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中国药房 2021 年第 32 卷第 2 China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 2 白薇为萝 科植物直立白薇 Cynanchum atratum Bge. 或蔓生白薇 Cynanchum versicolor Bge. 的干燥根及 根茎2020 中国药典 》( 一部 记载白薇性寒具有清热凉血利尿通淋解毒疗疮等多种功效可用于温邪伤营发热阴虚发热骨蒸劳热产后血虚发 热淋血淋痈疽肿毒等病症的治疗 [1] 为进一步挖 掘白薇在新药研发中的价值及拓展其临床应用笔者以 白薇”“”“化学成分”“药理作用”“生物活性Cynanchum atratum”“Cynanchum versicolor”“Asclepia- daceae”“Chemical constituents”“Pharmacological activi- ty”“Biological activities等为关键词在中国知网万方 数据维普网PubMedSciFinderWeb of Science 等数据 · 综述 · 白薇化学成分与药理作用的研究进展 Δ 舒朋华 1喻梦竹 1 李亚敏 1 刘安琦 1 刘婉蓉 1 罗跃辉 1 1 1 魏夏兰 2 1.许昌学院食品与药学院河南 许昌 4610002.许昌学院信息工程学院河南 许昌 461000 中图分类号 R284R285 文献标志码 A 文章编号 1001-0408 2021 02-0253-04 DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.02.22 目的总结白薇化学成分与药理作用的研究进展为其深入开发与利用提供参考方法白薇”“”“化学成分药理作用”“生物活性”“Cynanchum atratum”“Cynanchum versicolor”“Asclepiadaceae”“Chemical constituents”“Pharmacological ac- tivity”“Biological activities等为关键词在中国知网万方数据维普网PubMedSciFinderWeb of Science 等数据库中组合查询 2006 7 -2020 8 月发表的相关文献对白薇化学成分及药理作用的研究进行归纳与总结结果与结论白薇为萝科植物 直立白薇 C. atratum Bge.或蔓生白薇 C. versicolor Bge.的干燥根及根茎其主要化学成分包括 C21 甾体皂苷类挥发油类生物碱 芳香类化合物等如直立白薇苷 A白前苷 A正十六烷酸9-脱氢安托芬34-二羟基苯乙酮具有抗炎抗肿瘤美白等多种药 理作用然而现有研究大多集中在直立白薇上对蔓生白薇的研究较少对化学成分的研究主要集中在 C21 甾体皂苷类化合物 而涉及其他类型化合物的研究不多有关 C21 甾体皂苷类的药理活性研究主要集中在单个化合物层面上而构效关系研究较为 少见因此为了更好地开发和利用白薇药材资源有必要进一步对其化学成分药理作用作用机制及构效关系等进行深入 研究关键词 白薇C21 甾体皂苷化学成分药理作用研究进展 Δ 基金项目国家自然科学基金青年科学基金项目 No.21702178 ); 河南省科学技术厅科技发展计划 No.212102311031 ); 河南省高校国 家级大学生创新创业训练计划项目 No.202010480003 ); 许昌学院 出青年骨干人才培养对象项目 *讲师博士研究方向天然产物化学和糖化学电话0374- 2968812E-mail[email protected] lipid disorders and cardiovascular disease in Chinese pa- tients[J]. Chin Med JEngl2015128 2 ): 259-266. [28] 南丽娟.阿托伐他汀的药理作用及临床价值分析[J].中西 医结合心血管病杂志20186 31 ): 10. [29] 刘艳艳.阿托伐他汀与辛伐他汀辅治原发性高脂血症效 果比较[J].临床合理用药杂志202013 13 ): 68-69. [30] CHAN JCKONG APBAO Wet al. Safety of atorvas- tatin in Asian patients within clinical trials[J]. Cardiovasc Ther201634 6 ): 431-440. [31] LIPING ZXIUFANG LTAO Yet al. Efficacy compari- son of rosuvastatin and atorvastatin in the treatment of ath- erosclerosis and drug safety analysis[J]. Pak J Pharm Sci201831 5 ): 2203-2208. [32] 李海龙. 普伐他汀的药理及临床应用[J]. 中国医药指南201311 30 ): 588-589. [33] YEBYO HGASCHMANN HEPUHAN MA. Finding the balance between benefits and harms when Using Statins for primary prevention of cardiovascular diseasea modeling study[J]. Ann Intern Med2019170 1 ): 1-10. [34] JONES PHDAVIDSON MHSTEIN EAet al. Compari- son of the efficacy and safety of rosuvastatin versus atorv- astatinsimvastatinand pravastatin across doses STEL- LAR* Trial [J]. Am J Cardiol200392 2 ): 152-160. [35] BANG LMGOA KL. Pravastatina review of its use in elderly patients[J]. Drugs Aging200320 14 ): 1061-1082. [36] 杜宇于明玉刘志军.匹伐他汀多效药理作用在临床应 用新进展[J/CD]. 临床医药文献电子杂志20174 66 ): 13061-13063. [37] LIU HZHANG MLI Det al. Effect of pitavastatin and atorvastatin on regression of atherosclerosis assessed us- ing intravascular ultrasounda meta-analysis[J]. Coron Ar- tery Dis201829 6 ): 459-468. 收稿日期2020-06-30 修回日期2020-12-23 编辑 · ·253

ÐåFkÀ q 0z x B Xwap.china-pharmacy.com/attached/wenjian/14/202102/... · 2021. 1. 29. · q 0z x v ¬ 2 ¬ Cynanchum atratum Cynanchum versicolor Asclepiadaceae Chemical constituents

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  • 中国药房 2021年第32卷第2期 China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 2

    白薇为萝藦科植物直立白薇 Cynanchum atratum

    Bge.或蔓生白薇 Cynanchum versicolor Bge.的干燥根及

    根茎。据2020版《中国药典》(一部)记载,白薇性寒,味

    苦、咸,具有清热凉血、利尿通淋、解毒疗疮等多种功效,

    可用于温邪伤营发热、阴虚发热、骨蒸劳热、产后血虚发

    热、热淋、血淋、痈疽肿毒等病症的治疗[1]。为进一步挖

    掘白薇在新药研发中的价值及拓展其临床应用,笔者以

    “白薇”“萝藦科”“化学成分”“药理作用”“生物活性”

    “Cynanchum atratum”“Cynanchum versicolor”“Asclepia-

    daceae”“Chemical constituents”“Pharmacological activi-

    ty”“Biological activities”等为关键词,在中国知网、万方

    数据、维普网、PubMed、SciFinder、Web of Science等数据

    ·综述·

    白薇化学成分与药理作用的研究进展Δ

    舒朋华 1*,喻梦竹 1,李亚敏 1,刘安琦 1,刘婉蓉 1,罗跃辉 1,刘 昊 1,孙 娜 1,魏夏兰 2(1.许昌学院食品与药学院,河南 许昌 461000;2.许昌学院信息工程学院,河南 许昌 461000)

    中图分类号 R284;R285 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2021)02-0253-04

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.02.22

    摘 要 目的:总结白薇化学成分与药理作用的研究进展,为其深入开发与利用提供参考。方法:以“白薇”“萝藦科”“化学成分”

    “药理作用”“生物活性”“Cynanchum atratum”“Cynanchum versicolor”“Asclepiadaceae”“Chemical constituents”“Pharmacological ac-

    tivity”“Biological activities”等为关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、SciFinder、Web of Science等数据库中组合查询

    2006年7月-2020年8月发表的相关文献,对白薇化学成分及药理作用的研究进行归纳与总结。结果与结论:白薇为萝藦科植物

    直立白薇 C. atratum Bge.或蔓生白薇 C. versicolor Bge.的干燥根及根茎,其主要化学成分包括 C21甾体皂苷类、挥发油类、生物碱

    类、芳香类化合物等,如直立白薇苷A、白前苷A、正十六烷酸、9-脱氢安托芬、3,4-二羟基苯乙酮;具有抗炎、抗肿瘤、美白等多种药

    理作用。然而,现有研究大多集中在直立白薇上,对蔓生白薇的研究较少;对化学成分的研究主要集中在C21甾体皂苷类化合物

    上,而涉及其他类型化合物的研究不多;有关C21甾体皂苷类的药理活性研究主要集中在单个化合物层面上,而构效关系研究较为

    少见。因此,为了更好地开发和利用白薇药材资源,有必要进一步对其化学成分、药理作用、作用机制及构效关系等进行深入

    研究。

    关键词 白薇;C21甾体皂苷;化学成分;药理作用;研究进展

    Δ 基金项目:国家自然科学基金青年科学基金项目(No.21702178);

    河南省科学技术厅科技发展计划(No.212102311031);河南省高校国

    家级大学生创新创业训练计划项目(No.202010480003);许昌学院“杰

    出青年骨干人才”培养对象项目

    *讲师,博士。研究方向:天然产物化学和糖化学。电话:0374-

    2968812。E-mail:[email protected]

    lipid disorders and cardiovascular disease in Chinese pa-

    tients[J]. Chin Med J:Engl,2015,128(2):259-266.

    [28] 南丽娟.阿托伐他汀的药理作用及临床价值分析[J].中西

    医结合心血管病杂志,2018,6(31):10.

    [29] 刘艳艳.阿托伐他汀与辛伐他汀辅治原发性高脂血症效

    果比较[J].临床合理用药杂志,2020,13(13):68-69.

    [30] CHAN JC,KONG AP,BAO W,et al. Safety of atorvas-

    tatin in Asian patients within clinical trials[J]. Cardiovasc

    Ther,2016,34(6):431-440.

    [31] LIPING Z,XIUFANG L,TAO Y,et al. Efficacy compari-

    son of rosuvastatin and atorvastatin in the treatment of ath-

    erosclerosis and drug safety analysis[J]. Pak J Pharm Sci,

    2018,31(5):2203-2208.

    [32] 李海龙.普伐他汀的药理及临床应用[J].中国医药指南,

    2013,11(30):588-589.

    [33] YEBYO HG,ASCHMANN HE,PUHAN MA. Finding

    the balance between benefits and harms when Using

    Statins for primary prevention of cardiovascular disease:a

    modeling study[J]. Ann Intern Med,2019,170(1):1-10.

    [34] JONES PH,DAVIDSON MH,STEIN EA,et al. Compari-

    son of the efficacy and safety of rosuvastatin versus atorv-

    astatin,simvastatin,and pravastatin across doses(STEL-

    LAR* Trial)[J]. Am J Cardiol,2003,92(2):152-160.

    [35] BANG LM,GOA KL. Pravastatin:a review of its use in

    elderly patients[J]. Drugs Aging,2003,20(14):1061-1082.

    [36] 杜宇,于明玉,刘志军.匹伐他汀多效药理作用在临床应

    用新进展[J/CD].临床医药文献电子杂志,2017,4(66):

    13061-13063.

    [37] LIU H,ZHANG M,LI D,et al. Effect of pitavastatin and

    atorvastatin on regression of atherosclerosis assessed us-

    ing intravascular ultrasound:a meta-analysis[J]. Coron Ar-

    tery Dis,2018,29(6):459-468.

    (收稿日期:2020-06-30 修回日期:2020-12-23)

    (编辑:孙 冰)

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  • China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 2 中国药房 2021年第32卷第2期

    库中组合查询 2006年 7月-2020年 8月发表的相关文

    献,并就白薇的化学成分与药理作用的研究进展进行归

    纳总结,为该药材的进一步开发与利用提供参考。

    1 化学成分化学成分是中药材发挥药效的物质基础,也是评价

    中药材质量的重要依据。目前,已从白薇中鉴定出C21甾体皂苷类、挥发油类、生物碱类等化学成分,其中C21甾体皂苷类为其主要化学成分[2]。

    1.1 C21甾体皂苷类

    甾体皂苷由甾体苷元和糖基结合而成。其中,C21甾

    体是一类含有 21个碳原子的甾体衍生物,存在于萝藦

    科、玄参科、夹竹桃科、毛茛科等科属植物中,具有抗炎、

    抗肿瘤、抗生育等生物活性[3]。白薇中的C21甾体皂苷具

    有以下结构特点:(1)甾体皂苷苷元均以孕甾烷或其异

    构体为基本骨架,C、D环易发生变形,具有特殊的14,15

    裂环(A型)或13,14;14,15双裂环结构(B、C型)(图1);

    (2)苷元 C-3位置上通常有β-OH,C-5、C-6位通常有双

    键;(3)糖链通常与苷元C-3位的OH相连,糖与糖之间

    的连接通常发生在C-4位;(4)糖的类型主要有黄花夹竹

    桃糖、夹竹桃糖、洋地黄毒糖、地芰糖、加拿大麻糖和葡

    萄糖,且通常为6-去氧糖或2,6-去氧糖[2]。

    迄今为止,研究者已从白薇中鉴定出大量的C21甾

    体皂苷,具体如表1所示。从来源上看,从直立白薇中发

    现的C21甾体皂苷数量远远多于蔓生白薇[4-17],二者共有

    的成分为蔓生白薇苷 A、C,白前苷 C、D、H,Atratoglau-

    coside A,Cynanosides C、D和白前苷元C-3-O-β-D-黄花

    夹竹桃吡喃糖苷。

    C.13,14;14,15双裂环(C型)

    B.13,14;14,15双裂环(B型)A.14,15裂环(A型)

    图1 白薇C21甾体皂苷苷元的基本骨架

    直立白薇苷A、C,白前苷 A直 立 白 薇 苷 B、Amplexicogenin C-3-O-β-D-cymaropyranoside、Hirundigoside C、Amplexicoside B

    直立白薇苷D直立白薇苷E白前苷 C白前苷 H白薇苷A、C

    直立白薇直立白薇

    直立白薇直立白薇蔓生白薇、直立白薇蔓生白薇、直立白薇直立白薇

    [6,12]

    [6]

    [17]

    [12,17]

    [15,17][12,15,17][4,11]

    化合物名称 来源 参考文献

    表1 从白薇中分离鉴定出来的C21甾体皂苷

    Cynanoside P2、P4~P5、Q1~Q3、R1~R3、S、Sublanceoside E3、Che-kiangensoside C

    Atratoglaucoside A、Cynanoside Ⅰ白前苷元C-3-O-β-D-黄花夹竹桃吡喃糖苷白前苷DCynanoside A

    Cynanosides(C~D)

    Cynanoside K~O、Sublanceoside Ⅰ1Sublanceoside E1、Cynascyroside C

    Cynanoside P1、Cynanoside P3Glaucogenin C-3-O-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-α-L-diginopyranosyl-(1→4)-β-D-thevetopyranoside、Glaucogenin C-3-O-β-D-cymaropyra-nosyl-(1→4)-α-L-diginopyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside、Glau-cogenin C-3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranosyl-(1→4)-β-D-thevetopyranoside、Glaucogenin A-3-O-β-D-cymaropyra-nosyl-(1→4)-α-L-diginopyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside、Glaucogenin A-3-O-α-L-cymaropy-ranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyra-nosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside、Glaucogenin A-3-O-α-D-oleandro-pyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyra-noside、Glaucogenin A-3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxo-pyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranoside、Glaucogenin A-3-O-β-D-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranosyl-(1→4)-β-D-olean-dropyranoside、Glaucogenin A-3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside、Glaucogenin A-3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-cy-maropyranoside、Glaucogenin A 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside、Glaucogenin A-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-digito-xopyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside、Neocynapanogenin F-3-O-β-D-thevetopyranoside、Glaucogenin A-3-O-α-L-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside、Glaucogenin C-3-O-α-D-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyra-nosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside

    Glaucogenin C-3-O-α-L-diginopyranosyl-(1→4)-β-D-thevetopyrano-side

    3 β,5 α,6 β-Trihydroxyl-15,20 ∶ 18,20-diepoxy-13,14:14,15-di-secopregna-13(18)-eno-14-oicacid-16 β-lactone、2 α,3 β,13 α,18 α-Tetrahydroxyl-15,20 ∶ 18,20-diepoxy-13,14 ∶ 14,15-disecopregna-5-eno-14-oicacid-16 β-lactone3-O-α-D-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxo-pyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside、GlaucogeninC-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-α-D-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside、3 β ,14 β-Dihydroxy-pregn-5-en-20-one-3-O-β-D-(6-sinapoyl)-glucopy-ranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(20S)-cynangenin C-3-O-β-D-cymaropyranoside、7-Desoxyneocynapa-nogenin A-3-O-β-D-thevetopyranoside、Cynangenin A-3-O-β-D-theve-topyranoside、Cynanversicoside A、Atratoglaucoside A

    Cynaascyriogenin3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D- glucopyranosyl-(1→4)-α-L-cymaro-pyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxo-pyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside

    Sublanceoside L2、Sublanceoside H2、Mooreanoside H

    Glaucogenin C-3-O-β-D-oleandropyranosyl-(1→4) -β-D-digitoxo-pyranosyl-(1→4)-α-L-cymaropyranoside、Glaucogenin C-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyr-anoside、Glaucogenin A-3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-digi-toxopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside、Glaucogenin A-3-O-α-L-diginopyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-oleandr-opyranoside、Glaucogenin A-3-O-α-L-Cymaropyranosyl-(1→4)-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside、GlaucogeninA-3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-L-cymaropyranoside、Glaucogenin A-3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-L-cymaropyranoside

    蔓生白薇苷A、C蔓生白薇苷B、D、ECynanversicoside F

    直立白薇

    蔓生白薇蔓生白薇直立白薇、蔓生白薇直立白薇直立白薇、蔓生白薇直立白薇直立白薇直立白薇直立白薇

    直立白薇

    直立白薇

    直立白薇

    直立白薇

    直立白薇直立白薇

    蔓生白薇、直立白薇蔓生白薇蔓生白薇

    [5]

    [15]

    [7,15]

    [6,15]

    [11]

    [11,15]

    [4]

    [4,11]

    [5,9]

    [7]

    [7,13]

    [8]

    [9]

    [10]

    [12]

    [13]

    [15,17][15][14]

    化合物名称 来源 参考文献

    续表1

    ··254

  • 中国药房 2021年第32卷第2期 China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 2

    1.2 挥发油类

    白虹等[18]采用水蒸气蒸馏法从白薇中提取挥发油,

    并采用气质联用技术从挥发油中鉴定出20种化学成分,

    其中脂肪酸类化合物占75.74%、酯类化合物占12.44%、

    醛类化合物占3.90%、酮类化合物占3.51%、烷类化合物

    占 0.55%;挥发油中含量最高的化学成分为正十六烷

    酸,占总量的47.76%。

    1.3 生物碱类

    陈楚英等[19]采用抑菌活性靶向分离、溶剂萃取、柱

    层析等手段从白薇正丁醇部位中分离出5种生物碱类化

    合物,分别为 10β-N-氧化-7-脱甲氧基娃儿滕碱、9-脱氢

    安托芬、9,14-脱氢安托芬、14-羟基-N-氧化-7-脱甲氧基

    娃儿滕碱、10α-N-氧化-7-脱甲氧基娃儿滕碱;从结构类

    型上看,5种生物碱均为菲骈吲哚里西丁类生物碱,且都

    具有良好的抑菌活性。Xin等[20]采用超声辅助提取法从

    白薇中分离鉴定出安托芬。生物碱类化合物的发现为

    后续开展白薇抑菌活性成分、抑菌机制、构效关系研究

    及植物源保鲜剂的研制奠定了基础。

    1.4 其他类

    袁鹰[17]从白薇中还分离鉴定出了豆甾醇、β-谷甾醇、

    β-胡萝卜苷以及一系列芳香类化合物,如3-甲氧基-4-羟

    基苯乙酮、3,4-二羟基苯乙酮、2,6,2′,6′-四甲氧基-4,4′-

    双(2,3-环氧-1-羟基丙基)联苯、2,4-二羟基苯乙酮、4-羟

    基苯乙酮、丁香酸、2,6-二羟基苯乙酮、4-羟基苯甲醇、苯

    甲酸等。

    2 药理作用白薇的药用历史悠久,在民间应用广泛。现代药理

    学研究表明,白薇主要具有抗炎、抗肿瘤、抑制免疫和美

    白等功效[21-22]。

    2.1 抗炎

    Choi等[23]对白薇水提物抑制特应性皮炎的作用机

    制进行了深入研究,发现其作用机制可能为下调促炎因

    子(如白细胞介素6、白细胞介素1β、肿瘤坏死因子、白细

    胞介素4等)的表达,但该研究并未明确白薇水提物中发

    挥抗炎作用的具体物质基础。Hu等[24]通过活性跟踪法

    从白薇甲醇提取物中发现了能够显著改善BALB/c小鼠

    乳腺炎症状的物质——直立白薇苷C,并阐明其抗炎作

    用机制可能与抑制乳腺组织中Toll样受体 4的表达、阻

    断核因子κB(NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶信号通路

    有关。Kim等[25]的研究结果表明,白薇乙醇提取物可通

    过抑制促炎因子的表达来改善卵白蛋白诱导的小鼠气

    道炎症状,并减轻脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤症状。

    李秋月等[26]研究了白薇水煎液对脂多糖诱导的鸡小肠

    炎模型的治疗效果,结果发现,白薇水煎液可显著抑制

    血清中淀粉样蛋白A、卵转铁蛋白、α1-酸性糖蛋白、白

    细胞介素1β等炎症因子的表达,减轻脂多糖导致的肠绒

    毛黏膜损伤和炎性细胞浸润,对肠黏膜有较好的保护作

    用。可见,白薇水提物和醇提物均具有较好的抗炎效

    果,且作用机制多为下调或抑制炎性相关因子的表达。

    2.2 抗肿瘤

    Bai等[4-5]研究发现,从白薇甲醇提取物中分离出来

    的 Cynanosides R1、R2、L、M 对人早幼粒白血病细胞

    HL-60 具有较强的毒性,半数抑制浓度(IC50)分别为

    29.47、52.26、40、28 μmol/L,均高于阳性对照药物依托泊

    苷的 IC50(0.2 μmol/L)。王征等 [27]通过噻唑蓝比色法

    (MTT)观察了白薇水煎液对人宫颈癌细胞HeLa和人胃

    癌细胞SGC-7901体外增殖的影响,发现白薇在 5~800

    μg/mL质量浓度范围内对这两种细胞的增殖都表现出

    明显的抑制作用,且无细胞毒性。杨利红等[28]在活性追

    踪试验的协助下,从白薇乙醇提取物中筛选了可诱导人

    肺癌细胞A549凋亡的活性成分,发现了 1个C21甾体皂

    苷——直立白薇苷 C;通过进一步的研究,该研究团队

    发现直立白薇苷 C诱导人肺癌细胞A549凋亡的作用机

    制可能为上调肿瘤坏死因子编码基因的表达,增强胱天

    蛋白酶9(Caspase-9)和Caspase-3的活性,以及下调生存

    素编码基因的表达。Zhang等[8]发现,从白薇乙醇提取物

    中分离所得的 4个C21甾体皂苷均能够有效抑制人肝癌

    细胞HepG2和人肺癌细胞A549的增殖,且能诱导上述肿

    瘤细胞凋亡,其作用机制可能与上调肿瘤细胞中 Cas-

    pase-3和Caspase-9的表达有关。由此可见,白薇中的活

    性成分能够诱导多种肿瘤细胞凋亡,具有被开发为抗癌

    药物的潜在价值。

    2.3 其他

    白薇与地骨皮等中药配伍具有明显的美白效果[29]。

    陈晓璐等[30]采用MTT法、多巴氧化法和氢氧化钠裂解法

    研究白薇经皮透过液对黑色素瘤细胞B16增殖的抑制

    效果,以探究白薇作为皮肤美白剂的可行性。结果表

    明,经不同方法提取的不同浓度白薇经皮透过液对B16

    细胞的增殖、酪氨酸酶的活性以及黑色素的含量均有抑

    制作用,其中白薇醇提物的作用效果优于水提物,且以

    95%乙醇提取物效果最佳。Jin等[9]研究发现,白薇甾体

    皂苷可以抑制黑色素的生成,减少色素沉着。可见,白

    薇具有一定的美白作用,可用于美白产品的开发。此

    外,白薇乙醇提取物还具有免疫抑制[31]等药理活性,其

    水提物还能够促进肝脏血管再生[32]。

    3 结语白薇为我国传统中药,有着悠久的用药历史,且在

    多种中药方剂中出现,可单用或与其它药物配伍使用以

    治疗各种炎症 [32]。近 30年来,学者们对白薇的化学成

    分、药理作用及其作用机制进行了大量研究,发现白薇

    中含有C21甾体皂苷、挥发油、生物碱等化学成分,具有

    抗炎、抗肿瘤、美白等多种药理活性,其中C21甾体皂苷

    为白薇的主要化学成分及药理活性成分。然而,现有研

    究大多集中在直立白薇上,对蔓生白薇的研究较少;对

    化学成分的研究主要集中在C21甾体皂苷类化合物上,

    而涉及其他类型化合物的研究不多;有关C21甾体皂苷

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  • China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 2 中国药房 2021年第32卷第2期

    类的药理活性研究主要集中在单个化合物层面上,而构

    效关系研究较为少见。由于C21甾体皂苷类化合物在抗

    炎和抗肿瘤方面均具有较强活性,故此类化合物可作为

    先导化合物,学者们后续可针对其构效关系展开深入探

    索,为其成药性研究及临床应用提供参考。

    综上所述,为更好地开发和利用白薇资源,有必要

    对其化学成分、药理作用、作用机制及构效关系等进行

    深入地研究,从而进一步开发和利用其药材资源。

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    (编辑:罗 瑞)

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