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17/05/05 1
LES STIMULANTS
et
LES BETA-AGONISTES
2005
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Introduction(1) STIMULANTS (COMPÉTITION)
AMPHETAMINES COCAINE EPHEDRINES
BETA-2 AGONISTES (COMPETITION ET HORS
COMPETITION)
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PLAN GENERAL
HistoriqueMode d’actionCinétiqueEffets sur la performanceEffets secondairesDosable??
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Amphétamines
Exemples
amfépramone, amphétamine, fenfluramine,méfénorex,…
Historique
Simpson dans l’ascension du Mont-Ventoux
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Mode d’action
Augmente la concentration des neurotransmetteurs centraux (NAD et DO)
par blocage de la recapture après avoir augmenté leur libération
Amphétamines (2)
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Amphétamines (3) Cinétique
Absorption rapide (pic plasmatique : 1-2 h)
Effets de 30 min à 3 heures Tps de demi-vie : 2h Elimination essentiellement sous
forme inchangée
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Amphétamines (4) •Effets sur la performance
- différentes études réalisées sur le terrain et en laboratoire
- différents types d’exercice (aérobie/ anaérobie)
- performance physique et psychomotrice
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Amphétamines (5)
Sur le terrain,
amélioration de l’endurance chez des nageurs, des coureurs,des lanceurs
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Amphétamines (6) En laboratoire,
- amélioration de la capacité anaérobie
- amélioration de la capacité aérobie
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Amphétamines (7) En laboratoire
- amélioration de la coordination motrice fine
- diminution du temps de réaction
- amélioration de l’attention
- recul du seuil de fatigue
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Amphétamines (8) INTERPRETATION
Effet stimulant central (+DO, NAD) Augmentation de la lipolyse avec
augmentation des AGL Augmentation de l’utilisation du
glucose
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Amphétamines (9)Effets secondaires
Très variables
• Tremblements, vertiges, nausées, confusion,…
• accoutumance
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Amphétamines (10)
DOSABLE…
Prise au moment des compétitions
Grande utilisation extra-sportive…
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Cocaïne
Historique
- les Incas
- Freud
- Maradona, Wilander,…
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Cocaïne (2)
Mode d’action
Proche de celui des amphétamines
Augmente la concentration des neurotransmetteurs centraux (NAD et DO)
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Cocaïne (3) Cinétique
Absorption rapide (PO: 1h – sniff: 5à 15min – IV: imm; crack: qlq s )
Pic plasmatique : 1-2 h Effets de 30 min environ
Elimination essentiellement sous forme de métabolites (benzoylecgonine)
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Cocaïne (4)• Effets sur la performance
aucune étude standardisée et contrôlée sauf…
Freud (1884) : - augmentation de la force musculaire (dynamomètre)- tps de réaction améliorée
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Cocaïne (5)
Détérioration connue des performances athlétiques chez les cocaïnomanes avec:
- chp de vision réduit,
- crise de colère - dépression générale,- effet de manque,…
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Cocaïne (6)Effets secondaires
- morts subites fréquentes (crack)- hyperstimulation cardiaque - infarctus du myocarde- convulsions….
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Cocaïne (7) DOSABLE…
Métabolites (benzoylecgonine)
Prise lors des compétitions ??
Grande utilisation extra-sportive…
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EphédrinesExemples
éphédrine,, méthyléphédrine, ..
NB : la pseudo-éphédrine et la phénylpropanolamine ont été retirées en 2004
HistoriqueRick de Mont (Munich, 1972), Maradona,…
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Ephédrines (2)Mode d’action
Miment les effets des amphétamines à forte dose
« amphetamine-like »
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Ephédrines (3) Cinétique
Absorption rapide (pic plasmatique : 1-2 h)
Effets de 30 min à 16 h (formes retard)
Tps de demi-vie : 2-3h Elimination essentiellement sous
forme inchangée
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Ephédrines (4)• Effets sur la performance
pas d’amélioration
• toutes les études avec administration de pseudo-éphédrine (60 à 120 mg) ou de phénylpropanolamine(25 mg)
• La plupart des études avec administration d ’éphédrine
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Ephédrines (5)• Effets sur la performance (2)
amélioration
Exercice de résistance et exercice d ’endurance
chez des sportifs et non sportifs (Bell, 1998, 2000, 2003)
avec administration d ’éphédrine (0.8 à 1mg.kg-1)
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Ephédrines (6) INTERPRETATION
Effet principal stimulant au niveau du SNC ? (fonction dose, molécule,…)
Accompagné d’effets métaboliques périphériques
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Ephédrines (7)
Effets secondaires
Très variables
• Tremblements, vertiges, nausées, confusion,…
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Ephédrines (8)DOSABLE…
Grande utilisation extra-sportive à visée thérapeutiqueAttention aux médicaments car seuil très bas….
« Cadeau aux sportifs » en 2004 : Seules l’éphédrine, la cathine et la méthyléphédrine
restent interdites...
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Beta-2 mimétiquesExemples
salbutamol, terbutaline, salmétérol, formotérol,
Historique
champions asthmatiques de plus en plus nombreux...
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Beta-2 mimétiques (2)Mode d’action
Récepteurs béta-2 mimétiques
Augmentation de l’AMPc avec nb effets périphériques: Stimulation de la glycogénolyse et
glycolyse Stimulation de la lipolyse Stimulation de la sécrétion d ’insuline...
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Beta-2 mimétiques (3) Cinétique
Pic plasmatique : 3 h (PO),
Tps de demi-vie variable
Métabolites sulfoconjugués (50%)
Cinétique encore mal connue
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Beta-2 mimétiques (4)• Effets sur la performance
Nb études après inhalation
Peu d’études après administration PO
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Beta-2 mimétiques (5)
Exercice après inhalation
Pas d ’amélioration de la performance dans la plupart des études ( sauf 2 )
- aucune modification des différents paramètres étudiés (cardio-respiratoires)
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Beta-2 mimétiques (6)
Exercice après PO (prise aiguë)
Des études mettent en évidence une amélioration de la performance au cours d ’exercices de type aérobie et anaérobie
- modifications métaboliques et hormonales
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Beta-2 mimétiques (7)
Exercice après PO (prise chronique)
Des études mettent en évidence une augmentation de la force musculaire et une augmentation de la puissance anaérobie
sans effet anabolisant détectable
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Beta-2 mimétiques (8) INTERPRETATION
Mode d ’action pour expliquer l ’amélioration de la perf ????
Augmentation de la lipolyse Augmentation de l’utilisation du glycogène (anaérobie)
Augmentation de la libération du Ca++
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Beta-2 mimétiques (9)
Effets secondaires
Très variables
• Tremblements, tachycardie, modifications de la kaliémie, troubles digestifs,...
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Beta-2 mimétiques (10) DOSABLES… 4 uniquement tolérés par le CIO et
la WADA jusqu ’en 2004 sous forme d ’inhalation
Salbutamol Salmétérol Formotérol Terbutaline
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Beta-2 mimétiques (11)
En 2005, tous les beta-2 agonistes sont tolérés par inhalation et par voie orale avec AUT simplifiée à demander préalablement pour les 4 précédemment cités
Interdiction à l ’entraînement et en compétition
Seuils???