FILLA TRANSLETE (1)

8/17/2019 FILLA TRANSLETE (1)

1/10

TABLET SEBAGAI BENTUK DOSIS

Keuntungan dari tablet terkompresi

Jenis tablet

Siat penting dari tablet

TABLET !O"#ULASI

$engaru% metode tablet pada ormulasi

$o&der luiditas

$o&der kompresibilitas

Kebutu%an granulasi sebelum kompresi

#etode tablet

Kompresi langsung

Granulasi kering

Granulasi basa%

Eksipien tablet

$engen'er

Adsorben

Agen melembabkan

Agen mengikat (perekat)

Glidants

$elumas

Agen disintegrasi

$ers*aratan ormulasi spe'iik bentuk sediaan lainn*a dikompresi

Lo+enges

Tablet larut

Tablet kun*a%

Sublingual dan bu''al tablet

Implan

Tablet multila*er

Tablet lepas lambat

Tablet lepas lambat

Keuntungan dan kerugian sebagai bentuk sediaan

Jenis tablet lepas lambat

!ormulasi tablet lepas lambat


2/10

#etode untuk men'apai rilis berkelan,utan

"ilis diusi-dikendalikan

"ilis pembubaran dikendalikan

#elepaskan dikendalikan ole% pertukaran ion

#elepaskan dikendalikan ole% tekanan osmotik

!AKTO" !O"#ULASI .ANG #E#$ENGA"U/I $ELE$ASAN Sebua% OBAT DA"I

TABLET

Luas permukaan eekti obat

$engaru% agen mengikat

$engaru% disintegrants

$engaru% pelumas

$engaru% pengen'er

$engaru% ukuran butiran


3/10

TABLET SEBAGAI BENTUK DOSIS

$ada Desember 0123 seorang orangtua diberikan ole% orang Inggris4 5illiam

Bro'kedon4 mesin untuk kompres serbuk untuk membentuk 'ompa'ts6 Alat *ang sangat

seder%ana ini terdiri dasarn*a dari lubang (atau mati) bosan melalui sepotong logam di mana

bubuk itu dikompresi antara dua silinder menekan7 satu dimasukkan ke dalam basis mati dan

pada kedalaman tetap4 *ang lainn*a dimasukkan di bagian atas mati dan dipukul dengan palu6

$enemuan ini pertama kali digunakan untuk memproduksi 'ompa'ts kalium bikarbonat dan

menangkap ima,inasi dari se,umla% perusa%aan armasi6 Kemudian4 5ell'ome di Inggris

adala% perusa%aan pertama *ang menggunakan tablet istila% untuk menggambarkan bentuk

sediaan terkompresi ini6 T%e Britis% $%arma'opoeia mendeinisikan tablet sebagai bundar

dengan &a,a% datar atau 'embung dan disiapkan dengan menekan obat atau 'ampuran obat-

obatan4 biasan*a dengan +at *ang ditamba%kan6 Tablet sekarang dosis paling populer7

membentuk4 akuntansi6 Untuk sekitar 89: dari semua sediaan armasi etis diproduksi6

#emang pentingn*a tablet sebagai bentuk pemberian obat dapat dili%at dari akta ba%&a

Britis% $%arma'opoeia (B$) pada ta%un 0;3< termasuk %an*a satu tablet monogra (gliseril

trinitrat)4 *ang dengan 'epat meningkat men,adi 1< di 0;=3 B$6 Ta%un 0;>3 B$ memiliki 013

persiapan tablet4 dan pada ta%un 0;83 angka ini meningkat men,adi 309 dan 312 dalam edisi

ta%un 0;196

Keuntungan dari tablet terkompresi

Tablet ini dikompresi memiliki se,umla% keunggulan sebagai bentuk sediaan6 /al ini

memungkinkan dosis *ang akurat dari obat *ang akan diberikan %an*a6 Sangat muda% untuk

mengangkut dalam ,umla% besar dan memba&a ole% pasien6 Tablet ini adala% produk ak%ir

seragam berat regrads dan penampilan4 dan ussuall* lebi% stabil dari sediaan 'air6 La,u

pelepasan obat dari tablet dapat disesuaikan untuk memenu%i kebutu%an armakologis6

!innal*4 keuntungan utama dari tablet dikompresi sebagai dosis dari adala% ba%&a tablet

dapat diproduksi se'ara massal seder%ana dan 'epat dan karena bia*a produksi *ang

di%asilkan sangat ,au% lebi% renda% bila dibandingkan dengan bentuk sediaan lainn*a6

Jenis tablet

Beberapa kategori tablet dapat dibedakan tergantung pada mode penggunaan6 Jenis *ang

paling umum adala% *ang dimaksudkan untuk ditelan utu%6 Tipe kurang umum dari tablet

adala% ba%&a diormulasikan untuk memungkinkan pembubaran atau dispersi dalam air

sebelum pemberian6 Ban*ak tablet *ang diormulasikan men,adi eer?es'ent dan tela%


4/10

men,adi semakin luas digunakan dalam beberapa ta%un terak%ir karena rilis lebi% 'epat

mereka obat dan mengurangi kemungkinan men*ebabkan iritasi lambung6 Beberapa tablet

diran'ang untuk dikun*a% dan digunakan di mana pen*erapan bukal *ang diinginkan6 Atau

mereka mungkin dimaksudkan untuk melarutkan perla%an dalam mulut4 misaln*a lo+enges

atau di ba&a% lida% (sublingual)6 Sekarang ada tersedia berbagai ,enis tablet *ang

men*ediakan untuk pelepasan obat *ang akan ditunda atau memungkinkan dikendalikan4

berkelan,utan la,u pelepasan6 Ban*ak persiapan ini sangat 'anggi% dan disebut sebagai

@lengkap sistem pengiriman obat@6 Tablet ,uga dapat dilapisi se%ingga untuk melindungi obat

ter%adap dekomposisi atau untuk men*amarkan atau meminimalkan rasa tidak

men*enangkan dari obat-obatan tertentu (li%at Bab 29 untuk inormasi lebi% lan,ut)6 oating

,uga meningkatkan penampilan tablet dan membuat mereka lebi% muda% diidentiikasi6

Selain itu4 lapisan dapat diterapkan *ang ta%an ter%adap 'airan lambung tapi *ang muda%

larut dalam usus ke'il6 Ini @enterik@ pelapis dapat melindungi obat ter%adap dekomposisi di

lingkungan asam lambung6 $roses pelapisan se'ara tradisional melibatkan penerapan lapisan

permukaan sukrosa se%ingga untuk membangun gula mantel tebal sekitar tablet6 $roses ini

dapat memakan &aktu beberapa %ari6 Untuk alasan ini aplikasi semprot dari ilm ba%an

sekarang men,adi lebi% populer6 Teknik pelapisan ilm ini dapat dilakukan dalam pan'i

lapisan atau alternati dalam peralatan luidi+ed bed k%usus6 oating ompressed sekitar inti

tablet ,uga tela% dikembangkan6 Kompresi mesin ini dapat memproduksi tablet multila*er

dengan ba%an-ba%an *ang berbeda di setiap lapisan4 se%ingga ba%an-ba%an *ang berpotensi

tidak kompatibel dapat dirumuskan dalam tablet *ang sama6

Sifat penting dari tablet

Keuntungan utama dari tablet sebagai bentuk sediaan adala% ba%&a mereka memberikan

dosis *ang akurat dari obat6 Tiap tablet %arus mengandung se,umla% dikenal obat dan ini

%arus diperiksa dengan tes uniomit* konten6 Tablests ,uga %arus seragam berat4 penampilan

dan diameter6 $ras*arat lain tablet untuk penggunaan oral adala% ba%&a ketika mereka

menelan seluru% mereka %arus siap %an'ur di perut6 $roperti ini merupakan paradoks besar

dalam perumusan4 karena tablet %arus diproduksi dengan kekuatan *ang 'ukup untuk

mena%an kerasn*a pengola%an4 'oating dan kemasan4 namun mampu kerusakan *ang 'epat

bila diberikan untuk melepaskan obat 'epat6 Disintegrasi ini melibatkan penu% terpisa% dari

kompak dengan 'airan berair menembus struktur pori sisa denda tablet6 airan ini datang ke

dalam kontak dengan komponen tablet *ang baik membengkak atau melepaskan gas dan

pe'a% tablet utu%6 #ungkin properti *ang paling signiikan dari tablet adala% ba%&a la,u


5/10

disolusi6 Ba%an akti %arus tersedia armakologi dan karena obat tidak dapat diserap ke dalam

aliran dara% dari solid state4 ba%an akti pertama %arus larut dalam 'airan lambung atau usus

sebelum pen*erapan dapat ter,adi (li%at Bab ; untuk pemba%asan lebi% lan,ut)6 Ini

pembubaran obat dari tablet ke 'airan berair adala% properti *ang sangat penting dari bentuk

sediaan padat (Bab =)6 Tablet ,uga %arus stabil untuk udara dan su%u lingkungan selama

periode &aktu *ang &a,ar dan4 dalam additio4 'a%a*a dan kelembaban se%arusn*a tidak

mempengaru%i siat tablet6 Ak%irn*a tablet %arus 'ukup kuat dan mampu mena%an

penanganan pasien normal dan penanganan selama transportasi6 !ormulasi tablet demikian

diran'ang se%ingga tablet ak%ir memiliki semua siat penting ini6

TABLET !O"#ULASI

$engaru% metode tablet pada ormulasi

#a*oritas tablet tidak %an*a terdiri dari obat6 Berbagai ba%an biasan*a ditamba%kan *ang

membuat sistem bubuk lebi% mampat6 #emang bubuk dimaksudkan untuk kompresi men,adi

tablet %arus memiliki dua siat penting luiditas dan kompresibilitas6

$o&der luiditas

!luiditas diperlukan se%ingga material dapat diangkut melalui %opper mesin tablet6 Jika

luiditas *ang memadai tidak ada4 ini menimbulkan @melengkung@4 @men,embatani@ atau @tikus-

%oling@ (li%at Bab 3>)6 !luiditas ,uga penting agar mengisi memadai dies ter,adi pada mesin

tablet untuk meng%asilkan tablet dengan berat *ang konsisten6 Jika ormulasi bubuk tidak

mengalir statisa'toril*4 ?ariabel die mengisi akan meng%asilkan4 *ang akan memproduksi

tablet *ang sangat berat dan kekuatan dan karena itu langka%-langka% %arus diambil untuk

memastikan luiditas *ang maintaned6 Aliran bubuk dapat ditingkatkan se'ara mekanis

dengan menggunakan ?ibrator6 Namun4 penggunaan perangkat ini dapat men*ebabkan bubuk

segregasi dan stratiikasi dan ban*ak pera&atan *ang perlu dilakukan6 #etode *ang lebi%

baik untuk meningkatkan bubuk luiditas adala% untuk menggabungkan glidant ke dalam

ormulasi (li%at nanti)6 Ba%an seperti kesal silikon dioksida adala% promotor aliran *ang

sangat baik ba%kan dalam konsentrasi kurang dari 9490:6 'ara lain untuk meningkatkan

aliran bubuk adala% untuk membuat partikel bola mungkin4 misaln*a dengan pengeringan

semprot atau dengan menggunakan mesin seronisasi seperti marumari+or tersebut6 #etode

*ang paling populer untuk meningkatkan siat aliran serbuk adala% dengan granulasi6

Keban*akan ba%an bubuk dapat pasir dan peningkatan aliran dapat 'ukup stratling6 Gula4

misaln*a4 tidak akan mengalir4 tetapi ,ika pasir dengan air mengalir lebi% muda%6


6/10

Bubuk kompresibilitas

Kompresibilitas adala% milik membentuk stabil4 massa kompak utu% ketika tekanan

diterapkan6 $arasetamol adala% buruk kompresibel sedangkan laktosa kompres dengan baik6

!isika kompresi bubuk dan mengapa beberapa ba%an bubuk kompak lebi% baik dari lainn*a

adala% sub,ek sendiri dan di,elaskan pada Bab 3;6 peker,aan penelitian Ban*ak *ang sedang

berlangsung untuk mengkarakterisasi perilaku pemadatan tapi 'ukup untuk mengatakan

ba%&a sedikit *ang diketa%ui tentang mengapa beberapa ba%an kompres lebi% baik daripada

*ang lain6 /al ini diketa%ui4 bagaimanapun4 ba%&a dalam %ampir semua kasus4 granulasi

meningkatkan kompresibilitas6

Kebutuhan granulasi sebelum kompresi

Granulasi adala% proses pembesaran ukuran partikel ba%an bubuk (li%at Bab 38 untuk

rin'ian) dan dilakukan untuk memberikan luiditas dan kompresibilitas sistem bubuk6 Selain

siat ideal granul *ang meliputi

06 Ketika dipadatkan dengan granulasi tablet %arus memberi kekuatan isik dan bentuk

tablet6 Granulasi %arus mampu men,adi sasaran tekanan kompresi tinggi tanpa 'a'at

membentuk6


7/10

%idrolisis obat air-sensiti6 Beberapa obat4 misaln*a aspirin4 bisa tableted tanpa pera&atan

lebi% lan,ut4 tetapi sebagian besar obat memerlukan penamba%an kendaraan kompresi

langsung untuk membantu kompresi6 #inat *ang besar dalam 'ompression%as langsung tela%

terbukti dalam beberapa ta%un terak%ir dan ini tela% meng%asilkan berbagai ormulasi tablet

kompresi langsung diperkenalkan6 Sebua% kendaraan kompresi langsung adala% +at inert

*ang dapat dipadatkan tanpa dii'ultl* dan *ang dapat melakukann*a ba%kan ketika ,umla%

*ang 'ukup besar obat di'ampur dengan iti6 Ba%an saat ini tersedia sebagai pengen'er

kompresi langsung dapat dibagi men,adi tiga kelompok sesuai dengan siat disintegrasi dan

karakteristik aliran mereka

06 Agen Disintegrasi dengan aliran miskin4 misaln*a selulosa mikrokristalin4 mi'roine

selulosa dan pati langsung kompresibel4


8/10

dibatasi maksimum sekitar 3) melakukan studi rin'i tentang siat tablet dari selulosa

mikrokristalin6 Ditemukan ba%&a tablet terkenal keras bisa dibuat dengan muda% tanpa

tanda-tanda kesulitan pelumasan6 Segi sangat baik dan tablet dipamerkan kerapu%an *ang

sangat baik dan &aktu %an'ur 'epat6 $embubaran enobarbital dan prednisone dari tablet

langsung dikompresi dan dari tablet *ang disiapkan ole% granulasi basa% diselidiki ole% Kim

(0;89) ditemukan ba%&a4 pada umumn*a4 tablet *ang dibuat dari larut kendaraan kompresi

langsung mengandung disintegran menun,ukkan kali pembubaran lebi% 'epat dari *ang

disiapkan ole% granulasi basa%6 Bol%uis dan Lerk (0;83) die?aluasi sebelas eksipien dan

menemukan ba%&a mikrokristalin selulosa dan laktosa ekstra baik memiliki *ang terbaik atas

semua properti6

Selulosa mikrokristalin ($KS) mungkin *ang paling ban*ak digunakan eksipien kompresi

langsung6 Ini menun,ukkan kapasitas tertinggi dan kompresibilitas semua kendaraan

kompresi langsung dikenal (#endell4 0;8=)6 Ia kemudian ditemukan ole% Good%art et al6 (0;8>)4

setela% studi *ang sangat kompre%ensi4 ba%&a tablet nitrogliserin diormulasikan dengan

$KS diproduksi tablet dengan stabilitas superior dan lebi% ban*ak konten seragam dari tablet

*ang disiapkan ole% teknik dibentuk populer digunakan6

$opuler eksipien kompresi langsung lainn*a adala% kalsium osat dibasi'4 pengen'er

larut relati mura% dengan siat aliran *ang baik6 K%an dan "%odes (0;8


9/10

dibasi' (Em'ompress) mungkin tidak 'o'ok untuk asam askorbat dan %idroklorida tiamin4

karena memburukn*a meng%an'urkan kekuatan dan disintegrasi meng%asilkan siat serta

degradasi kimia dalam kasus asam askorbat6 Garam kalsium pada umumn*a tela% terbukti

eek merugikan siat pen*erapan beberapa obat termasuk tetrasiklin dan mereka tidak

se%arusn*a4 untuk itu4 akan 'oormulated6 K%an dan "%odes (0;8>) menun,ukkan ba%&a

untuk langsung mengompresi griseoul?in4 dikalsium osat meng%asilkan tablet

keseragaman berat badan lebi% baik dari $KS6 !ormulasi kompresi langsung dari ampisilin

tela% ber%asil diproduksi ole% Nia+i et al6 (0;8>) dan terbukti lebi% baik daripada tablet

se,enis *ang diproduksi ole% granulasi basa%6

Granulasi kering

Granulasi ole% kompresi atau slugging adala% sala% satu metode kering *ang tela%

digunakan selama berta%un-ta%un untuk kelembaban atau ba%an peka panas6 ampuran

bubuk *ang dipaksa mati dari tugas berat tableting besar tekan dan dipadatkan6 #assa

dipadatkan disebut @siput@6 Sebua% teknik alternati untuk menekan 'ampuran bubuk ke dalam

kue *ang solid antara rol6 /al ini dikenal sebagai rol pemadatan6 Siput atau 'ompa'ts rol

kemudian digiling dan disaring untuk meng%asilkan bentuk granulan ba%an tablet *ang

mengalir lebi% seragam dari 'ampuran bubuk asli6 $roses ini di,elaskan se'ara lebi% rin'i

dalam Bab 38 dan 3;6

Slugging memiliki keuntungan lebi% dari kompresi langsung ba%&a setela% siput

terbentuk4 tidak ada pemisa%an obat dan eksipien dapat ter,adi6 Selain itu metode ini berguna

untuk obat ter%idrolisa dan t%ermolabile6 #eskipun digunakan4 slugging adala% proses *ang

pan,ang dan melibatkan in?estasi modal *ang relati tinggi karena menekan tugas berat *ang

ma%al6 Dibandingkan dengan proses granulasi lainn*a t%roug%put lambat6

$engaru% berbagai ormulasi dan pengola%an tablet aktor pada tingkat pelarutan tablet

asam salisilat disiapkan ole% slugging diselidiki ole% Le?* et al6 (0;>3)6 Ditemukan ba%&a

la,u disolusi meningkat dengan penurunan ukuran butir dan kadar pati dari butiran6

$eningkatan tekanan slugging butiran men*ebabkan peningkatan la,u disolusi karena reka%

dari butiran keras men,adi partikel *ang lebi% ke'il dengan luas Sura'e spesiik *ang lebi%

besar6 Langridge anbd 5ells (0;19) baru-baru ini tela% menun,ukkan ba%&a pre'ompression

atau slugging dari 'ampuran selulosa mikrokristalin dan di%idrat osat di'al'ium signiikan

mengurangi kompresibilitas baik eksipien6 #eskipun slugging adala% sala% satu *ang tertua

dan paling ban*ak digunakan proses untuk tablet4 tela% mendapat per%atian ilmia% *ang

sangat sedikit6


10/10

Granulasi basa%

Tablet dengan proses granulasi basa% adala% metode *ang paling ban*ak digunakan untuk

ba%an armasi6 Teknik ini melibatkan se,umla% ta%apan *ang di,elaskan se'ara rin'i dalam

Bab 3;6 $roses granulasi basa% memiliki se,umla% keunggulan dibandingkan metode

granulasi lainn*a tetapi tidak muda% 'o'ok untuk obat ter%idrolisa dan atau t%ermolabile

seperti antibiotik6 Uring pengembangan ormulasi tablet4 semua ?ariabel isik *ang dapat

mempengaru%i butiran *ang di%asilkan %arus dipertimbangkan ,uga untuk meminimalkan

eek dari ?ariasi proses pada kualitas produk ak%ir6

Documents

FILLA TRANSLETE (1)