Fármacos en HTA

Benito GarcíaServicio de Farmacia

Hospital Severo Ochoa

Guión del tema

Hipotensores en urgencias hipertensivas Hipotensores en emergencias hipertensivas Ajustes por incumplimiento de dosis en

tratamiento antihipertensivo

PAD > 120 mmHg

CrisisEmergenciahipertensiva

Urgenciahipertensiva

Emergencia vs urgencia hipertensiva

Emergencia Urgencia

TA con daño órganos

TA sin síntomas o daño órganos

Compromiso vida No compromiso vida

Requiere reducción inmediata de la PA

Reducción de la PA en varias horas a días

Requiere terapia iv Requiere terapia oral o parenteral de acción lenta

Afectación de órganos

ICCAnginaIAMEAP

Agudeza visualVisión borrosaPapiledema

HematuriaProteinuriaPielonefritisCrs

Crisishipertensiva

CefaleaMareosNauseaVómitosAnorexiaConfusiónNistagmoDebilidadComaACVA

1. Hipotensores en urgencias hipertensivas

Escenario

M.M. es un varón de 60 años con historia de ICC, HTA e IAM que llama al SUMMA porque al tomarse la TA observa unos valores de 180 / 120 mmHg. Su pulso 90 latidos/min. Su examen clínico es normal. Su tratamiento habitual es lisinoprilo, amlodipino e hidroclorotiazida (no reconoce que lo ha dejado hace 3 semanas)

Aspectos farmacológicos 1) Instauración del

tratamiento más apropiado

Fármacos de elección Dosis y pauta Vía de administración Contraindicaciones

Patología subyacente Interacciones

Efectos adversos

2) Valoración de las causas clínicas de falta de respuesta al tratamiento previo de la HTA

Objetivos del tratamiento Evitar una caída brusca de la TA

Isquemia cardiaca Isquemia cerebral

Individualizar la disminución de la TA Utilizar con precaución los

antihipertensivos en pacientes de riesgo complicaciones hipotensoras: Ancianos Disfunción autonómica Estenosis arterias cabeza y cuello

Frecuenciacardiaca

Contractilidad Postcarga

Precarga

Volumen venoso

RetenciónH20 y Na+

Aldosterona

Resistencia vascularperiférica

Angiotensina II

Vasoconstricción

Angiotensina I

Angiotensinógeno

Renina

Actividadsimpática

Noradrenalina

GASTO CARDIACO

E.C.ADilatación ventricular

Perfusión renal

Taquicardia

CongestiónPulmonarEdemas

Fármacos para las urgencias hipertensivas

Nifedipino Clonidina Labetalol Minoxidilo Captopril

o

Tardan algunas horas en disminuir adecuadamente la PA

Son útiles para las urgencias

hipertensivas pero no para las

emergencias

P.R.M. Indicaría como fármaco de elección

nifedipino por vía sublingual pero pincharía la cápsula con una aguja (o mejor que muerda la cápsula) y le diría al paciente que mantuviera la cápsula agujereada debajo de la lengua durante 20 minutos y que intentara no tragar saliva para que el inicio del efecto fuera más rápido.

Nifedipino

Adalat ® Cápsulas 10 mg

(liquido)Comp retard 20 mg

Comp Oros 30 y 60 mgNifedipino Bayvit®Comp retard 20 mg

Pertensal®Comp retard 30 y 60

mg

Dilcor ® Cápsulas 10 mg

Cápsulas retard 20 y 30 mg

Nifedipino Ratiopharm®Capsulas 10 mg

Comp retard 20 mg

Formas de administración de la cápsula de liberación rápida

- Biodisponibilidad 17 %- 86% dosis permanece en cavidad oral a los 20 min

Oral Morder y tragar

Morder y mantener bajo la lengua 20

min

Inicio acciónPicoConcentración

10 – 20 min

1 hora------

5 min15-30 min

44-146 mg/ml

-----50 min

5-17 mg/ml

Tasa respuesta85 – 90 %

Duración 2-5 h

Absorción y efecto de primer paso del nifedipino

90 %

45 – 75%

Amplia variabilidad interindividual

Nifedipino(Liberación

rápida)

Fue la terapia de elección oral en el pasado

Actualmente se cuestiona su seguridad Riesgo hipotensivo Isquemia cerebrovascular Derrame cerebral Isquemia miocárdica e infarto Muerte

Nifedipino liberación rápida

Vasodilataciónperiférica

Presión sanguínea

Reflejo baroreceptor

Tono simpático

Activación renina

NA plasmática

Contractilidad

Frecuencia cardiaca

Perfusióncoronaria

Consumo O2

miocardio

Factores de riesgo de eventos cardio – cerebro vasculares por nifedipino

Paciente anciano Enfermedad coronaria Enfermedad cerebrovascular Depleción de volumen Uso concomitante de otros

antihipertensivos

RR IAM IC 95%

Diuréticos 2,88 (1,46-5,67)

bloqueantes

1,81 (1,20-2,75)

Nifedipino liberación sotenida (Sistema Oros ®)

Nifedipino liberación sostenida Indicada en el manejo de la HTA

crónica Inicio de acción tardío

Indicada en casos de elevación de la TA cuando manejo inicial de la crisis hipertensiva no es satisfactorio

Clonidina

Catapresan ® comp 0,15 mgCatapress ® amp 0,15 mg

(ME)

P.R.M.

La clonidina es un fármaco “trasnochado” que no usaría de primera línea. Además produce muchos efectos adversos y puede producir un síndrome de retirada al suspender el tratamiento.

Mecanismo de acción clonidina

Acción a nivel central

Agonista -2 adrenérgico

Disminuye la acción del simpático SNC

Puede estimular los receptores adrenérgicos alfa periféricos produciendo inicialmente hipertensión

Mecanismo de acción de la clonidina

Disminuye resistencia vascular periférica

Disminuye renina

Simpático

Clonidina

Tensión arterial

Dosis y respuesta a la clonidina

Dosis de carga0,1-0,2 mg

Dosis mantenimiento0,1 mg /h

Dosis acumulada0,5 – 0,8 mg

El 94% responden a esta dosis

Tasa respuesta a las 2 h: >80%

Dosis media: 0,45 mgRespuesta máxima: 5-6 hMagnitud respuesta: 25% TA

Efectos adversos de la clonidina

Clonidina40-80%Dosis dependiente

No utilizar barbitúricosni alcohol

No utilizar con betabloqueantes

Precauciones de la clonidina

Enfermedad cerebrovascular (reduce el flujo sanguíneo un 28%)

HTA rebote al suspender bruscamente (reducir la dosis en 2-4 días)

Dar dosis más bajas en IR Categoria C del embarazo:

experiencia limitada, no se ha comunicado toxicidad

Captoprilo

30 preparados comercialesComp 12.5, 25, 50 y 100 mg

Sistema renina - angiotensina

E.C.A

Angioten-sinógeno

Angiotensina II(octapéptido)

Angiotensina I

Renina

Vasoconstricción

Aumento TA

Síntesisaldosterona

Retención Na+

Feedback -

Efecto de los IECAs sobre la tensión arterial

P.R.M.

A.G ha tenido una crisis que se ha tratado con captoprilo. Se le ha dicho que se lo tome justo después de las comidas principales con un vaso de agua. La semana pasada lo operó el cirujano maxilofacial y no puede tragar (ni tampoco tomarlo con las comidas). Llama su mujer al SUMMA (él no puede articular palabra) para ver que solución le damos.

Farmacocinética del captoprilo

60 – 75 %

Absorción

Disminuye (40%) si se toma con alimentos

Administrar 1 hora antes de las comidas

Eliminaciónrenal

Proceso de liberación de captoprilo en la saliva

Forma farmacéutica

Desagregación

Disgregación

Fármaco ensolución

Partículas finas

Disolución rápida

Disolución lenta

DisoluciónGránulos (3,6 min)

Captoprilo SL Inicio de acción algo más rápido que

por vía oral aunque el efecto máximo y la duración de acción son similares

Alternativa si la vía oral es impracticable

Es tan efectivo como la nifedipina SL Algunos autores no la recomiendan

(Medimecum®)

Captoprilo

Inicio Pico Duración

Efecto

V.O. 15 – 30 min

60 – 90 min

6 h dosis única

TAS de 130 a 111 mmHg a la hora

S.L. 10 – 20 min

45 min 4 h

Tras la administración en dosis única de 25 mg

Captoprilo en forma líquida

Solución 1 mg/ml

Captoprilo....................

Acido ascórbico...........

Agua destilada ...........

....................100 mg

....................500 mg

.....................100 ml

Estabilidad a 1 mg/ml: 56 días en nevera, 14 días a 22ºC.

Estabilidad a concentración de 5 mg/ml: 27 días a 4ºC. A concentración de 10 mg/ml fue

estable 28 días a tª ambiente.

P.R.M.

No tengo “a mano” el captoprilo, pero como todos los “prilos” actúan de la misma forma, no sería inconveniente sustituir 25 mg de captoprilo por 5 mg de enalaprilo para tratar esta crisis hipertensiva. ¿Y por qué no con trandolaprilo? que el representante del laboratorio me ha dejado la semana pasada una muestra gratuita.

Inicio acción IECAsIECA Dosis (mg/d) Inicio acción

BenazeprilCaptoprilEnalaprilFosinoprilLisinoprilMoexiprilPerindoprilQuinaprilRamiprilTrandolapril

10255

10107,54

102,51

10,25-0,5

111

1,51,51

1-24

Efectos secundarios

MayoresNeutropeniaProteinuriaInsuficiencia renalAngioedemaToxicidad fetalHipotensión

MenoresExantemaDisgeusiaTos

MetabólicasHiperkalemiaToxicidad del litio

Fenómeno de primera dosis

Flujo sanguíneo renal

S.N.simpático

Depleción de volumen o de Na+

Renina

Angiotensinógeno

Angiotensina I

Angiotensina II

ECACaptoprilo

Hipotensión marcadaFRA

Hipotensión

Indicación IECA

IECA HTA ICC

CaptopriloEnalapriloLisinoprilo

2,5 %1-4%1,2%

50 %6,7%4,4%

Oliguria, Azotemia, IRA, muerte

Debilidad, mareo, aturdimiento al levantarse de la cama o de la silla, escalofríos, sudor frío, confusión, pulso rápido, temblor, habla dificultosa, visión borrosa, cansancio inusual.

Incidencia dehipotensión

Efectos renales de los IECAs

Reducción de la VFG en situaciones de compromiso renal: Estenosis renal bilateral Insuficiencia cardiaca congestiva Insuficiencia renal Tratamiento diurético excesivo Hipertensión severa con

estrechamiento arteriola aferente

Acción del captoprilo en el glomérulo en su admon

aguda

PAA= Presión arteriola aferentePEA =Presión arteriola eferentePGC=Presión capilar glomerular

MantenimientoFiltración glomerular

Disminución filtración

glomerular

Sin IECA Con IECA

Iniciación de IECAs en el hospital

EN CASOS DE INSUFICIENCIA CARDIACA y:  Altas dosis de diuréticos (80 mg furosemida ó

más) Hipovolemia Hiponatremia (Na <130 mmol/l) Hipotensión (TAS<90 mmHg) Insuficiencia cardiaca inestable Insuficiencia renal Altas dosis de vasodilatadores Edad mayor de 70 años

P.R.M.

Pero, oiga, no habíamos dicho que el captoprilo produce insuficiencia renal. ¿Cómo es que mejora la funcionalidad renal en los pacientes diabéticos?

Efecto de la diabetes en la progresión de la enfermedad

renal

Diabetes

Aumento presión glomerular capilar

A largo plazo produceesclerosis glomérulo

Progresión enfermedad renal

Efecto del captoprilo en la progresión de la enfermedad renal

en el diabético

Diabetes

Disminuye presión glomerular capilar

Retrasa esclerosis glomérulo

Enlentece progresión enfermedad renal

P.R.M.

B.G. Tuvo una crisis hipertensiva que fue tratada con captoprilo y luego siguió tratamiento estando bien controlado, pero llama al 061 porque desde hace 1 mes que inició el tratamiento tiene una tos que no se le quita. Ha leído en el prospecto que es un efecto secundario y ha ido a su médico de cabecera que le ha cambiado el tratamiento por lisinoprilo.

Mecanismo de la tos por IECA

Angiotensina I Bradiquinina Sustancia P

Prostaglandinas

Tos

Angiotensina IIFragmentosQuinina inactivos

Productos inactivos

Receptor AT-II

IECA

Sulindac

Características de la tos Tos seca, persistente y repetitiva Inicio RAM: 1 semana - 1 año Desaparición RAM: 1- 26 días suspender Mejora RAM al reducir la dosis Se acompaña de cambios de voz Aumenta incidencia:

Aumento edad Sexo femenino No fumadores Raza negra y asiática

P.R.M. V.M toma captoprilo desde hace un

año pero como no está bien controlado se le añade un diurético suave que en su composición lleva espironolactona. Comenta que desde entonces tiene extraños calambres musculares y parestesias en las extremidades inferiores.

Hiperkalemia por IECAs

Na+

K+Aldosterona

Angiotensina II

Hiperkalemia

IECA

Túbulo renal

IECA K+ >0,5 mEq/l del límite superior VN

TrandolaprilEnalaprilLisinoprilFosinopril

0,4%1%2% (4% icc)2,6%

Interacción con:• Espironolactona• Triamtereno• Amilorida• Suplementos K+• Sustitutos sal

Angioedema

Captoprilo

ExtremidadesCaraLabiosMucosa oral

LenguaGlotisLaringe

Obstrucción vía aérea

Administraciónadrenalina

Habitualmente no requiere tratamiento

Información al paciente: puede raramente producirse hinchazón de cara, ojos, labios, lengua, laringe, extremidades o dificultad para respirar o tragar. Si le ocurren estos síntomas suspenda el tratamiento y avise a su médico

No administrar en casos de angioedema relacionado o no con IECAs

Incidencia:0,1%

Contraindicaciones captoprilo Angioedema

Inducido por IECAs Hereditario o idiopático

Fallo renal anúrico previo por IECAs Hipersensibilidad a IECAs Embarazo

2º y 3º trimestre

Captoprilo + diuréticos

Captoprilo+

Diuréticos

Efectohipotensor

Ventaja terapéutica

Ajuste de dosis

No ajuste dosis

Hipotensión graveIR reversible

“Las hipotensores que aumentan la liberación de renina (diuréticos) aumentan el efecto del captoprilo”

Recomendaciones Mayor riesgo en pacientes con

depleción de volumen o de sodio, ICC Suspender el diurético o dismimuir la

dosis 2 ó 3 días antes de iniciar el IECA

Si no puede suspenderse se recomienda la supervisión tras la admon de la 1ª dosis del IECA

Captoprilo: Instrucciones al paciente

Avise inmediatamente si se queda embarazada

Avise si presenta mareo en los primeros días quenecesite un reajuste de dosis

Vigile la presencia de fiebre o dolor de garganta indicativo de signos y síntomas de infección

Tome el captoprilo 1 hora antes de las comidas para evitar disminuir su absorción

Captoprilo: Instrucciones al paciente

Intente evitar cambios bruscos de posición para evitar la hipotensión ortostática

Avise si la tos seca y persistente llega a ser particularmente molesta

Haga revisar a su médico el tratamiento que lleva para evitar duplicidades o interacciones

Minoxidilo

Vasodilatador útil en HTA grave Inicio acción + lento que clonidina

o captoprilo Taquicardia refleja y retención

fluidos (dar -bloqueante + diurético)

Reservado a pacientes refractarios

Labetalol Es una alternativa a la clonidina y

captoprilo oral Su régimen dosificación más

apropiado no está establecido: 200 200200 200 200200

(máximo 1200 mg) 300100100 (máximo 500 mg)

Fármacos usados en las urgencias hipertensivas

Fármaco Dosis Inicio acción

Dura-ción (h)

Efectos secundarios Mecanismo de

acción

Usar con precaución

/evitar

Captoprilo

6.5 – 50 mg po

15 min

4-6 Rash, prurito, proteinuria, alteración gusto

IECA Estenosis arteria renal, hiperkalemia, deshidratación, IR

Clonidina Inicial: 0.2 mg; luego 0.1mg/h hasta 0.8 mg

0,5-2h 6-8 Sedación, sequedad de boca, mareos constipación

Agonista -2

Alteraciones mentales, estenosis carótida

Labetalol 200-400 mg po cada 2-3h

30 min – 2h

4 Hipotensión ortostática. Náusea y vómitos

Bloqueante y adrenérgico

ICC, asma, bradicardia

Minoxidilo

5-20 mg po

30 – 60 min

12-16 Taquicardia y retención de fluidos

Vasodilata-dor

Angina e ICC

Nifedipina (ya no se recomienda)

10-20 mg po

5 – 15 min

3-5 Parestesia, sofocos, cefaleas, palpitaciones, edemas

Bloqueante del calcio

Estenosis aórtica grave

Causas clínicas para la falta de respuesta al tratamiento HTA No adherencia al tratamiento Causas farmacológicas Condiciones asociadas Causas secundarias Sobrecarga de volumen Pseudohipertensión

No adherencia a la medicación Coste del tratamiento Efectos secundarios Dosificación compleja Instrucciones no dadas/no claras Inadecuada educación sobre el tratamiento Falta de implicación del paciente en el plan

de tratamiento Síndrome orgánico cerebral (déficit

memoria)

Causas farmacológicas Dosis demasiado bajas Fármaco erróneo Combinación inapropiada (dos

fármacos con similar mecanismo de acción)

Interacciones farmacológicas

Fármacos que producen hipertensión arterial

Adrenocorticoesteroides

Alcohol Fenilpropanolamina Pseudoefedrina Supresores del

apetito Ciclosporina Descongestionantes

nasales

Estrógenos Regaliz IMAOS AINEs Anticonceptivos

orales Hormonas tiroideas

en exceso ADTs

2. Hipotensores en emergencias hipertensivas

Emergencia hipertensiva Disección aguda aorta Edema agudo pulmón Angina Insuficiencia miocárdica Fallo ventricular

izquierdo

Hemorragia intracraneal

Accidente trombótico cerebrovascular

Hemorragia subaracnoidea

Encefalopatía hipertensiva

Eclampsia

Feocromocitoma

Fármacos Imao +

tiramina Sobredosi

s cocaína, LSD

Características de las emergencias hipertensivas >90% crisis tienen historia previa

de HTA (podrían haberse prevenido)

El manejo apropiado de la HTA crónica ha disminuido el nº pacientes con crisis hipertensivas <1%

Factores de riesgo para la emergencias hipertensivas

Raza negra vs blanca No tener médico de asistencia primaria No adherencia al tratamiento

Shea S et al. Predisposing factors for severe uncontrolled hypertension in an inner-city minoritypopulation. N Engl J Med 1992; 327: 776.

Clasificación de los fármacos Bloqueantes

adrenérgicos y : Labetalol : Esmolol

Bloqueante canales Ca++

Verapamilo Diltiazem Nicardipino

Inhibidores de la ECA Enalaprilato

Vasodilatadores arteriolares (A)

Hidralazina Diazóxido Bloqueantes ca++

Vasodilatadores venosos (V)

Nitroglicerina Vasodilatadores A-V

Nitroprusiato IECAs

Mejoradores hemodinámicos Reductores de la precarga

Diuréticos: del asa No se usan en crisis HTA Vasodilatadores venosos: nitroglicerina

Reductores de la postcarga Vasodilatadores arteriales:

hidralazina y minoxidilo Vasodilatadores arteriovenosos:

De acción directa: nitroprusiato Inhibidores de la ECA: enalaprilato. Betabloqueantes: labetalol Bloqueantes Ca++: nicardipino Agentes dopaminérgicos: fenoldopam

Postcarga y precarga

Circulación sistémica

Vasos resistenciaarteriolar

Vasos capacitanciavenosa

Retorno venoso

Reductores postcarga

Reductores precarga

dilatan

dilatan

Bloqueantes adrenérgicos

Labetalol ( y )Trandate® amp 100 mg/20 ml

Esmolol ()Blevibloc® amp 2,5 g/10 ml;

amp 100 mg/10 ml

Bloqueantes receptores Receptores 1

Efecto del -bloqueante

MiocardioT. adiposo

Ino, crono y dromotropismo (-)Inhibe la lipolisis ( TG)Inhibe liberación de renina

Receptores 2

Efecto del -bloqueante

M. CoronarioM. BronquialM. VascularPáncreas

Constricción

Inhibe liberación insulina

Acciones de los -bloqueantes

Disminución Tensión arterial

Bloqueantes adrenérgicos

Renina

Retención agua y Na+

Aldosterona

Volumen sanguíneo

Angiotensina II

Resistencia periférica

Gasto cardiaco

Activación de los adrenoreceptores 1 en el corazón

Esmolol

Rápido inicio acciónCorta duración acción yde sus efectos 2arios.

Util en HTA postoperatoria especialmente si se asocia a taquicardia

Labetalol Util en enfermedad cerebrovascular (no

disminuye el flujo sanguíneo cerebral)

Reduce la resistencia vascular periférica sin causar taquicardia

Mejora la hemodinámica coronaria (útil en enfermedad coronaria)

Precauciones uso labetalol

Utilizar con precaución en claudicación intermitente y fenómeno de Raynaud

No utilizar en pacientes con asma

No utilizar en bloqueo A-V, bradicardia e ICC no controlada

Enmascara síntomas hipoglucemia

Los pacientes deben permanecer en posición supina

>

Bloqueantes Canales del Ca++

Diltiazem vial 25 mg/4ml (Masdil®)Nicardipino amp 5 mg/5ml

(Vasonase®)Verapamilo amp 5 mg/2ml

(Manidon®)

Bloqueantes del Ca++

Produce una reducción significativa en la TA en los 15 primeros minutos y persiste 6 – 8 h

Su uso en emergencias hipertensivas no se ha estudiado de forma amplia

Produce anormalidades en la conducción a nivel nodo A-V que se resuelve al suspender la infusión

Monitorizar ECG de forma continua y la TA de forma frecuente. Precaución con este fármaco

NicardipinoDihidropiridina fotorresistente, soluble en agua y de admon iv

Vasodilatadorcerebral

Vasodilatador sistémico

HTA grave HTA postoperatoria

Inicio de acción: 1-2 minT1/2 eliminación: 40 min

94% respuesta

Util en la insuficienci

acerebral

Efectos adversos nicardipino

4.5%4.5%

24%

Taquicardia

2.7%

Utilizar con precauciónen isquemia

Tromboflebitis

Cambiar el lugar de infusión cada 12 horas

Inhibidores de la enzima conversora de angiotensina

Enalaprilato(Renitec® amp 1 mg/ml)

Enalaprilato

Enalaprilo Enalaprilato Ajustar dosis en IR

Vía Inicio Pico Duración

OralIV

1 h15 min

4-6 h1-4 h

24 h6 h

Dosis iv: 0,625 – 1,25 mg cada 6 horas

(Profármaco)

Ventajas e inconvenientes del enalaprilato

VENTAJAS No altera el flujo

sanguíneo cerebral

Util para HTA cuando hay riesgo de hipoperfusión cerebral

INCONVENIENTES Inicio de respuesta

prolongado Experiencia clínica

limitada Tasa variable de

respuesta (60% respuesta a los 30 min)

(No se recomienda para las emergencias)

Vasodilatadores arteriolares

Nitroprusiato (N. Fides® 50 mg)

Hidralazina (Hydrapres® 20 mg)

Diazóxido (Hyperstat® 300 mg)

Nitroprusiato Dilatador arterio - venoso Es el fármaco de elección en

ausencia de IR o IH Rápido inicio de acción Infusión iv continua para mantener

su acción hipotensora

Metabolismo del NTP

Nitroprusiato

Cianuro

Tiocianato

RodanasaTiosulfato

Metabolismo muy rápido

Efectos secundarios NTP Causados por disminución TA:

Arritmias, angina, IAM, hipoprefusión cerebral Causados por tiocianato (dosis elevadas y

prolongadas, sobre todo en IR) Fatiga, náuseas, desorientación, psicosis

Causados por el cianuro (a dosis >2mcg/kg/min y rapidamente si >10 mcg/kg/min durante >1 hora Disminución de la eficacia, disnea, vómitos,

dolor abdominal y mareo, convulsiones, pulso débil

Hidralazina Inicio lento de acción (10-30 min) Efecto hipotensor menos predecible Indicado en la eclampsia y en la

encefalopatía hipertensiva asociada a la insuficiencia renal (aumenta perfusión)

Puede administrarse por vía im o iv

P.R.M. M.R ha abandonado su medicación

antihipertensiva hace 3 semanas. Tiene historia clínica de asma y angina que desembocó hace 2 meses en un IAM. Su TA es 220/145 y tiene taquicardia sinusal e ICC. Le ponemos diazóxido que tiene un inicio de acción muy rápido.

Diazóxido

Inicio Pico Duración

Efecto

1 min 2– 5 min

8 horas TAM 25% en 20 – 30 min

Tras la administración en dosis de 150 mg en 30 s

DiazóxidoVasodilataciónperiférica

Presión sanguínea

Reflejo baroreceptor

Tono simpático

Activación renina

NA

Contractilidad

Frecuencia cardiaca

Perfusióncoronaria

Consumo O2

miocardio

No usar en enfermedad coronaria

Reduce el flujo cerebral

Hiperglucemia por diazóxido

Insulina

Páncreas

Diazóxido

Hiperglucemia

40% no diabéticos

75% diabéticos

1 a 4 h del inicio tto Glucosa 6 mg/dl

Vasodilatadores venosos

Nitroglicerina amp 50 mg/10 ml (Solinitrina forte®; amp 5

mg/5 ml (Solinitrina®)

Nitroglicerina

Circulación sistémica

Vasos resistenciaarteriolar

Vasos capacitanciavenosa

Retorno venoso

dilata

NTGDisminuyela precarga

Disminuye volumen ventricular izquierdo al final de la diástole

Hipotensores parenterales para emergencias hipertensivas (I)

Fármaco Dosis/vía Inicio acción

Duración acción

Efectos adversos

Mecanismo acción

Evitar / usar con precaución

Diazóxido 50-150 mg iv q 5 min o infusión 7,5-30 mg/min

1-5 min

4-12 h Hipotensión, hiperglucemia, retencion Na, taquicardia, extravasación dolorosa

Vasodilata-dor

Angina, IAM, disección aórtica, edema pulmonar, hemorragia intracraneal

Enalaprilato

0,625-1,25 mg iv q 6h

15 min

6 h Hipotensión, hiperkalemia

IECA IR en estenosis arteria renal, deshidratación, hiperkalemia, embarazo

Esmolol 250-500 mcg/kg x 1 min; 50-100 mcg/kg/min x 4 min. Puede repetirse

1-2 min

10-20 min

Hipotensión, nausea, tromboflebitis, extravasación dolorosa

-bloqueante

Asma, bradicardia, ICC descompesada, bloqueo cardiaco avanzado

Hipotensores parenterales para emergencias hipertensivas (II)

Fármaco Dosis/vía Inicio acción

Duración acción

Efectos adversos

Mecanismo acción

Evitar / usar con precaución

Hidralazina

10-20 mg IV10-50 mg IM

10-30 min (iv)20-40 min (im)

2-6 h Taquicardia, cefalea, angina

Vasodilatador

Angina pectoris, IAM, disección aorta

Labetalol 2 mg/min iv o 20-80 mg c/10 min hasta 300 mg

<5min 3-6 h Hipotensión ortostática, dolor abdominal, naúsea, vómitos, diarrea

y bloqueante

Asma, bradicardia, ICC descompesada

Nicardipino

Dcarga 5-15 mg/h seguido de Dmantenimiento 3 mg/h

2-10 min

40-60 min al suspender infusion

Cefalea, sofocos, nausea, vómitos, taquicardia, tromboflebitis

Vasodilatador

Angina, ICC descompensada, aumento presión intracraneal

Hipotensores parenterales para emergencias hipertensivas (III)

Fármaco Dosis/vía Inicio acción

Duración acción

Efectos adversos

Mecanismo acción

Evitar / usar con precaución

Nitroglicerina

Bomba infusión 5-100 mcg/min

2-5 min

5-10 min después suspender infusión

Metahemoglobinemia, cefalea, taquicardia, nauseas, vómitos, sofocos, tolerancia

Vasodilatador

Tamponamiento pericárdico, pericarditis constrictiva, aumento presión intracraneal

Nitroprusiato

Infusión iv 8 mcg/kg/min

Segundos

3-5 min Hipotensión, toxicidad por CN- y SCN-

Vasodilatador

Insuficiencia renal, embarazo, Aumento presión intracraneal

Tratamiento parenteral de las crisis hipertensivas según contexto clínico

Contexto Tratamiento de elección

Evitar

Encefalopatía hipertensiva, ACVA

NTP, Labetalol, Nicardipino

Diazóxido

Insuficiencia ventricular izda

NTP, Nitroglicerina, enalaprilato

Labetalol

Cardiopatía isquémica

NTP, nitroglicerina, labetalol, nicardipino

Diazóxido, hidralazina