FRAMACOS AGONISTAS COLINERGICOS O PARASIMPATICOMIMETICOS:

Receptores Muscarinicos para ACh:

M1:SNC (Neuronal): Ganglios autnomos, Glandulas, Corteza cerebral.M2:Corazon: AuriculaSNC: Muy distribuidoM3:Glandular: Glandulas exocrinas, salivales, gstricas, etc.Musculo liso: Tubo digestivo, Ojo, Vias respiratorias, Vejiga.Vasos sanguneos: Endotelio.M4:SNCM5:SNC

Efectos de los agonistas muscarnicos:Cardiovasculares: Reduccin de la frecuencia cardiaca y gasto cardiaco. Vasodilatacion generalizada

Musculo liso: Contaccion muscular vesical y bronquial Aumenta movimientos peristlticos

Ojo: Inervar musculo constrictor de la pupila y el musculo ciliar.

Selectividad de frmacos agonistas y su accin teraputica:

Betanecol: Selectivo por receptores muscarnicos (M), Tratamiento de hipotona vesical y GI. Pilocarpina: Selectivo por receptores muscarnicos (M3), Tratamiento de Glaucoma y Aumentar las secreciones. Cevimelina: Selectivo por receptores muscarnicos (M3), Aumentar secreciones.

FARMACOS ANTAGONISTAS COLINERGICOS O PARASIMPATICOLITICOS.

Atropina: Antagonista NO selectivos por receptores muscarnicos, Estimulante del SNC. Complemento de anestesia. Escopolamina: Depresor del SNC. Bradicardia Pirencepina: Slectivo para receptores muscarnicos (M1). Trtamiento de Ulcera pptida. Darifenacina: Selectivo para receptores muscarnicos (M3). Trtamiento de Incontinencia Urinaria.

Efectos de los antagonistas muscarnicos:

Inhibicion de las secreciones: Dosis muy pequeas de atropina inhiben las glndulas salivales, lagrimales, bronquiales, ect.

Frecuencia cardiaca: Atropina produce taquicardia mediante el bloqueo de receptores muscarnicos (M2) En dosis pequeas la atropina produce bradicardia.

Ojo: Dilata la pupila (midriasis). Relajacion del musculo liso ciliar (cicloplega). Aumenta presin intraocular. Peligroso en pacientes con Glaucoma.

Tubo digestivo: Atropina inhibe la motilidad GI. Pirencepina inhibe la secresion gstrica.

Otros tipos de musculo liso: Relaja musculo liso bronquial, biliar y vias urinarias.

SNC: Efectos excitadores en SNC

Agonistas muscarnicos Compuestos ms destacados: acetilcolina, carbacol, metacolina, muscarina y pilocarpina. Varan en su selectividad muscarnica/nicotnica y en su sensibilidad a la colinesterasa. Sus efectos principales son: bradicardia y vasodilatacin (dependiente del endotelio), que dan lugar a hipotensin arterial; contraccin del msculo liso visceral (intestino, vejiga, bronquios, etc.); secreciones exocrinas; constriccin pupilar y contraccin del msculo ciliar, que inducen un descenso de la presin intraocular. Su principal aplicacin es el tratamiento del glaucoma (en especial, pilocarpina). La mayor parte de los agonistas posee una escasa selectividad por los subtipos de receptores, aunque se estn desarrollando otros compuestos ms selectivos.

Antagonistas muscarnicos Compuestos ms destacados: atropina, hioscina, ipratropio y pirencepina. Sus efectos principales son: inhibicin de secreciones; taquicardia; dilatacin pupilar y parlisis de la acomodacin; relajacin del msculo liso (intestino, bronquios, vas biliares, vejiga); inhibicin de la secrecin de cido gstrico (especialmente, pirencepina); efectos sobre el SNC (fundamentalmente excitacin con atropina; depresin, incluida amnesia, con hioscina). Tambin efecto antiemtico y antiparkinsoniano.

FARMACOS AGOSNISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES NICOTINICOS.

AGONISTAS: Nicotina: Actua en los ganglios autnomos y SNC Lobelina: Actua en ganglios autnomos y Terminaciones nerviosas sentitivas. Decametonio: Union Neuromuscular.

ANTAGONISTAS: Hexametonio: Ganglios autnomos Tubocurarina: Union Neuromuscular