Los Antipsicoticos

LOS ANTIPSICÓTICOS

INTEGRANTES:

• Dante Aguirre• Mili Orbegoso• Leyla Peláez

DEFINICIÓN

Los términos antipsicóticos y neurolépticos se usan indistintamente para

referirse a un grupo de fármacos que se utilizan en

el tratamiento de la esquizofrenia y en algunas otras psicosis y estados de

agitación.

Los antipsicóticos actúan en diferentes partes del encéfalo y

sus efectos terapéuticos no se

limitan al componente psicótico.

Modifican otras funciones como: el comportamiento

agresivo, la tensión emocional, la catatonia, los

trastornos formales del pensamiento.

Entre sus defectos adversos se

encuentran una posible alteración de

los movimientos extra piramidales.

TIPOS: CARACTERÍSTICAS DIFERENCIALES

ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (AT) ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS (AA)

Eficacia en el control de síntomas psicóticos positivos

Eficacia en el control de síntomas psicóticos positivos

Poco eficaces sobre los negativos Mejor control de los síntomas negativos de la esquizofrenia .

Mayor incidencia con síntomas extrapiramidales (SEP) e

hiperprolactinemia.

Menor propensión a producir SEP , incluida la discinesia tardía.

Estimulación de la producción de prolactina.

En general, no producen un aumento en la secreción de prolactina.

Antidopaminérgico Menor efecto dopaminérgico y una mayor afinidad por los receptores

serotoninérgicos.

REACCIONES ADVERSAS

Síndrome neuroléptico maligno La aparición de convulsiones

Prolongación del intervalo QTc El aumento de peso

Absorción: Buena absorción en el tracto gastrointestinal

Distribución :extensa debido a alto

carácter lipofílico

Factores relevantes

comprometidos:

Vida media: Poseen vida media

plasmática relativamente prolongada (alrededor de 20

horas)

Eliminación: Ruta primaria de

eliminación es metabolismo hepático.

Metabolismo: dada su alta

solubilidad en grasas, atraviesan fácilmente todo tipo de barreras biológicas (incluyendo

la placentaria)

FARMACOCINETICA

FARMACODINAMIA

Todos los antipsicóticos son antagonistas de los receptores de la dopamina y la mayoría bloquean

también otros receptores como la serotonina.

En general, la potencia de los antipsicóticos es paralela a su actividad sobre los receptores de dopamina mientras que sus perfiles de efectos

secundarios parecen depender de sus otras actividades.

Los antipsicóticos tardan días o semanas en actuar, lo que indica que los efectos secundarios como aumento de receptores de dopamina en las estructuras límbicas podrán ser más importantes que el efecto directo del receptor de dopamina.

ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS

DE PRIMERA GENERACIÓN

CLORPROMAZINA

NOMBRE COMERCIAL:LARGACTIL

PRESENTACIÓN: tabletas

CONCENTRACIÓN: Presentación de 25 mg y

100 mgINDICACIONES Psicosis

aguda y crónicaAntiemetico en dosis bajas

FARMACOCINETICA :absorbida en el tubo digestivo,

siendo metabolizado en el hígado

FARMACODINAMIA Es un antagonista de los

receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia

de otros fármacos del mismo tipo, muestra una alta afinidad

hacia los receptores D1. El bloqueo de estos receptores induce una reducción de la

transmisión neuroléptica en el cerebro anterior.

EFECTOS COLATERALES: Distonía aguda, somnolencia,

parkinsonismo ligero, discinesia tardía,

lipotimias

TIORIDAZINA NOMBRE COMERCIAL:MELLERIL PRESENTACIÓN: Tabletas

CONCENTRACIÓN Presentacion de 10,25,100 mg

INDICACIONES Psicosis aguda y crónica

Analgésico, antiemético ansiolítico e hipnótico en

dosis bajas.

FARMACOCINETICA: absorbida en el tubo

digestivo, siendo metabolizado en el

hígado

FARMACODINAMIA: Potencializa la

capacidad depresora del SNC y el efecto de

los hipotensores arteriales

EFECTOS COLATERALES: Distonia aguda,

somnolencia, acumulación pigmentaria ocular,

parkinsonismo ligero, discinesia tardía,

lipotimias

HALOPERIDOLNOMBRE COMERCIAL:

HALOPERIL

PRESENTACIÓN: tabletas, gotas,

ampoyas.

CONCENTRACIÓN COMPRIMIDOS

1,5,10 mgGOTAS: 2mg/ml

AMPOYAS:5 mg/ml

INDICACIONES Esquizofrenia crónica sin

respuesta a otros antipsicóticos, preferiblemente en pacientes <

40 años; tto. de ataque de psicosis agudas; tto. sintomático coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia de terapias habituales; agitación psicomotriz de cualquier etiología (estados maníacos, delirium tremens).

FARMACOCINÉTICA: absorbida en el tubo


hígado

FARMACODINAMIA: Bloquea los receptores de la dopamina (DA) y presenta un alto grado de afinidad por los receptores D2 y una afinidad moderada por los receptores

D1.

EFECTOS COLATERALES: Distonia

aguda, somnolencia, parkinsonismo severo,

discinesia tardía

FLUFLENAZINA NOMBRE COMERCIAL: Perfenazina

PRESENTACIÓN: Ampollas

CONCENTRACIÓN: 25mg

INDICACIONES Antipsicótico,

antidopaminérgico, estimula producción de prolactina, antiemético,

anticolinérgico, sedante y bloqueante alfa-

adrenérgico.

FARMACOCINÉTICA: eliminada a través de la

orina

FARMACODINAMIA: Antipsicótico,

antidopaminérgico, estimula producción de prolactina,

antiemético, anticolinérgico, sedante y bloqueante alfa-

adrenérgico.

EFECTOS COLATERALES:

Somnolencia, sedación, sequedad de boca, visión

borrosa, retención urinaria, estreñimiento, pseudoparkinsonismo,

distonía, fotosensibilidad.

FLUPENTIXOLNOMBRE COMERCIAL:

Fluanxol

PRESENTACIÓN: tabletas, ampoyas.

CONCENTRACIÓN: 0.5,1,5 mg

INDICACIONES Psicosis aguda y

crónicaExperimental contra el craving de drogas de

abuso

FARMACOCINÉTICA: absorbida en el tubo


hígado

FARMACODINAMIA: Bloquea los receptores de la dopamina (DA) y presenta un alto grado de afinidad por los receptores D2 y una afinidad moderada por los receptores

D1.

EFECTOS COLATERALES:Distonia aguda, somnolencia,

parkinsonismo leve, discinesia

Nombre comercial

Presentaciones

Indicaciones PosologíaCaracterísticas especiales

ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS

DE SEGUNDA GENERACIÓN

Los AA han reemplazado en la práctica clínica actual a los convencionales.

No deben olvidarse su perfil de reacciones adversas.

Los AA se diferencian de los AT por una menor propensión a producir síntomas

extrapiramidales, no producir un aumento en la secreción de prolactica y

un mejor control de los síntomas negativos de la esquizofrenia.

CLOZAPINA

PRESENTACIÓN: Cápsulas

CONCENTRACIÓN: 25 mg-100 mg

Dosis de De 50 a 600 mg al día


crónicaExperimental contra

trastorno maniacodepresivo y

trastorno esquizoafectivo

FARMACOCINÉTICA: Absorbida en el tubo


hígado

FARMACODINAMIA: Bloquea los receptores

de Dopamina D1, D2,D3,D4 en menor

proporción que el resto de los antipsicóticos.


Somnolencia, hipotensión arterial, crisis convulsivas.

RISPERIDONA

PRESENTACIÓN: Cápsulas

CONCENTRACIÓN: 0.5-1-2-3-25-37.5 mgDOSIS: Iniciar con 1

mg/día incrementando hasta 6 mg al día

INDICACIONES Psicosis, esquizofrenia

aguda y crónica, esquizoafectiva,

depresiva, orgánica (Alzheimer, Sida, Lesión Cerebral).



hígado


de Dopamina, Serotonina y Adrenalina


Estreñimiento, sedación, taquicardia e

incremento de peso.

OLANZAPINAPRESENTACIÓN:

Cápsulas

CONCENTRACIÓN: 5-10 mg

DOSIS: De 5 a 20 mg/día

INDICACIONES Psicosis aguda y crónica, trastorno

bipolar.Coadyuvante en

depresión.

FARMACOCINÉTICAAbsorbida en el tubo digestivo, siendo

metabolizado en el hígado


de Dopamina.


Mareos, estreñimiento, sedación, taquicardia e

incremento de peso.

QUETIAPINA PRESENTACIÓN: Cápsulas

CONCENTRACIÓN: 25-100-150-200 mg

DOSIS: Iniciar con una 25 mg cada 12 horas, aumentar hasta 200 a

300 mg al día


crónica.



hígado.

FARMACODINAMIA: Efecto antagonista en

una amplia variedad de receptores

dopaminérgicos.

EFECTOS COLATERALES:Distonía aguda, somnolencia,

parkinsonismo leve, incremento de peso,

cataratas

ZIPRASIDONA PRESENTACIÓN: Cápsulas

CONCENTRACIÓN: 20-40-60-80 mg

DOSIS: Se recomiendan 40 mg dos veces al día, máximo 160 mg al día


crónicaExperimental en el

Síndrome de Tourette.



hígado.

FARMACODINAMIA: Efecto antagonista en receptor de dopamina,

así como posee un efecto inhibitorio

moderado sobre la recaptura de serotonina

y noradrenalina.

EFECTOS COLATERALES:Distonia aguda, Parkinsonismo,

Discinesia tardìa, crsis convulsivas

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