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Fármacos de SNC
Mendoza Martínez Oscar Alberto
Farmacología, Toxicología y Terapéutica Médico Veterinaria
Grupo: 1701 Semestre: 2015-I
José Gabriel Ruíz Cervantes
Clasificación del SN
SN
SNC
Encéfalo Médula espinal
SNP
SN Somático SN
Autónomo
SN Simpático SN
Parasimpático
Clasificación general de los
fármacos
Depresores
Estimulantes
Anestésicos Locales
Barbitúricos
No Barbitúricos
Anestésicos Disociativos
Anestésicos Locales
Ésteres
• Cocaína
• Procaína
• Tetracaína
Amidas
• Lidocaína
• Bupivacaína
• Mepivacaína
Anestesia local
Aquella que actúa sobre los nervios
sensoriales y motores para producir la
pérdida localizada y temporal de la
sensibilidad y capacidad motora
(Ruíz y Hernández, 2014)
Generalidades
Origen y química
• Tipo éster
• Tipo amida
Acción farmacológica
• Analgésico Local
• Antiarrítmicos (c/epinefrina)
Farmacodinamia
En general, los anestésicos locales provocan
su efecto al bloquear los canales de Na, lo
que impide la despolarización de la
membrana celular
Lidocaína
• Lidocaína, xilocaína, lignocaína, duncaína, versicaína, xylotox Nombre
• De origen sintético, es un anestésico local del grupo amida
Origen y química
• Anestésico local, que tiene efectos antiarrítmicos, analgésicos y anticonvulsivos
Acción farmacológica
(Ruíz y Hernández, 2014)
Farmacocinética Absorción Tópica, Infiltración (SC, efecto inicia en 5 minutos), Epidural (duración 30 min), IV, sinovial, o por conducción
Distribución Su unión a proteínas es del 44-71 % en el perro tiene alta distribución en órganos con alta irrigación
Biotransformación Se da en hígado, principalmente por hidroxilación del núcleo aromático
Excreción
Por vía renal
(Ruíz y Hernández, 2014)
Farmacodinamia
Ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo
largo de las fibras nerviosas, al impedir la entrada a la célula de lo
iones Na+.
(Ruíz y Hernández, 2014)
Usos terapéuticos
Procedimientos menores
Anestesia tópica
Infiltración local
Bloqueo de nervios periféricos
Bloqueo epidural
Bloqueo regional
Antiarritmico
(Ruíz y Hernández, 2014)
Reacciones adversas
Puede haber paro cardiaco (dosis
excesivas)
Arritmias cardiacas
Depresión cardiovascular
Cambios de comportamiento
Excitación de SNC
Convulsiones
(Ruíz y Hernández, 2014)
Contraindicaciones
No usar en pacientes con falla hepática
Hipersensibilidad
No usar en pacientes con tratamiento
anticoagulantes
(Ruíz y Hernández, 2014)
Interacciones
Adrenalina (para retardar su absorción)
Cimetidina
Ranitidina
Metoprolol
Quinidina
Propanolol
(Ruíz y Hernández, 2014)
Pueden
aumentar sus
niveles y su
efecto
Forma farmaceútica
Anestyl
Betacaine
Pisacaína
Servacaína
Uvega
Xilocaína
Vemidina
(Ruíz y Hernández, 2014)
Barbitúricos
De acción prolongada
* Fenobarbital
De acción corta
* Pentobarbital
De acción ultracorta * Tiopental
Pentobarbital
• Pentobarbital sódico Nombre
• Barbitúrico de acción corta Origen y química
• Hipnótico de acción corta, que de acuerdo a la dosis, ocasiona desde sedación hasta paro respiratorio
Acción farmacológica
(Ruíz y Hernández, 2014)
Farmacocinética
Absorción PO, su inicio de acción ocurre dentro los 15-60 minutos, y después de la administración IV el inicio ocurre al minuto posterior.
Distribución Se distribuye a todos los tejidos, con mayo concentración en cerebro e hígado. Todos los barbitúricos cruzan placenta, y llegan a leche.
Biotransformación Se da en hígado, principalmente por oxidación
Excreción
Se excreta en orina (60%) en un lapso de 24 hrs. principalmente como metabolitos inactivos
Plumb, 2010
Pentobarbital sódico
Farmacodinamia
Es un depresor del SNC que ejerce su efecto al inhibir la liberación de
Ach, norepinefrina y glutamato. También se le considera como GABA-
mimético.
También, aumenta la permeabilidad de la membrana celular al Cl, lo
que ocasiona hiperpolarización neuronal.
Plumb, 2010
Posología
Condición Dosis
Como sedante 2-4 mg/kg IV / PO (cada 6
horas)
Para anestesia 20 - 30 mg/kg IV
Estado epiléptico 3-15 mg/kg IV a efecto
Eutanásico 50-60 mg/kg IV
Condición Dosis
Como sedante 2-4 mg/kg IV/ PO
Para anestesia 25 mg/kg IV, dar 10 mg/kg
IV si la dosis es inadecuada
Estado epiléptico 3-15 mg/kg IV a efecto
Plumb, 2010
Posología (otras especies)
Cerdos 15-30 mg/kg IV
Ovinos/Caprinos 20-30 mg/kg IV
Terneros 15-30 mg/kg IV
Vacas adultas 1-2 g IV
Plumb, 2010
Usos terapéuticos
Su uso principalmente en perros, es para
sedación, hipnosis, anticonvulsivo,
anestesia y eutanasia.
(Ruíz y Hernández, 2014)
Efectos adversos
Depresión respiratoria
Excitación motora al salir de la anestesia
Apnea
Depresión del miocardio
Arritmias
Hipotensión
Hipotermia
Irritación y necrosis cuando se administran por vía SC o
perivascular
(Ruíz y Hernández, 2014)
Contraindicaciones
Pacientes hipovolémicos, hipoproteinémicos.
Pacientes con enfermedad cardiaca o respiratoria.
Evitar dosis grandes en pacientes con nefritis o grave disfunción respiratoria
Contraindicados en pacientes con enfermedad hepática
Los gatos son más susceptibles a depresión respiratoria
(Ruíz y Hernández, 2014)
Interacciones medicamentosas
Potencialización de los efectos
Opioides
Tranquilizantes
Anestésicos disociativos
Miorrelajantes
Propofol
Etomidato
Anestésicos inhalados
Antihistamínicos
Ácido valproico
Cimetidina
Cloranfenicol
El pentobarbital puede disminuir
los efectos de:
Anticoagulantes orales
β-bloquantes
Quinidina
Teofilina
Metronidazol
(Ruíz y Hernández, 2014)
Formas farmacéuticas
Anestesal
Dolethal
Pentobarbital sódico
Pentosedal
Sedalphorte
(Ruíz y Hernández, 2014)
Propofol
• Propofol Nombre
• Compuesto simple del grupo de los fenoles
Origen y química
• Hipnótico de acción ultracorta
Acción farmacológica
(Ruíz y Hernández, 2014)
Farmacocinética
Absorción Después de la administración IV cruza rápidamente la BHE, iniciando su acción dentro del minuto después.
Distribución Tiene afinidad (95-99%) por proteínas plasmáticas, atraviesa placenta y llega a leche.
Biotransformación Se da en hígado al conjugarse con ácido glucorónido, aunque se ha referido
Excreción
Se elimina por forma activa en el riñón Plumb, 2010
Propofol
Farmacodinamia
Hay depresión del GABA, lo que provoca
apertura de los canales de Cl, lo que causa
hiperpolarización celular
Propofol Condición Posología
Animales sanos
s/premedicación 5-6 mg/kg IV
Animales sanos
c/premedicación
Con Acepromacina (0.05
mg/kg IM, IV, SC) administrar
Propofol (2-4 mg/kg IV)
Con Xilazina administrar
Propofol (3 mg/kg IV)
Plumb, 2010
Usos terapeúticos
I. Inductor para anestesia inhalada
II. Agente de mantenimiento en anestesia general
III. Procesos diagnósticos y quirúrgicos menores
Efectos adversos
Se ha reportado depresión respiratoria (clínicamente tolerable), también puede haber apnea y cianosis. Puede haber liberación de histamina y shock anafiláctico (poco frecuente).
Puede haber dolor en la zona de inyección si se administra demasiado rápido. También se ha reportado que puede ser anticonvulsionante y convulsionante.
Contraindicaciones
Pacientes con reacciones de hipersensibilidad al propofol o sus componentes. Tener cuidado en los pacientes con hipoproteinemia. Los pacientes en shock son más susceptibles al efecto depresor respiratorio y cardivascular.
Plumb, 2010
Interacciones medicamentosas
Anestésicos inhalados
Anestésicos locales: Disminuyen la dosis.
Mormomiméticos: Aumentan 300% el efecto
Dextrosa al 5%
Opiáceos: Pueden exacerbar la bradicardia
Inhibidores del citocromo P450: Cloranfenicol, Ketoconazol,
Cimetidina
(Ruíz y Hernández, 2014)
Anestesia disociativa
Aquella en el que el paciente se encuentra disociado del medio, es un
estado que se puede comparar a un estado cataléptico, los ojos
permanecen abiertos, hay rigidez muscular y no hay inhibición de los
reflejos motores.
(Ruíz y Hernández, 2014)
Usos terapéuticos (generales)
Procedimientos que no requieran de
relajación muscular
Inductor de anestesia
Castaración
Cesárea, OVH
Laparotomía
Inmovilización
(Ruíz y Hernández, 2014)
Ketamina
• Ketamina Nombre
• Derivado del ácido lisérgico
Origen y química
• Anestésico disociativo de acción ultracorta
Acción farmacológica
(Ruíz y Hernández, 2014)
Farmacocinética
Absorción Después de la inyección IM, el nivel máximo se alcanza a los 10 minutos (gato).
Distribución Se distribuye con rapidez encontrando sus máximos niveles en cerebro, hígado, cerebro, pulmones y grasa.
Biotransformación Se da en hígado por desmetilacíón, hidroxilación.
Excreción
Se elimina por forma activa en el riñón.
Plumb, 2010
Farmacodinamia
Interrumpe la transmisión de las partes inconscientes a la conscientes (sistema tálamo cortical y reticular ascendente).
Inhibe a las aminas: serotonina, noradrenalina y dopamina.
Su efecto analgésico se atribuye al bloqueo de los receptores NMDA.
Posología
Gatos
Para sujeción 11 mg/kg IM
Diagnóstico o
procedimientos
menores
11-33 mg/kg IM
Plumb, 2010
Perros
Como adyuvante de la
anestesia
Diacepam (0.5 mg/kg IV)
y Ketamina (10 mg/kg IV
Xilazina (2.2 mg/kg IM)
10 min. después
Ketamina (11 mg /kg IM
Usos terapeúticos
Anestesia de corta duración
Inmovilización para exámenes clínicos,
radiológicos y cirugías menores
Plumb, 2010
Efectos adversos
En los gatos, los ojos permanecen abiertos.
Aumento del tono muscular
Temblores musculares
Vocalización excesiva
Recuperación errática
Opistótonos
Hiperestesia
Hiperacusia
Vómito, y depresión respiratoria a altas dosis
Plumb, 2010
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad al fármaco.
Animales destinados a consumo humano.
Pacientes con hipertensión, insuficiencia cardíaca, aneurisma
arterial.
Único agente para cirugía mayor.
No usar en trauma craneoencefálico.
No usar en animales con desórdenes convulsivos.
Relativamente contraindicada en pacientes con la presión
intraocular aumentada.
Plumb, 2010
Interacciones medicamentosas
Cloranfenicol: Aumenta la acción anestésica
Depresores de SNC: Prologan el tiempo de recuperación
Halotano: La recuperación puede prolongarse
Bloqueadores neuromusculares: La depresión respiratoria
puede aumentar
Hormonas tiroides: Provocan hipertensión al administrarse con
ketamina
Xilazina: Puede predisponer a arritmias cardiacas y edema
pulmonar
Yohimbina/Naloxona: Antagonismo fisiológico o no competitivo
Plumb, 2010
Formas farmaceúticas
Imalgen
Anesket
Ketalar
Ketalin
Ketamin 10%
Ketamina
Ketavet
(Ruíz y Hernández, 2014)