MACRÓLIDOS Y AMINOGLUCÓSIDOS

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  • 7/31/2019 MACRLIDOS Y AMINOGLUCSIDOS

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    MACRLIDOS YAMINOGLUCSIDOS

    Prof. Jorge Rocafull

    Farmacologa

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    MACRLIDOS

    ERITROMICINASINTETIZADA EN1952 a PARTIR de

    Streptomiceseritreus.

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    MACRLIDOS

    ROXITROMICINA,CLARITROMICINA YAZITROMICINA SONSEMISINTTICOS.

    SONBACTERIOSTTICOS,PERO ERITROMICINAPUEDE SERBACTERICIDA A

    CONCENTRACIONESELEVADAS YORGANISMOS MUYSENSIBLES.

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    MACRLIDOS

    ESPECTROERITROMICINA:EFICAZ CONTRA GRAM+ AREOBIOS y

    ALGUNOS GRAM COMO H. influenzae, N.meningitidis, N.gonorrae, Pasteurella,

    Borrelia, B. pertusis, C.yeyuni, Mycoplasma,Legionella, C.trachomatis y algunasmicobacterias.

    ESPECTROCLARITROMICINA:MS POTENCIACONTRA

    ESTREPTOCOS YESTAFILOCOCOSSENSIBLES A ERITRO.MENOR ACTIVIDADCONTRA H.

    influenzae, N.gonorrae. Actividadcontra T. gondii,Cryptosporidium, H.pylori y especies de

    Plasmodium

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    ESPECTROAZITROMICINA:MENOR EFICACIACONTRA GRAM +

    MAYOR ACTIVIDADCONTRA H.influenzae,Campilobacter.

    ACTIVA CONTRA T.gondii,Cryptosporidium yespecies de

    Plasmodium.

    MECANISMO DEACCIN: INHIBENSNTESIS DEPROTENAS AL

    UNIRSE ASUBUNIDADRIBOSOMAL 50S.BLOQUEANTRANSLOCACIN DEL

    RNAt. GRAM +ACUMULAN MSERITROMICINA QUEGRAM -.

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    RNA m

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    30S

    50S

    PROTEINA

    MACROLIDOS

    x

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    ERITROMICINA:ABSORCININCOMPLETA ENINTESTINO,INACTIVADA PORAC. GSTRICO(MENOS SENSIBLEEL ESTOLATO).

    ALIMENTOSRETRASANABSORCIN.

    CLARITROMICINA:ABSORCINRPIDA EN TUBODIGESTIVO,BIDISPONIBILIDAD50-55%.EFECTO PRIMERPASO, ALIMENTOSRETRASANABSORCIN.

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    MACRLIDOS

    AZITROMICINA:RPIDA YDISTRIBUCIN ENTODO EL CUERPO(EXCEPTO LCR).BIODISPONIBILI-DAD DISMINUYE43% CONALIMENTOS YANTICIDOS.

    ERITROMICINA:ALCANZA ALTASCONCENTRACIO-NESINTRACELULARES(PRSTATA Y ODOMEDIO)ATRAVIESA BARRERAPLACENTARIA YLECHE MATERNA.UNIN A PROTENAS70-96%.

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    MACRLIDOS

    2 a 5%ERITROMICINA SEEXCRETA EN ORINA,t 1,6 h.

    SE CONCENTRA ENHGADO Y ESEXCRETADO POR LABILIS. NO ESDIALIZABLE.

    AZITROMICINAMETABOLISMOHEPTICOEXCRECIN BILIAR.

    6,5% DEAZITROMICINA ESEXCRETADO PORORINA, t 68 h.CLARITROMICINA ESMETABOLIZADA ENHGADO, 20-40%EXCRECIN INTACTAPOR ORINA, 10-15%DE METABOLITOS, t 3-7 h, DE LOSMETABOLITOS 5-9 h.

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    MACRLIDOS

    USOS: INFECCIONES POR MYCOPLASMA,LEGIONELOSIS, CHLAMYDIA, DIFTERIA,TOSFERINA, INF. POR ESTREPTOCOCOS,

    INF. POR ESTAFILOCOCOS,CAMPILOBACTER, TTANOS, SFILIS,GONORREA, MICOBACTERIAS ATPICAS,PROFILAXIA FIEBRE REUMTICA.

    CLARITROMICINA Y AZITROMICINA:CRYPTOSPORIDIUM, T. gondii.CLARITOMICINA: H. pylori.

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    RAMs: FIEBRE,EOSINOFILIA,RASH CUTNEO,HEPATITISCOLESTSICA,NUSEAS,VMITOS, DOLORABDOMINAL,LEUCOCITOSIS,AUMENTOTRANSAMINASAS.

    PROLONGACINQt, TAQUICARDIAVENTRICULAR,HIPOACUSIATRANSITORIA.ERITROMICINAINTERFIERE CONCITOCROMO P-450, NO SE SABESI LOS OTROS LOHACEN.

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    AMINOGLUCSIDOS

    ESTREPTOMICINA,KANAMICINA,GENTAMICINA,

    AMIKACINA,TOBRAMICINA,NEOMICINA,NETILMICINA

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    AMINOGLUCSIDOS

    En 1943 se AISL ESTREPTOMICINAde S. griseus. SON BACTERICIDAS,

    SU CAPACIDAD DEPENDE DE LACONCENTRACIN.ACTIVIDAD CONTRA BACILOS

    AEROBIOS GRAM -, LIMITADACONTRA GRAM+. TIENEN EFECTOPOST-ANTIBITICO.

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    AMINOGLUCSIDOS

    MECANISMO DE ACCIN: INHIBENSNTESIS DE PROTENAS. SE UNEN AAMBAS SUBUNIDADES RIBOSOMALES 30SY 50S.

    ESTREPTOMICINA SLO SE UNE A 30S.PENETRAN AL ESPACIO PERIPLSMICO DELAS BACTERUAS Y USAN TRANSPORTEACTIVO.

    PROVOCAN SNTESIS DE PROTENASABERRANTES QUE CAMBIAN LAMEMBRANA Y PROVOCAN LA ENTRADA DEMS AMINOGLUCSIDOS.

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    AMINOGLICOSIDOS

    AMINOGLICOSIDOS

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    AMINOGLUCSIDOS

    RESISTENCIA: A)MENORPENETRACIN ALINTERIOR, B)MENOR AFINIDADPOR RIBOSOMA,C) DESTRUCCINPOR ENZIMAS

    AMIKACINA ESMS RESISTENTEA LAS ENZIMAS

    TRANSPORTE ALINTERIORDEPENDE DE O2.

    RESISTENCIA SEOBTIENE PORCONJUGACIN YTRANSFERENCIADE DNA OPLSMIDOS.

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    AMINOGLUCSIDOS

    MALA ABSORCINPOR VO. NOATRAVIESANBARRERA HEMATO-

    ENCEFLICA NI ELOJO.VOL. DISTRIBUCIN25% PESO MAGRO.

    ALTASCONCENTRACIONESEN RIN Y ODOINTERNO.

    30% ELIMINACINHEPTICA, t 2-3 h.SON DIALIZABLES.SE EXCRETA EN

    RIN PORFILTRACINGLOMERULAR.SE PUEDE DETECTAR

    EN ORINA HASTA 20DAS DESPUS DELTIMA DOSIS.

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    AMINOGLUCSIDOS

    RAMs:

    OTOTOXICIDAD(DISFUNCINVESTIBULAR YAUDITIVA)t 5 A 6 VECESMAYOR EN ODO

    QUE EN PLASMA.DIURTICOS DE ASALA POTENCIAN.

    ESTREPTOMICINA YGENTAMICINAMAYOR ENVESTIBULAR.AMIKACINA,NEOMICINA YKANAMICINA MAYOR

    EN AUDITIVA.TOBRAMICINAIGUAL EN AMBAS.

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    AMINOGLUCSIDOS

    NEFROTOXCIDAD(8-26% DE LOSQUE LA RECIBEN)

    DAO TUBULAR YALTERANCAPACIDAD DECONCENTRACIN.

    REDUCENFILTRACINGLOMERULAR.

    BLOQUEONEUROMUSCULAR.ESTREPTOMICINA

    PROVOCADISFUNCIN DELNERVIO PTICO,NEURITIS

    PERIFRICA YPARESTESIAS.

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    AMINOGLUCSIDOS

    CONTRAINDICACIONES: A)NEONATOSB) EMBARAZOC) ALTERACIONES AUDITIVASD) ALTERACIONES RENALES

    ESTREPTOMICINA MAYORACTIVIDAD CONTRA GRAM- SE USAEN EL TRATAMIENTO DE LA TBC.

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    AMINOGLUCSIDOS

    GENTAMICINA:COMBINADA CONBETA-LACTMICOSEN NEUMONASNOSOCOMIALES,MENINGITIS,PERITONITIS,SEPSIS.

    USO TPICO ENPIEL, OJOS, ODOS YNARIZ.

    TOBRAMICINA:IGUAL AGENTAMICINA.AMIKACINA ES ELESPECTRO MSAMPLIO, USADACUANDO HAYRESISTENCIA AGENTAMICINA YTOBRAMICINA, ESMS ACTIVA CONTRAENTEROCOCOS.

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    AMINOGLUCSIDOS

    NETILMICINA: LA MS RECIENTE,IGUAL QUE GENTAMICINA.KANAMICINA: ESPECTRO MSLIMITADO. SE USA VO PARAREDUCIR FLORA INTESTINAL ENCOMA HEPTICO.

    NEOMICINA: INHIBE GRAM + COMOS. aureus, E. feacalis. SE USA VO.

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