Upload
amaliaturrahmah
View
650
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
TUGAS
PENGGOLONGANOBAT-OBAT GASTRO INTESTINAL
Oleh :Amaliaturrahmah06.55372.00315.09
Lab/SMF Ilmu Farmasi/FarmakoterapiFakultas Kedokteran Universitas Mulawarman
Samarinda2010
ANTAGONIS RESEPTOR H2
PROTON PUMP INHIBITOR (PPI)
ANALOG PROSTAGLANDIN
Cimetidin
Famotidin
Ranitidin
Nizatidin
Omeprazole
Lansoprazole
Esomeprazole
Rabeprazole
Pantoprazole
Misoprostol
ANTAGONIS RESEPTOR
MUSCARINIC
PELINDUNG MUKOSA
ANTASIDA
Alumunium hidroksida
Magnesium hidroksida
Kalsium karbonat
Magnesium trisiclate
Magnesium karbonat
Sucralfate
Colloidal Bismuth
OBAT-OBAT UNTUKULKUS PEPTIKUM
ERADIKASI HELICOBACTER
PYLORI
Pirenzepine
Telenzepine
Metronidazole
Claritromisin
Tetrasiklin
Amoxicillin
Tinidazole
PENGGOLONGAN OBAT-OBAT UNTUK ULKUS PEPTIKUM
Nama Golongan
Nama Generik/ Dagang
Mekanisme kerja Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis
Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
Antagonis Reseptor H2
Cimetidin (Ulsikur,Ulcumet, Ulcedine,Sanmetidine,Tagamet, Benomet 300)
Secara kompetitif menghambat ikatan histamin dengan H2 reseptor di lambung sehingga cAMP intrasel menurun, maka sekresi asam lambung menurun.Poten menghambat asam lambung basal, sekresi nokturnal asam lambung karena sangat tergantung pada histamin (90%).
Ulkus yang aktif Tablet 200 mg (Cimetidine), , 300 mg (Benomet 300), 400 mg (Tagamet)Tablet salut selaput 200 mg (Sanmetidine), 400 mgKapsul 200 mg & 400 mg (Ulcedine)Ampul 100 mg/ml (Cimetidine)Dosis : Untuk ulkus gaster atau duodenal aktif : per oral 800 mg 1x/hari pada malam sebelum tidur,atau 400 mg 2x/hari pada pagi dan sebelum tidur atau 300 mg 4x/hari. Untuk pemeliharaan : 400 mg 1x/hari waktu malam sebelum tidur. Untuk iv/im 300 mg tiap 6 jam atau 150 mg sebagai dosis tunggal diikuti 37,5 mg/hari dengan continous infussion. Anak: per oral, iv/im 20-40 mg/kg/hari dosis terbagi tiap 6 jam
Mengambat sitokrom P 450 dan memperlambat metabolisme obat : warfarin, diazepam, fenitoin, quinidine, teofilin; Mengambat first pass metabolisme gastric dari etanol; Menurunkan absorbsi Ketoconazole, Cefuroxime karena absorbsinya tergantung media asam
Sakit kepala, pada orang tua dapat menimbulkan nyeri otot,bingung, psikosis, depresi, cemas, disorientasi, halusinasi, jarang menimbulkan ginekomasti, impoten, diare, pusing
Gangguan hepar dan ginjal
A : oral hampir 100% diabsorbsi, bioavailibility 60-70 %D : luas, termasuk ke ASI dan melewati plasenta, ikatan protein 15-20%M : hepar, 30% inaktif oleh sistem microsomal oxygenaseE : 70% utuh melalui urinT ½ : 2 jam, durasi kerja 6 jam
Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
H2
Reseptor Antagonis
Ranitidin (Acran, Aldin, Antid, Indoran, Radin, Rantin)
Secara kompetitif menghambat ikatan histamin dengan H2 reseptor di lambung sehingga
Ulkus duodenum, ulkus gaster, GERD
Tablet 150 mg (Acran), Tablet film coated 300 mg (Indoran), 150 mg (Radin), Kaplet 300 mg (Acran), Ampul
Meningkatkan absorbsi obat Glipizide, Gliburide, Tolbutamide sehingga potensial
Diare, jarang menimbulkan konstipasi, sakit kepala yang biasanya berat
Gangguan hepar dan ginjal
A: Diabsorbsi cepat dari GITD: Ikatan protein 15%, didistribusi luasM: di heparE: Terutama melalui
Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’s
cAMP intrasel menurun, maka sekresi asam lambung menurun.Poten menghambat asam lambung basal, sekresi nokturnal asam lambung karena sangat tergantung pada histamin (90%).
25 mg/ml (Antid)Dosis: per oral dewasa 150 mg 2x/hari atau 300 mg 1x/hari sebelum tidur, pemeliharaan 150 mg 1x/hari sebelum tidur. Anak 2-4 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Maksimal 300 mg/hari. Untuk iv/im dewasa 50 mg/dosis tiap 6-8 jam, anak 2-4 mg/kg/hari dibaagi 3-4 dosis, maksimal 200 mg/hari. Neonatus peroral 2 mg/kg/hari dibagi 2 dosis, iv inisial 1,5 mg/kg/dosis lalu 1,5-2 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Dengan gangguan hepar bila klirens kreatinin < 50 ml/menit diberi per oral 150 mg 1x/hari atau iv/im 50 mg tiap 18-24 jam
hipoglikemia, Meningkatkan konsentrasi Nifedipine, Menurunkan absorbsi Ketoconazole, Cefuroxime karena absorbsinya tergantung media asam
urinT ½ per oral 2,5 jam, iv 2-2,5 jam
2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
Proton Pump Inhibitor (PPI)
Omeprazole (OMZ, Inhipump,Loklor, Losec, Norsec, Rocer)
Berikatan irreversibel dan inhibisi nonkompetitif dengan H+/K+-ATPase (proton pump) pada sel parietal yang menghambat sekresi ion H+ ke dalam lumen lambung. Lebih dari 90% menghambat sekresi asam lambung baik basal maupun
Esofagitis erosif, GERD, ulkus duodenum aktif, ulkus gaster aktif
Kapsul 10 mg (Losec), 20 mg (Omeprazol,Loklor),Vial 40 mg (Losec, OMZ)
Dosis dewasa : per oral 20 mg/hari diberi 15-30 menit sebelum makan dpt dosis tunggal, ulkus gaster benign aktif dewasa per oral 40 mg/hari selama 4-8 minggu, Anak: > 2 tahun, berat badan > 20 kg, 20 mg/hari, >
Mempengaruhi oksidasi obat dengan menghambat enzim P-450 yaitu obat : warfarin, fenitoin, diazepam, cyclosporine, digoxin, nifedipine, nimodipine, nisoldipine, sehingga meningkatkan konsentrasinya, Absorbsi obat
Konsentrasi bakteri di lambung meningkat pada penggunaan lama,Vitamin B12 menurun karena absorbsinya perlu suasana asam,Sakit kepala (sering)Diare, nyeri perut, mual, pusing, asthenia, muntah, konstipasi, ISPA, nyeri punggung, rash, batuk
Gangguan hepar,hamil, laktasi
A : cepat di GIT (usus halus), kadar puncak dicapai setelah 0,5-3,5 jam. Bioavailibilitas 30-40%D : Ikatan protein 99%. Bersifat basa lemah yang lipofilik sehinga cepat difusi melewati membran lipid menuju kanalikuli sel parietal lambung.M : di hepar. Metabolitnya : hydroxymeprazole,
Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS. 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
yang distimulasi oleh makanan
2 tahun, berat badan < 20 kg, 10 mg/hari
glipizide, glyburide, tolbutamide meningkat hingga potensial hipoglikemi, konsentrasi methotrexate dan fenitoin meningkat
carboxylic acidE : lewat urin dan fesesT ½ 0,5-1 jam
Proton Pump Inhibitor (PPI)
Lansoprazole (Gastrolan, Inazol, Inhipraz, Lasgan)
Berikatan irreversibel dan inhibisi nonkompetitif dengan H+/K+-ATPase (proton pump) pada sel parietal yang menghambat sekresi ion H+ ke dalam lumen lambung. Lebih dari 90% menghambat sekresi asam lambung baik basal maupun yang distimulasi oleh makanan
Ulkus duodenum, ulkus gaster benign, refluks esofagitis
Kapsul 30 mg (Lansoprazole, Lapraz), 15 mg (Inhipraz)Dosis: dewasa 30 mg/hari selama 8 minggu, bila bersama amoxicilin 30 mg/hari dibagi 2 dosis selama 10 hari. Anak: 3 bulan-14 tahun, berat badan > 20 kg 30 mg 1x/hari, berat badan 10-20 kg 15 mg 1x/hari, berat badan < 10 kg 7,5 mg 1x/hari
Menurunkan konsentrasi cefuroxime, ketoconazole, meningkatkan konsentrasi digoxin, nifedipine, makanan mengurangi absorbsi, sucralfate menunda absorbsi lansoprazole, Absorbsi obat glipizide, glyburide, tolbutamide meningkat hingga potensial hipoglikemi
Diare, nyeri perut, rash, pruritus, jarang menimbulkan nausea dan sakit kepala
Gangguan hepar, pasien tua, kehamilan dan laktasi
A: diabsorbsi scara cepat dan sempurna (makanan mengurangi absorbsi)D: ikatan protein 97%, didistribusi terutama ke sel parietal gasterM: dimetabolisme di hepar menjadi 2 metabolit aktifE: di kandung empedu dan urinT ½ 1,5 jam
Mosby’s 2006, MIMS. 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
Analog Prostaglandin
Misoprostol (Cytotec,Gastrul )
Produksi mukosa gaster, menghambat sekresi HCl dan stimulasi sekresi mucous dan bikarbonat (efek cytoprotective),menghambat sekresi asam lambung basal, nocturnal
Profilaksis ulkus gaster yang diinduksi NSAID
Tablet : 200mcg
Dosis: per oral dewasa: 200 mcg 4x/hari bersama makanan (dosis terakhir sebelum tidur), dapat dikurangi menjadi 100 mcg. Pada orang tua100-200 mcg 4x/hari dengan makanan
Phenylbutazone dapat meningkatkan efek samping (sakit kepala, pusing, mual)
Diare, mual, nyeri perutDispepsia, flatulen, sakit kepalaMuntah konstipasi
Kehamilan, laktasi, dan hipersensitif
A : cepat di GITD : ikatan protein 85%M : cepat diubah menjadi metabolit aktif di heparE : terutama lewat urinT ½ : 20-40 menit
Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
Antasida Al (OH)3/ Aluminium hidroksida (Tri Act,
Menetralkan asam lambung dengan berikatan bersama fosfat, lalu
Hiperaciditas, nausea, nyeri gastric, gastritis, ulkus peptikum
Tablet 250 mg (Gelusil), 300 mg (Tri Act), 325 mg (Gastran), 360 mg
Menurunkan absorbsi obat : tetrasiklin, vitamin,
Konstipasi, hipofosfatemi, osteoporosis, osteomalasia,
Anak 6 tahun, obstruksi usus, hipersensitif, kehamilan, gangguan
Bervariasi untuk setiap sediaan
Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd
Actal, Biogastron, Gastran, Gelusil, Mylanta)
diekskresi sebagai alumunium karbonat di feses. Secara tidak langsung dapat menghambat kerja pepsin karena pengaruh ion alumunium.
atau duodenum (Actal), 400 mg (Biogastron), Liquid bersama Mg(OH)2 200 mg (Mylanta) Dosis : 0,6 gr, 30 ml 1dan 3 jam setelah makan dan sebelum tidur
allopurinol, atenolol, ketoconazole, menurunkan bioavailibilitas dan konsentrasi cefpodoxime dan cefuroxime, Meningkatkan absorsi glipizide, glyburide, Menurunkan konsentrasi INH, Vitamin C meningkatkan absorbsi alumunium, Menurunkan bioavailibility penisilamin, Menurunkan konsentrasi Quinolon
neurotoksik, mual, muntah, keram perut, obstruksi usus, perubahan warna feses menjadi keputihan
ginjal edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
Antasida Mg(OH)2 (Acitral, Dexanta, Magasida, Promag)
Menetralkan asam lambung. Bersifat basa lemah, jika bereaksi dengan asam akan menghasilkan garam dan air. Secara tidak langsung dapat menghambat kerja pepsin karena pengaruh ion magnesium
Hiperaciditas, nausea, nyeri gastric, gastritis, ulkus peptikum atau duodenum
Tablet 150 mg (Promag), 461 mg bersama Al (OH)3 (Magasida)Suspensi bersama Al (OH)3 per 5 ml 200 mg (Acitral, Dexanta)
Dosis : 5-30 ml
Menurunkan efektivitas obat : tetrasiklin, allopurinol, atenolol, garam Fe, INH, ketoconazole, cefpodoxime, menurunkan konsentrasi Quinolon, meningkatkan absorbsi glipizide, glyburide, menurunkan konsentrasi salisilat dalam aspirin, menurunkan efek nifedipine, meningkatkan konsentrasi quinidine, meningkatkan toksisitas suksinil
Diare, batu silikatAlkaliuri5-10% : kelainan neurologik, neuromuskuler, kardiovaskuler, mual, muntah, keram perut, hipermagnesemia : pusing, denyut jantung ireguler, perubahan mental, lemah
Gangguan ginjal,apendiksitis atau gejalanya, ileostomi,obstruksi usus
A : minimal melewati ususD : didistribusi luasM : E : terutama melalui urin
Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
kolin, Sodium polystyrene sulfonate : sistemik alkalosis
Pelindung Mukosa
Sucralfate (Inpepsa, Musin, Ulsidex)
kompleks sulfat garam sukrosa dengan alumunium hydroxida. Meningkatkan mekanisme proteksi mukosa sehingga mencegah injury mukosa, menurunkan inflamasi dan menyembuhkan ulkus yang telah ada yaitu dengan membentuk polimer mirip lem dalam suasana asam dan terikat pada jaringan nekrotik ulkus secara selektif. Melindungi mukosa yang rusak dengan mengabsorbsi asam lambung, pepsin, garam empedu.
Ulkus gaster dan duodenum, gastritis kronis
Tablet 500 mg (Musin), Kaplet 1 gr (Ulsidex)Kaplet 1 gramLiquid 500 mg/ml (Inpepsa), Suspensi 500 mg/5 ml (Musin)
Dosis : 4x/hari diberikan waktu lambung kosong untuk mencegah berikatan dengan protein makanan dan fosfat
Mengganggu absorbsi tetrasiklin, warfarin, fenitoin, digoksin, menurunkan bioavailibilitas ciprofloksasin, norfloksasin, perlu pH asam untuk menjadi aktif sehingga jangan diberi bersamaan dengan antasid atau H2 antagonis
Konstipasi (sering), mulut kering, diare, pusing, somnolen, mual, rash, gatal, tidak nyaman di perut, hipofosfatemia
Gangguan ginjal, kehamilan
A : minimal di GITD : M : E : terutama di feses, jumlah sedikit di urin (1-2%)
Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTIEMETIK
OBAT-OBAT ANTIEMETIK
ANTAGONIS RESEPTOR DOPAMIN
(D2)
ANTAGONIS RESEPTOR MUSCARINIK
ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN H1
ANTAGONIS RESEPTOR SEROTONIN (5HT3)
LAIN-LAIN (HIPNOTIK SEDATIF, CANNABINOID)
Dimenhidrinat
Scopolamine
Domperidon
Metoklopramide
Chlorpromazine
Pherphenazine
Trifluoferazine
Prochlorperazine
Promethazine
Dimenhidrinat
Cinnarizine
Cyclizine
Ondansetron
Tropisetron
Palonosetron
Dolasetron
Granisetron
Barbiturat (seperti:
pentobarbital)
Corticosteroid (dexametason &
metilprednisolon)
Chloral hydrat
Cannabis (delta 9-
tetrahydrocannabinol,
dronabinol, nabilon)
Benzodiazepine (seperti.
Diazepam, lorazepam)
Nama Golongan
Nama Generik/ Dagang
Mekanisme kerja Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis
Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
Antagonis Reseptor Dopamin (D2)
Domperidon(derivate butirofenon) (Motilium, Vosedon, Vometa, Vomitas)
Antagonis selektif reseptor dopamine(D2). Sedikit menembus sistem saraf, tetapi karena dasar ventrikel keempat, dimana CTZ terdapat, dapat ditembus, serta memperkuat peristaltikPropulsivum
Dispepsia disertai keterlambatan pengsongan, GERD, esofagitis, rasa terbakar epigastrium dan retrosternal, nausea dan vomiting karena berbagai sebab
Tablet 10 mg (Vometa, Motilium), Tablet film coated 10 mg (Vomitas), Sirup1mg/ml (Vometa, Vosedon), Drop5mg/ml (Vometa)Susp:5mg/5ml
Dosis: 3-4x10-20 mg ac; anak-anak 0.3 mg/kg/dosis diberi 3-4x/hari; i.m/i.v 0.1-0.2 mg/kg max 1 mg/kg
Absorpsi digoksin berkurang bila bersamaan diberikan. absorpsi obat yg diserap di usus halus dipercepat, seperti alkohol, asetosal, diazepam, levodopa
Sedasi, reaksi ekstrapiramidal, parkinsonisme, diskinesia Tardif (jarang), galaktorea, ginekomastia, hiperprolaktinemi
Gagal ginjal merubah farmakokinetik domperidon
A: diberikan oral/rektalD:Bioavailabilitas rendah (±15%), kadar rendah memasuki CNS & menimbulkan efek yang rendah. Menstimulasi spinkter esophagus bag.bawah.digunakan u/GERDM:dimetabolisme di dinding usus & heparE:
Rahardja & Tjay.. obat Penting. 2002, Katzung. Basic & Clinical Pharmacology.
Antagonis Reseptor Dopamin (D2)
Metoklopramid(Derivate benzamid) (Damaben, Primperan, Tomit, Vertivom)
Derivat benzamid memblok reseptor dopamine di CTZ, serta memperkuat peristaltik (propolsivum)
Refluks esofagitis, profilaksis pasca operasi dan emetogenik kemoterapi kanker, mual dan muntah
Tablet 10 mg (Primperan), Ampul 10 mg/2,5 ml (Primperan), 5 mg/ml (Tomit),Sirup1mg/ml (Primperan), Rectal tube 10 mg/2,5 ml (Primperan), Drop 4 mg/ml (Damaben), 2 mg/ml (Vertivom)
Dosis: refluks peroral dewasa 10-15 mg 4x/hari, atau dosis tunggal20 mg, orang tua inisial 5 mg 4x/hari, anak 0,4-0,8 mg/kg/hari dibagi 4 dosis, pasca operasi iv dewasa 10 mg tiap 6-8 jam, anak <14 tahun 0,1-0,2 mg/kg/dosis tiap 6-8 jam
Absorpsi digoksin berkurang bila bersamaan diberikan.absorpsi obat yg diserap di usus halus dipercepat,eg:alcohol, asetosal, diazepam, levodopa
Reaksi akstrapiramidal, pusing, lelah, mengantuk, sakit kepala, depresi, gelisah, gangguan GIT, hipertensi
Gagal ginjal merubah farmakokinetik Metoklopramid
A: diberikan oral, injeksi im atau iv. absorpsi dari usus cepat, mula kerja 20 menitD:ik.protein:20%, bioavailabilitas 40-100%, menembus BBB.indikasi u/ GERDM:dihepar & ginjalE:T ½ 4-6 jam, 80% dalam keadaan utuh (urin)
Ellsworth 2006, Mosby’s 2006, MIMS 2005
Antagonis Reseptor
Dimenhidrinat (Antimo,
Antihistamin dan antikolinergik
Motion sickness, radition sickness
Tablet 5 mg, 50 mgDosis: u/ vertigo &
antihistamin mempotensiasi
Sebagai antihistamin,
Kehamilan A:diabsorpsi dgn baik, kerja cepat
Smith & Caronson.
Muskari-nik
Contramo, Dramamine, Mantino, Stopmun
berkompetisi pada reseptor H1 pada sel efektor GIT, pembuluh darah dan traktus respiratorius. Aksi antikolinergik ↓ stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin
motion sickness Peroral dewasa, orang ua &anak>12 thn. 50-100 mg/4-6 jam(1 jam sebelum melakukan perjalanan). Max 400 mg/hrAnak 6-12 thn: 25-50 mg/6-8 jam.max:74 mg/hrAnak:2-5 thn: 12.5-25 mg/6-8 jam. Max 75 mg/hr
efek obat lain yg memp. Efek depresan SSP spt alcohol, benzodiazepine, dan fenotiazin
Depresi CNS, sedative.rasa mengantuk, mulut kering, gangguan penglihatan, obstipasi.
D:bioavailabilitas 72%, dapat bertahan 4-5 jamM:menghambat CYP ZD6.E: T ½ 2.4-8 jam
2002. Oxford textbook of Clinical pharmacology & drug therapy. Oxford University Press Inc.
Antagonis Reseptor Muskari-nik
Scopolamine (hyosin) (BuscopanGitas PlusHyscopanScopaminScobutrin)
Antkolinergik menurunkan eksitabilitas reseptor labirintine, mendepresi konduksi pada jaras cerebellum vestibular. Memblok aksi Ach pada reseptor muskarinik post-ganglionik . efek terapi: menurunkan sekresi (kelenjar saliva, keringat dan bronchial)serta asam lambung dan menurunkan motilitas GI dan traktus urinarius.U/ motion sickness & vertigo, lebih kurang keaktivannnya dari atropine di jantung, bronchial dan otot polos GIT
Gangguan spastic traktus GIT, bilier, urine dan genitalia wanita.
Tablet 10 mg (Buscopan), Tablet sugar coated 110 mg (Hyscopan), Tablet film coated 10 mg (Scopamin)Injeksi : ampul 20 mg/ml (Buscopan)
Dosis: per oralDewasa, tua, anak ≥ 12 thn.0.125-0.25 mg/4jamAnak 2-11 thn:0.0625-0.125 mg/4jam, Im,ivDewasa, tua, anak≥12 thn: 0.25-0.5 mg/4 jam u/1-4 dosis
Antihistamin, fenotiazin, dan trisiklik menambah efek antikolinergik
Sering: mulut kering, keringat menurun, konstipasiKadang-kadang: pandangan kabur, kembung, somnolen, sakit kepala, intoleransi pada cahaya, loss of taste,cemas flushing, insomnia, impotensi, Iritasi local (parenteral)Rx serius: overdosis dapat menyebabkan paralisis otot silier, dilatasi pupil, takikardia, palpitasi, kulit kering, hipertermia, ↑RR, abnormalitas EKG, mual,muntah, ruam di muka dan trunkus sup,stimulasi CNS, psikosis
KI: obstruksi GI, miastenia gravis, glukoma, ileus paralitik, colitis ulseratif yang berat.
E:T ½ : 8 jam Ellsworth 2006, Mosby’s Medical Drug Reference. Elsevier Mosby Inc
Anti Prometazin Fenotiazin Pengobatan dan Tablet : 25 mg CNS depresan: Somnolen, Pada anak-anak: dpt A: diabsorbsi dengan Ellsworth
Histamin (Prometazin ikafarmindo,Nuvapreg)
berfungsi sebagai antihistamin, antiemetic, dan hipnotik-sedatif. Sebagai antiemetic, menurunkan stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin dan bekerja di CTZ.Sebagai sedative –hipnotik menyebabkan depresi CNS dengan menurunkan stimulasi ke formasi reticular brain stem
pencegahan mual muntah akibat motion sickness, gastroenteritis
(Nuvapreg), Sirup per 5 ml 5 mg (Prometazin ikafarmindo)
Dosis: Motion sickness Dewasa, tua,. 25 mg 30-60 menit sebelum berangkat, dapat diulang tiap 8-12 jam, Pencegahan mual-muntahPer oral, iv, im, dewasa, tua, 12.5-25 mg/4-6 jamAnak: 0.25-1 mg/kg tiap 4-6 jam
aditif aksi sedative.
disorientasi; pada lanjut usia: hipotensi, kebingungan, sinkopSering: mulut, hidung, kerongkongan kering, retensi urin, pengentalan sekresi bronkusKadang-kadang: distress epigastrium, flushing, gangguan visual, gangguan pendengaran, parastesia, diaphoresis, menggigilJarang: pusing, urtikaria, fotosensitifRx serius: Diskrasia darah: agranulositosis
menyebabkan Rx paradoksal seperti eksitasi, gugup, tremor, reflex hiperaktif, dan kejangBayi depresi CNS e.g. depresi nafas, sleep apnea,sudden infant death syndromePenggunaan lama Gx ekstrapiramidal, eg: distonia(pergerakan abN), pronounced motor restlessness)
baik di lambung setelah pemberian imD: distribusi luasM: dimetabolisme di heparE: urine, tidak dapat disingkirkan dengan hemodialisis. T1/2 : 16-19 jam
2006. Mosby’s Medical Drug Reference. Elsevier Mosby Inc
Antagonis Reseptor Serotonin (5HT3)
Ondansen-tron (Cedantron, Frazon, Vomceran, Zofran)
Antagonis selektif pada reseptor (5HT3) di area postrema dan nucleus traktus.solitarius dan pada terminal aferen N.vagus serta memiliki aksi antiemetik sentral dengan menghambat reflex muntah yang disebabkan stimulasi vagus ketika 5-HT dilepaskan di usus saat merespon obat sitotoksik dan radiasi
Mual dan muntah terkait kemoterapi, radioterapi, atau pasca operasi
Tablet 8 mg (Cedantron), Tablet film coated 4 mg & 8 mg (Vomceran), Kaplet film coated 4 mg & 8 mg (Frazon), Ampul: 4 mg/2 ml, & 8mg/4ml (Zofran)
Dosis: per oral dewasa, tua & anak >11thn 24 mg dosis tunggal10-20 mg 3-4x/hari ac; Dosis 1-2 jam sebelum kemoterapi 8 mg (garam HCl 2 aq), lalu tiap 12 jam 8 mg selama 5 hari
Beberapa obat lain yang menurunkan kelarens hepar dari antagonis 5HT3, akan merubah T ½ obat tersebut.
Nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka (flushes) dan perut bagian atas, jarang sekali gangguan ekstra-piramidal dan reaksi hipersensitivitas
Ibu hamil, menyusui dan lanjut usia
A: diabsorpsi segera di dalam lambungD: ikatan protein 70-76%, M:dimetabolisme di heparoleh sitokrom P450 diikuti glukoronidase atau konjugasi sulfat.E: primer dieksresi melalui urin.T ½ :4 jam
Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
PENGGOLONGAN OBAT-OBAT LAXATIVE
Nama Golongan
Nama Generik/
Mekanisme kerja Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis
Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
OBAT-OBAT LAXATIVE
SOFTENER FESES(1-3 HARI)
SOFT OR SEMI FLUID STOOL (6-8 JAM)
WATER EVALUATION (1-3
JAM)
Bulk forming laxatives :
Psyllium
Bran
Methylcellulose
Ca2+
Polycarbophil
Surfaktan laxatives :
Lactulosa
Ducosate sodium
Mineral oil
Glycerin
Stimulant laxatives :
Bisacodyl
Castor oil / minyak jarak
Phenolphthalein sudah tidak
digunakan (kardiotoksik)
Anthraquinone sudah tidak
digunakan (karsinogenik)
Senna
Aloe
Cascara
Oksifenisatin asetat sudah
tidak digunakan (hepatitis)
Osmotic laxatives :
MgSO4
Castor oil
Natrium phosphate
Sorbitol
Balanced polyethylene
Glycol
Laktulosa
Magnesium citrate
Magnesium hydroxide
DagangBulk Forming Laxative
Psyllium (Mulax)
Adsorbsi cairan di usus , meningkatkan masa feses, merangsang peristaltik, dan menurunkan waktu transit di GIT
Manajemen konstipasi kronikdan irritable bowel syndrome, adjuvant terapi konstipasi penyakit divertikular,
Sachet-bubuk
Dosis: Dewasa 1/2-1 sachet/1-3x/hrAnak > 6 th 1/4-1/2 sachet/1-3x/hr, Bubuk dicampur 200ml air
Digoksin, Fe, Antikoagulan
Reaksi alergi, anorexia, kembung, kram, konstipasi, obstruksi esophageal atau usus, flatulen, mual, muntah.
Obstruksi usus, impaksi fekal
A: umumnya tdk diabsorbsiOnset 12-24 jamD: traktus gastrointestinalM: tidak mengalami metabolismeE: mll feses dan yg terabsorbsi mll urine dlm bentuk utuh
Mosby 2006,MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Surfaktan laxative
Lactulosa (Dulcolactol, Duphalac, Lactulax, Laxadilac)
Meningkatkan tekanan osmotik dan kandungan air dalam feses, menahan amoniak di kolon dan menurunkan konsentrasi serum amoniak
Konstipasi kronik Sirup 10 g/15 ml (Dulcolactol), 3, 35 g/5 ml (Duphalac), 110 ml (Laxadilac), 120 ml & 200 ml (Lactulax)
Dosis konstipasi: per oral Dewasa 15-30 ml (10-20 gr)1x/hr hingga 60 ml (40 gr) sehari, Anak 7,5 ml (5 gr) per hari setelah sarapan
Antiinfeksi Kembung, kram, mual, muntah, diare, kehilangan cairan, hipokalemia, hipernatremia
Galaktosemia atau pasien diet rendah galaktosa, obstruksi usus, fecal impaction
A: sedikit diabsorbsi, tdk memiliki efek sampai kolonD: ke traktus gastrointestinalM: oleh bakteri saccharolyticE: mll feses dan urine dlm bentuk utuh
Mosby 2006,MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Stimulant Laxative
Bisacodyl (Bicolax, Dulcolax, Laxamex, )
Bekerja langsung di usus dengan meningkatkan aktivitas motor; mengiritasi plexus intramural kolon, menstimuli PG, cAMP, sintesa vasoactif polipeptida
Semua bentuk konstipasi, gangguan perirenal yang bisa menyebabkan konstipasi seperti hemoroid, sebelum dan sesudah operasi, persiapan barium enema, proctosigmoidoskopi
Tablet 5 mg (Bicolax,Laxamex) Supp dewasa 10 mg(Dulcolax), Supp anak 5 mg (Dulcolax)
Dosis utk konstipasi per oral Dewasa 5-15 mg/hari, anak 3-12 tahun 5-10 mg atau 0,3 mg/kg saat akan tidur atau setelah sarapan, per rektal dewasa 10 mg untuk menginduksi pergerakan usus, anak 2-11 tahun 5-10 mg sebagai dosis tunggal, < 2 tahun 5 mg, untuk orang tua 5-10 mg/hari
Diuretik, Adreno-kortikosteroid, antasid, susu, obat lain yg meningkatkan pH lambung
Rasa tidak nyaman di perut, kram, nyeri abdomen, diare, mual, reaksi alergi, termasuk reaksi anafilaksis
Kehamilan, laktasi, anak < 4 tahun, hindari penggunaan bersama susu atau antasid
A: sedikit diabsorbsi, Onset 6-8 jam (oral), 15-60 menit (recal)D: tractus gastrointestinalM: menjadi metabolit aktif desacetyl bis (p-hy-droxyphenyl)piridyl-2-methane ol enzim dari bakteri dan usus.E: mll feses dan yg terabsorbis mll urine
Mosby’s 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Osmotic Laxative
MgSO4 (Laxasium)
Meningkatkan sekresi cairan di usus, menurunkan pelepasan acethylcholine pada neuromuscular junction, memperlambat kecepatan impuls SA node, dan memperpanjang waktu konduksi
Konstipasi dan defekasi yang ireguler
Suspensi 400 mg/5 ml (Laxasium)Dosis: Dewasa 2-4 sendok teh saat akan tidur atau bangun pagi, anak 6-11 tahun 1-2 sendok teh
Allopurinol, cefpodoxime, atenolol, tetracycline, INH, ketoconazole, ofloxacin, penisilin akan menurunkan efektivitas obat2an di atas, menurunkan konsentrasi Aspirin, menurunkan efek nifedipine lewat parenteral
Hipermagnesaemi, depresi reflex tendon dan pernapasan, mual, muntah, diare, kemerahan di kulit, drowsines, confusion, pandangan menjadi 2, hipotensi, bradikardia, coma, dan cardiact arrest
Hipersensitif Gagal ginjal Hipermagnesia Appendisitis Fecal impaction Miokard infark scr
parenteral
A: onset 1-2 jam (oral), 1 jam IM, durasi 3-4 jam, IV onset < 30 mntD:M:E: mll feses dan urine
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
OBAT ANTI DIARE
PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTIDIARE
Nama Golongan
Nama Generik/ Dagang
Mekanisme kerja Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis
Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
Anti Muskarinik
Atropin (Aludonna, Cendo tropine, Isotic cycloma)
Asetilkolin antagonis yang berkompetisi dengan asetilkolin pada reseptor muskarinik, yang terletak di kelenjar eksokrin, jantung dan otot polos ganglia,
Hipermotilitas GIT
Suspensi (campuran bersama Al oxide, Mg oxide, hyoscyamine Hbr, hyoscine Hbr) per 5 ml, 9,5 mcg, Ampul 0,25 mg/mll, Eye drop 10 mg/ml (Isotic cycloma), 0,5% dan 1% dalam
Amantadin, Rimantadin meningkatkan efek atropin, meningkatkan efek SSP rimantadin, tacrine menurunkan efek atropin, atropin menurunkan efek
mulut dan tenggorokan kering, konstipasi, pandangan kabur, rasa tidak nyaman di perut
Gangguan ginjal A: diabsorbsi cepat, mudah diserapD: cepat memasuki jaringanM: dimetabolisme di heparE: melalui urine
Mosby 2006,MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
ANTI MUSKARINIK
ANTAGONIS OPIOID DI ENTERAL
ABSORBEN
AtropinPapaverin
Kaolin-PektinAttaplugite
BILE SALT BINDING RESIN
LoperamidDifenoksilat
KolestiraminColestipol
COLLOID BISMUTH COMPOUND OCTREOTID: ANALOG SOMATOSTATIN
intramural neuron. Hasilnya memblok efek muskarinik dan menurunkan motilitas GIT dan aktivitas sekresi
5 ml, 10 ml, 15 ml.
Dosis: IV Dewasa 1 mg diulang tiap 3-5 menit dengan dosis total 0,04 mg
SSP tacrine, bersama neuroleptik mereduksi efek neuroleptik,
Anti Muskarinik
Papaverin (Papaverini HCl)
Merelaksasi otot secara langsung, menyebabkan vasodilatasi aliran darah, merelaksasi otot dinding saluran cerna)
Kondisi yang memerlukan relaksasi otot polos, kolik ginjal dan kandung empedu
Tablet 40 mg, Ampul 40 mg.mlDosis: per oral dewasa 100-300 mg 3x/hari, IM/IV dewasa 30-120 mg tiap 3 jam secara perlahan, Anak 1,5 mg/kg/dosis 4x/hari
Menyebabkan ketergantungan levodopa, mengurangi keefektifan levodopa
Gangguan pencernaan, flushing, sakit kepala, malaise, rash, berkeringat, hipotensi, pusing, mengantuk, aritmia jantung
Kelainan konduksi jantung atau penyakit kardiovaskuler yang tidak stabil
A: diabsorbsi dari GIT, bioavailability oral 54%D: ikatan protein 90%, terlokalisasi di jaringan lemak, hati, dan sisanya ke seluruh tubuhM: di heparE: melalui urineT ½ 0,5-2 jam
Mosby 2006,MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Antagonis Opioid
Loperamid (Mecodiar, Lodia, Lexadium, Inamid, Imosa, Imoded, Imodium)
Antidiare yang langsung mempengaruhi dinding otot intestinal. Efek: menurunkan motilitas dan waktu transit isi intestinal dengan mengurangi volume fecal, mengurangi kehilangan cairan dan elektrolit serta meningkatkan viskositas feses
Diare nonspesifik akut dan kronik
Tablet 2 mg
Dosis:Diare akut, per oral, dewasa, orang tua awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB, Anak 9-12 tahun >30 kg, awalnya 2 mg 3x/hari, 6-8 tahun 20-30 kg, awalnya 2 mg 2x/hari, 2-5 tahun 13-20 kg, awalnya 1 mg 3x/hari, maintenance 1mg/10 kg setelah BABDiare kronik, per oral dewasa, orang tua, awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB sampai diare terkontrol, Anak 0,08 mg/kg/hari dalam 2-3 dosis, maksimal 2 mg/dosis.Travelers diare, per oral dewasa, orang tua, awalnya 4 mg
Jarang menimbulkan mulut kering, mengantuk, rasa tidak nyaman di perut, reaksi alergi
Gangguan fungsi hepar, penyakit radang saluran cerna, panggunaan pada anak
A: tidak baik diserap di GITD: Ikatan protein 97%M: di heparE: melalui feses dan urineT ½ 9,1-14,4 jam
Mosby 2006,MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
dan 2 mg setelah BAB, maksimal 8 mg/hari selama 2 hari, Anak 9-11 tahun awalnya 2 mg, kemudian 1 mg setelah BAB, maksimal 6 mg/hari selama 2 hari, 6-8 tahun awalnya 1 mg kemudian 1 mg setelah BAB, maksimal 4 mg/hari selama 2 hari
Absorben Kaolin-Pectin (Kaopectate, Kaolimec, Neodiaform, Neokaolana, Neokaocitin)
Bekerja sebagai adsorben dan proteksi, efeknya mengabsorbsi bakteri, racun, dan mengurangi kehilangan cairan
Diare non spesifik sebagai terapi simptomatik
Sirup 60 ml, 120 mlPer 5 ml, kaolin 700 mg, pectin 50 mg, 66 mgDosis: dewasa, anak >12 tahun, 2 sendok teh setelah BAB, maksimal 12 sendok teh/hari, 6-12 tahun, 1 sendok teh setelah BAB, maksimal 6 sendok teh/hari
Mereduksi efikasi antibakteri Clindamycin dan Lincomycin, mereduksi bioavailability digoxin, pectin menghambat efek lovastatin, mereduksi konsentrasi plasma quinidin
Jarang dapat menimbulkan konstipasi
Penggunaan >2 hari, demam, abak <3 tahun
A: sedikit diabsorbsi, onset 6-8 jamD: M: E: melalui feses dan yang terabsorbsi melalui urine
Mosby’s 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Absorben Attaplugite (Arcapec, Biodiar, Diagit, Enterogit, Entrogard, Fitodiar, Kaotate, Licopec, Molagit, Neodiastop, Neo enterostop, Neo koniform, Newdiatab, Teradi)
Bekerja dengan mengadsorbsi (mengikat) sejumlah besar bakteri, toksin, dan menurunkan kehilangan air, mengurangi pergerakan isi perut, memperbaiki konsistensi feses, dan mengurangi kram GIT saat diare
Diare non spesifik sebagai terapi simptomatik
Tablet 300 mg (Fitodiar), 600 mg (Diagit, Licopec, Neodiastop, New diatab, Teradi), 630 mg (Biodiar), 650 mg (Neo enterostop) 700 mg (Molagit), 750 mg (Enterogit, Entrogard), Kaplet 600 mg (Neo koniform), Suspensi per 15 ml, 600 mg (Arcapec, Kaotate)
Menurunkan absorbsi benztropine, trihexyphenidiyl, loxapine, dan dicyclomine jika diminum bersamaan
Jarang dapat menimbulkan konstipasi
Insufisiensi ginjal berat, anak 3-6 tahun, demam tinggi
A: tidak diabsorbsi D: M: E: melalui feses
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.