LINCOSAMIDAS

ORIGEN Y CARACTERISTICAS CLINICAS.

Comprende dos antibióticos con importancia clínica:LincomicinaSu derivado clindamicina

Clindamicina: caracterizado por poseer mayor actividad antibacteriana y mejor absorción en el tracto gastrointestinal, por lo que se emplea con mucha mayor frecuencia que la lincomicina.

MECANISMO DE ACCIÓN Y RESISTENCIA BACTERIANA

Se unen a la subunidad 50S de los ribosomas, (mismos receptores del cloranfenicol).

sub50S

Se ha demostrado que en algunas bacteria como el bacteroides fragilis (90% de las infecciones peritoneales) que la clindamicina favorece a la fagocitosis de la bacteria.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANATiene un espectro de acción, que incluye bacterias

grampositivas, y bacterias anaerobias gramnegativas y grampositivas, no son sensibles las aerobias grampositivas.

FARMACOCINETICALa clindamicina puede administrarse por vía oral o vía

parenteral y se distribuye ampliamente en los tejidos incluyendo el hueso y líquidos corporales, pero no cruza la barrera hematoencefalica.

Vida media: 21 horas. Una parte se metaboliza en el hígado y los metabolitos que

son activos, se extraen en la bilis y la orina.

REACCIONES ADVERSASConsiste en alteraciones gastrointestinales.

Colitis pseudomembranosa: inflamación aguda en el colon debido a una toxina necrosante, clostridium difficile que puede formar parte de la flora normal.

En general la clindamicina es un antibiótico poco toxico produce dolor en inyección IM, la inyección por vía IV produce colapso cardiovascular por lo que se debe administrar en infusión de 20 a 60 min.

LINCOMICINA

La lincomicina es un antibiótico natural de amplio espectro producido por el Streptomyces lincolnensis. Su espectro de actividad antimicrobiana es similar al de los antibióticos macrólidos.

Mecanismo de acción: La lincomicina es un inhibidor de la síntesis de las

proteínas bacterianas al antagonizar la peptidiltransferasa, enzima que añade un resto peptídico unido al tRNA al siguiente aminoácido.

La lincomicina es fundamentalmente bacteriostática.

Al igual que los macrólidos, la lincomicina tiene tendencia a acumularse en los macrófagos siendo transportada a los lugares de la infección.

La lincomicina es, generalmente activa frente a los siguientes microorganismos:

Gram-positivos aerobios: Streptococcus pyogenes, estreptococos del grupo vitridans, Corynebacterium diphtheriae

Gram-positivos anaerobios: Propionibacterium acnes; Clostridium tetani; Clostridium perfringens.

FARMACOCINETICADespués de la administración intramuscular de una dosis

única de 600 mg de lincomicina, se consiguen unos niveles plasmáticos máximos de 11.6 mg/ml.

VIA INTRAVENOSADespués de una dosis por infusión intravenosa de 2 horas

de 600 mg se alcanzan niveles séricos de 15.9 mg/ml.

Por ambas vías de administración, la semi-vida plasmática de la lincomicina es de 5.5 ± 1.0 horas. Es más prolongada en pacientes con insuficiencia renal grave.

INDICACIONESLa lincomicina está indicada en el tratamiento de

infecciones serias debidas a gérmenes susceptibles en particular de la familia de los estreptococos, neumococos y estafilococos. Su uso se reserva a los pacientes alérgicos a la penicilina.

ADMINISTRACION INTRAMUSCULARAdultos: en el caso de infecciones serias, se recomiendan

600 mg por vía intramuscular cada 24 horas. En el caso de infecciones muy serias, se pueden administrar 600 mg cada 12 horas.

Pediatría: en el caso de infecciones serias se recomiendan 10 mg/kg cada 24 horas. En el caso de infecciones muy seria estas dosis se pueden incrementar a 10 mg/kg cada 12 horas o incluso cada 8 horas.

Administración intravenosa:Adultos: En las infecciones serias se administran dosis de

600 mg a 1 g de lincomicina cada 8 o 12 horas.

Pacientes pediátricos de más de un mes de vida: se recomiendan dosis de 10 a 20 mg/kg/día, dependiendo la gravedad de la infección, dosis que se administrarán siguiendo las pautas de los adultos.

CONTRAINDICACIONESLa lincomicina está contraindicada en los pacientes que

hayan mostrado ser alérgicos a este antibiótico o a la clindamicina.

No se recomienda la administración de lincomicina a pacientes con historia de alteraciones gastrointestinales, en particular con historia de colitis.

Se recomienda precaución cuando se administre lincomicina a pacientes con insuficiencia renal o enfermedades hepáticas, y en el caso de ser necesarias dosis elevadas, se deben determinar los niveles plasmáticos del antibiótico.

La lincomicina se debe administrar por vía intravenosa siempre en forma de una infusión de 1 hora de duración como mínimo.

La lincomicina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

REACCIONES ADVERSASSistema digestivo: glositis, estomatitis, náuseas, vómitos,

diarrea y colitis y prurito anal. Además puede desarrollarse una colitis seudomembranosa.

Sistema hematopoyético: se han descrito neutropenia, leucopenia, agranulocitosis y púrpura trombocitopénica. 

Reacciones de hipersensibilidad: la lincomicina puede producir algunas reacciones de hipersensibilidad tales como edema angioneurótico, enfermedad sérica y anafilaxis.

Piel y membranas mucosas : se han descrito casos de rash, urticaria y vaginitis.

RESENTACIONESCILLIMICINA: amp. con 300 y 600 mg.