2008年2月改訂(第4版) 日本標準商品分類番号 /871121

医薬品インタビューフォーム 日本病院薬剤師会のIF記載要領(1998年9月)に準拠して作成

催眠剤

劇薬 習慣性医薬品 指定医薬品

日本薬局方 ブロモバレリル尿素

ブロムワレリル尿素｢ホエイ｣ Bromovalerylurea

剤 形 粉末剤(結晶)

規 格 ･含 量 1g中 日本薬局方 ブロモバレリル尿素 1g含有

一 般 名 和 名：ブロモバレリル尿素

洋 名：Bromovalerylurea

製造承認年月日 1986年2月25日

薬価基準収載日 1950年9月 1日

発 売 年 月 日 1953年12月

製 造 販 売 元 マイラン製薬株式会社

担当者の連絡先

電話番号･FAX番号

本IFは2008年2月改訂の添付文書の記載に基づき作成した。

IF 利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯

当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者（以下，MR と略す）等にインタビュー

し，当該医薬品の評価を行なうに必要な医薬品情報源として使われていたインタビュー

フォームを，昭和 63 年日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第２小委員会が「医

薬品インタビューフォーム」（以下， IF と略す）として位置付けを明確化し，その記載

様式を策定した．そして，平成 10 年日病薬学術第３小委員会によって新たな位置付けと

記載要領が策定された．

２． IF とは

IF は「医療用医薬品添付文書等の情報を補完し，薬剤師等の医療従事者にとって日常業

務に必要な医薬品の適正使用や評価のための情報あるいは薬剤情報提供の裏付けとなる

情報等が集約された総合的な医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師

等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付け

られる．

しかし，薬事法の規制や製薬企業の機密等に関わる情報，製薬企業の製剤意図に反した

情報及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない．

３． IF の様式・作成・発行

規格は A4 判，横書きとし，原則として９ポイント以上の字体で記載し，印刷は一色刷

りとする．表紙の記載項目は統一し，原則として製剤の投与経路別に作成する．IF は日

病薬が策定した「 IF 記載要領」に従って記載するが，本 IF 記載要領は，平成 11 年１月

以降に承認された新医薬品から適用となり，既発売品については「 IF 記載要領」による

作成・提供が強制されるものではない．また，再審査及び再評価（臨床試験実施による）

がなされた時点ならびに適応症の拡大等がなされ，記載内容が大きく異なる場合には IF

が改訂・発行される．

４． IF の利用にあたって

IF 策定の原点を踏まえ，MR へのインタビュー，自己調査のデータを加えて IF の内容を

充実させ， IF の利用性を高めておく必要がある．

MR へのインタビューで調査・補足する項目として，開発の経緯，製剤的特徴，薬理作

用，臨床成績，非臨床試験等の項目が挙げられる．また，臨時改訂される使用上の注意

等に関する事項に関しては，当該医薬品の製薬企業の協力のもと，医療用医薬品添付文

書，お知らせ文書，緊急安全性情報，Drug Safety Update(医薬品安全対策情報 )等により

薬剤師等自らが加筆，整備する．そのための参考として，表紙の下段に IF 作成の基にな

った添付文書の作成又は改訂年月日を記載している．なお適正使用や安全確保の点から

記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等には承認外の

用法・用量．効能・効果が記載されている場合があり，その取扱いには慎重を要する．

《目 次》

Ⅰ．概要に関する項目 --------------------- １頁

Ⅱ．名称に関する項目 ------------------- ２

Ⅲ．有効成分に関する項目 ------------------- ３

Ⅳ．製剤に関する項目 ------------------- ４～５

Ⅴ．治療に関する項目 ------------------- ６

Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ------------------- ７

Ⅶ．薬物動態に関する項目 ------------------ ８～９

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 --- 10～14

Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ----------------- 15

Ⅹ．取扱い上の注意等に関する項目 ----------- 16

ⅩⅠ．文献 ------------------------- 17

ⅩⅡ．参考資料 ------------------------- 17

ⅩⅢ．備考 ------------------------- 17

- 1 -

Ⅰ.〔概要に関する項目〕

1.開発の経緯

2.製品の特徴

及び有用性

1907年 Soamによって創製された催眠・鎮静剤で、1908年ドイツのKnol

社よりBromuralの商品名で発売された。

第5改正日本薬局方(1932年)以来継続収載されている。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施して

いない。重大な副作用として依存性があらわれることがあるので、使用

上の注意に留意すること。

- 2 -

Ⅱ.〔名称に関する項目〕

1.販売名

2.一般名

3.構造式又は

示性式

4.分子式、分子量

5.化学名

6.慣用名、別名、

略号番号

7.CAS 登録番号

和 名 ：ブロムワレリル尿素｢ホエイ｣

洋 名 ：Bromovalerylurea

名称の由来 ：なし

和 名 ：ブロモバレリル尿素

洋 名 ：Bromovalerylurea

分子式：C6H11BrN2O2

分子量：223.07

(RS)-(2-Bromo-3-methylbutanoyl)urea

〔日局別名〕ブロムワレリル尿素

496-67-3

- 3 -

Ⅲ.〔有効成分に関する項目〕

1.有効成分の

規制区分

2.物理化学的性質

3.有効成分の各種

条件下における

安定性

4.有効成分の

確認試験法

5.有効性成分の

定量法

劇薬、習慣性医薬品、指定医薬品

(1)外観・性状

無色又は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわ

ずかに苦い。

(2)溶解性

エタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶け

にくく、水に極めて溶けにくい。

硫酸、硝酸又は塩酸に溶けるが、これに水を加えるとき、沈殿を

生じる。

水酸化ナトリウム試液に溶ける。

(3)吸湿性

該当資料なし

(4)融点(分解点)

151～155℃

(5)酸塩基解離定数

該当資料なし

(6)分配係数

該当資料なし

(7)その他の主な示性値

乾燥減量：0.5％以下(1g、80℃、2 時間)

強熱残分：0.10％以下(1g)

該当資料なし

日局各条「ブロモバレリル尿素･確認試験」の項に準じる

日局各条｢ブロモバレリル尿素・定量法｣の項に準じる

- 4 -

Ⅳ．〔製剤に関する項目〕

1.剤形

(1)剤形の区分及び性状

Ⅲ．「有効成分に関する項目」参照

2.組成

3.懸濁剤、乳剤の

分散性に対する

注意

4.各種条件下に

おける安定性

5.調製法及び

溶解後の安定性

6.他剤との

配合変化

7.混入する可能性の

ある爽雑物

8.溶出試験

9.生物学的試験法

(2)製剤の物性

該当資料なし

(3)識別コード

なし

(4)pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の有無

該当しない

(5)酸価、ヨウ素価

該当しない

(1)有効成分(活性成分)の含量

1g 中 日局 ブロモバレリル尿素 1g 含有

(2)添加物

なし

該当資料なし

該当資料なし

該当資料なし

該当資料なし

該当資料なし

該当資料なし

該当資料なし

- 5 -

10.製剤中の有効成分

の確認試験法

11.製剤中の

有効成分の定量法

12.力価

13.容器の材質

14.その他

Ⅲ．「有効成分に関する項目」参照

Ⅲ．「有効成分に関する項目」参照

該当しない

ポリエチレン

紙ケース

- 6 -

Ⅴ.〔治療に関する項目〕

1.効能又は効果

2.用法・用量

3.臨床試験

不眠症

不安緊張状態の鎮静

不眠症にはブロモバレリル尿素として、通常、成人 1 日 1 回 0.5～0.8g

を就寝前または就寝時に経口投与する。

不安緊張状態の鎮静には、ブロモバレリル尿素として、1 日 0.6～1.0g

を 3 回に分割して経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した

後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があると

きは服用させないこと。

(1)臨床効果

該当資料なし

(2)臨床薬理試験：忍容試験

該当資料なし

(3)探索的試験：用量反応探索試験

該当資料なし

(4)検証的試験

1)無作為化平行用量反応試験

該当資料なし

2)従来の使用されている比較試験

該当資料なし

3)安全性試験

該当資料なし

4)患者・病態別試験

該当資料なし

(5)治療使用

該当資料なし

1)使用成績調査・特定使用成績調査・製造販売後臨床試験

2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要

- 7 -

Ⅵ.〔薬効薬理に関する項目〕

1.薬理学的に関連の

ある化合物

2.薬理作用

薬効薬理

血中に入ると Br-を遊離し、体内の Cl-と置換する。脳脊髄中にも

大量に移行して、大脳の興奮を抑制し、鎮静・催眠作用と抗けい

れん作用を示す。作用の発現が早く、持続時間は短い。

(1)作用発現時間 1）

20分～30分(経口投与後)

(2)作用持続時間 1）

3～4時間

(3)効力を裏付ける試験成績

該当資料なし

- 8 -

Ⅶ.〔体内薬物動態に関する項目〕

1.血中濃度の推移

2.薬物速度論的

パラメータ

3.吸収

4.分布

5.代謝機構及び主な

代謝産物と主作用、

副作用との関係

(1)治療上有効な血中濃度：該当資料なし

(2)最高血中濃度到達時間：該当資料なし

(3)通常用量での血中濃度：該当資料なし

(4)中毒症状を発現する血中濃度：

急性中毒患者 15 例において、服用量が 5～30g 以上のときの最高

血液中 Br 量は、11.8～36.3mg/dL であったとの報告がある。 1）

(1)吸収速度定数 ：該当資料なし

(2)バイオアベイアビリティ ：該当資料なし

(3)消失速度定数 ：該当資料なし

(4)クリアランス ：該当資料なし

(5)分布容積 ：該当資料なし

(6)血漿蛋白結合率 ：該当資料なし

経口投与した場合、胃腸管から速やかに吸収される。 1）

(1)血液-脳関門通過性：

ヒト(経口投与)では脳及び他の体組織に均等に分布するといわ

れ、ブロモバレリル尿素中毒死の場合にはほとんどすべての臓器

に検出される。 1）

(2)胎児への移行性 ：該当資料なし

(3)乳汁中への移行性 ：該当資料なし

(4)髄液への移行性 ：該当資料なし

(5)その他の組織への移行性 ：該当資料なし

(1)代謝部位及び代謝経路：

肝臓で分解され、一部は無機ブロム体、その他は有機性のブロム

化合物に代謝される。 1）

(2)代謝に関与する酵素の分子種 ：該当資料なし

(3)初回通過効果 ：該当資料なし

(4)代謝物の活性 ：該当資料なし

(5)活性代謝物の速度論的パラメータ：該当資料なし

- 9 -

6.排泄

7.透析等による

除去率

(1)排泄部位：

腎

(2)排泄率：

該当資料なし

(3)排泄速度：

比較的速やかに尿中排泄される。 1）

一般的には血液透析が主体であるが、腹膜透析によってもBrの血中よ

りの排泄に十分に効果が得られたとの報告がある。血液灌流法により

ブロモバレリル尿素の血清中濃度は200mg/L～95mg/Lに激減したとの

報告がある。 1）

- 10 -

Ⅷ.〔安全性(使用上の注意等)に関する項目〕

1.警告内容と

その理由

2.禁忌内容と

その理由

3.効能・効果に関連

する使用上の注意

とその理由

4.用法 ･用量に関連

する使用上の注意

とその理由

5.慎重投与内容と

その理由

6.重要な基本的注意

とその理由及び処

置方法

7.相互作用

添付文書に記載なし

【禁忌(次の患者には投与しないこと)】

本剤に対し過敏症の患者

添付文書に記載なし

不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した

後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があると

きは服用させないこと。

慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)

(1)肝障害、腎障害のある患者〔肝障害、腎障害を悪化させるおそれ

がある。〕

(2)高齢者、虚弱者〔呼吸抑制を起こすおそれがある。〕

(3)呼吸機能の低下している患者〔呼吸抑制を起こすおそれがある。〕

(4)小児〔小児に対する安全性は確立していない。呼吸抑制を起こす

おそれがある。〕

本剤を投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従

事させないよう注意すること。

併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

中枢神経抑制剤

フェノチアジン

誘導体

バルビツール酸

誘導体

アルコール

本剤の作用が増強さ

れることがあるので、

やむを得ず投与する

場合には減量するな

ど注意すること。

本剤及びこれらの薬

剤の中枢神経抑制作

用による。

- 11 -

8.副作用

9.高齢者への投与

10.妊婦、産婦、授乳

婦等への投与

11.小児等への投与

12.臨床検査結果に

及ぼす影響

13.過量投与

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施して

いない。

(1)重大な副作用(頻度不明)

依存性：連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行

い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、大量投与

又は連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、まれに痙

れん発作、ときにせん妄、振戦、不安等の禁断症状があらわれること

があるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う

こと。

(2)その他の副作用

注)投与を中止すること。

高齢者では生理機能が低下していることが多く、比較的低用量で筋力

低下、倦怠感等の症状があらわれることがあるので、低用量から投与

を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ま

しい。〔胎児障害の可能性がある。〕

添付文書に記載なし

添付文書に記載なし

徴候、症状：服用量の増加に伴い、麻酔深度が深くなり、覚醒までの時

間も長くなる。急性中毒症状としては、中枢神経症状(四肢の不

全麻痺、深部反射消失、呼吸抑制等)が主なものであり、覚醒後

に幻視、全身痙れん発作、神経炎、神経痛等が起こる場合がある。

頻度

種類 頻度不明

過 敏 症注） 過敏症状(発疹、紅斑、そう痒感等)

消 化 器 悪心・嘔吐、下痢等

精神神経系 頭痛、めまい、ふらつき、知覚異常、難聴、興

奮、運動失調、抑うつ、構音障害等

そ の 他 発熱

- 12 -

14.適用上及び

薬剤交付時の注意

15.その他の注意

処置：通常、次のような処置が行われる。

1)未吸収のものを除去：催吐、胃内容物の吸引、胃洗浄、必要

に応じ活性炭投与を行う。

2)排泄促進：留置カテーテルによる導尿を行い、フロセミド 40

～80mg を静注し、利尿反応を見ながら反復投与する。

3)呼吸管理：気道の確保。必要に応じ気管内挿管、人工呼吸、

酸素吸入を行う。

4)対症療法：昇圧剤、強心剤、呼吸興奮剤等の投与。重症の場

合は血液透析、血液灌流を行う。

添付文書に記載なし

添付文書に記載なし

- 13 -

16.その他

【参考】 2）

就眠剤の常用量と効力の比較

薬品名

(一般名)

商品名

(括弧内は

外国製品)

1 回の用量

(g)

効 力 を

発現する

時間(分)

持 続 時 間

(時)

ﾌﾞﾛﾓﾊﾞﾚﾘﾙ

尿 素 と の

作 用 強 度

比(倍)

備 考

ﾍｷｿﾊﾞﾙﾋﾞﾀ ｰﾙ

(ｴﾋﾞﾊﾞﾝ)

ﾁｸﾛﾊﾟﾝ 0.2～0.3～

0.4 5～10 1～2 7 蓄積・依存

性なし

ﾌﾞﾛﾓﾊﾞﾚﾘﾙ 尿素

(ﾌﾞﾛﾑﾗｰﾙ) ﾌﾞﾛﾊﾞﾘﾝ ｶﾙﾓﾁﾝ

0.5～0.8～ 20～30 4～5 － 〃

ﾌﾞﾛﾑｼﾞｴﾁﾙ ｱｾﾁﾙ尿素

(ｱﾀﾞﾘﾝ)

ﾄﾞﾙﾐﾝ

ｱﾗﾎﾞﾝ

0.5～0.8～1.0 20～30 4～5 やや強い 〃

抱水ｸﾛﾗｰﾙ ｲｿﾌﾟﾗｰﾙ ﾄﾞﾙﾐﾅｰﾙ

0.5～1.0 (1 日 1.0～

2.0) 15～30 4～5 2 副作用あり

ﾆﾄﾗｾﾞﾊﾟﾑ ﾍﾞﾝｻﾞﾘﾝ ﾈﾙﾎﾞﾝ

5～10mg 15～30 6～8 － 連 用 に よ

り 依 存 性

あり

ﾌﾙﾗｾﾞﾊﾟﾑ ﾀﾞﾙﾒｰﾄ ﾍﾞﾉｼﾞｰﾙ 10～30mg 15～30 6～8 － 〃

ｴｽﾀｿﾞﾗﾑ ﾕｰﾛｼﾞﾝ 2～4mg 15～30 6～8 － 〃

ﾄﾘｱｿﾞﾗﾑ ﾊﾙｼｵﾝ 0.25～0.5 15～ 4～6 － －

ﾌﾙﾆﾄﾗｾﾞﾊﾟﾑ ﾛﾋﾌﾟﾉｰﾙ 0.5～2.0 15～ 4～6 － －

- 14 -

熟眠剤の常用量と効力の比較

持続性睡眠剤の常用量と効力の比較

薬品名

(一般名)

商品名

(括弧内は

外国製品)

1 回の

用量

(g)

効 力 を

発 現 す る

時間(分)

持 続 時 間

(時)

ﾌ ﾞ ﾛ ﾑ ﾜ ﾚ ﾘ ﾙ

尿 素 と の

作 用 強 度

比(倍)

備 考

ｼ ｸ ﾛ ﾊ ﾞ ﾙ ﾋ ﾞ

ﾀ ｰﾙ - ｶﾙｼ ｳﾑ (ﾌｧﾉﾄﾞﾙﾑ

ｶﾙｼｳﾑ) 0.1～0.2～ 30～60 6～8 8

依存性ある

も毒性は少

ない

ｱ ﾛ ﾊ ﾞ ﾙ ﾋ ﾞ ﾀ

ｰ ﾙ

(ｼﾞｱｰﾙ)

ｱﾛﾋﾞﾀｰﾙ

ｼﾞﾊﾞｰﾙ

0.1～0.2～ 10～20 6～8 17 連用による

中毒性を認

める

ｱ ﾓ ﾊ ﾞ ﾙ ﾋ ﾞ ﾀ

ｰ ﾙ

(ｱﾐﾀｰﾙ)

ｲｿﾐﾀｰﾙ

ｱﾐﾄﾞﾘﾝ

0.1～0.2～ 20～30 6～8 20 依存性あり

ｴﾁﾅﾒｰﾄ ﾊﾞﾗﾐﾝ 0.5～1.0 15～20 3～5 － 連 用 に よ

り 依 存 性

あり

ｸ ﾞﾙﾃ ﾁﾐﾄ ﾞ ﾄﾞﾘﾃﾞﾝ 0.25～0.5 15～30 6～8 － 〃

ﾒ ﾀｶﾛ ﾝ ﾊｲﾐﾅｰﾙ ｵﾙｿｿﾞﾝ 0.1～0.2 15～20 6～8 － 〃

薬品名

(一般名)

商品名

(括弧内は

外国製品)

1 回の

用量

(g)

効 力 を

発現する

時間(分)

持 続 時 間

(時)

ﾌ ﾞ ﾛ ﾑ ﾜ ﾚ ﾘ ﾙ

尿 素 と の

作 用 強 度

比(倍)

備 考

ﾊ ﾞﾙﾋ ﾞﾀｰ ﾙ (ﾍﾞﾛﾅｰﾙ) 0.3～0.5 60～120 6～7 5 蓄積性・依存

性あり、連用

は不適

ﾌ ｪ ﾉ ﾊ ﾞ ﾙ ﾋ ﾞ

ﾀ ｰﾙ (ﾙﾐﾅｰﾙ)

ﾌｪﾉﾊﾞｰﾙ 0.1～0.2～ 60～120 6～8 11

〃 授乳者には不

適

ｽ ﾙﾎﾅ ｰﾙ － 0.5～0.8～ 60～120 6～8 3

依存性はない

が蓄積性があ

り、連用は不

適

ﾍ ﾟﾙﾗ ﾋﾟﾝ ﾋﾌﾟﾉｼﾞﾝ 2.5～5mg 30 8 － 連用には注意

- 15 -

Ⅸ.〔非臨床試験に関する項目〕

1.一般薬理

2.毒性

○抗痙れん作用：痙れん誘発剤及び電気刺激による痙れん抑制

(マウス)3）

○鎮 痛 作 用：熱刺激による痛みの抑制(マウス)3）

○麻酔作用増強：ヘキソバルビタールの麻酔作用の増強(マウス)3）

○メタンフェタミンにより高められた酸素消費量の抑制、呼吸数の減

少 1）

(1)単回投与毒性試験

1)急性毒性(LD50mg/kg)1）

マウス：腹腔内 660，経口 1340

(2)反復投与毒性試験

1)亜急性毒性

該当資料なし

2)慢性毒性

該当資料なし

(3)生殖発生毒性試験

該当資料なし

(4)その他の特殊毒性

耐性及び依存性有り

- 16 -

Ⅹ.〔取扱い上の注意等に関する事項〕

1.有効期間又は

使用期限

2.貯法･保存条件

3.薬剤取扱い上の注意点

4.承認条件

5.包装

6.同一成分･同効薬

7.国際誕生年月日

8.製造承認年月日、

承認番号（許可）

9.薬価基準収載日

10.効能･効果追加、用法

用量変更追加等の年

月日及びその内容

11.再評価結果年月日

及びその内容

12.再審査期間

13.投与期間の制限

(厚労省告示第 99 号)

14.厚生省薬価基準

収載コード

15.保険給付上の注意

5 年(容器に表示の使用期限内に使用すること)

室温保存

劇薬、習慣性医薬品注）、指定医薬品

注)注意－習慣性あり

なし

500g

(1)同一有効成分：ブロムワレリル尿素(エビス製薬株式会社) 他

(2)同効薬 ：抱水クロラール

該当しない

製造承認年月日：1986 年 2 月 25 日

承認番号：16100AMZ01039000

1950 年 9 月 1 日

該当しない

再評価結果 1976 年 7 月

該当しない

該当しない

1121001X1017

- 17 -

ⅩⅠ.〔文献〕

1.引用文献

2.その他の参考文献

3.文献請求先

1)JPDI 2001

2)安藤鶴太郎 「優秀処方とその解説」改定第 33 版

3)Haas,H.:Arzneimittel-Fersch.,8(1)，20(1958)

マイラン製薬株式会社 研究開発本部 安全管理部

〒105-0001 東京都港区虎ノ門 5 丁目 11 番 2 号

TEL 03-5733-9863 FAX 03-5733-9859

ⅩⅡ.〔参考資料〕

ⅩⅢ.〔備考〕

1.その他の関連資料

2.学術情報に関する

お問い合わせ先

マイラン製薬株式会社 カスタマーサポートセンター

フリーコール 0120-06-6720

(9:00～17:00／土日祝日を除く)