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H 3 C – C – O – CH 2 – CH 2 – N – CH 3 O CH 3 CH 3 + ACETILCOLINA H 3 C – C – OH O Acido acetico HO – CH 2 – CH 2 – N – CH 3 CH 3 CH 3 + Colina

H 3 C – C – O – CH 2 – CH 2 – N – CH 3 O CH 3 + ACETILCOLINA H 3 C – C – OH O Acido acetico HO – CH 2 – CH 2 – N – CH 3 CH 3 + Colina

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H3C – C – O – CH2 – CH2 – N – CH3

OCH3

CH3

+

ACETILCOLINA

H3C – C – OH

O

Acido acetico

HO – CH2 – CH2 – N – CH3

CH3

CH3

+

Colina

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SISTEMA NERVOSOCENTRALE

AChSISTEMA NERVOSOSOMATICO

SISTEMA NERVOSO

AUTONOMO

IPPOCAMPO, GANGLI DELLA BASE

GIUNZIONE NEUROMUSCOLARE

SIMPATICO

PARASIMPATICO

Gangli

Midollare surrenale

(Terminazione post-gangliaregh. sudoripare)

Gangli

Terminazioni post-gangliariorgani effettori

m. di ALzheimer, m. di Parkinson

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M3M3

M3

M3

Ach

NONO NO

NO

Rilasciamento della muscolatura liscia

NONO

NO NO NO

NO

NONO

NO

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Variabile Utero

Costrizione; secrezioniBronchi

ErezioneTratto riproduttivo (maschio)

DiaforesiGhiandole sudoripare

Contrazione del muscolo detrusore; rilassamento dello sfintere

Vescica

Tono e secrezioni; rilassamento degli sfinteriTratto GI

Bradicardia; velocità di conduzione; blocco AV ad alte dosi; lieve forza contrattile

Cuore

Secrezione fluida e acquosaGhiandole salivari e lacrimali

Contrazione e accomodazione del cristallino alla visione ravvicinata

Muscolo ciliare

Contrazione e miosiIride (m. sfintere della pupilla)

Liberazione di NO e vasodilatazioneVasi (cellule endoteliali)

Effetti dell’acetilcolinaTESSUTO

EFFETTI DELL’ACETILCOLINA SUI TESSUTI PERIFERICI

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• DEBOLEZZA• DEFICIT SENSORIALE• PERDITA DEI RIFLESSI TENDINEI • EFFETTI SUL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO

o OCCHIOo SISTEMA CARDIOVASCOLAREo CUTEo APPARATO ESCRETOREo TRATTO GASTRO-INTESTINALE

CARATTERISTICHE CLINICHE DELL’INFEZIONE DA C. botulinum

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Si lega alla superficie delle cellule bersaglio

Responsabile della traslocazione della catena L all’interno delle cellule bersaglio

Responsabile dell’effetto tossico

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INDICAZIONI ALL’USO DELLA TOSSINA BOTULINICA DI TIPO A

• BLEFAROSPASMO

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INDICAZIONI ALL’USO DELLA TOSSINA BOTULINICA DI TIPO A

• STRABISMO

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INDICAZIONI ALL’USO DELLA TOSSINA BOTULINICA DI TIPO A

• DISTONIA CERVICALE

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INDICAZIONI ALL’USO DELLA TOSSINA BOTULINICA DI TIPO A

• ATTENUAZIONE DELLE LINEE GLABELLARI

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come M1Gq/11acetilcolinaSNCM5

come M2Gi/oacetilcolinaSNCM4

come M1Gq/11esaidrosil-adifenolo

acetilcolina, carbacolo

Ghiandole esocrine; muscolatura liscia; endotelio

M3

conduttanza K+; adenilato ciclasi

Gi/oAF DX 117acetilcolina, carbacolo

Cuore (t. di conduzione, atri); gangli auonomi

M2

fosfolipasi CGq/11pirenzepinaacetilcolina, carbacolo, McN-A-343

SNC; gangli autonomiM1

Meccanismo di trasduzione

G-protein

eAntagonistiAgonistiLocalizzazione Tipo

CLASSIFICAZIONE DEI RECETTORI COLINERGICI MUSCARINICI

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MUSCARINA

AGONISTI MUSCARINICI NATURALI

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PILOCARPINA

AGONISTI MUSCARINICI NATURALI

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O

CH3

COCH3

ARECOLINA

AGONISTI MUSCARINICI NATURALI

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H2N – C – O – CH2 – CH2 – N – CH3

OCH3

CH3

+

CARBACOLO

H2N – C – OH

O

Acido carbammico

HO – CH2 – CH2 – N – CH3

CH3

CH3

+

Colina

AGONISTI MUSCARINICI SINTETICI

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BETANECOLO(carbamil--metilcolina)

H2N – C – O – CH2 – CH2 – N – CH3

OCH3

CH3

+

CH3

METACOLINA(acetil--metilcolina)

H3C – C – O – CH2 – CH2 – N – CH3

OCH3

CH3

+

CH3

AGONISTI MUSCARINICI SINTETICI

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EFFETTI DI UN’ECCESSIVA STIMOLAZIONE MUSCARINICA

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AGENTI ANTIMUSCARINICI (PARASIMPATICOLITICI)

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AGENTI ANTIMUSCARINICI (PARASIMPATICOLITICI)

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AGENTI ANTIMUSCARINICI (PARASIMPATICOLITICI)

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AGENTI ANTIMUSCARINICI (PARASIMPATICOLITICI)

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AGENTI ANTIMUSCARINICI (PARASIMPATICOLITICI)

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EFFETTI DEL BLOCCO

DEI RECETTORI MUSCARINICI