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Pôle PHARMACIE
IFSI CHUN– Formes pharmaceutiques injectables1
FORMES PHARMACEUTIQUES INJECTABLES
S. KhaloughiPharmacien
Hôpital Saint RochPôle Pharmacie – CHU Nice
IFSI CHUN
Pôle PHARMACIE
Formes pharmaceutiques injectables 2
FORMES PHARMACEUTIQUES INJECTABLES
Objectifs du Cours
I. Connaître les principales voies d’administration des formes pharmaceutiques injectables
II. Connaître les avantages et les inconvénients de la voie injectable
III. Connaître les principales formes galéniques injectables
IV. Connaître les conditionnements disponibles
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Formes pharmaceutiques injectables 3
I - GénéralitésII - Définitions III - Formes pharmaceutiques injectablesIV- Qualités des préparations injectablesV - Avantages et inconvénients de la voie injectableVI - Conditionnements disponiblesVII - Points essentiels
Plan
FORMES PHARMACEUTIQUES INJECTABLES
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Formes pharmaceutiques injectables 4
I – GENERALITES
Pour traiter une maladie, il faut introduire dans le corps humain le principe actif (substance active) du médicament, en fonction de ses propriétés physiques et chimiques, du niveau des lésions et de la vitesse d’action souhaitée.
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I – GENERALITES
• Un médicament est une substance ou une composition présentée comme possédant des propriétés curatives, préventives ou administrée en
vue d'établir un diagnostic.
• Présentation de la manière la plus adaptée à leur mode d’administration, avec la garantie d’une stabilité satisfaisante et d’une utilisation simple.
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• La mise en forme pharmaceutique de l’ensemble principe actif + excipient est le domaine de la pharmacie galénique.
• Principe actif: substance active, responsable de l’activité pharmacologique du médicament
• Excipients: substance sans action pharmacologique, permettant la préparation, la conservation et l’utilisation du médicament.
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I – GENERALITES
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• Il n’est pas toujours possible de placer le médicament directement en contact avec l’organe ou le tissu où se trouve la lésion.
Exemple: application d’un antiseptique sur une plaie cutanée
• Existence de plusieurs voies d’administration avec leurs avantages et leurs inconvénients.
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I – GENERALITES
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• Les différentes voies d’administration:
– Parentérale ou Injectable
– Orale ou per os – Transmuqueuse: sublinguale, rectale, oculaire,
auriculaire, génitale, nasale– Percutanée
– Pulmonaire
– Etc.
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I – GENERALITES
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• Selon la voie utilisée, un même principe actif :– n’a pas le même devenir dans l’organisme (vitesse de
pénétration différente) : PK (pharmacocinétique)– et subit des modifications métaboliques +/- importantes
(possible altération de l’activité pharmacologique): PD (pharmacodynamie)
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I – GENERALITES
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• Voie parentérale: terme provenant du grec "para" (à côté) et "entéron" (tube digestif) = se dit de l’administration d’un médicament se faisant par une autre voie que la voie digestive.
• Utilisation de ce terme pour désigner toute administration s’effectuant par effraction à travers la peau.
• Le principe actif est injecté à travers la peau au moyen d’un dispositif médical stérile.
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II – DEFINITIONS
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II – DEFINITIONS
• On distingue plusieurs voies d’administration injectables:
1. Intradermique: sous la peau, à la limite épiderme / derme
2. Sous cutanée: sous la peau, dans le tissu conjonctif (ventre, épaule, cuisse…)
3. Intramusculaire: tissu musculaire profond (muscle fessier)
4. Intraveineux: veine (pli du coude, dos main, poignet)
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II – DEFINITIONS
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II – DEFINITIONS
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5. Intraartériel: dans une artère (fémorale)
6. Intrarachidienne: espace situé entre la moelle épinière et la colonne vertébrale
7. Intracardiaque: muscle cardiaque
8. Intra-articulaire: dans une articulation
9. Epidurale: espace péridural entourant la dure mère
10. Intraosseuse: réseau veineux situé à l’intérieur de l’os
11. Intrapéritonéale: à l’intérieur du péritoine
12. Intravésicale: à l’intérieur de la vessie
II – DEFINITIONS
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II – DEFINITIONS
Exemples
Intrathécale Implantation sous la peauIntraarticulaire
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III- FORMES PHARMACEUTIQUES INJECTABLES
Il faut trouver pour chaque principe actif la forme de médicament et la voie d’administration les plus adaptées et efficaces au traitement d’une maladie déterminée.
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• Selon la forme
• Selon le mode d’administration
• Selon les modalités de manipulation
CLASSIFICATION
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Classification selon la forme
Liquides Solides
-Solutions- Suspensions- Émulsions
-Implants
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Classification selon la forme
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Classification selon le mode d’administration
• Préparations sont administrées par:
– Injection directe à la seringue: vitesse d’administration rapide, volume peu important
– Perfusion: voie IV, vitesse d’administration plus lente, grand volume
– Implantation: sous la peau en SC, libération du principe actif sur une période étendue par érosion du polymère
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• On distingue:
1/ Préparations prêtes à l’emploi
2/ Préparations à reconstituer extemporanément :
• Solution liquide à diluer avec un liquide spécifié au volume prescrit.
• Poudre à reconstituer au moyen d’un solvant approprié, donnant rapidement après agitation avec le volume prescrit une solution ou une suspension.
• Poudre à reconstituer ET à diluer
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Classification selon les modalités de manipulation
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III- FORMES PHARMACEUTIQUES INJECTABLES
• Exemples:
• Solutions injectables:• Héparine LOVENOX® (seringue prête à l’emploi, injection SC)• PERFALGAN ® (flacon prêt à l’emploi, perfusion IV)• Antibiotique CLAFORAN ® (poudre pour solution injectable,
injection IV, IM ou perfusion)
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III- FORMES PHARMACEUTIQUES INJECTABLES
• Exemples:
• Suspensions injectables:
• Vaccin hépatite A HAVRIX® (seringue prête à l’emploi, injection IM)
• Antibiotique EXTENCILLINE® (poudre pour suspension injectable et solvant, injection IM)
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III- FORMES PHARMACEUTIQUES INJECTABLES
• Exemples:
• Émulsions injectables:• Nutrition parentérale OLIMEL® (poche pour perfusion)• Anesthésique DIPRIVAN® (seringue pré-remplie , perfusion IV)
• Implants:• Implant contraceptif IMPLANON® (bâtonnet, implant SC)
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• Principe actif encapsulé (vectorisation): Protection de la dégradation de principe actif instable Diminution des effets toxiques de certains médicaments Diminution du nombre d’injection
Développements de systèmes de vectorisation: mise au point de formes galéniques appropriée = moyen de surmonter en partie ces difficultés.
Exemples:
• Antifongique Amphotéricine B (FUNGIZONE®) : toxicité rénale
ABELCET®(complexe de phospholipides)
AMBISOME® (liposomes)
Le progrès
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IV – QUALITES DES PREPARATIONS INJECTABLES
Les préparations injectables étant destinées à franchir à la suite d’une effraction les barrières protectrices que constituent la peau et les muqueuses , doivent répondre à un certain nombre d’exigences.
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Exigences
• Stérile: ne doit pas contenir de microorganismes vivants qui provoqueraient une infection lors de l’injection.
• Apyrogène: ne doit pas contenir de substances pyrogènes (susceptibles de provoquer une brusque élévation de température).
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• Aspect visuel:• Solutions : absence de particule visibles à
l’œil nu
• Émulsions: aspect homogène, pas de séparation de phase
• Suspensions: aspect homogène après agitation (pas de sédimentation)
Exigences
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• pH: aussi voisin que possible de la neutralité (liquides biologiques pH 7,4)
• Pression osmotique*: doit se rapprocher de celle du plasma (isotonique) afin de ne pas risquer de détruire les hématies (teneur en électrolytes en mmol/L)• Non isotonique possible
- En IM ou SC: administration de faibles volumes sinon douleur
- En IV: surveillance + administration lente
Exigences
*La différence de concentration provoquant une différence de pression osmotique qui engendre un déplacement du solvant à travers la membrane semi- perméable d’un compartiment à l’autre.
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Exigences
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Ne pas oublierLes conditions de manipulation
Hotte à flux laminaire
Personnel qualifié
Asepsie
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V – AVANTAGES ET INCONVENIENTS DE LA VOIE INJECTABLE
• Avantages:
• Rapidité d’action du principe actif / forme orale (urgence)
• Traitement possible des patients inconscients
• Biodisponibilité optimale (évite la destruction du principe actif par les sucs digestifs)
• Permet d’éviter la voie digestive (irritation muqueuse digestive, nausées-vomissements, patient à jeun, troubles de la déglutition)
• Possibilité d’une action locale (intra articulaire)• En psychiatrie: effet placebo d’une injection
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V – AVANTAGES ET INCONVENIENTS DE LA VOIE INJECTABLE
• Inconvénients:
• Douleur au point d’injection (produit ou aiguille)• Difficultés à reporter les injections à certains
endroits: nombre de points d’injection limité• Risque infectieux• Risque d’hématome• Coût élevé de fabrication• Moins adapté à l’ambulatoire• Nécessite un personnel qualifié ou une éducation
du patient• Nécessite un dispositif d’administration
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CONDITIONNEMENTS
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VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
Les articles de conditionnement ou récipients sont fabriqués dans un matériau:
Suffisamment transparent pour permettre la vérification de l’aspect visuel du contenu (sauf implants, produits sensibles à la lumière).
Inerte vis à vis de la préparation
Étanchéité: ne permet pas la diffusion dans ou à travers le matériau du récipient et l’introduction de matières étrangères dans la préparation.
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VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
Différents types de conditionnements:
• Ampoules• Flacons• Poches
• Seringues pré-remplies et cartouches
• Implants
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VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
• Différents matériaux:
• Verre: • Avantages: transparence, inerte, imperméabilité aux gaz,
écologie• Inconvénients: fragile, lourd, taille (même volume plein ou
vide), objet coupant si casse
• Plastique:• Avantages: souplesse, légèreté, peu coûteux, résistance
mécanique.• Inconvénients: résiste peu à la chaleur, +/- transparent,
nombreuses interactions, écologie.
• Monodose ou multidose (1 flacon pour un patient)
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VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
1/ Ampoules: verre, plastique • Petits volumes• Médicament prêt à l’emploi, à diluer, solvant pour
reconstitution (parfois fourni avec le médicament)
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VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
2/ Flacon: verre (rigide), plastique (semi rigide, écoflac)
• Volume: de 5 mL à 1 L
• Petit volume: poudre à reconstituer (Claforan ®)• Volume plus important: médicament prêt à être perfusé,
soluté de perfusion
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VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
3/ Poche souple : plastique (avec ou sans PVC)PVC contient un plastifiant (phtalate) pouvant être
relargué (incompatibilités, toxicité), ex: Taxotere ®
• Médicament prêt à être perfusé, soluté de perfusion
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Site d’injection des ajouts
Site de branchement du
perfuseur
VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
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VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
Set de transfert: certains médicaments sont fournis avec un set de transfert
• Capuchon de transfert permettant de reconstituer et de transférer directement le médicament dans la poche ou l’écoflac.
• Exemple: antibiotique FORTUMSET®
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VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
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4/ Poches multicompartimentées– Exemple: OLMEL® (poche pour nutrition parentérale)
• Evite interactions entre les nutriments
• Chaque nutriment se trouve dans un compartiment séparé par une thermosoudurrompue rompue pendant l’utilisation
VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
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VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES
5/ Seringues,
• cartouches (verre): médicaments prêts à l’emploi
• plastique
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Exemple concret
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EXTRAIT DU VIDAL
CANCIDAS® (Caspofongine)
Forme et présentation
Poudre pour solution à diluer pour perfusion à 50 mg ou à 70 mg (compacte ; lyophilisée ; blanche à blanchâtre) : Flacons à usage unique de 10 ml
- bande rouge pour Cancidas 50 mg,
- bande jaune/orange pour Cancidas 70 mg.
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EXTRAIT DU VIDAL
• Tractocile® (Atosiban)
Tractocile ® est indiqué pour retarder l'accouchement en cas de menace d'accouchement prématuré chez les femmes enceintes
– Solution injectable IVD à 7,5 mg/ml (claire, incolore sans particule) : Flacon de 0,9 ml, boîte unitaire. (bolus ou dose de charge)
– Solution à diluer pour perfusion IV à 7,5 mg/ml (claire, incolore sans particule) : Flacon de 5 ml, boîte unitaire
Avant administration de leur contenu, les flacons doivent être contrôlés visuellement pour s'assurer de l'absence de toute particule ou changement de couleur.
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VII– POINTS ESSENTIELS
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VII– POINTS ESSENTIELS
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• Privilégier la voie orale à chaque fois que c’est possible.
• Voie injectable = celle de l’urgence et de l’hospitalier!
• Relais Injectable – PO le plus rapide possible
VII– POINTS ESSENTIELS
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Merci de votre attention
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