Fármacos utilizados en los trastornos de la motilidad gástrica

Fármacos procinéticos

• Fármacos que mejoran el tránsito del bolo alimenticio através del tubo digestivo.

• No han demostrado un beneficio selectivo para una alteración concreta de la motilidad.

• Son útiles en una gran variedad de trastornos de la motilidad.

Fármacos procinéticosBenzamidas

• Se dividen en dos grupos: a- Con actividad antidopaminérgica : Metoclopramida y dromperidona. b- Sin actividad antidopaminérgica: Cisaprida y cinitaprida.

Metoclopramida

• Incrementa la transmisión colinérgica por facilitación de la liberación de ACh en el plexo mientérico.

• Aumenta el tono del EEI y la amplitud y tono de las contracciones gástrica.

• Relaja el píloro y aumenta la peristalsis.• Reduce el tono basal del duodeno

Metoclopramida

• Actúa más como una agonista 5HT que como un antagonista dopaminérgico.

Metoclopramida

• Usos clínicos:• Gastroparesia, aunque sus efectos son más bien

modestos.• Como coadyuvante en estudios radiológicos o

para intubación endotraqueal.• Disminuye la nausea y vómitos asociados a

trastornos de la motilidad. Es su mayor utilidad.• Mínimo efecto en pacientes con íleo.

Metoclopramida

• Dosis vía oral: 10 mgs 30 minutos ac tid o hs.• Dosis endovenosa: 10 mgs iv o im.• En quimioterapia: 1-2 mgs / kg a pasar 15 en

minutos.• Efectos adversos: Extrapiramidalismo (distonías, movimientos tipo parkinson en

ancianos) que responde a la suspensión y el uso de antihistamínicos o anticolinérgicos.

Galactorrea, ginecomastia, amenorrea. Metahemoglobinemia en neonatos.

Dromperidona

• Antagoniza solamente los receptores D2.• La dosis es de 10 a 30 mgs tid.• No produce efectos extrapiramidales pero

regula la emesis y la liberación de prolactina.• Fue retirado del mercado en USA.• Se vende como Motilium® en tabletas de 10

mgs.

Levosulpiride

• Antagonista selectivo receptores D2 y agonista parcial de los receptores de 5-HT entéricos.

• La dosis VO es de 25 mgs tid, 15-20 min ac.• Existe presentación en gotas: 15 gotas tid ac.• Dosis parenteral: 25 mgs (1 ampolla) tid IV o IM.• No produce efectos extrapiramidales pero regula

la emesis y la liberación de prolactina.• Se vende como Dislep®.

Moduladores de receptores de serotonina.

• El tracto digestivo contiene > 90% de los receptores de serotonina del organismo.

• La célula enterocromafina sintetiza y libera la mayor parte de la serotonina del intestino.

• Algunos de estos medicamentos han sido retirados del mercado por efectos secundarios indeseables:

Cisaprida: Prolonga el intervalo QT. Tegaserod: Aumenta el riesgo de efectos cardiovasculares

adversos como angina, IAM, etc.

Fármacos procinéticosAgonistas de la motilina

• La motilina es un péptido intestinal involucrado en la regulación motora del intestino.

• La eritromicina y otros macrólidos o provocan aumentan la liberación de motilina o estimulan directamente sus receptores.

• Es un efecto especie-específico y dosis dependiente.• La eritromicina IV (200 mgs) en el postprandial

inmediato provoca contracciones desde el antro hasta el ileon terminal.

• La dosis para estimulación gástrica es de 3ms/kg (200 a 250 mgs) IV c/8 horas. Para estimulación del intestino delgado se usa una dosis menor: 40 mgs IV.

Fármacos procinéticosAntagonistas de la colecistocinina• La CCK es un octapéptido que provoca

contracción de la vesícula y relajación del esfínter de Oddi. Por vía exógena la CCK produce retardo en el vaciamiento gástrico.

• La devazipide y la loxiglumida son antagonistas específicos de la CCK.

• Su utilidad es dudosa porque el efecto en el vaciado gástrico es controvertido.

Fármacos procinéticosAgonistas colinérgicos

• Neostigmina: Amina cuaternaria que inhibe la colinesterasa.

• Especialmente para el íleo paralítico postquirúrgico.

• Tiene muchos efectos secundarios dosis dependiente.

• Se puede dar vía oral o parenteral. La dosis recomendada es de 0,5 mgs.