarea dezvoltării potenţialului de acţiune propagat, cu blocarea impulsului nervos. Acţiunea se datorează diminuării permeabilităţii membranare la ionii de sodiu. Moleculele de anestezie închid canalele membranare pentru ionii de sodiu. La aceasta contribuie forma neionizată şi îndeosebi, cea ionizată. Moleculele neionizate, care posedă liposolubilitate şi difuzează cu uşurinţă prin membrana, ar comprima canalele de Na+ fie direct, fie ca urmare a modificării macromoleculelor lipoproteice din componenţa membranei. Moleculele ionizate pătrunse dinspre interiorul canalelor le-ar închide în porţiunea lor internă, dinspre axoplasmă unde se fixează probabil de receptori specifici.FarmacocineticaAnestezicele locale se folosesc sub formă de săruri solubile în apă, de obicei clorhidrat. Soluţiile care le conţin au o reacţie acidă şi sînt stabile. Ele au cantităţi mici de molecule liposolubile, neionizate, capabile să difuzeze în ţesuturi pentru a ajunge la locul de acţiune. Injectarea în ţesuturile inflamate cu un pH scăzut, diminuează cantitatea de molecule neionizate, micşorând capacitatea de difuzie, respectiv li eficacitatea.AbsorbţiaAbsorbţia din locul aplicării sau injectării depinde de: -caracteristicele anestezicului folosit;-de cantitatea de anestezie şi volumul soluţiei;-de locul administrării. La cantităţi egale soluţiile mai concentrate realizează niveluri plasmatice superioare, deci prezintă risc toxic crescut. Cu cât ţesuturile sînt mai bine vascularizate, cu atât absorbţia este mai bună. Transportul.În sânge anestezicele locale se lega cu proteinele (amidele mai mult decât esterii). Ele sînt distribuite la început, către ţesuturile cu vascularizaţie bogata-creier, plămân miocard, ficat, rinichi, apoi sînt treptat redistribuite la ţesutul adipos şi muscular. Trec cu uşurinţa prin bariera hematoencefalică şi placenta.MetabolizareaCompuşii esterici rapid prin hidroliza de colinesteraza plasmatică şi esterazele hepatice. Aceasta determina durata scurtă de acţiune şi toxicitatea mică.Compuşii amidici sînt metabolizaţi lent la nivelul hepatic prin N-dezalchilare (lidocaina şi analogii ei), apoi hidrolizaţi şi parţial conjugaţi. O mică parte se elimină sub formă neschimbată. Riscul toxic este mare.Indicaţiile anestezicele locale. În oftalmologiecheratite, în tratamentul hemoraizilor -se utilizează sub formă de supozitorii sau unguente. Stomatologie – tratamentul glositelor, pulpitelor, paradontitelor, cariesului. Asocierea anestezicelor locale cu cele generale în chirurgie, blocade paranefrale în colici renale, blocade paravertebrale în radiculite. lidocaina se utilizează în cardiologie pentru suspendarea tahiaritmiilorReacţii adverse:Reacţii alergice mai des provocă compuşii esterici. Hipertermie malignă de tip idiosincrazic pot produce anestezicele amide. Bradicardie şi hipotensiune arterială,cefalee. Hipertensiunea arterialaCocaina,Methemoglobinemie poate provoca prilocaina.Profilaxia. Anamneza minutioasa a pacientului, proba la substanta anestezica.Tratamentul socului anafilactic-trusa antisoc(adrenalina,antihistaminice,glucocoticoizi)

Page 2: Farmacologie Clinica

Clasificarea analgezicelor.I.Prep.cu actiune preponderent centralaA.anal.opioide:morfina,trimeperidina,fentanil,metadona,buprenorfina,pentazocina,sulfentanilB.anal.neopioide:-der.paraminofenolului:pracetamol, fenacetina, prep.combinate(citramon, coldrex,panadol,saridon)-prep.din diverse grupe:clonidina,amitriptilina,ketamina,baclofen,difenhidramina,carbamazepinaC.anal.cu actiune mixta:tramadolII.Prep.cu actiune preponderent periferica:A.Der.acudului acetilsalicilic:acid acetilsalicilic,salicilamida,metilsalicilatB.Der.pirazolonei:metamizol,fenilbutazona,prep.combinate(baralgina,spasmalgon)C.Der.eteroacrilacetici: ketorolacD.Diverse grupe:ketorofen, nefopanE.Antiinflamatoare nestreroidiene:-neselective:diclofenac,ibuprofen,indometacina,acid niflumic,piroxicam-selective:nimesulid,celecoxibAnalgezice cu actiune preponderent perifericaMec.de actiune.prep.neopioide cu efect periferic actioneaza prin mecanism periferic si central.Avtiunea periferica e datorata faptului ca inhiba ciclooxigenaza cu diminuarea formarii prostaglandinelor,diminueaza simptomele inflamatiei micsoreaza sensibilizarea nococeptorilor catre mediatorii:histamina, bradichinina.Componentul central se realizeaza prin inhibarea sintezei prostaglandinelor in SNCprin blocarea ciclooxigenazei.Influenteaza asupra transmisiei impulsurilor dureroase pe caile aferente la nivelul coarnelor posterioare ale maduvei spinarii,formatiunii reticulare, sistem limbic,iar la nivelul talamusului majoreaza pragul perceperii durerii. La niveluul maduvei diminueaza eliberarea substantei P si suprima hiperanalgezia.Indicatii:nevralgii,artralgii,mialgii,cefalee,dureri dentare acute,dismenoree,fracturi,luxatii,entorse,bursite,tendinite, dureri postoperatorii moderate,migrena,colici intestinale, biliare,renale.infectii virale,microbiene cu febra.Contraindicatii: ulcer gastroduodenal,afectiuni ale organelor hematopoietice,leucopenie,dereglarea functiei hepatice si renale,aritmii cardiace,sarcina,alaptatieReactii adverse: Dispepsie,hemoragii gastrice,voma,acufene,reactii alergice,tulburari hematopoietice.Particularitatile in stomatologie: Acidul acetilsalicilic:dureri determinate de procese inflamatorii dentare,extractii dentare,dureri la nivelul ATMMetamizol:nevralgii,dureri dupa extractii dentare si la ATMKetorolac:dupa operatii inreg.OMF,leziuni traumatice ale oaselor,tesuturi moi,artroza

Page 3: Farmacologie Clinica

Analgezice opioide.Clasificare.Dupa afinitate fata de receptorii opioizi.1.Agonisti puternici:morfina,hidromorfona,oximorfona,metadona,fentanil,sufentanil,tilidina,piritramid2.Agonisti medii si slabi:trimeperidina,codeina,oxicodona,petidina3.Agonisti partiali u si agonisti-antagonisti k:buprenorfina4.Agonisti partiali k si antagonisti u:butorfanol,pentazocina,nalbufina,nalorfina5.Antagonisti:naloxon,naltrexon,nalmefen,diprenorfinaDupa activitatea analgezica:1,slab active:trimeperidina,pentazocina,petidina,tilidina2.active:morfina,metadon,piritramid,nalbufina3.foarte active:fentanil, sufentanil,butorfanol,buprenorfinaDupa durat actiunii:Scurta:fentanil,alfentanil,sufentanilMedie: morfina,trimeperidina,butorfanolLunga:buprenorfinaMec.de actiune.La nivel celular se poate realiza prin mecanism electric si enzimatic.Prin activarea receptori miu si delta crste efluxul ionilor de kaliu cu hiperpolarizarea membranei presinaptice cu blocarea eliberarii neuromediatorilor in spatiul sinaptic si transmisiei excittiei.Activarea receptorilor kapa inhiba deschiderea canalelor clciu-dependente cu micsoraea influxului acestor ioni in celula cu diminuarea depolarizarii,eliberarii mediatorilor si transmisiei.La nivel sistemic influenteaza asupra structurilor nervoase la diferite nivele.I-coarnele posterioare ale maduvei spinarii, II-talamus,hipotalamus,sistem limbic,formatiune reticulara, III-scoarta cerebrala,unde blocheaza transmisia interneuronala a impulsurilor algogene a cailor aferente si accentueaza controlul inhibitor descendent al structurilor centrale. Efecte:-Utile terapeutic: analgezia,efect anxiolitic-In functie de situatia clinica: greata, voma, sedare, euforie,deprimarea tusei,deprimrea rspiratorie,constipatie,spasmul sfincterului Oddi,retentia urinei-Efecte nedorite:disforie,bronhospasm,toleranta,dependenta medicamentoasa,cresterea tensiunii intracraniene, hipotensiune arterialaINDICAȚII:sidrom algic postoperator,neuroleptanalgezie (droperidol + fentanil = talamonal)Dureri acute în infarct miocardic,colici biliare și renale în asocierea cu antidepresiv,cancer inoperabil,edem pulmonar,antitusivContraindicatii:hipertensiune intracraniana,traumatisme craniocerebrale,stari convulsive,coma alcoolica,abdomen acut, pancreatita acuta,diaree infectioasa,hipertrofia prostatei,hipotiroidism,boala Addison,sarcina,hipersensibilitate.REACȚII ADVERSE : dependență medicamentoasă psihică și fizică,oprirea respirației,greață, vomă,bradicardie,constipație, intoxicație, comăIntoxicatia cu morfina:pierderea cunostintei,inhibarea respiratiei,hipoxie exprimata,acidoza tisulara,cianoza pielii si mucoaselor, inhibitia centrului vasomotor-hipotensiune arteriala,cresterea permeabilitatii vasculare,excitarea nervului oculomotor-mioza, stimularea centrului nervului vag-bradicardie,hipertonie musculara,bronhospasm,convulsii tonico-clonice,dereglarea termoreglarii.Tratament:spalatura gastrica repetata cu KmnO4 de 0,02%, purgativ salin-sulfat de magneziu,sulfat de sodiu 30,0; diureza fortata,i/v hidrocarbonat de sodiu 4%,glucoza 5%,clorura de sodiu 0,9 %; dializa peritoneala, sol.naloxona clorhidrat 0,04%-1,2 mli/v cu repetare peste 10-15 min.Pt restabilirea functiilor vitale: sol.atropina sulfat 0,1%-1 ml subcutanat, inhalarea O2, sol.etimizol 1,5%-2,4 ml i/m, inclzirea copului, sol.tiamina 5%-3 ml i/m.Dependenta medicamentoasa: -Psihica:reducerea intereselor sociale,micsorarea capacitatii de muncasi intelectului, dereglari de somn,dereglarea sensibilitatii cutanate, tahicardie,lipsa poftei de mincare,tinde spre izolare-Toleranta:diminuarea reactiilor la o anumita doza-Fizicanarcomania) comportament straniu, nervozitate,iritabilitate,egoism,inchidere in sine ,halucinatii,pierdere in greutate,xerostomie,transpiratie,palpitatii,tahicardie,hipotonie,tremur,mioza,constipatiiTratament:doza de opiod se micsoreaza treptat, pt inlaturarea sindromului de abstinenta metadona 5-10 mg de 2-3 ori/zi timp de 3 zile, metode de psihoterapie.

Page 4: Farmacologie Clinica

Stomatologie:la utilizare indelungata xerostomie, cheilita,candidoza,leziuni erozive la nivelul limbii.Anestezice generale.ClasificareI.InhalatoriiA.Substante volatile1.Eteri:eter dietilic2.Hidrocarburi: halotan,izofluran,enfluran,metoxifluran,sevofluranB.Substante gazoase:protoxid de azot,ciclopropanII.Intravenoase1.Barbiturice:tipental de sodiu,hexobarbital de sodiu,metohexital de sodiu2.derivatii engenolului:propanidid3.Remedii de structura steroida:hidroxidion4.Benzodiazepine:diazepam,lorazepam,midazolam5.Derivatii fenciclidinei:ketamina6.derivatii imidazolului:etomidat7.Derivatii GABA:oxibutirat de sodiu8.Analgezice opioide:fentanil,trimeperidina,morfina9.Derivatii diizopropilfenil:propofolMecanism de actiune. Anestezicele generale acţionează asupra diferitor verige ale transmiterii impulsurilor nervoase în SNC: eliberarea endorfinelor şi enkefalinelor;deprimarea proceselor metabolice (oxidarea, formarea macroergilor);inhibarea eliberării mediatorilor din membrana presinaptică în fanta sinaptică;micşorarea sensibilităţii structurilor postsinaptice;potenţarea proceselor GABA – ergice inhibitoare,activarea sistemelor glicinergice inhibitoareIndicaţiile AG pentru narcoză inhalatorie:bolnavii cardiaci,pentru inducţie anesteziei, când este contraindicată administrarea i/v,anestezia naşterilor pentru profilaxia hemoragiilor postpartum,pacienţii cu astm bronşic,în chirurgia abdominală (ciclopropan)Contraindicaţiile AG inhalatorii:aritmii ectopice,afecţiuni hepatice,hipertensiune intracraniană, diabet zaharat,maladii pulmonare,insuficienţă hepatică, insuficienţă renală intoxicaţie cu alcool,febră la copii Indicatii an.intravenoasa:initierea anesteziei,interventii chirurgicale de scurta durata,an.in timpul graviditatii,efectuarea unor teste functionale,procedee ortopedice, stari convulsive, la copiiContraindicatii:insufucienta renala,porfirie,Addison,astm bronsic,bolicardivasculare grave,miastenie,hipertensiune intracraniana,anemie grava.Reacţii adverse:hipotensiune arteriala,deprimarea cordului,inhibarea respiratiei,hipersecreţia bronşială,hipersalivaţia,stop cardiac,convulsii,atonie intestinală,nefrotoxicitate,hipoxie, necroză hepatică,efect teratogen,methemoglobinemie,edem pulmonar, hiperglicemie,inhibiţia hematopoezei,anemie megaloblasticăStomatologie:la pacientii necooperanti,copii,bolnavi excitati psihomotor,epileptici,alergici la anestezicele locale, infectii acute, interventii ce comporta timpi durerosi ce nu pot fi evitati prin anestezia locala, inteventii laborioase de chirugie maxilofaciala.

Sedativele.Clasificare.I.Barbiturice in doze subhipnotice: barbital,fenobarbital,amobarbitalII.Benzodiazepine:diazepam,fenazepam

Page 5: Farmacologie Clinica

III.H1-antihistaminice:prometazina, difenhidramina,cloropiraminaIV.Bromide: natriu bromid,kaliu bromid, calciu bromidV.Prep.vegetale: din valeriana,paducel,pasifora,talpa-gistei,bujor,Kava-kavaVI.Prep.combinate: valocordin,valocormid,valosedan, valoserdin, beloid, corvalol, novo-pasit, corvaldin,persen, sanosan, belataminal.Mecanisme de actiune:Barbiturice:facilitarea si prelungirea efectelor GABA prin eliberarea si impiedicarea recaptarii acestuiaPot actiona si postsynaptic,asemanator cu GABA, intrind in competitive la nivelul receptorilor cu antagonistii acestora.; diminuarea actiunii depolarizante a glutamatului, abolirea excitatiilor noradrenegice si colinergice.Benzodiazepine: Benzodiazepinele se fixează cu receptorii benzodiazepinici ce reprezintă nişte micromolecule separate, care formează un sediu specific de cuplare, numite subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel benzodiazepinele induc modificări conformaţionale a moleculei receptoare cuplată cu canalele de Cl- prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faşă de mediatorul său cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca substituienţi pentru GABA, dar necesită prezenţa mediatorului pentru a căpăta un răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune indirectă, deoarece în dificitul neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efectele.Bromurile:Intensificarea proceselor inhibitorii din SNC.H1-antihistaminice: blocarea H1-receptorilor din SNC.Indicaţiile:1.stări astenoneurotice, iritabilitate crescută, 2.tulurări de somn, 3.maladii psihosomatice (distonie neurovegetativă, hipertensiune arterială, eczema, neurodermita, etc.).Stomatologie:dereglarile controlului nervos, parodontoze,glosalgii,nevralgia nervului trigemen.

Hipnotice.Clasificare.Dupa structura chimica:1.Benzodiazepine:flurazepam, nitrazepam,lometazepam, brotizolam,temazepam,oxazepam, triazolam2.Barbiturice:barbital,fenobarbital,amobarbital,butabarbital,ciclobarbital3.H1-antihistaminice:difenhidramina,doxilamina,prometazina,cloropiramina4.Derivati GABA si predecesorii serotoninei: fenibut,oxibatul de Na, L-triptofan5.Derivatii alifatici:A.aldehide:cloralhidratB.ureide aciclice:bromizoval,carbromal6.Nebenzodiazepine:

Page 6: Farmacologie Clinica

A.Derivati imidazopiridinici:zolpidemB.Der.ciclopirolonei:zopiclonaC.Der.pirazolopiridinei:zaleplona7.Diverse grupe:A.Tranchilizante:diazepam, clonazepam,lorazepam, medazepamB.Sedative:prep.de valerianaC.Neuroleptice:clorpromazina,droperidolD.Chinazolone:metacvalonaE.Carbamati:meprobamat,etinamat,novopasitG.Prep.epifizei:melatoninaH.Antidepresive:amitriptilina,mianserina,fluoxetine8.Perp.combinate:reladorm,nervofluxDupa durata de actiune:-scurta(10-15 min):brotizolam,triazolam,temasepam,midazolam,oxazepam,zolpidem, zopiclonaMedie(20-40 min):lormetazepam,amobarbital,metiprilona,cloralhidrat,prometazina, butabarbital-lunga(40-60):flurazepam,diazepam,barbital,fenobarbitalMecanism de actiune:Barbiturice:influenţa asupra sistemelor GABA-ergice:se consideră că acţiunea principală a barbituricelor constă în facilitarea şi prelungirea efectelor GABA. Se presupune că are loc eliberarea şi împiedicarea recaptării acestuia. Deci, în aşa fel, barbituricele mai mult prelungesc răspunsurile GABA, decât le intensifică, cu deschiderea canalelor de Cl- şi hiperpolarizarea membranei.preparatele pot acţiona şi postsinaptic, asemănător cu GABA, întrând în competiţie la nivelul receptorilor cu antagoniştii acestora. diminuarea acţiunii depolarizante a glutamatului şi altor mediatori excitatori din SNC.;abolirea excitaţiilor noradrenergice şi colinergice (la doze anestezice) cu micşorarea eliberării mediatorilor.;modificarea proprietăţilor membranelor în afara sinapselor ce pot contribui la efectul deprimant central. La nivel celular: barbituricele inhibă oxidarea glucozei şi piruvatului, decuplează fosforilarea de procesul de oxidare Benzodiazepine: se fixează cu receptorii benzodiazepinici ce reprezintă nişte micromolecule separate, care formează un sediu specific de cuplare, numite subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel benzodiazepinele induc modificări conformaţionale a moleculei receptoare cuplată cu canalele de Cl- prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faşă de mediatorul său cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca substituienţi pentru GABA, dar necesită prezenţa mediatorului pentru a căpăta un răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune indirectă, deoarece în dificitul neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efecteleBenzodiazepinele facilitează transmisia GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale, hipocampului, zonei limbice, hipotalamusului, substanţei nigra, scorţei cerebeloase şi măduvei spinării.PREDECESORII GABA ŞI SEROTONINEI :are loc interacţiunea acestui mediator cu subunităţile beta ale receptorului GABA-A cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi cu hiperpoloarizarea membrane

Page 7: Farmacologie Clinica

DERIVAŢII ALIFATICI:În ficat, ţesuturi şi eritrocite sub influenţa alcooldehidrogenazei cloralhidratul se transformă în metabolitul activ tricloretanol ce şi exercită acţiune sedativă şi hipnotică, posibil, prin intermediul sistemelor GABA-ergice.Indicatii:tratamentul insomniilor,atenuarea sindromului psihovegetativ în stările spastice ale tubul digestiv, hipertensiune arterială, spasme coronariene, astm bronşic, graţă vomă,stările de agitaţie psihotropie în intoxicaţii sau supradozarea excitantelor SNC, simpatomimeticelor ,tratamentul epilepsiei,tratamentul convulsiilor simptomatice,ca coleretic în colecistite cu stază,ictere congenitale cronice (cu majorarea bilirubinei neconjugate),icterul neonatal (utilizat la mamă şi nou-născut).Stomatologie: in afectiunile mucoasei legate de tulburari functionale, in asociere cu analgezicele neopioide in dureri de dinti,periodontite, in premedicatie.

11.Clasificarea anticoagulantelor.Anticoagulante indirecte.

1)Anticoagulante directe:

a.heparina standarta-heparina de natriu,heparina de calciu

b.heparine cu masa moleculara mica-nadropina,tinzaparina c.heparinoizi-sulodexidul,pentosanul d.inhibitorii directi ai trombinei-d.1:hirudina si analogii ei(lepirudina);d.2:inhibitori ai trombinei cu masa moleculara mica-melagatran;e.preparatele antitrombinei III f.diverse-inhibitorii FXa-antistazina

2)Anticoagulante indirecte:

derivatii cumarinici:acenocumarol,warfarina derivatii indandionei:fenindiona,omefina

Anticoagulante indirecte

mecanismul-actioneaza ca antivitamina K,inhiba formarea unor factori ai coagularii si a proteinelor C si S in ficat.Inhiba competitiv epoxireductaza si posibil reductaza vit.K,o enzima specifica ce transforma vit. din forma inactiva in forma activa,necesara pentru perfectarea proteinelor procoagulante.In prezenta lor se produce si se secreta proteine coagulante care nu sunt functionale.

Indicatii:tratamentul si profilaxia tromboembolii si trombozelor venoase,fibrilatie atriala,angina instabila,anevrism ventricular,interventii chirurgicale ginecologice,infarct miocardic intins

Contraindicatii:absolute-lipsa posibilitatii de control periodic al coagularii,altele-hemoragii,traumatisme si alte leziuni singerinde,HTA maligna,ACV,insuficienta renala si hepatica,sarcina

Reactii adverse:Accidente hemoragice,echimoze,hematurie,hematoame,hematemeza,melena.In sarcina hemoragii letale la fat.Rareori-eruptii cutanate,leucopenie

utilizarea in stom:.Pacientului hemofilic in caz de sangerari dentare i se aplica initial tratament local (celuloza, trombina, acid tranexamic), apoi general (factori antihemofilici)

12.Anticoagulantele directe

mecanism:se cupleaza cu antitrombina III.Complexul determina modificari si majorarea actiunii anticoagulante a antitrombineii III ca rezultat are loc inactivarea unor procuagulante-

Page 8: Farmacologie Clinica

trombina,Xa,XIIa,XIa,IXa.cea mai sensibila fiind trombina apoi factorul Xa.

indicatii:tratamentul trombozelor venoase si a embolii pulmonare,profilaxia trombozelor la bolnavi cu risc moderat si mare,virsta petse 40,interventii chirurgicale pelviene si abdominale,aritmii,

reactii adverse:hemoragii, mai rar-osteoporoza,febra,frisoane,alopecie reversibila,fenomene de hipoaldosteronism,eruptii cutanate

contraindicatii:absolute-hemoragii sau tendinte la hemoragii,in ulcer gastric sau duodenal activ in ACV hemoragic,endocardite.Relative-HTA,insuficienta hepatica,renala,trombocitopenia,tuberculoza activa

Antagonistul heparinei - Protamina sulfat (protamine sulfate) - este o polipeptidă bazică obţinută din sperma de peşte. Neutralizează specific heparina, fiindfolosită ca antidot al acesteia. Efectul se instalează în 30-60 secunde de la injectareaintravenoasă. 100-125 mg protamină anihilează acţiunea anticoagulantă a 10.000 unităţiheparină.Este indicată în hemoragiile grave, apărute sub tratament heparinic. Se injecteazăintravenos 50-75 mg protamină, continuând apoi cu o perfuzie dozată după nevoie.Supradozarea protaminei implică un risc de coagulare intravasculară şi tromboză,datorita inhibării funcţiei heparinei endogene. Injectarea intravenoasă provoacă uneoricongestia pielii, bradicardie, hipotensiune şi dispnee.

utilizarea in stom:.Pacientului hemofilic in caz de sangerari dentare i se aplica initial tratament local (celuloza, trombina, acid tranexamic), apoi general (factori antihemofilici)

13.Antiagregantele.

Clasificare:a.inhibitorii metabolismului ac.arahidonic al trombocitelor:1)inhibitorii fosfodiesterazei-glucocorticoizi;2)inhibitorii COX-ac. acetilsalicilic,trifuzal;3)inhibitorii selectivi ai tromboxanului-indobufen,ridogrel,vapiprost

b.preparate ce maresc concentratia si durat actiunii AMPc:1)activatorii adenilatciclazei-prostaciclina,iloprost;2)inhibitorii fosfodiesterazei:-derivatii xantinici(xantinol,aminofilina)alcaloizii din vinca minor-venpocetina;3)inhibitorii adenozindezaminazei si fosfodiesterazei-dipiridamol,trifluzal.

c.antagonistii receptorilor TXA2-sulotroban,dextranii; d.blocantele receptorilor ADP ale trombocitelor-clopidogrel,ticlopidina; e.antagonistii receptorilor membranari GPIIb/IIIa-tirofiban,ortofiban; f.preparate ce stimuleaza sinteza PGI2-pentoxifilina,acidul nicotinic;g.preparate ce inhiba factorii trombocitari-piracetam; h.preparate cu efect antiagregant nedefinit si necunoscut-nitratii,antihistamine.

mecanism:are loc inhibarea COX de la nivelul endoteliului,implicata in formarea prostaciclinei endoteliale care poseda efect vasodilatatoare si antiagregante,si intrucit plachetele sunt celule anucleate nu pot reface COX inactivata ireversibil.

indicatii:angina pectorala,infarct miocardic,ACV,vasculopatii ischemice cardiace,cerebrale,periferice,profilaxia trombozelor in urma interventiilor chirurgicale ginecologice,arteropatii periferice.

contraindicatii:diateze hemoragice,ulcer gastric si duodenal,boli parenchimatoase,prezenta alergii la medicamentoase,litiaza uratica,nefropatia gutoasa

reactii adverse:fenomene de iritatie gastrica,chiar ulcer,singerari,reactii alergice,leucopenie,trombocitopenie,

utilizarea in stom:.Pacientului hemofilic in caz de sangerari dentare i se aplica initial tratament local (celuloza, trombina, acidtranexamic), apoi general (factori antihemofilici)

Page 9: Farmacologie Clinica

14.Hemostaticele.

clasificarea: A.hemostatice locale:1)vasoconstrictoare-epinefrina,norepinefrina,policrezulen;2)preparate astrigente-clorura ferica,clorura de aluminiu;3)preparate cu activitate tromboplastica-pulbere sau sol.de tromboplastina;4)preparate ce transforma fibrinogenul in fibrina-trombina umana;5)materiale hemostatice adsorbabile-burete de fibrina umana;

B.hemostatice sistemice:a)corectarea unor deficiente ale procesului coagularii-vit.K,protrombina sulfat,;b)impiedicarea fibrinolizei-antifibrinolitice,acid aminocapronic;c)cresterea rezistentei capilare-etamsilatul,carbazocroma.

hemostatice locale:Această grupă cuprinde preparate care aplicate pe suprafeţele sângerânde, pot controla hemoragiile capilare. Se utilizează în caz de epistaxis,plăgi,extracţii dentare,intervenţii O.R.L. etc. Ele se împart în următorul mod:1).Vasoconstrictoare :Epinefrina(adrenalina),norepinefrin(noradrenalina),policrezulina. Sefolosesc în soluţie 1/100 000-1/2000 pentru prima şi 1/5000 pentru a doua utilizare.Acţiunea vasoconstrictoare,responsabilă de oprirea sîngerării, durează 1/2-2 ore. 2).Preparate astringente, substanţe care provoacă ocoagulare a proteinelor de suprafaţă:Clorura ferică, în soluţie 5 -20%.Nu este recomandabilă aplicarea pe plăgi, deoarece întârzie cicatrizarea, iar soluţiile concentrate sunt caustice.Sulfatul de aluminiu şi potasiu(alumen, alaun de potasiu) sub formă de creioane sau în soluţie, este util pentru oprirea hemoragiilor produse prin tăieturi superficiale sau în ulceraţiile buzelor.3).Preparate cu activitate tromboplastinică:Pulbere sau soluţie de tromboplastină, veninul de viperă (Vipera russelli)cu acţiune analogă tromboplastinei . Efectul hemostatic se datoreşte activării protrombinei, cu declanşarea consecutivă a procesului de coagulare a sângelui. 4). Materiale hemostatice absorbabile (matrice pentru coagularea locală)•Fibrina umană sub formă de burete îmbibat în soluţie de trombină. Se aplică pe plăgi chirurgicale sîngerînde, unde trombina, venind în contact cusîngele îl coagulează în matricea fibrilară.•Gelatina,sub formă de burete,se aplică pe suprafeţe sîngerînde, ca atare sau îmbibată în soluţie salină izotonă sterilă,soluţie de trombină sau soluţie de antibiotic. Buretele absoarbe sîngele şi favorizează coagularea,acţionând hemostatic în sîngerările capilare şi venoase.

utilizare in stom:se utilizeaza in ,plăgi,extracţii dentare, in tăieturi superficiale sau în ulceraţiile buzelor

15.Coagulantele.

clasificarea: A.hemostatice locale:1)vasoconstrictoare-epinefrina,norepinefrina,policrezulen;2)preparate astrigente-clorura ferica,clorura de aluminiu;3)preparate cu activitate tromboplastica-pulbere sau sol.de tromboplastina;4)preparate ce transforma fibrinogenul in fibrina-trombina umana;5)materiale hemostatice adsorbabile-burete de fibrina umana;

B.hemostatice sistemice:a)corectarea unor deficiente ale procesului coagularii-vit.K,protrombina sulfat,;b)impiedicarea fibrinolizei-antifibrinolitice,acid aminocapronic;c)cresterea rezistentei capilare-etamsilatul,carbazocroma.

mecanism:mecanismul de exemplu a preparatului ca vit.K consta in faptul ca acesta este cofactorul sistemului enzimatic microzomial ce catalizeaza sinteza factorilor de coagulare.Catalizeaza carboxilarea radicalilor glutamici de pe suprafata macromoleculelor glicoproteice,derivatii carboxilici faciliteaza legarea ionilor de de calciu,prin interactiunea complexului rezultat cu fosfolipidele tisulare,favorizind procesul de coagulare.

indicatii:hemoragii,icter mecanic sau fistula biliara,sindroame de malabsorbtie,boala hemoragica a nou-nascutului si sugarului.

Page 10: Farmacologie Clinica

contraindicatii-tromboze si tromboembolii,sindrom fibrinolitic,coagulopatii de consum,trombocitopeniile

reactii adverse-in supradozare poate fi coagulare intravasculara,congestia pielii,bradicardie,hipotensiune(la injectarea intreavenoasa)

utilizare in stom:se utilizeaza in ,plăgi,extracţii dentare, in tăieturi superficiale sau în ulceraţiile buzelor

16.Antifibrinoliticele

clasificare:1.sintetice-pericarpet,Vit.C;2)vegetal-veneroton,sulfazid; 3)animaliere-sulodexid.

mecanismul:.inhiba activatorii plasminogenului cu impiedicarea formarii de plasmina si in urma stimularii adeziunii si agredarii trobocitelor

indicatii:hemoragii prin supradozarea medicatii fibrinolitice,sindrom fibrinolitic sistemic in ciroza,cancer metastatic,hematurie,profilaxia hemoragii dupa extractii dentare la hemofilici(acid aminocaproic),pancreatita acuta,stari de soc(aprotinina)

contraindicatii:insuficienta renala severa,primul trimestru de sarcina,hemoragii intracavitare,

reactii adverse:i/v poate produce hipotensiune,bradicardie,aritmii,dozele mari produc diureza osmotica(acid aminocaproic)reactii alergice uneori soc anafilactic(aprotinina)

utilizare in stom:acidul aminocaproic se uitilizeza la ,profilaxia hemoragii dupa extractii dentare la hemofilici

17.Agregantele.

mecanismul:activeza formarea de tromboplastina,trombina si polarizarea fibrinei

indicatii:boala actinica,vasculita hemoragica,hipocalcemiei,in perioada preoperatorie

contraindicatii: insuficienţă renală severă, predispoziţie la tromboze, ateroscleroză. Hipersensibilitate la preparat.

reactii adverse:la administrarea i/v pot surveni senzatii de caldura,disconfort in regiune cordului,iar in cazul patrunderii sub piele-necroza

utilizare in stom: se uitilizeza la ,profilaxia hemoragii dupa extractii dentare la hemofilici

18.Angioprotectoare.

clasificare:1)sintetice-acid aminocaproic;2)animaliere-aprotinita

mecanismul:stimuleaza activarea trombocitelor şi ieşirea lor din maduva osoasa. Activeaza formarea de ţesut al tromboplastinei (factorul III) în deteriorarea vaselor mici de sange, promoveaza aderenţă şi agregarea trombocitelor, reduce sângerare.

indicatii:tratament si profilaxia hemoragiei,dupa interventii asupra organelor bogat vascularizate,intervetii ORL,oftalmologice,in boala venoasa si angiopatie diabetica

contraindicatii:hipersensibilitate,tromboza,tromboembolie,hemoblastoza la copii

reactii adverse:ocazional se atesta greata,cefalee,eruptii cutanate

Page 11: Farmacologie Clinica

utilizare in stom:in interventii chirurgicale in regiunea oro-maxilo-faciala ca eliminari de chist,granuloame,extractie dentara

19.Substituentii de volum plasmatic.

clasificare:A.solutii cristaloide:1.solutii saline:a)izotone-simple(sol.0,9% NaCl);-polielectronice(sol.Ringer,trisol,disol);b)hipotone-simple(sol.NaCl 0,45% si/sau glucoza);-polielectronice(ionosteril HF10,ionosteril HD5);c)hipertone:sol.NaCl 5%,10%,sau 20%;2.solutii nesaline-sol.glucoza si fructoza 5,10,20 sau 40%.

B.solutii coloidaleȘ1.dextranii-a)cu masa moleculara mica(manitol,sorbitol);b)cu masa moleculara medie(dextran 40);c)cu masa moleculara mare (dextran 70); 2.amidonuri-hidroxietilamidon; 3.polimeri polipeptidici-poligelina,oxipoligelatina; 4.preparatele singelui-albumina umana,plasma

mecanismul:la administrare contribuie la atragerea lichidului din spatiul extracelular in lumenul vascular cu cresterea volumului de singe

efectele: efect de volum(restabileste volumul de singe circulant prin volumul de substituent si prin volumul de singe atras; efect hipertensiv-creste presarcina,debitul cardiac,presiunea arteriala; efect antitrombotic-micsoreaza viscozitatea si hematocritul,inhiba agregarea plachetara,dilata pasiv vasele; efect diuretic-intensifica fluxul renal si filtratia glomerurala; efect detoxicant-se produce hemodilutia cu reducerea relative a toxicului si accelereaza eliminarea lui.

indicatii-tratamentul si socul hipovolemic(hemoragic,traumatic,septic,combustional),maladia Raynoud,cardiochirurgie-dextran 40 si 70,amidonurile;pancreatita acuta,sindrom nefrotic,ciroza hepatica-albumina

contraindicatii-insuficienta cardiaca,insuficienta renala,traume cerebrale cu hipertensiune,ictus hemoragic-dextran 40 si 70,amidonurile;anemie grava,hipersensibilitatea,insuficinta cardiaca severa-albumina

reactii adverse-rareori salivatie,greata,voma,dureri lombare,urticarie(albumina);reactii alergice,risc de edem pulmonar,reactia de pseudoaglutinare-dextran 40 si 70

utilizare in stom:in interventii chirurgicale in regiunea oro-maxilo-faciala ca eliminari de chist,granuloame,extractie dentara

20.Clasificarea preparatelor vitaminice.

I.preparatele vitaminelor

-dupa hidrosolubilitatea:

A.hidrosolubile: vit. B1-tiamina, vit.B2-riboflavina, vit.B3-acidul nicotinic, vitB5-acidul pantotenic,Vit.B6 -pirodoxina, vit.B12 -cianocobalina,vit.BC -acid folic, vit.H-biotina, vit.P-rutozid, vit.C-acid ascorbic

B.liposolubile:vit.A-retinol, vit.D-ergocalciferol, vit.K-fitomenaiona,Vit.E-tocoferol acetat.

II.preparate vitaminoidelor: vit B4 -colina, vit.B8 -inozitol, vit.B13 -acidul orotic, vit.B15 -pangamatul de calciu, vit. N-acidul lipoic,vit.U-metilmetioninsulfoniu clorid, vit.H1-acidul paraaminobenzoic

III.preparatele vitaminelor complexe:1)preparate polivitaminice: a)ce contin prep. vitaminice hidrosolubile-ascorutin,tetravit,vitergin;b)ce contin prep. vit. liposolubile-aevit,seven siz; c)ce contin

Page 12: Farmacologie Clinica

prep.vit. hidro si liposolubile-vitacutrol,revit; 2)prep polivitaminice cu macroelemente(Ca,K,Mg,P)-beviplex,picovit. 3)preparate polivitaminice cu microelemente-feniuls,triovit,vitrum laif. 4)prep polivitaminice cu macro- si microelemente-nova vita,duovit,materna.

-dupa efectul profilactico-curativ:

1)influenteaza reactivitatea organismului:vit din grupul B,C,PP si A(regleaza starea functionala a SNC,metabolismul si trofica; 2)protejeaza mucoasele si tesuturile cutanate-vit. B2,B6,PP,E,H (regleaza metabolismul si trofismul,amplifica proprietatile protectoare ale epiteliului. 3)vitamine cu actiune antitoxica si antiinfectioasa-vit B1 , B2 ,PP,B6 ,B12 ,BC(maresc rezistenta organismului; 4)vit. ce influenteaza hematopoieza si coagubilitatea singelui-vit B ,B ,PP,C si K; 5)regleaza vazul-vit A,C,E si B2 (adaptare la intuneric,largeste cimpul vizual) 6)influenteaza metabolismul tesutului osos si dentar-vit D,E,C ,B1 ,B5 , si B12 cauzele hipovitaminozelor:se clasifică în endogene (primare), principalele cauze fiind cantităţile reduse de vitamine în produsele alimentare din meniul zilnic sau distrugerea lor în procesul de păstrare şi prelucrare incorectă a acestora şi exogene (secundare), care apar în rezultatul dereglării absorbţiei vitaminelor în organism din cauza unor maladii gastrointestinale (intoxicaţii alimentare, gastrită, pancreatită, boli parazitare), unor stări fiziologice (perioada de creştere, sarcină, lactaţie, lucrul fizic intensiv), deprinderi dăunătoare (fumatul şi consumul exagerat de alcool). in urma tratamentul îndelungat cu preparate medicamentoase (antibiotice, sulfanilamide), care, fie inhibă vitaminogeneza, fie diminuează absorbţia vitaminelor, de asemenea prezenţa unor poluanţi sau substanţe cu acţiune antagonistă către vitamine. utilizarea in stom:Vit. A ajuta la dezvoltarea celulelor si la mentinerea sanatatii acestora.In gura, lipsa vitaminei D poate provoca boli gingivale si chiar fracturarea maxilarului. La o varsta frageda, carenta poate afecta formarea dintilor.Carenta de vitamina B poate duce si la aparitia afectiunilor:Cheilita angulara (inflamatie dureroasa si fisuri la colturile gurii);Stomatita aftoasa recurenta;Candidoza orala cronica;Glosita atrofica.Persoanele cu un deficit de vitamina K pot suferi sangerari excesive dupa o extractie, sau chiar dupa o simpla curatare a dintilor iar vindecarea ranilor poate dura foarte mult.

21.Preparatele cu influenta asupra metabolismului Ca si P.Influenta asupra metabolismului Ca si P a preparatelor vit.D,paratiroidinei si calcitoninei.Calciul si fosforul constituie baza minerala a scheletului si a dintilor,asigurind proprietatile mecanice si de suport.factorii care regleaza metabolismul calciului sint:-vit D-paratiroidina-calcitonina-hormonii sexuali,vitC,glucocorticoiziiPreparatele vit D.Se cunosc 7 substante cu proprietati de vit D,insa importanta au vit D2(ergocalciferolul)si vit D3(colecalciferolul).Mec. de actiune:1.intensifica absorbtia Ca,P si Mg in intestin2.activeaza sinteza in oase a stromei proteice si formarea colagenului3.regleaza reabsorbtia Ca in tubii renali proximaliIn avitaminoza D se constata dformarea oaselor,dereglarea structurii dintilor.Ca preparate ale vit D2 se foloseste ergocalciferolul(sol uleiosa de 0.125%),untura de peste.Preparat al Vit D3 este videholul.Indicatii:Profilaxia si tratamentul rahitismului la copii,unele boli ele sistem osos(osteomalacie),profilaxia si tatam carie dentare,tratam maladiilor pielii si mucoaselor.Reactii adverse:hipercalciemia,slabiciunea,anorexia,iritabilitatea,sudoratia,greata,voma,cefalee.Paratiroidina.Contine parathormon,care este reglatorul endogen al nivelui Ca in singe prin influenta asupra absorbtiei lui din intestin,depozitarii si mobilizarii din oase,excretiei prin urina,scaun.Se utilizeaza in dereglarile metabolismului Ca si P.

Page 13: Farmacologie Clinica

Calcitonina contine hormonul tirocalcitonina,produsa de celulele C ale glandei tiroide.Functia principala e reducerea concentratiei Ca in singe.Preparatu mentine masa scheletului prin inhibarea resorbtiei tesutului osos,stimuleaza mineralizarea oaselor,reduce nivelul Ca si P in ser.Stimuleaza excretia renala a Ca,P si Na datorita inhibitiei reabsorbtiei in tubii renali.Indicatii:boala Paget,osteoporoza postmenopauzala,hipercalciemia in carcinomul mamar,hiperparatiroidism.Contraindicatii:hipersensibilitate la preparatReactii adevrse:greata,voma,ameteli,hiperemia fetei,frisoane,poliurie.reactii alergice locale sau generalizate.uneori poate fi tahicardie si hipotensiune arterila pina la colaps.

22,Preparatele calciului.Se folosesc trei saruri ale Ca:clorura,gluconautl,lactatul.Preparatele Ca se utilizeaza in :1.insuficienta glandelor paratiroide pentru profilaxia si combaterea convulsiilor tetanice2.Dereglarile matabolizmului Ca si P3.Profilaxia rahitizmului si cariei4.Ameliorarea coagulabilitatii singelui5.Ca remeddii antiinflamatoare si desensibilizante 6.ca remedii cardiotonice7.In practica stomatologica pentru profilaxia si tratamentul afectiunilor necarioase ale tesuturilor dentare (floroza ,hipoplazie)Calciu gluconat .contine 9% Ca .se indica in :hepatita parenchimatoasa ,afectiuni hepatice toxice,nefrita,eclampsie,procese inflamatorii si exudative ,boli alergice ,hemostatic ,Contraindicatii:hipercalcemia,hipercalciuria,insuficienta renala,predispozitie la tromboze ,hipersensibilitate la preparatReactii Adverse :grata ,voma ,diaree,bradicardie .Calciu clorid.contine 27% Ca.se administreaza intern sau i|v.Indicatii:Adjuvant in tratamentul starilor alergice ,si reactiilor alergice la medicamente,hemostatic ,antidot in intoxicatii cu saruri de MgContra.predispozitie la tromboze ,ateroscleroze,fibrilatie ventriculara ,hipercalcemieRA:bradicardie,micsorarea tensiunii arteriale ,in administrarea rapida senzatii de caldura.

23.Preparatele fluorului.In practica stomatologica se utilizeaza:natriu fluorid,aminofluoridul,fluorlacul,vitafluor,gelurile si pastele de dinti ce contin fluor.Se folosesc in profilaxia cariei.F patrunde in organism prin apa,alimente.Se absoarbe la stomacului si intestinului subtire prin difuzie simpla.Se concentreaza atit in os,cit si la nivelul dintilor,unde concentratia lui scade de la suprafata smaltlui catre jonctiunea smalt-dentina,ca apoi sa creasca din nou catre pulpa.Traverseaza placenta.se administreaza gravidelor in luna 3 si 9 pentru a creste captarea F in dintii copilului.Se excreta in principal renal.concentratia f in smalt este de 116-180mg% si 56mg% in dentina.Actiunea F la nivelul dintilor se realizaza prin incorporararea lui in smaltul dentar,urmata de transformarea hidroxiapatitei in fluorapatita.Fluorapatita amelioreaza stuctura smaltului,fiind mai putin solubil la actiunea acizilor.F are si efect antiplaca prin actiunea antienzimatica si antibacteriana,prin reducerea capacitatii microorganismelor de a produce acizi.La nivelul oaselor F stimuleaza activitatea osteoblastelor,favorizeaza mineralizarea oaselor.Natriu fluorid:indicati:profilaxia cariei,osteoporoza senila,menopauzala.Contraindic:atralgiile,ulceratiile gastrointestinale,insuf renala,fluoroza,afect hepatice.Reactii adverse:ulceratii bucale,hematemeza,dureri osoase,colorarea dintilor in brun sau inalbirea lor.Fluorlacul.Preparat combinat,principalu component fiind natriu fluorid.contine 2.9% F.Pentru profilaxia acrii se aplica pe suprafata dintilor de 3 ori in la un interval de 1-2 zile.Procedura se repata peste 6 luni.Vitafluor.Preparat combinat ce contine vit A,C,D2 ssi natriu fluorid.Actiunea profilactic se datoreaza componentilor:vit A si D2 regleaza schimbul ionilor de Ca si P in organism,contribuind la absorbtia lor din

Page 14: Farmacologie Clinica

intestin.Acidul asorbic limiteaza depunerea sarurilor F in tesuturi.Vitafluorul e eficient si in insuficienta F si vitA,D2 si C in organism.Contraindicatii:hipevitaminoza A si D.

Benzodiazepine:Clasificare:Dupa durata de actiune:–De durată scurtă (1,5 – 5 ore):triazolam,midazolam,tofisopam,ketaxolam,estazolam-Durată medie (10 – 30 ore):nitrazepam,lorazepam,oxazepam,alprazolam,flunitrazepam-De durată lungă (30 – 90 ore):diazepam,medazepam,flurazepam,clordiazepoxidMecanism de actiune: Benzodiazepinele se fixează cu receptorii benzodiazepinici ce reprezintă nişte micromolecule separate, care formează un sediu specific de cuplare, numite subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel benzodiazepinele induc modificări conformaţionale a moleculei receptoare cuplată cu canalele de Cl- prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faşă de mediatorul său cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca substituienţi pentru GABA, dar necesită prezenţa mediatorului pentru a căpăta un răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune indirectă, deoarece în dificitul neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efectele. Se presupune că în componenţa complexului receptori GABA + receptori benzodiazepinici se include o polipeptidă GABA-modulină, care poate modula interacţiunea între aceştea.Benzodiazepinele facilitează transmisia GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale, hipocampului, zonei limbice, hipotalamusului, substanţei nigra, scorţei cerebeloase şi măduvei spinării.Influenta asupra somnului: dau impresia unui somn profund şi revigorant;micşorează latenţa instalării somnului;cresc timpul total al somnului (mai ales când acesta este micşorat);majorează pragul de trezire şi diminuează numărul de treziri nocturne;reduce durata stadiului 1, iar cele ca tranchilizante – o prelungesc.cresc durata stadiului 2 toate benzodiazepinele;somnul cu unde lente stadiului 3 şi mai ales 4 este micşorat; cantitatea şi ritmul secreţiilor homorale din timpul somnului – hormon de creştere, prolactină, hormon luteinizant – nu sunt modificate;oprirea tratamentului după administrarea în fiecare seară câteva săptămâni, determină un rebound al somnului rapid şi al celui cu unde lente, dar fenomenul variază pentru diferite benzodiazepine.Indicatii: tratamentul insomniilor.în tratamentul bolilor somatice sindrom premenstrual, colopatii etc. (datorită efectului sedativ şi tranchilizant).tratamentul epilepsiei şi convulsiilor simptomatice (tetanos, eclampsie, la alcoolici etc).premedicaţie (pregătirea preoperatorie şi preanestezică, îngrijirea postoperatorie).neuroze.inducerea, menţinerea sau completarea anesteziei generale.delirium tremens, abstinenţa, stări confuzionale la alcoolici.Reactii adverse: efect postacţiune – e cu mul mai puţin pronunţat ca la barbiturice.fenomenul rebound – e cu mult mai slab ca la barbiturice.dependenţa medicamentoasă – riscul e cu mult mai mic (mai frecventă toleranţa şi dependenţa psihică, sindromul de abstinenţă e rar şi minor).mai frecvente: slăbiciune, ataxie, cefalee, tulburări de vedere, vertij, greaţă, vomă, diaree, modificări ale gustului.mai rar: creşterea în greutate, diminuarea libidoului şi tulburări menstruale.stări paradoxale la bătrâni (excitaţie, iritabilitare etc.)Stomatologie: premedicatie

Page 15: Farmacologie Clinica

Tranchilizante(anxiolitice).Clasificare.Dupa grupa:1.der.benzodiazepinici: diazepam,fenazepam,clordiazepoxid, oxazepam, nitrazepam ,lorazepam, temazepam,alprazolam,estazolam2.agonistii receptorilor serotoninici:buspirona,gepirona,ipsapirona,tiospirona3.diversa structura: hidroxizina,benactizina, meprobamat,opipramol,trimetazina, fenibut, clonidina, propranolol,piracetam,proroxanDupa durata actiunii:-scurtă durată - T0,5 – 3-10 ore:oxazepam,tofizopam,triazolam,clotiazepam-durată medie T0,5 – 10-40 ore:alprazolam.bromazepam,lorazepam-durată lungă T0,5 – 30-90 ore:diazepam,medazepam,clordiazepoxid,clobazam,clorazepam Mecanismul de acţiune:sistemul adrenergic,serotoninergic dar mai mult-facilitează transmisia sinaptică GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale, hipocampului, hipotalamusului, substanţei nigra, scoarţei cerebeloas şi măduvei spinării. Inhibiţia GABA-ergică este potenţată, cu micşorarea consecutivă a frecvenţei de descărcare a neuronilor postsinaptici corespunzători.-Acţiunea se exercită asupra receptorilor benzodiazepinici, cuplaţi cu receptorii membranari de tip GABAA, având drept urmare creşterea frecvenţei deschiderii canalelor pentru clor (care reprezintă porţiunea efectoare a receptorilor) şi hiperpolarizare. Benzodiazepinele se fixează pe un sediu de legare specific, localizat pe suprafaţa subunităţilor ale glicoproteinei receptoare, spre deosebire de GABA, care se fixează pe un sediu de legare localizat pe suprafaţa subunităţilor . Benzodiazepinele se comportă agonist faţă de aceste sedii.Indicaţii:tratamentul insomniilor;pentru combaterea pavorului nocturn şi a somnabulismului;efectul tranchilizant este util în:afecţiuni neuropsihice însoţite de anxietate;afecţiuni medicale cu o componenţă psihosomatică sau psihovegetativă importantă – cardiopatia ischemică, boala ulceroasă, colopatii, astm bronşic, sindrom premenstrual etc.; pregătirea preanestezică şi preoperatorie, precum şi pentru îngrijirea postoperatorie;la alcoolici în combaterea unor manifestări psihotoxice acute – delirium tremens, stări confuzionale şi onirice, sindromul de abstinenţă al alcoolicilor poate fi atenuat;stări convulsive;unele forme de epilepsie;inducerea, menţinerea sau completarea anesteziei generale;stări de neuroză la frecventarea instituţiilor medicale, îndeosebi la copii;pregătirea pacienţilor, mai frecvent a copiilor, către diferite manipulaţii curative şi diagnostice; tratamentul eczemei, neurodermitelor.Contraindicaţii:miastenia gravă;la şoferi, dispeceri, la cei ce mânuiesc maşini de precizie sau periculoase din punct de vedere a securităţii;la bătrâni sunt preferinţe doze mici;la cei cu insuficienţă hepatică şi respiratorie severă ;la persoanele cu stare de dependenţă medicamentoasă în antecedente;evitarea asocierii cu băuturile alcoolice şi alte deprimante ale SNC;I trimestru al gravidităţii;doze mari înaintea-naşterii ;în timpul lactaţieiReacţiile adverse :încetinire psihomotorie, întârzierea reflexelor, apatie, somnolenţă;depresie; amnezie anterogradă ;diminuarea performanţelor psihomotorii, slăbiciune, ataxie, cefalee, vertij, dereglări de vedere;greaţă, vomă, discomfort în epigastriu, modificări ale gustului, diaree, creşterea apetitului şi a masei corporale;diminuarea libido-ului şi dereglări menstruale; toleranţă;fenomen rebound şi postacţiune;dependenţă medicamentoasă;efecte parodoxale – anxietate, iritabilitate, agitaţie motorie, stări confuzionale, convulsii (mai frecvente la bătrâni).Stomatologie: pregatirea preanestezica, preoperatorie, postoperator.

Page 16: Farmacologie Clinica

Neuroleptice(antipsihotice):Clasificare:Dupa structura:A.Tipice (deregl.sist extrapiramidal)1.Derivatii fenotiazinei [clorpromazina(aminazina),triftazina,fluorfenazina]2.Derivatii tioxantinei [clorprotixen]3. Derivatii butirofenonei [haloperidol,droperidol]4.Der.difenilbutilpiperidinei:pimozid,penfluridol, fluspirilenB.Atipice1.Benzamide [sulpirid]2.Dibenzazepine: [clozapina]3.Indoli:oxipertina, molindona, carbidina4.Alcaloizi: rezerpina5.Diverse grupe:risperidonDupa utilizarea farmacoterapeutica:1.Sedative(efect sedativ intens, antipsihotic moderat, fen.vegetative marcate): clorpromazina, levomepromazina, clozapina2.Medii(efect sedativ si antipsihotic moderat): tioridzina,propazina, tiaprid3.Polivalente(efect antipsihotic marcat,actiune sedativa si dereglari extrapiramidale important)Haloperidol,droperidol,flufenazina, penfluridol4.Dezinhibitorii(efectantipsihotic moderat,actiune sedativa slaba,fenom.extrapiramidal marcatPerfenazina,pipotiazina, sulpirid)5.Antiproductive:clorpromazina,flufenazina,pipotiazina,haloperidol,penfluridolMecanism de actiune:Ele posedг capacitata de a influenюa asupra diferitor sisteme de mediatori, manifestвnd urmгtoarele acюiuni.-adrenoblocantг;M-colinoblocantг;H1-histaminoliticг (H1-antihistaminicг);Dopaminoblocantг;serotoninoliticг.De obicei, acюiunile blocante sunt centrale єi periferice, dar predominг cele centrale. Blocheazг atвt receptorii postsinaptici, cвt єi cei presinaptici (care regleazг procesul de eliberare a mediatorilor dupг principiul feed back invers). Deci, la administrarea neurolepticelor receptorii postsinaptici sunt blocaюi, iar оn fanta sinapticг poate fi surplus de mediator.Efecte:sedative,antipsihotic,antivomitiv,mirelaxant,anticonvulsivant, hipotermizant, hipotensiv,antimuscarinic,endocrincu diminuarea eliberari hormonilor hipotalamici.Indicatii: Оn clinica de psihiatrie:-excitaюie psihomotorie оn:recidivarea, (acutizarea maladiilor psihice;)traume, infecюii, perioada postoperatorie, situaюii psihotraumatice,sindromul de abstnenюг (alcoolism etc).-Tratamentul psihozelor cu halucinaюii, manii, agresivitate etc оn:diferite forme de schizofrenie;psihozele maniacal – depresive (faza maniacalг);dereglгri psihice оn afecюiunile organice ale creierului, epilepsie;psihoze endogene.-Stгri intermediare ca: psihopatii, excitaюie exageratг, agresivitate, dereglгri de comportament la copii єi vвrstnici pe perioade scurte оn scopul corecюiei comportamentului.B. Оn clinica de boli interne:оn cardiopatia ischemicг, boala ulceroasг, perioada .greaюa, voma de origine centralг, voma gravidelor (nu se recomandг оn primul tremestru din cauza efectului teratogen);pentru efectuarea neuroleptanalgeziei оn cadrul intervenюiilor chirurgicale (talamonal);potenюarea efectului analgezicelor оn cazul tumorilor inoperabile, combustiilor grave etc. (droperidol, clorpromazinг etc);urgenюele hipertensive ,tratamentul

Page 17: Farmacologie Clinica

complex al єocului traumatic,stгri spastice ale musculaturii striate dupг ictus, traume cerebrale etc;stгrile febrileContraindicaţiile coma barbituricг єi alcoolicг (pericol de deprimare a centrilor vitali);glaucom cu unghi оnchis;adenom de prostatг;aterosclerozг avansatг (impun multг prudenюг din cauza hipotensiunii excesive);vвrstnici (destul de sensibili la efectul sedativ єi antihipertensiv);parkinsonism;epilepsia;afecюiuni hepatice єi renale (risc de cumulare);icterul gravidelor; graviditate (оndeosebi I trimestru), lactaюia;accidentele alergice la neurolepticeReacţiile adverse:Sedaюie, somnolenюг, depresie;sindrom parkinsonian ,reacюii distonnice ,diskineziile tardive ,“sindromul malig”, manifestat prin rigiditate muscularг, hipertermie, sudoraюie profuzг єi deshidratare, stare confuzivг, retinopatie, matitatea cristalinului, hipotensiune arterialг pвnг la colaps, congestie nazalг, tahicardie, uscгciune оn gurг, midriazг, creєterea presiunii intraoculare, constipaюie, micюiune dificilг , amenoree, galactoree, teste de sarcinг fals pozitive, creєterea libido-ului, iar la bгrbaюi prin ginecomastie, diminuarea libido-ului єi оntвrzierea ejaculгrii.icter, Reacюii alergice de tip erupюii cutanate,agronulocitozг, anemie hemoliticг,Inhibiюia centrilor vitali (respirator etc),Creєterea masei corporale prin stimularea apetitului .Stomatologie: interventii chirurgicale in reg.OMFpotenteaza act.analgezicelor,pt inlaturarea fricii, in voma postoperatorie

Antitrombotice.Clasificare-Anticoagulante:heparina,nadroparina,sulodexid-Antiagregante:acid acetilsalicilic,indobufen,dipiridamol,pentoxifilina-Fibrinolitice:streptokinaza,urokinaza,anistreplaza-Prep.ce stimuleaza viscozitatea si reologia singelui:dextrani,substituenti plasmaticiFibrinolitice:Clasificare-Directe: fibrinolizina-Indirecte: strptokinaza, streptodecaza,urokinaza,alteplazaMecanism de actiune:se leaga de plasminogenul fixat pe cheagul format, il activeaza, transformindul in plasmina,care lizeaza fibrina, desfacind cheagul.Indicatii:embolii pulmonare grave cu modificari hemodinamice,tromboze venoase profunde, tromboflebita ileofemurala, ocluzii arteriale periferice,infarct acut de miocard, infarct cerebral acut,tromboze intraventriculare.Contraindicatii:hemoragii, valori ridicate ale tensiunii arteriale,stari septice,pancreatita acuta, ultimele 3 luni dupa ictus.Reactii adverse:accidente hemoragice, reactii alergice pina la soc, cefalee,febra,dureri lombare

Page 18: Farmacologie Clinica

Stomatologie:

31.Utilizarea antibioticelor cu scop profilactic:-reducerea incidentei interventiilor chirurgicale;-utilizarea antibioticelor intr-o maniera ce e obiectivata de evidenta si eficienta;-minimalizarea efectului antibioticelor asupra florei bacteriene normale a pacientilor;-minimalizarea efectelor adverse;-modificari minime asupra mecanismelor de aparare a pacientilor.Antibioticul trebuie sa acopere patogenii asteptati.Trebuie sa se tina cont de flora bacteriana,de susceptibilitatea la antibiotice si de costuri.Antibioticele cu spectru ingust trebuie sa fie de prima alegere pentru profilaxia infectiilor postoperatorii si de alte tipuri.Antibioticul ales pt profilaxie nu va mai fi folosit in scop terapeutic.Antibioticoprofilaxia trebuie administrata i/v,pe cale orala la intreruperea de sarcina,i/nazala pentru administrarea mupirocin.La protezele articulare pe linga antibiotic i/v se impregneaza si cimentul cu antibiotic.Intracanerala-in chirurgia cataractei.Antibioticoterapia ideala trebuie sa aiba caracteristicele:-monoterapie,toleranta buna,ieftina,bactericida,inducere scazuta a rezistentei bacteriene,spectru ingust,durata scurta(24-48h),sa nu modifice ecosistemul…Asocierea antibioticelor:1)se ia in consideratie spectrul de actiune,2)dupa tabloul clinic,mecanism de actiune si efectul(bactericid,bacteriostatic)..32.Derivatii nitromidazolului:*Clasificare:1)Preparate monocomponente:A. cu actiune sistemica :metronidazol,tinidazol,nimorazol,ornidazol,secnidazolB.pt uz topic:aminitrozol,metronidazol2)Preparate combinate:helicocina(metronidazol+amoxicilina)Ginalgina(metronidazol+clorchinaldol),metrogil denta(metronidazol+clorhexidina),clion-D(metronidazol+miconazol),terjinan(metronidazol+nistatina+neomicina+prednisolon),trochomicon(metronidazol+cloramfenicol+nistatina+lactaza),medozol(metronidazol+clotrimazol+neomicina+hexestrol+azulena).*Spectru de actiune:protozoare-Entamorba hystolica,trichomonas vaginalis,Giardia intestinalis,Balantidium coli.Bact.anaerobe:gram+(peptoccosus,clostridium;gram-(bacteroides spp.(B.fragilis),eubacterium,h.pylori.A cav.bucale:porphoromonas gingivalis,borrelia vincenti,selemonas spp.*Mecanism de actiune:Preparatele se capteaza selectiv prin difuziune de agenti anaerobi lipsiti ,cu impiedicare producerii de hidrogen.Se blocheaza procesele metabolice si se inhiba dezvoltarea mitocondriilor.Metronidazolul este inactiv ca atare.Metronidaz.actioneaza.asupramicroorg.anaerobe,ele avind feroxidine,cu proprietate reducatoare inalta,ele transportaelectronul pe mitronidazol,cu reducerea nitrogrupei si formarea radicalului liber NO.Cu cit e mai mult oxigen in mediu,cu atit mai putin metaboltit activ se formeaza si mai slab va fi efectul metronidazolului.*Indicatii:tricomonaza,giardioza,balantidiaza,garndenereloza,amibiaza,infect.anaerobe intraabdominale,abcese,peritonite,pneumonii,abcese pulmonare,empiemul

Page 19: Farmacologie Clinica

pleurei,endocardite,infect.oaselor,tesuturi moi,capului,gitului,sepsis,colita preudomembranoasa,ulcer gastric so duodenal,profilaxia inf.anaerobe dupa interventii chirurgicale.*Contraindicatii:afectiuni cerebrale organice,maladii hepatice grave,sarcina(trimestru I)si dupa nastere,,lactatie,asociere cu disulfiram,hipersensibilitate la prep.*In stomatologie:in infectii anaerobe a cavitatii bucale,gingivita acuta,cron.,gingivita acuta ulceronecrotica Vensan,stomatita aftoasa,cheilita,alveolita postextractiva,parodontita a/c,parodontita cu gingivita,maladii inflam.provocate de proteze,periodontita si abces periodontal.*R.adverse:anorexie,greata,gust amar,metalic,voma,diaree,dureri abdominale,,cresterea tranzitorie a transaminazelor si bilirubinei.cefalee,vertij,ataxie,insomnie,ameteli,depresie,slabiciune,nevrita,parestezii,prurit,urticarie,eruptii cutanate grave,reactii mutagene si cancerigene,ocazional:neutropenie.

33)Complicatiile antibioticoterapiei: - reacţii alergice. Se manifestă prin erupţii cutanate, dereglări

respiratorii, spasm bronşic, până la dezvoltarea şocului anafilactic. Apariţia reacţiilor alergice este motivată prin fapt – că preparatele sunt de origine biologică;

- acţiune toxică asupra organelor interne – altă complicaţie tipică. Mai frecvent se afectează auzul, funcţia ficatului şi rinichilor;

- disbacterioză – mai frecvent este întâlnită la copii, precum şi la administrarea îndelungată a antibioticelor în doze mari. De asemenea, este mai caracteristică la administrarea enterală a medicamentelor;

- formarea bacteriilor rezistente către antibiotice – complicaţie invizibilă, dar neplăcută, care cauzează ineficienţaantibioticoterapiei.34)Clasificarea preparatelor cu actiune protectoare asupra mucoasei cav.bucale.Preparate astringente:clasificare:I)Preparate astringente:a)organice:infuzii,decocturi,extracte si tincturi din frunze de salvie,flori de romanita,iarba,pojarnita,tanina,coaja de stejar,marasalvina,fitodontul,alaunii;b)neorganice:cuprul sulfat,bismutul nitrat bazic,plumbul acetat si alaunii,polimineral,proposol.II)Prep.absorbante si mucilaginoase-carbune medicinal,oxid de zinc,argila alba,mucilagiul de amidon,mucilagiul din seminte de in,radacini de nalba mare,lizocimulIII)Prep.emoliente-glicerina,vaselina,lanolina,uleiul de piersici,masline,floarea soarelui,regesan,balsam Sostacovski.

Page 20: Farmacologie Clinica

*Mecanism prep.astringente:la aplicarea lor pe suprafata mucoaselor formeaza pelicula de albumine datorita coagularii partiale a proteinelor lichidului extracelular,exudatului,mucusului,stratului superficial al celulelor si constrictiei vaselor.Pelicula protejeaza terminatiilenervoase sensibile,ce duce la micsorarea perceptiei durerii,reducerea secretiei,permeabilitatii vaselor.Actioneaza asupra tesuturilor inflamate,suprima aparitia reflexelor si micsoreaza procesul inflamator.*Caracteristica grupelor:Frunze de salvie-1%uleiuri eterice,se livreaza sub forma de frunze uscate,se pregateste in ambulator de 1:10 sau 1:20.Salvina:F.L.sol.alcoolica 1% in flacoane 10ml.action.asupra florei gram+.Sol.se dizolva de 5-10 ori in apa distilata sau ser fiziologic,se foloseste ca gargare,aplicatii.Coaja de stejar:contine.8% subst.tanante cu efect astringent. Decoct de 1:10,pentru gargare in procese inflamatorii a cav.buc.,faringe,laringelui.Cuprul sulfat:sol.5-10% ca remediu astringent,antiseptic pentru aplicatii in gingivite hipertrofice cu diverticule.Bismut azotat:ca remediu astringent nu se foloseste singur,se pregateste pasta pt tratarea pulpitelor.Plumb acetat:solutie.0.25-0.5%pt gargare.Kaliu aluminat sulfat:oxid de aluminiu 10%,se utilizeaza in sol.0,5-1% pt gargare….Actualmente in stomatologie se foloseste proposol sub forma de aerosol,flacoane 50g.Are actiune anestezica,antiseptica,deodoranta.In maladii inflamatorii a cav.bucale,stomatite aftoase si ulceroase,glosite,glosalgii,pt irigare in periodontite a/c.35)Preparate absorbante si mucilaginoase,emoliente:*Mecanism de actiune:la aplicarea pe tesuturi formeaza pelicula coloidala si apara terminatiile nervoase senzitive a mucoasei de iritare.Ca rezultat se micsoreaza sau complet se diminueaza aparitia reflexelor nociceptive patologice.Efectul protector e cauzat si de capacitatea macroparticulelor coloidale de a absorbi moleculele de agenti iritanti.Preparatele se aplica pe tesuturile inflamate sau lezate,acoperind cu un strat subtire fixeaza pe microparticulele sale substantele iritante,ferind tesuturile de afectare.*In stomatologie:in tratamentul maladiilor acute a mucoasei cav.bucale,in leziunile mucoasei,pt combaterea durerilor.Pt prepararea pastelor stomatolog.se folosesc remediile absorbante,si a pulberilor dentare curative.

Page 21: Farmacologie Clinica

Amidon de griu,porumb,cartofi:se fierbe cu apa 1:50,se formeaza mucilagiul.Se foloseste la gargare in stomatite.Radacina de nalba mare:in stomatite,ca gargare.Lizocimul-se pregateste din galbenus de ou de gaina,o lingurita sare,1 litru apa.Pt irigatii,aplicatii,gargare.Seminte de in:contin ulei de in si mucilagiu.Decoct 1:30.Pentru gargare,pt miros neplacut din gura.Argila alba:ca remediu absorbant,mucilaginos in pastele stomatologice,la bandaj gingival.Oxid de Zn:pulbere pt paste stomatologice.Ca remedii emoliente:glicerina,vaselina,lanolina,ulei de piersici s.a.Mecanism:majorarea elasticitatii mucoaselor si pielii,formarea peliculei protectoare ce apara de iritare.,diminueaz procesul inflamator.Vinilina-actiune bacteriostatica,mucilaginoasa(sol.20-50% in uleiuri vegetale).Se folosesc in stom.pt pregatirea formelor medicamentoase moi si lichide in tratamentul stomatitelor,gingivite,cheilite.36)Clasificare paste cu actiune curativa locala:Clasificare:1)prep.deodorante-oxidantii(peroxid de H,permanganat de K),acizii si bazele slabe(hidroxid de Ca,hidrocarbonat de Na),uleiurile eterice aromatice(ulei de eucalipt,de menta,tim),prep.astringente organice(,derivatii tiosemicarbazonei(ambazona,pronilid),detergenti cationici(benzalconiu clorid),halogenii(etacridina,hexatidina),antisepticele din diverse grupe(tricloran,hipoclorit),paste dentare(hexodent,lacolut).2)prep.cheratoplastice:suc de calanhoie,ulei de catina alba,ulei din seminte de struguri,carotolina,proposol,retinolul,solcoserilul,metiluracil,ac.ascorbic,galascorbina3)prep.cu influenta asupra salivatiei:pilocarpina,stimulatoare a secretiei,remedii umectante,neostigmina,ezerina.,galantamina,prap.combinate(borat de Na+bicarbonat de Na,glicerina,fenol lichid.4)prep.deshidratante,cauterizante,sclerozante-sarurrile metalelor grele,acizii,preparatele iodului,colorantii.5)prep.cu influenta asupra pulpei dentare-pt necrotizarea pulpei(remedii devitalizante),pt conservarea pulpei prin metoda biologica.6)prep.pt tratamentul medicamentos al combustiilor cav.bucale7)paste dentare curativ-profilactice-igienice,familiale,terapeutice,multifunctionale.Preparatele deodorante:*mecanism:e divers si poate fi cauzat de denaturarea proteinelor,inhibitia enzimelor,necesare pt

Page 22: Farmacologie Clinica

activitatea microorganismelor,dereglarea permiabilitatii membr.citoplasm.Se folosesc in stom.pt suspendarea mirosului din gura in diferite boli.37)Preparatele cheratoplastice:*mecanism:stimuleaza form.anticorpilor,fagocitoza;intensifica dezvoltarea si reproducerea celulelor,stabilizeaza mambrana si regleaza permeabilitatea lor,contribuie la sinteza membr.celulare si intracelulare,participa la procesele respiaratiei tisulare.*Clasificare:plante(suc de calanhoe,tinctura de galbenele,ulei de catina alba,maces,regesan),prod.animeliere:propolis,proposal,retinol.;remedii sintetice(tocoferol,livian,etiluracil).In stom.:afect.erozivo-necrotice a mucoasei in perioada epitelizarii sub forma de solutii si unguente,pt badijonari,aplicatii.38)Preparate cu influenta asupra secretiei salivei:*clasificare:stimulatoare a secretiei(remedii umectante),M-colinomimeticepilocarpina,anticolinesterazice(neostigmina,ezerina,galantamina),prep.combinate(borat si bicarbonat de Na,glicerina,fenol lichid).Inhibitoatre a secretiei(atropina,tropicamida).dupa mecanism:stimulatoare a secretiei,inhibitoare a secretiei.Indicatii in stomatologie:xerostomie,sindrom Sjogren,inainte de interventii chirurgicale si manipulatii in cav.buc,leziuni traumatice,perocoronarite.39)Preparate deshidratante,cauterizante si sclerozante:in prezent in stomatologie au o utilizare ingusta in legatura cu actiunea negativa asupra tesuturilor.Clasificare:1)sarurile metalelor grele;2)acizii in concentratii mar;3)preparatele iodului;4)colorantii.(albastru de metilen si verde de briliant,solutii alcoolice 1-3%,in solutii apoase pt determinare tartrului dentar.La fel in stom.se foloseste solutia alcoolica eritrozina,sol.0,75 si 6% fuxina bazica si Schiller-Pisarev.Se aplica mai frecvent ca tampon pe suprafata dintelui.40)Clasificarea preparatelor cu influenta asupra pulpei dentare:*clasificare:I.pentru necrotizarea pulpei dentare(remedii devitalizante).II.pentru conservarea pulpei dentare prin metoda biologica de tratare a pulpitei.Anhidrida arsenioasa:doza 0.0008.Atunci se foloseste cind e contraindicata metoda biologica.Mecanism:interactiunea cu grupele tiol,blocind sistemele enzimatice prin substituirea ionilor de H.datorita blocadei enzim,elor tiolice,se deregleaza respiratia tisulara,metabolismul,survine moartea celulelor.Necroza dupa

Page 23: Farmacologie Clinica

aplicare se dezvolta lent.se aplica pe 24 ore(la monoradiculari),48 ore(multiradiculari).Aldehida formica:se utiliz.pt necrotizarea pulpei pasta Mikulin fara arseniu.ea contine:formalina,cocaina,timolul,fenolul.Pulberea de formaldehida in combinatie cu benzocaina si eugenolul form.pasta paraformaldehidica.Pastele se aplica pe 7-12 zile.Sunt indicate cind e contraindicata metoda biologica,la dinti temporari cit si permanenti.la fel se recomanda si pacientilor cu coagulopatii.41.PREPARATELE CU INFLUENTA ASUPRA PULPEI:Se divizeaza in 2 grupe :I.pentru necrotizarea pulpei dentare;II.pentru conservarea pulpei dentare prin metoda biologica de tratare a pulupitei.I.Pentru necrotizarea se folosesc arseniul si aldehida aformica.Anhidrida arsenioasa-pentru necrotizarea pulpei sub forma de paste in component lor intra anestezicele locale si timolul,pentru micsorarea durerii,utilizarea timolului asigura actiune antiseptic a pastei,pasta arsenicala se aplica pe un timp strict 24-pentru dintii diverticul,48-pentru cei cu mai multe canale.Aldehida formica se utilizeaza pasta Mikulin fara arseniu,component ei formalina,cocaine timolulu si fenolul.Pulberea de formaldehida cu benzocaina si eugenol constiutuie pasta paraformaldehida.,se aplica pentru7-12 zile.E indicat in tratam.pulpitelor.Patele ce contin formaldehida sunt recomandate pacientilor cu coagulopatii.II.preaparate dupa metoda biologica de tratament:1.cu actiune antimicrobiana-streptomicina,cloramfenicol,microcida,antisepticele-nitrofural,vinilina;sulfamidele;2.ce diminueaza reactia inflamatorie a pulpei:enzimele,corticoizii,prednisolon;3.cu actiune anestezica si analgezica-benzocaina;4.ce stimuleaza formarea dentine substituiente-cecontin hidroxid de calciu.Preparatele pentru combustiile mucoasei:1.pasta arsenioasa;2.solutie fenol;3.lichidul rezorcinformalina;4.sol. de argint nitrat.sol.amoniac,sol.alcoolica iod.42.PASTELE CURATIV-PROFILACTICE

Clasificarea: A dupa ccontinut:1.substante adezive2.substituientii tesutului osos(hidroxiapatitele-contin clor si fosfor)

3.preparate de fluor4.prepar.cu actiune antimicrobiana5.substance ce modifica pH-ul;6.compusi ce reduc formarea tartului dentar;7.substante absorbante;8.suplimente de extracte vegetale,minerale.Dependent de scopul utilizarii:1.paste igienice2.paste curativ-profilactice care pot fi divizate:a)ce intaresc smaltul dentar-contin fluor si calciu paste ca:blendamed, dental dream)b)cu component vegetali(Colgate,Parodontax,Eledent. Dental Herbal,Parexyl)c)ce contin substante antimicrobiene(Colgate Total,Pepsodent Ultra,Blend-a-med).d)ce contin lactat sau citrate de zinc;e)ce contin macro si microelemente din surse natural;3.ce micsoreaza sensibilitatea (sensydyne F, dental Academy)4.ce inalbesc dintii contin fluor :a)cu bicarbonat(blendamed, dental Academy)b)cu pirofosfati(Acvafresh)c)cu abrasive contin pilbere-creta, destinata fumatorilor-dental dream)PASTELE in dependent de destinatie:I.igienice-pentru placa bacterianaII.familiale-pastele cu flour pentru copii si virstinici;III.terapeutice-care trateaza o anumita maladie(colgate,farmadent,aquafresh etc.)IV.multifunctionale-combina mai multe proprietati(Acvaftem,Colgate Total.Paradontal).

Page 24: Farmacologie Clinica

Substantele abrasive-se utiliszeaza dioxidul de cremniu care este compatibil cu compusii fluorului,permite de a obtine paste cu propreitati mari si pH optimal.Unele paste contiuna sa se foloseasca ca abraziv creta cu un continut redus de oxid de aluminiu,fier,microeilemente.Substituientii tes.osos Hidroxiapatita-ea stimuleaza cresterea tesutului osos,asigura prelucrarea tesutului osos si dentar si a defectelor lui.Prin diminuarea sensibilitatii dintilor protejeaza straturile superficiale ale smaltului. Ea poseda proprietati antiinflamatoare,absorbante si preintimipina dezvolatarea proceselor infecitioase si antiiinflamtorii.Preparatele de fluor-ca surse sunt folosite in paste sunt folosite natriu fluorid,natriu monoflourfosfat.Prep.cu actiune antimicrobiana:in component pastelor se folosesc:1. detergentii anionici-prop.spumante ale pastelor dentare.2.triclorozanul-cauzat de dereglarea permeabilitatii membrane citoplasmatice,preintimpina dezvoltarea periodontitei,ginigivitelor,tratului.3.antiuldioxid-prop.antiseptice si antiiinflamatoare,preintimpina caria si paradontoza;4.clorhexidina,metronidazol-se folosesc rar.Substante ce modifica pH-ul:Carbamida-actiune neutralizanta asupra acizilor in principal lactatului eliberat de microorganismele palcii bacteriene,penetreaza placa dentara.Substante ce reduc tartrul dentar:1.solventii-glicerina,asigura elasticitatea si viscozitatea pastelor.2.absorbante-hidrocoloizii,amidonul,pectin, dextranii.43.PREPARATELE CE MICSOREAXA INFLAMATIA SI PEARMIBILITATEA VASELORSe utilizeaza 2 grupe:1.preparatele enzimelor:tripsina si chimotripsina cristalina,ribonucleaza.Tripsina-scindeaza tesuturile necrotizante si conglomeratele fibrinoase,se indica in asociatie cu antibioticele si sulfamidele pentru prelucrarea can.radiculare.Electroforeza cu tripsina se indica in canalelel rad.greu permeabile,in periodontita fibrinoasa-2 proceduri,si granulomotaosa -3-6 proceduri.Chimotripsina cristalina:spre deosevire de tripsina ,provoaca o hidroliza mai profunda a proteinei,se utilizeaza in tratam.periodontitei impreuna cu antibioticel cu spectru larg de actiune(strptomicina,microcidul).Pentru introducerea pentru un timp mai indelungat in can.radiculare se aplica emulsia enzimelor proteolitice si antibioticelor in sol.uleioasa.2.preparatele antiinflamtoare steroidiene:glucocorticoide sintetice ca triamcinoloca acetonid,fluocinolona acetonid,si flumetazona pivalat.Spectrul larg al glucocorticoide permite intrebuintarea lor cu success in terapia maladiilor inflamatorii si alergice ale mucoasei cav.bucale.Fluocinolona acetonid-unguent,crème, afectiunile ale muvoasei cav.bucale.Flumetazona pivala-se aplica lacal,unguent sau crema,pot fi utilizate hidrocortizonul hemisuccinat si prednisolone,se indica in soc,colaps,reactii alergice.Hidrocortizonul-se introduce i/v se injecteza in soc.Prednisolon- se livreaza sub forma liofilizata se administreaza i/v sau i/m.

44.Preparatele cu influenta assupra microflorei cav.bucale:Se folosesc:-antisepticele-alcooli,aldehidele,coloranti,halogeni,fenoli,oxidanti,nitrofurati,uleiuri eterice, detergent, diverse.-antibioticele si sulfamidele;-antimicoticele;-antiviroticele.ANTIMICOTICEClsasificarea:I.Antimicotice cu actiune specifica: A.antibiotice antimicotice:grizeofulvina,nistatina,levorina,natamicina,amfotericina B.B.Antimicotice de sinteza:1. derivatii de imidazole:ketoconazole,miconazol,clotrimazol,econazol,izoconazol,oxoconazol,bifocanazol;2. derivatii de triazol:fluconazole,itraconazol,terconazol,voriconazol,albaconazol.3.alilaminele:naftifina,terbinafina.4.moroflinele:amorolfina.5. derivatii de 5-lfuorocitozina:flucitozina.6.tiocarbanilidele halogenate:fluonilida.7.echinocandine:capsofungina,micafungina,anidulafungina.8. diverse structure:buclosamida,ciclopirox,tolnaftat,tolciclat.C.preparate combinate:poliginax,moronal,nidoflor,micofit,pimafucort.II.Antimicoticele cu actiune nespecifica:1.Halogenii:preparatele iodului,polividon-iod.2.preparatele sulfului:unguent de sulf,preparate cu sulfat de zinc,oxidul stearatul de zinc,talcul.3.compusii organici ai mercurului:boratul de fenilmercur,vitamin A.4.compusii zincului:oxid de zinc,sulfat de zinc,acidul salicilic si sulfatul.

Page 25: Farmacologie Clinica

5.fenolii,halogenofenolii:rezorcina,clorcrezol,bitiniol,hexaclorofen.6.halogenochinolinele:clorchinaldol.7.acizii fenolici:acidul salicilic si preparatele lui combinate.8.colorantii:albastru de metilen,violet de gentian.9. derivatii de nitrofuran:nifuratel.10.compusii cuaternari de amoniu:clorura de benzalconiu,clorura de clomifen,clorura de decualiniu.Clasificarea dupa modul de utilizare:A.exclusiv local:nistatina,natamicina,clotrimazol,econazol,tioconazol,oxiconazol,naftifina,amorolfina,ciclopirox,iod,rezorcina,acid salicilic;B.exclusiv sistemic:fluconazol,voriconazol,itraconazol,albaconazol,grizeofulvina;C.local si sistemic:ketaconazol,miconazol,amfotericina B,flucitozina,terbinafina.Clasificarea antimic. Dupa utilizarea clinica:A.antimic.pentru tratam.micozelor sistemice:1.antibiotice antimicotice:amfotericina B;2. derivatii de imidazol:miconazol,ketaconazol;3. derive. De triazol:fluconazol,itraconazol,voriconazol,albaconazol;4. derivat. De 5-fluorcitozina:flucitozina;5.alilaminele:terbinafina;6.echinocandine:capsofingina,micafungina,anidulafungina.B.antimicoticele pentru uz local:I.cu actiune specifica:1. antibiotice antimicotice:grizeofulvina,nistatina,levorina,natamicina2. preparate combinate:poliginax,moronal,nidoflor,micofit,pimafucort;3. derivatii de imidazol:ketoconazole,miconazol,clotrimazol,econazol,izoconazol,oxoconazol,bifocanazol;4. derivatii de triazol:fluconazol,itraconazol,terconazol,5. alilaminele:naftifina,terbinafina6. diverse grupe:tolnaftat,tolciclat,ciclopirox.II.cu actiune nespecifica:1.halogenii:prepar.iodului,polividon-iod.2.preparatele sulfului: unguent de sulf,preparate cu sulfat de zinc,oxidul stearatul de zinc,talcul3.compusii organici ai mercurului:boratul de fenilmercur,vitamin A4.compusii zincului:oxid de zinc,sulfat de zinc,acidul salicilic si sulfatul.5.fenolii,halogenofenolii:rezorcina,clorcrezol,bitiniol,hexaclorofen.6.halogenochinolinele:clorchinaldol.7.acizii fenolici:acidul salicilic si preparatele lui combinate.8.colorantii:albastru de metilen,violet de gentian.9. derivatii de nitrofuran:nifuratel.10.compusii cuaternari de amoniu:clorura de benzalconiu,clorura de clomifen,clorura de decualiniu.MECANISMUL De ACTIUNE:1) cuplarea ireversibilă cu ergosterolul şi alţi steroli specifici din mbrana celulelor fungia cu

dereglarea permeabilităţii membranei citoplasmatice şi pierderea de ioni, macromolecule cu consecinţe toxice – amfotericina B, nistatina, natamicina, levorina;

2) împiedicarea formării ergosterolului prin inhibiţia unor enzime specifice celule fungilor – ketoconazol, miconazol, fluconazol, itraconazol, terbinatina etc;

3) inhibarea sintezei acizilor nucleici – grizeofulvina, flucitozina;4)inhibiţia permiabilităţii membranare pentri ioni (K+), fosfaţii, aminoacizi, proteine indispensabile metabolismului fungic – ciclopiroxolamina

În stomatologie se folosesc micoticele locale pentru tratamentul micozelor orale.Nistatina (stamicin, micostatina etc). Fl. comprimate de 250.000 şi 500.000 UA; unguent

în tubi a 15-30 g cu conţinut de 100.000 UA/g; flacoane a 24 ml; suspenzie buvabilă a 100.000 UA/ml.

I. Se indică pentru tratamentul candidozelor locale (cutanate, vaginale, orale) Ad. Pentru tratamentul candidozei orofaringiene la adulţi se folosesc 4-6 ml suspensie de

4 ori/zi. E necesar ca pacientul să ţină un timp lichidul în gură, apoi să-l înghită pentru a trata eventuală infecţie a faringelui posterior şi esofagului. Nistatina se poate prescrie şi sub formă de comprimate bucale a 100.000 sau 500.000 UA la fiecare 6 ore timp cel puţin 2 săptămâni.

CI. Hipersensibilitate la preparat.

Page 26: Farmacologie Clinica

RA. Greaţă, vomă, diaree, discomfort gastro-intestinal, uneori febră, frisoane. Fenomene de iritare la locul aplicării.

Amfotericina B (fungizon) Fl.I. Preparatul se indică în tratamentul infecţiilor micotice ale mucoasei oro-faringiene

(candidoza atrofică acută, candidoza cronică hiperplazică, stomatită dată de proteza dentară); cheilite angulare; candidoze cutanate.

Ad. În candidozele oro-faringiene se indică sub formă de comprimate sau suspensie pentru administrarea bucală 10-100 mg de 4 ori/zi, timp de cel puţin 2 săptămâni. În cheilitele angulare se foloseşte unguentul de Amfotericina B 3% de 2-4 ori/zi.

Clotrimazol (canesten, clomax etc). Fl. comprimate pentru supt a 10 mg; cremă, unguent 1%-10, 20 şi 30 g; soluţie pentru uz extern 1%-15 ml; comprimate vaginale a 100, 200 şi 500 mg.

I. Se indică în candidoze oro-faringiene, vaginale, cutanate; profilaxia candidozelor bucale.

Ad. În candidozele oro-faringiene se utilizează comprimatele pentru sup câte unul de 5 ori/zi timp de 2 săptămâni.

CI. hipersensibilitate la preparat; I trimestru al gravidităţii.RA. Reacţii alergice şi iritante la locul aplicării; dermatită de contact, tulburări gastro-

intestinale, urinare.Miconazol (daktarl etc). Fl. comprimate pentru supt a 250 mg; gel a 25 mg/ml;I. tratamentul şi profilaxia (andidozelor oro-faringiene; cheilite angulară; candidozele

cutaneo-mucoase: (asociate cu injecţii provocate de cocii grampozitivi, inclusiv stafilococul auriu).

Ad. Câte un comprimat de supt (pânâ la dizolvare) la fiecare 6 ore sau câte 5 ml gel (se ţine în gură cât mai mult posibil) timp de 2 săptămâni.

RA. Reacţii alergice sau chiar şoc anafilactic (îndeosebi la utilizarea sistemică), dureri angioase, hiperlipidemie, inhibarea agregării plachetare şi modificarea proprietăţilor reologice ale sângelui la tratament de durată.

Natamicina (pimafucina etc). Fl. suspenzie pentru utilizarea bucală.I. Candidoză oro-faringiană, digestivă, vaginală, cutanată; dermatomicoze.Ad. în candidoza bucală se utilizează suspenzia, iniţial către 0,5 ml la fiecare oră, apoi 1

ml de 4-6 ori/zi.Ketoconazol (nizoral, oronazol etc). Fl. comprimate a 200 mg, cremă 2%, 10,0.I. Candidoze (cutaneo-mucoasă, orală, vaginală) şi micoze ale pielii, părului şi

mucoaselor ce nu răspund la tratamentul local; infecţii micotice sistemice şi de organ (histoplasmoză, blastomicoză, coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoză).

Ad. se indică oral câte 200 mg/zi la masă până la abolirea simptomelor clinice şi de laborator (în candidozele orale cel puţin 2 săptămâni). Este mai avantajoasă utilizarea preparatului în formele cronice din cauza efectului lent.

CI. Afecţiuni hepatice, alcoolism, graviditate, lactaţia, copii sub 2 ani, hipersensibilitate la preparat.

RA. Greaţă, vomă, diaree, hepatită, ginecomastie, impotenţă, tulburări menstruale, ameţeli, cefalee, fotofabie, somnolenţă, reacţii alergice.

Fluconazol (diflucan, micosist, medofucon etc). Fl. comprimate a50, 100, 150 şi 200 mg; pulbere pentru suspensie buvabilă a 50 mg/5 ml şi 200 mg/5 ml. Flacoane soluţie perfuzabilă a 200 mg/100 ml.

I. Candidoza digestivă superioară (oro-faringiană şi esofagiană); candidoză oro-faringiană la bolnavii cu SIDA; candidoze şi micose sistemice; candidoze cutanate, vaginale, dermatomicoze, onicomicoze.

Ad. În candidoza oro-faringiană doza iniţială 200 mg, ulterior 50-100 mg/zi timp de 14 zile, iar în cea esofagiană timp de 5 săptămâni.

CI. Hipersensibilitate la preparat, afecţiuni hepatice şi renale; lactaţie, copii sub 2 ani.

Page 27: Farmacologie Clinica

RA. Greaţă, vomă, diaree, flatulenţă, dereglări ale funcţiilor hepatice şi renale, cefalee, trombocitopenie, sindrom Stevens-Johnson.

45.ANTISEPTICELEPreparate ce exercita actiune acida si statica asupra microorganismelor aflate pe un tesut

viu.Clasificarea:-dupa apartenenta:1alcooli-alcool etilic,cloroform;2 aldehide-aldehida formica.paraformaldehida;3coloranti-acridina,etacridina,verde de briliant,violet de gentian;4preparatele metalelor grele-nitratul de argint,colargol,sulfat de cupru si zinc;5acizi-acid boric,acid benzoic,acid salicilic;6halogeni-hipoclorit de natriu si calciu,cloramina,iod,iodonat,iodinol;7fenoli-fenol,crezol,rezorcina;8oxidanti-peroxid de hidrogen,peroxizi metalici;9nitrofurani-nitrofural,furazidina;10bisgaunide-clorhexidina;11baze-sol. Da amoniac,hidroxid de sodiu,potasiu;12uleiuri eterice-ulei de tim,scortisoara;13detergenti:anionici-sapunurile propriu-zise ricinoleatul de sodiu;Cationici-benzalconiu clorid;Neionici-polisorbanti;Amfoteri-acid triazoeicosanocarbonic Antisepticele actioneaza prin mecanisme:1.actiune la nivelul; peretelui celular sau membranei externe prin influenta aspura

componentilor acestora;2.actiune la nivelul mem.celulare prin modificarea funcitie sau lezarea lor-

fenolii,colorantii, detergentii.3.actiune la nivelul acizilor nucleici:intercalarea in structura acizilor nucleici,alchilarea

componentilor,ruperea catenei And sau ARN (oxidantii);4.actiunea asupra proteinelor celulare prin: denaturarea proteinelor,achilarea

proteinelor,coagularea proteinelor-halogenatii, denaturarea prot.enzimatice.Activitatea antisepticelor:1.concentratia amtisepticului ce determ.efect bactericid si bacteriostatic;2.temperatura;3.substratul organic existent la locul actiunii;4.flora microbiana prezenta;5actiunea concomitenta a altor agenti antimicrobieni;6.factorii de mediu-pH,umeditatea a aerului;7.factori locali-mecanic sau chimici.Antisepticele se utilizeaza in tratamentul:carie dentare,terapia can.radiculare,tratamentul bolilor parodontale,pentru sterilizarea mucoasei bucale,mentinerea implantelor

dentare,prevenirea infectiilor.

46.OXIdANTIISunt reprezentati de:peroxidul de hidrogen,peroxid de uree,metalici,perborantii de sodiu

si calciu,permaganatii.PEROXIdUL De HIdROGEN-sol,sau comprimate-poseda proprietati oxidante asupra

microorganismelor,manifesta efect bactericid si sporicid.Apa oxiginata se indica in prelucrarea plagilor,spalaturi a cav.bucaleca deodorant,tratamentul gingiviteo ulcerative,pentru irigarea canalelor dupa debridare,in gingivita hipertrofica.

Page 28: Farmacologie Clinica

Peroxidul de uree-pentru irigarea canalelor radiculare sub sol.3% in glicerol.Peroxizii metalici-irigarea can.radiculare dupa izolarea dintelui,perox. De magneziu si

calciu in procesul de drenaj sub forma de paste de dinti spumate.Peroboratii de sodiu si calciu-elibereaza oxigenul ,poseda proprietati antiseptice si

deodorante fara actiune iritanta,se folosesc in gingivite acute ulcerative ,intra in comp.unor paste de dinti.

Permanganatii-permanganatul de potasiu:poseda actiuni antimicrobiana,antiseptica, deodoranta,astirngenta,iritanta. In stomatologie :stomatite si gingivite ulcero-necrotice,prelucrarea palgilor,tratamentul combustiilor,miros neplacut in cav.bucala.

47.PREPARATELE CLORULUI SI IOdULUIPreparatele CLORULUI:se foloseste sub forma de hipocloriti si compusi organici

clorurati.Preparatele elibereaza clorul activ care formeaza acid hipocloric,actiune antiseptica si dezinfectanta se manifesta asupra bacteriilor gram+-.Efectul antiseptic se reduce in prezenta substantelor organice(puroiul,sange,tes.necrozate). In stomatologie se foloseste pentru tratamentul stomatitei acute ,curatarea protezelor,irigarea canalelor.Hipocloritul de calciu la inalbirea. CLORAMINA-pentru gargarisme in miros neplacut ,in tratm. Endodontic,ca inalbitor si spalarea protezelor.,antisepsia tegumentelor,plagilor.La fel cunoscut ca un dezinfectant pentru prelucrarea instumentelor.

Preparatele IOdULUI-se foloseste sub forma de iod elementar,neorganic,iodoform si iodoforii.Iodul elementar sub forma de tinctura de iod,sol.Lugol,oxidarea subtraturilor si denaturarea proteinelor,actioneaza bacerticid,sporocid si fungic,se indica pe canalele dentare,pentru diagnosticarea palcii baceriene.Sol.Lugol-tratam.stomatitelor,convidozilor,pulpitelor.

Iodoform-elibereaza cantitati mici de iod cu efect antiseptic si anestezic local.Se foloseste in amestec cu apa si glicerina pentru tratarea buzunarilor septice,iar sub forma de paste intratamentul alveolitelor.

Iodoforii:Iodinol-actiune antiseptica prolongata,se foloseste in stomatitele candidozice,prin ionforeza in pulpite,periodontite,artrita ART.Iodonat-sol.apoasa,actiune bactericid sifungica.,pentru prelucrarea cimpului operator. Iodasept-proprietati antiseptice ,actiune analgezica si antimicrobiana se utilizeaza in infectiile cav.bucale .Nucina de origine vegetala,lichid de cul.galbena ,are actiune antibateriene si antifungice,profilaxia afectiunilor bacteriene si micotice ale cav.bucale.

49. Detergentii (surfactanŃii) Acest grup de compuşi chimici sunt recunoscuŃi ca fiind agenŃi tensioactivi, tenside,

agenŃi activi de suprafaŃă (surfactanŃi), agenŃi de curăŃire, care reduc tensiunea superficială

(interfacială) într-un lichid. Rezultanta fenomenului reducerii tensiunii superficiale constă în umezirea, penetrarea,

spumificarea, emulsionarea şi îndepărtarea murdăriilor şi a microbilor. În funcŃie de poziŃia grupării hidrofobe (nepolare, lipofile) în cadrul moleculei există

trei tipuri de detergenŃi: - detergenŃi anionici (săpunurile propriu-zise); - detergenŃi cationici (săpunurile inverse sau detergenŃi sintetici); - detergenŃii neionici. Detergentii anionici (Săpunuri propriu-zise) Neoficinal, săpunurile pot fi folosite pentru acŃiunea lubrifiantă, sub formă de clisme

sau chiar

Page 29: Farmacologie Clinica

supozitoare, în tratarea constipaŃiei. Săpunurile constituie cel mai important grup de detergenŃi anionici şi au

următoarea formulă generală: R-COONa(K). Ele se dizolvă în apă dând soluŃii coloidale, cationul (Na+, K*)

având acŃiune antiseptică şi chiar dezinfectantă propriu-zisă. LanŃul lipofil se dizolvă în grăsimile impurităŃilor

şi, fiind legat de gruparea hidrofilă (R-COO), se realizează legătura dintre particulele de murdărie şi apa; deci,

prin îndepărtarea mecanică a apei (spălare) se îndepărtează implicit şi grăsimile (murdăriile). Dintre săpunurile

folosite în scop medical amintim săpunurile de potasiu (săpun verde, săpun moale), de sodiu (săpun dur),

mandelate, de calciu sau amoniu. Activitatea antibacteriană se extinde doar asupra germenilor Gram pozitivi şi a

acido-rezistenŃilor (Micobacterium tuberculosis), astfel încât, pentru utilizarea lor în alte scopuri se recomandă

încorporarea în structura lor a unor agenŃi bacterieni mai puternici (iodura de potasiu, fenolul, clorhexidina etc).

Detergentii cationici (Săpunuri inverse, detergenŃi sintetici) Ca şi detergenŃii anionici, aceştia posedă o grupare lipofilă şi una hidrofilă. Gruparea

hidrofilă este încărcată pozitiv şi este reprezentată, de obicei de un ion cuaternar de amoniu. În contrast

cu detergenŃii anionici, cei cationici sunt mai activi în mediu alcalin (apele dure), au acŃiune

bactericidă atât împotriva germenilor Gram-pozitivi, cât şi a celor Gram negativi (necesită o concentraŃie ceva mai

mare decât în cazul Gram-pozitivilor). Săpunurile cationice se recomandă pentru sterilizarea câmpului

operator (după o prealabilă curăŃire cu alcool a acestuia) în soluŃie 1%, pentru antisepsia plăgilor, mucoaselor si

ulcerelor în soluŃie 0,1%.

Detergentii cuaternari de amoniu sunt relativ ineficienŃi împotriva sporilor, virusurilor şi ciupercilor. Aceşti detergenŃi aplicaŃi pe piele formează la suprafaŃa acesteia o peliculă ("film") care protejează pielea la suprafaŃă, dar este nereactiv în profunzime, astfel, nu se poate exclude prezenŃa microorganismelor sub acest film. Acest lucru indică şi faptul că este aproape imposibilă sterilizarea locului operator doar de către acest grup de compuşi, din care cauză se recomandă includerea alcoolului în structura lor. Cetrimida Este un compus cuaternar de amoniu, care se prezintă ca o pulbere pufoasă, albă sau alb-gălbuie, solubilă in apă şi alcool. Este un agent puternic de înspumare. SoluŃiile 1% sunt folosite pentru curăŃirea pielii, plăgilor infectate şi a arsurilor. ConcentraŃiile 0,1% sunt recomandate pentru asepsia ugerului, a mâinilor şi ustensilelor lăptarului. Cremele 0,5% se aplică profilactic (pentru prevenirea mastitelor) pe mameloane (după muls). Pentru prezervarea sterilităŃii instrumentarului se foloseşte soluŃia 1 % la care se adaugă 0,2% nitrit de sodiu (previne rugina).

Page 30: Farmacologie Clinica

În comerŃ, există preparatul Cetavlon, soluŃie concentrată 20% în flacoane de 120 ml. Bromura de cetilpiridinium - Bromocet - Cetazolin - este un lichid brun roşcat, limpede, care la agitare spumifică. SoluŃia 1% se utilizează pentru asepsia mâinilor şi a pielii, a plăgilor şi a arsurilor. În tricofiŃia viŃeilor, profilactic se fac pansaje pe tot corpul cu soluŃii 0,5% (unguent), iar curativ, leziunile se tamponează cu o soluŃie 5% de bromocet, după care focarele se ung cu bromocet 1%, 2-3 aplicaŃii la interval de 7 - 8 zile. În comerŃ se găseşte sub forma de soluŃii hidroalcoolice 10% sau 20% de bromură de cetil piridiniu. Clorura de cetilpiridinium - este o substanŃă antiseptică, dezinfectantă, cu caracteristici similare celorlalŃi compuşi cuaternari de amoniu. În scop preoperator, pentru dezinfecŃia pielii şi a plăgilor, se utilizează soluŃia apoasă 1%, sau alcoolică 6,2%. ConcentraŃiile 0,02% (1:5000) au efecte apreciabile pe Ńesuturile delicate (mucoase). În comerŃ există preparatul Intersept, o combinaŃie între acetatul de cetilpiridinium 0,25 % si acetatul de dequaliniu 0,25%, în alcool etilic 50%. Se recomandă dezinfecŃia sub formă de aerosoli.Detergentii neionici (Compuşii amfoterici - amfoliŃi) AmfoliŃii sunt agenŃi de suprafaŃă, care au atât un grup anionic, cât şi unul cationic în structura lor. Nefiind încărcaŃi electric, aceşti detergenŃi sintetici neionici acŃionează independent de prezenŃa diferiŃilor ioni, a unui anumit pH. Aceşti detergenŃi sunt cei mai aproape de a realiza combinaŃia ideală de proprietăŃi a unui dezinfectant pentru suprafeŃe neanimate. Ei au proprietăŃi de spălare, curăŃire, dezinfecŃie a suprafeŃelor, echipamentelor şi clădirilor. 48.COLORANTIIFac parte:- der,acridinici-acridina,etacridina,ecriflavina;-der.azolici-fenazopridina;-derivatii de trifenilmintic:violet de gentian,verde de briliant;-der,fenotiazina-metiltionina;-der,pirimidina-hexatidina.Colorantii au efect bacteriostatic sau bactericid,fungicid,amebicid si antihelmintic manifestat cu enzimele pentru ionii de hidrogen,alterarea proteinelor celulare.Etacridina-se indica ca antiseptic in chirurgie,oftoma,urologie, dermatologie si stomatologie pentru prelucrea si tratamentul plagilor ,in inflamatia cav.bucale.In stomatologie mai pot fi utilizati un sir de derivati acridinici ca acriflavina antiseptic pentru cav.bucale ,euflavina-tratamentulu gingivitelor,stomatitei.Violet de gentiana-si indica in trat.plagilor infectate,escare,ulcere,se prescreie in stomatite,infectii streptococice sau fungice a cav.bucale.Metiltionina-se foloseste in stomatita aftoasa,combustii,procese inflamatorii ale mucoaselor.

Hexatidina-maladiile inflam.a cav. Bucale stomatite,gingivite,parodontoza,candidoze a cav.bucale, hemoragii gingivale, igiena cav,bucale

51.Alcoolii ca antiseptic.Preparatele

Page 31: Farmacologie Clinica

1. alcool etilic2. isopropanol,benzilalcool,feniletanol,fenoxietanol,chloroform.

Mecanismul de actiuneActiune asupra proteinelor celulare prin

Denaturarea proteinelor(alcoolii,fenolii) Alchidarea proteinilor(aldehidele) Coagularea proteinilor din citoplasma(halogenatii) Denaturarea proteinilor enzimatice(oxidantii,colorantii,preparatele metalelor grele)

Efectele-antiseptic si dezinfectant(Gram+ si Gram-,micobacterii,fungi,virusuri)-astringent-iritant-ameliorare a troficii tesuturilor-revulsiv-antihidrotic(diminue transpiratia)-Anestezic localIndicatiile

1. Prelucrarea cimpului operator si miinilor2. Dezinfectarea instrumentelor si aparatelor3. Antisepsia cavitatii bucale(isopropanol,benzilalcool,feniletanol)4. Indepartarea rezidurilor din cavitati si canale (chloroform)5. Sterilizarea cavitatilor(sol.50% chloroform)6. Diminuarea durerii pulpei expuse (alcool)7. Prelucrarea tesuturilor dentare dure(alcool)

52. Derivatii fenolului ca antisepticPreparatele. Fenol,cresol,resorcina,timol,eugenol,policrezulenMecanismul de actiune

1. Actioneaza prin precipitarea proteinilor,precum si manifesta actiune destructive asupra structurilor si macromoleculelor care se soldeaza cu dereglari ireversibile ale lor.

2. Flora gram+ este mai sensibila ca gram3. Distruge formele vegetativeale microorganismelor4. Sporii rezista citeva zile la concentratii de 1% iar bacilul Koch este rezistent5. Poseda effect anestezic local 2%6. Poseda effect irritant si cauterizant (peste 5%)7. Actiunea se pastreaza in prezenta proteinilor,deoarece nu formeaza complexe stabile8. Favorizeaza penetrarea unor substante(inclusive a anestezicilor locale )9. Are capacitate mare de penetrare si poate penetrare si poate provoca leziuni profunde ce

se vindeca greu10. Actiune locala este majorata de alcool,dar diminua de glicerina si ulei,in mediul alcalin si

la temperature joase.Efectele.Astringent si antiinflamator,Revulsive,Antimicotic,IrritantFenolul-are miros patrunzator si gust metallic

-poseda effect bacteriostatic la concentratii 0,2-1 %,bactericid 3-5%-datorita potentei citotoxice nu trebuie sa vina in contact cu gingia,iar utilizarea endodontica poate produce gangrene apicalaCa dezinfectant sol.2-5% pentru dejectii,sputaCa antiseptic in stomatologie pentru

Prelucrarea canalelor corneale si tesuturilor dentare dure Analgezie dupa amputarea pulpei dentare Pregatirea pastei de obturatie provizorie (in amestec cu eugenolul) Devitalizarea pulpei dentare la dintii de lapte Aplicarea pe pulpa ulcerate expusa (sol.apoasa 2 %)

53.Preparatele antivirale.Clasificarea dupa utilizarea clinica.

Page 32: Farmacologie Clinica

I Active fata de virusurile ANDA, Antiviralele active fata de herpesvirusuri-Antiviralele herpetice (herpes simplex tip I si II,varicelo-zosterian)Acyclovir,cidofovir,idoxuridina,valaciclovir,penciclovir-Antiviralele active fata de virusul cytomegalic:ganciclovir,valganciclovir,foscarnet,maribavirB.Antivirale active fata de adenovirusuri. RibavirinaC.Antiviralele active fata de papilomavirusuri. Afovirsen,interferonii,D. Antiviralele active fata de hepadnavirusuri. Ribavirina,clevudina,entecavir,lamivudineE. Antiviralele active fata de poxvirusuri. RibavirinaII Active fata de virusurile ARNA.Antivirale active fata de flavirusuri. Levovirina,ribavirinaB. antivirale active fata de orthomyxovirusuri (gripei)amantadina ,rimantadina, zanamivirC. Antiviralele active fata de retrovirusuri (virusul imunodificientei HIV). Zidovudina,stavudina,zalcitabina,didanozina,lamivudine abacavir,ritonavir.D. Antiviralele active fata de paramyxovirusuri (virusul sincitial respirator – VSR). Ribavirina,palivizumabE. Antiviralele active fata de picornavirusuri si coronavirusuri. PleconarilIII Active fata de virusurile AND si ARN-interferonii.VHV,VHC, herpesvirusuri,papilomavirusuri-ribavirina . VSR,virusurile gripale,herpesvirusuri,adenovirusuri.poxvirusuri.

Mecanismul de actiune.a.Inhibitoare ale patrunderii virusurilor in celula.Gama globuline-sunt protein serice su structura specific de anticorpi.active contra antigenilor de suprafata a virusurilor care au declansat formarea lor. Interfera penetrarea in cellule a particulelor virale.b.Inhibitoare ale eliberarii (deproteinizarii)genomului viral. Adamantina ,rimantadina- actioneaza la nivel initial,timpuriu a ciclului de replicare a virusului gripei A. impiedica decapsidarea virusului gripal si transfera materialul genetic viral in celulele epiteliului cailor respiratorii.c. Inhibitoare ale sintezei proteinilor nestructurale,,timpurii,,. Guanidina ,hidroxibenzil-benzimidazolul- inhiba formarea ARN – polimerazelor,impiedicind astfel replicarea unor virus ice contin ARN. La administrarea acestor preparate destul de frecvent si repede se selecteaza mutant rezistenti.d.Inhibitoare ale sintezei acizilor nucleici:Interferonii de tip I-inductori ai unor enzyme care blocheaza replicarea virala. Interferonul 0alfa,interferonul –beta poseda actiune antivirala nespecifica. Ei actioneaza pe niste receptori specifici de pe membranele celulare,initiind o segventa de reactii celulare incluzind inductia unor enzyme care blocheaza reproducerea virala.

Page 33: Farmacologie Clinica

54. clasificarea complicatiilor farmacoterapiei. Complicatiile cauzate de supradozarea preparatelor.La baza clasificarii se afla principiul etiopatogenetic.

1. Com.cauzate de supradozarea remediilor medicamentoase-absoluta,relative2. Com. Provocate de actiunile adverse specific si nespecifice si proprietatile organotrope

ale medicamentelor3. Com. Conditionate de hipersensibilitatea bolnavilor4. Com.cauzate de factorii genetici-idiosincrazia,enzimopatiile5. Com.cauzate de administrarea repetata a medicamentelor-toleranta,dependent6. Com.determinate de suspendarea tratamentului medicamentos7. Com.determinate de dereglarile capacitatilor imunobiologice ale macroorganismului-

suprainfectia,recidiva infectiilor.8. Com.manifestate prin reactia de acutizare0bacterioliza9. Com.cauzate interactiuni medicamentoase10. Com.cauzate de autotratamentul raspindit11. Com.cauzate de medicamente falsificate.

Complicatii cauzate de supradozarea preparatuluiSupradozarea poate fi absoluta sau relative.cea absoluta este rezultatul erorii medicului,administrarii ocazionale sau constiene a remediului in doze mari . in supradozarea relative actiunea adversa,toxica a preparatului survine dupa utilizarea remediului in doze terapeutice. Simptome ale supradozarii se observa in enzimopatiile determinate genetic,cind are loc efectul enzimelor metabolismului medicamentelor. Fenomene ale supradozarii relative ale unei substante se pot evolua ca urmare a utilizarii ei concomitente cu alt preparat care este inhibitor active al enzimelor metabolismului medicamentelor. Sinteza acestora este inhibata de codeine,cloramfenicol si alte preparate. Supradozarea relative survine deasemenea si la majorarea excesiva a fractiei libere a substantei medicamentoase.

55. complicatiile farmacoterapiei cauzate de proprietatile specific,nespecifice,si organotrope ale preparatelor.Actiunea adversa si toxica nu se manifesta tot timpul. Ele sunt posibile la persoanele cu premisele respective-dereglari ale functiei sistemului nervos,ateroscleroza,maladiile cordului ficatului..Actiunea neurotoxica. Sistemul nervos poseda hipersensibilitate la agenti chimici,care inafara de tulburari functionale pot provoca fenomene de distrofie si chiar moartea celulelor si fibrelor nervoase. Afectiunele dese ori au o localizare destul de specifica-lezarea nervului vestibulocohlear la utilizarea aminoglicozidelor,atrofia nervului optic-derivatii 8- oxichinoliniei.Actiunea hepatotoxica. Ficatul primul primeste ,,lovitura toxica,, a dozei totale a remediului medicamentos. Majoritatea preparatelor medicamentoase exercita actiune nefavorabila asupra ficatului,alterind parametrii functionali. Morphologic se constata;distrofie adipoasa,vacuolizarea celulelor,iar in cazuri grave-necroze centrobulbare cu regenerarea ulterioara sau dezvoltarea tesutului conjunctiv.Actiunea ulcerogena a remediilor. Actiunea lezanta a preparatului asupra mucoasei si inhibitia productiei sucului protector contribuie deasemenea la aparitia ulcerelor medicamentoase. La diferite substante prevaleaza unul din multitudinea mecanismelor de actiune. Actiunea lezanta este mai pronuntata la administrarea preparatelor per os.. actiunea ulcerogena se manifesta de obicei brusc; pe fondul starii satisfacatoare apare hemoragie gastrica sau perforatia ulcerului.Actiunea nefrotica. In rinichi si in ficat se concentreaza o cantitate maxima de substante medicamentoase si produsele metabolismului lor. Majoritatea dereglarilor nefrotice sunt cauzate de dezvoltarea procesului allergic. Lezarea rinichilor are loc sau prin inflamatia aparatului

Page 34: Farmacologie Clinica

glomerular sau prin distrofia epiteliului tubilor renali. Primele simptome sunt dureri in regiunea lombara cu retentia lichidului.Actiunea teratogena. Preparatele influenteaza asupra fatului provocind diferite malformatii. Cortizonul si analogii sai manifesta actiune teratogena la soareci si iepuri dar nu provoaca un astfel de defect la sobolani . nu-I nici o garantie ca substanta cercetata pe animale confirmata ca nepericuloasa se va comporta la fel si la oameni.

56. complicatiile farmacoterapiei cauzate de sensibilizarea organismului si micsorarea reactiilor immune ale organismului.Reactiile alergice medicamentoase si produsele metabolismului lor in organism sunt cele mai fregvente din aceasta grupa. Pentru a sensibiliza organismal ele trebuie sa se transforme in antigeni complexi prin cuplarea ireversibila cu proteinele. La dezvoltarea alergii medicamentoase preparatul se transforma ontr-o forma carew poayte sa interactioneze cu proteinile. Apoi arte loc conjugarea haptenei cu proteina organismului sau o alta molecula purtatoare respective cu formarea antigenului complet.Pentru reactia alergica spre deosebire de multe alte tipuri de actiuni nefavorabile e caracteristica absenta legaturilor cu proprietatile farmacologice ale preparatului.unul si acelasi medicament e capabil sa provoace diferite fenomene si invers.. preparatul medicamentos nu va duce la dezvoltarea imediata a reactiei alergice, daca nu este sensibilizare alterna,. Dupa durata aparitiei se disting trei tipuri de reactii alergice. Acute pina la 60 min,subacute in intervalul1-24 ore, de tip intirziat nu mai devreme 24 ore si chiar citeva saptamini. Socul anafilactic se dezvolta de la citeva min..pina la 30-60 min. urticari,edemul Quinke,astmul bronsic pot decurge ca reactii alergice acute, subacute sau intirziate,. Trombocitopenia si agranulocitoza se semnaleaza dupa 24 ore si mai mult. Fenomene analogice se manifesta si in febra medicamentoasa.Reactiile alergice la prep. Medicamentoase se dezvolta mai des la persoanecare in trecut au fost afectate de unul din fenomenele alergiei..principiul mijloc de profilaxie a alergiei medicamentoase este anamneza. Alergiile medicamentoase se trateaza dupa caz, cu antihistaminice, utile in forme usoare-moderate ale alergiilor de tip anafilactic,glucocorticoizi, utili in toate alergiile, cu adrenalina este indispensabil in socul anafilactic. In caz de bronchospasm allergic se administreaza bronhodilatatoare,cromoglicat sau ketotifen.

57. complicatiile farmacoterapiei cauzate de suspendarea brusca a tratamentului,,fenomenul rebound,sindromul de lipsa,,. Profilaxie si tratament.Sub fenomenul rebound se subintelege un complex de simptome care se dezvolta la intreruperea brusca a administrarii preparatului dupa utilizarea indelungata,deobicei in doze mari. Manifestarile clinice ale fenomenului rebound pot fi destul de variate. Fenomenele de abstinenta care apar la persoanele cu dependent medicamentoasa,dupa suspendarea substantei obisnuite. Fenomenul de suspendare cel mai frecvent survine dupa anularea brusca a preparatelor hormonale,antihypertensive,antianginoasebarbituricilor.Micsorarea treptata a dozelor preparatelor inainte de suspendarea lui permite a reduce la minimul riscul dezvoltarii fenomenului rebound. Sindromul de suspendare dupa anularea terapiei glucocorticoide se manifesta prin insuficienta suprarenala acuta.pentru profilaxie se recomanda diminuarea corticosteroizilor acite 0,5-5 mg fiecare 3-7 zile. In anumite cazuri anularea brusca a betaadrenoblocantelor la bolnavii de ischemie creste numarul de accese anginoase si se poate dezvolta infarctul miocardic. Peste 1-2 saptamini dupa contramandarea sau micsorarea dozei beta-adrenoblocantelor au fost elucidate simptome de hipertiroidism. Probabil la baza fenomenului rebound al propanolului stau citeva mecanisme.

1. Stimularea excesiva a beta-adrenoreceptorilor

Page 35: Farmacologie Clinica

2. Dereglarea disocierii oxihemoglobinii3. Reactivitatea sistemului renina-angiotensina-aldosteron4. Intensifica crearea agregatiei plachetelor5. Reactivarea inervatiei simpatico dupa suspendarea beta-adrenoblocantelor6. Hipersensibilitatea pacientilor

Pentru tratamentul fenomenului rebound al barbituricilor si remediilor sedative-hipnotice e rational de indicat fenobarbitalul.Suspendarea brusca a anticoagulantelor mareste fregventa deceselor subite,infarctului miocardic si acceselor de angina piectorala. Ca fenomen rebound au fost descries hipercoagularea singelui si diferite variante de tromboembolii. Pentru profilaxia fenomenului rebound este obligatoriu de contramandat treptat preparatul.58. clasificarea efectelor adverse si afectiunile cav. Bucale provocate de remediile medicamentoase si ale substante biologic active. Efectele adverse directe ale preparatelor. Profilaxia si tratamentul.Efectele adverse si bolile cav. Bucale, ca rezultat al administrarii a remediilor medicamentoase,pot fi sau manifestarile particulare ale reactiilor sistemice generalizate sau raspunsul izolat la utilizarea preparatelor topic sau per os. Complicatiile cauzate de administrarea medicamentelor se divizeaza in;

1. Efecte directe ale preparatelor2. Efecte in urma actiunii farmacologice3. Efecte orale secundare4. Efecte cumulative5. Efecte specific ale preparatelor.

Efectele directe ale preparatelor;Remediile medicamentoase pot leza tesuturile moi si dure ale regiunii maxilofaciale si modifica culoarea dintilor in urma influentei directe a substantelor. Acizii tari sau solutii alkaline,remedii astringent si absorbante,pastele dentare si remediile pentru gargara cav. Bucale pot fi cauza descuamarii superficiale a mucoasei si chiar ulceratiei ei. Violetul de gentian, utilizat inca uneori pentru tratamentul candidozei cav. Bucale poate cauza necroze superfeciale. Uneori diferite sucuri de fructe utilizate in cantitati mari precum si unele medicamente,pot fi cauza distructiei si decalcificarii dintilor.Tratamentul tesuturilor moi afectate de medicamente se reduce la inlaturarea cauzei,irigarea cav. Bucale cu solutie salina hipotona si indicarea analgezicelor. La nimerirea in cav. Bucala a substantelor alkaline e necesar urgent de spalat cavitatea bucala cu apa. Fumatul ,supraconsumul de ceai, cafea substante colorate duce la colorarea dintilor. Tetraciclinele penetrind in structura cristalina a dentine,provoaca decolorarea nu numai a structurilor superficiale ci si a celor profunde ale tesutului dentar. Unii autori recomanda de utilizat pentru inalbirea dintilor solutie 35% apa oxigenata,aplicind-o pe suprafata lor.

59. efecte adverse induse de actiunele farmacologice. Profilaxia si tratamentul.2.Efecte survenite in urma actiunii farmacologice. Multe remedii medicamentoase provoaca uscaciunea mucoasei cavitatii bucale –anticolinergice,hypotensive,antihistaminice,antipsihotice, anticanceroase,tranchilizante,diuretice.La utilizarea acestor preparate e necesar sa tinem cont de unele principia generale-informarea pacientilor despre efectele adverse posibile si profilaxia lor-dupa atingerea efectului clinic stabil e necesar a determina doza de intretinere minima efectiva,deoarece sunt asa categorii de pacienti(pers. De virsta inaintata) la care efectul curative se manifesta la doze mai mici ca cele terapeutice-determinarea intervalelor de timp ale administrarii preparatelor.Administrarea preparatelor in doze mari si depasirea duratei premise contribuie la dezvoltarea complicatiilor. Preparatele citostatice se concentreaza in glanda parotid. La pacienti se micsoreaza brusc secretia salivei. tratamentul xerostomiei. Pentru stimularea salivatiei bolnavilor li se recomanda guma de mestecat fara de zahar. Preparatele salivei artificiale

Page 36: Farmacologie Clinica

micsoreaza uscaciunea in gura. Irigatii cu lamiie si glicerina. Component flavoringului;ulei de cuisoare 2 ml,mentol 1 g, ulei de anason 3ml,ulei de scortisoara 1ml,alcool etilic 70 % pina la 100 ml. pentru gargara cavitatii bucale se foloseste Solutia de pilocarpina. Preparatele cu proprietati colinergice pot fi cauza hipersecretiei glandelor lacrimale-sialoree.Remediile medicamentoase pot cauza dureri in glandele salivare.Hipertrofia glandelor salivare asemanatoare cu parotita e posibila in caz de tratament cu fenibutazona,oxifenibutazona. La utilizarea de lunga durata a unor ramedii medicamentoase se modifica microflora normal a cavitatii bucale . de exemplul corticosteroizii in inhalatii inhiba local mecanismele imunologice,se creaza conditii pentru dezvoltarea Candidei albicans.

60. efecte adverse orale secundare. . Profilaxia si tratamentul.Din ele fac perte ; dezvoltarea intensive a Candida albicans si virusurile herpesului tip I dupa utilizarea imunodepresivelor,ca izotioprina,si corticosteroizilor pentru suprimarea procesului imun sau inflamator.La pacientii cu sepsis sau febra de geneza necunoscuta e necesar de exclus infectia odontogena. Cea din urma ,de regula este bacteriana. Infectia mucoaselor poate fi de origine bacteriana,virotica sau micotica. Candida albicans este agentul pathogen cel mai fregvent al cavitatii bucale la bolnavii cu limfopenie,granulocitopenie. Acest microorganism la persoanele sanatoase nu provoaca nici un fel de manifestari clinice.Mucormicoza-infectie micotica ce afecteaza sinusul palatin,continutul orbitelor si creerul – se manifesta adesea prin evolutie grava ,deseori cu exitus, dureri, parestezii,edeme,perforatia palatului dur, oftalmoplegia si simptome neurologice sunt manifestari clinice ale acestei boli.Infectia bacteriana aste de diferita localizare- intra sau periorala.Infectia provocata de virusul herpesului simplu(herpes simplex tip I,varicella zoster) apare fregvent la pacientii cu statusul imun dereglat.Profilaxia acestor complicatii include efectuarea masurilor igienice respective cu utilizarea periutelor dentare moi,spalaturi cit mai dese ale cavitatii bucale cu solutie salina izotona. Preparatele corticosteroidiene sunt contraindicate in afectiunele ulceroase,deoarece inhiba procesele imunu. In aceste cazuri sunt ndicate irigatii cu solutii antibacteriene si utilizarea regulate a solutiei 0,2 % clorhexidina bigluconat de 4-6 ori pe zi. Preparatele ce contin Novocain nu se recomanda din cauza riscului dezvoltarii hipersensibilizarii.Tratamentul infectiei micotice este conservator. Mai intii e necesar de identificat agentul pathogen. Terapia antimicotica se efectueaza cu amfotericina B.Tratamentul infectiilor microbiene in majoritatea cazurilor se efectueaza cu antibiotic dupa identificarea agentului si determinarea sensibilitatii lui. Pencilina G,introdusa intravenous este preparatul de elective in infectia streptococica.Hemoragiile in cavitatea bucala survin la bolnavii cu predispozitie ca rezultat al trombocitopeniei,coagulopatiei disseminate intravasculare. Sectoarele hemoragice trebuie curatate,saliva inlaturata. Unii autori recomanda de inlaturat chaagurile de singe mechanic sau cu solutie slaba de apa oxigenata. Insa acestea pot da recidive, igiena cavitatii se realizeaza cu periute moi sau cu un tampon de tifon.Efectele neurotoxice se manifesta prin dereglarile sistemului nervos periferic si vegetative,de obicei acuze de dureri cu parastezii in degete si member sau fara

Page 37: Farmacologie Clinica

ea.Nervii cranieni sunt atacati mai rar. Durerile maxilare ce imita durerile odontogene sau periodontogene,sun manifestarile patologice ale nervului trigemeni. Neuropatiile,cauzate de chimioterapice,sunt reversibile dupa suspendarea preparatelor.

61)))Efectele adverse specifice ale preparatelor. Mecanism si tabloul clinic, profilaxia si tratamentul

Fenitoina provoaca hiperplazia gingiilor,cu afectarea tesutului conjunctiv fibros.Mecanismul hiperplaziei este studiat incomplet.Se recomanda suspendarea preparatului, uneori extirparea chirurgicala a tesutului abundent. Anticoagulantele predispun la dezvoltarea hemoragiilor petesiale si purpurei mucoasei cavitatii bucale dupa traume. Inainte de interventiile chirurgicale este necesar de corijat dozele. Reactiile imunologice de origine medicamentoasa pot fi rezultatul contactului direct al mucoasei cavitatii bucale senzibilizate cu alergenul(efect direct) sau o parte a reactiilor generalizate fata de preparatele administrate sistemic( efect indirect). Reactiile alergice de contact ale mucoasei cavitatii bucale sunt similare cu dermatitele alergologice de contact. Au fost descrise gingivostomatite atipice ce includ triada- cheilite, glosite, gingivite. Ele sunt provocate de mentol, timol, substante gustative de menta, ce persista in paste si gumele de mestecat. Sunt date despre dezvoltarea stomatitei si dermatitei orale de contact la utilizarea cafeinei solubile ,solutiilor pentru gargara ,remediilor cosmetice,anestezicelor generale,iodurilor. Complicatiile alergice se pot manifesta clinic prin edeme,usturime si eritem, usturime si eritem in lokul contactului, formarea papulelor si ulcerelor..Polieritemul,reactiile lichenoide, gingivitele descuamative si manifestarile lupusului eritematos sunt leziuni medicamentoase (efecte indirecte)Polieritemul complica terapia cu astfel de preparate ca tetraciclina, clindamicina, sulfamide, barbiturice, benzilpenicilina . In cavitatea bucala se observa portiuni descuamate ale mucoasei in locarile formarii veziculelor sau bulelor, portiuni hemoragice pe mucoasa extrabucala.Reactiile lichenoide pot surveni pe fondul tratamentului cu alopurinol ,clorochina,tolbulamida,tetraciclina,dapson.Lupusul eritenatos discoid se manifesta intaoral la 25% din bolnavi .Pe gingii apar leziuni eritematoase,epiteliul se transforma in ulcere dureroase. Apresina,novocainamida,fenitoina,medildopa sunt preparate ce provoaca lupus eritematosTratamentul leziunilor medicamentoasa de geneza iminologica se reduce la suspendarea preparatului, igiena minutioasa a cavitatii bucale si utilizarea remediilor analgezice.Daca suspendarea preparatelor nu duce la ameliorarea starii ,atunci se recurge la terapia corticosteroida sistemica.In cazul cind boala migreaza(pielea, organele genitale, conjunctiva) bolnavul se interneaza.Efectele toxice ale remediilor chimioterapice pot fi directe si indirecte.Actiunea citotoxica directa are loc atunci cind preparatul interactioneaza si lezeaza celulele organelor si mucoaselor.Ele intervin in multiplicarea celulelor si pot fi cauza inflamatiei generalizate ,ulceratiei, reactiilor lichenoide,xerostomiei. Efectul indirect se caracterizeaza prin distructia celulelor stem ale maduvei osoase si care se manifesta prin mucozite ,infectii si hemoragii.Mucozitele sunt cauza cea mai frecventa a chimioterapiei cancerului.Clinic se manifesta peste 3 zile sub forma de zona eritematoasa difuza sau sub forma de zona nodulara cu ulceratii peste 7 zile.Forma usoara a mucozitei se caracterizeaza prin eritem.Forma intermediara-pete eritematoase,erozini, acuze de disfagie.Forma grava –ulceratii profunde cu centru necrotic.Formele grave epuizeaza bolnavii si pot fi cauza suspendarii tratamentului si prelungirii terapiei.