Fármacos con acción en el SNCProf. Gabriella Carmona

Decanato de Ciencias Veterinarias

Área de FarmacologíaUnidad III. Tema 8

UCLA- Noviembre 2019

Objetivos

� Terminología Básica en la Anestesiología

� Explicar la neurotransmisión del sistema nervioso central (SNC)

� Comprender la neurotransmisión excitatoria e inhibitoria

� Clasificar las drogas con acción en el SNC.

� Describir el mecanismo de acción de las drogas anestésicas, analgésicas, tranquilizantes y anticonvulsivas.

� Describir los usos y efectos adversos de los fármacos con acción en el SNC

Introducción a la farmacología del SNC

El SNC tiene características físico – químicas yfarmacodinámicas, que lo diferencian de otros sistemas,siendo numerosas las sustancias químicas presentes.

La acción de los fármacos a nivel del SNC es a nivel delos receptores y señales químicas.

En este tema estudiaremos lo correspondiente a:

� Anestésicos

� Analgésicos

� Tranquilizantes

� Sedantes

� Anticonvulsivos

Sistema Nervioso Central

� Encéfalo

� Cerebro

� Cerebelo

� Bulbo Raquídeo

� Médula Espinal

� Médula oblonga

� Rodeado de 3 meninges

� Duramadre

� Aracnoides

� Piamadre

Neurotransmisión

Neurotransmisión en el SNC

Corresponde a la propagación del impulso nervioso desde una terminal pre-sináptica,

hacia un blanco pos-sináptico.

� Conducción: Paso del impulso a lo largo del Axón (fenómeno eléctrico) causado por el intercambio de iones ( Na+ , Cl-, K+)

� Neurotransmisión: (fenómeno químico) es la acción de neurotransmisores sobre receptores específicos en la célula postsináptica.

DespolarizaciónImpulso Nervioso

Canales iónicos

Neurotransmisión

Clasificación de los Neurotransmisores

Composición Química Nombre

Aminoácidos GlicinaAcido gamma-aminobutírico (GABA)Glutamato

Aminas biogénicas Dopamina, norepinefrina, epinefrina, serotonina e histamina

Acetilcolina Acetilcolina

Neuropéptidos Endorfinas, Encefalinas, Sustancia P, NeuropéptidoY

Mensajeros químicos que liberan las neuronas en la sinapsis

Neurotransmisores del SNC

Efecto Neurotransmisor

Receptor Tipo

ExcitatorioGlutamato

NMDAAMPAKainato

mGluR

Ionotrópicoscontrolados por ligando.

Metabotrópicos

Inhibitorio GABA GABA A

GABA B

Ionotrópicos

Metabotrópico

Glicina Sub unidades ∂ ß

Ionotrópicos

Anestésicos

El término "Anestesia" proviene de la palabra

griega "Anaisthaesia" que significa in-

sensibilidad o carencia de sensación.

Anestesia

� Es un estado transitorio provocado poragentes anestésicos, caracterizado por lapérdida de conciencia, motilidad ysensibilidad. Esta acción se logra conagentes físicos o químicos, que actúan endiferente grado en SNC y sistemanervioso periférico

Mecanismo de Acción de los Anestésicos

1. Potenciación/ Activación de la

Neurotransmisión Inhibitoria

2. Bloqueo / Antagonismo de la

Neutransmisión Excitatoria.

1. Potenciación/ Activación la

Neurotransmisión Inhibitoria

Activación de los receptores GABA se disminuyen y/o bloquea la capacidad de generar un potencial de acción y la transmisión del impulso nervioso.

Potenciación/ Activación la Neurotransmisión Inhibitoria

Mecanismo de Acción:

1) Activación de receptores GABA (unión de los fármacos) potenciando la actividad GABAérgica. (Agonista )

� Pre Sináptico: Síntesis – Degradación – Recaptura GABA

� Post Sináptico: Receptores GABA – Mecanismos Alostéricos.

2) Afectan la transmisión de la sinapsis.

� Permite la apertura de conductos de Cl- (Ingreso)

� Apertura de conductos de K+ de dos poros (Salida)

3) Hiperpolarización de la neurona.

Ciclo de Krebs

Efectos de Neurotransmisores Inhibitorios

Hiperpolarización de la membrana. Entrada de Aniones y salida de CationesDisminución de la Resistencia de la Membrana

Receptor GABAA

2. Bloqueo/ Antagonismo de la Neutransmisión Excitatoria

Bloqueo de la actividad glutamatérgica, actuando como antagonistas de

receptores y con ello la disminución de la excitabilidad neuronal.

Bloqueo/ Antagonismo de la Neutransmisión Excitatoria

Mecanismo de Acción

1) Bloqueo de los receptores NMDA dependientes de Glutamato. (Antagonismo de los Receptores NMDA. )

2) Inhiben determinados subtipos de canales de Na+ (AMPA) controlados por voltaje, dando a lugar la inhibición de la liberación de neurotransmisores en las sinapsis excitatoria.

Glutamato

Principales Receptores Excitatorios

Efectos de Neurotransmisores Excitatorios

Despolarización de la membrana. Entrada de Cationes y reduce la salida.Aumento de la Resistencia de la Membrana