TUGAS TEKNOLOGI SEDIAAN PADAT
MAKALAHPREFORMULASI DAN DESAIN FORMULASI TABLET
KELOMPOK II
KELAS L. 1
FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA MAKASSAR 2012
BAB I
PENDAHULUAN A. Latar Belakang Industri farmasi merupakan salah
satu elemen yang berperan penting dalam mewujudkan kesehatan
nasional melalui aktivitasnya dalam bidang manufcturing obat.
Tingginya kebutuhan akan obat dalam dunia kesehatan dan vitalnya
aktivitas obat mempengaruhi fungsi fisiologis tubuh manusia
melahirkan sebuah tuntutan terhadap industri farmasi agar mampu
memproduksi obat yang berkualitas. Oleh karena itu, semua industri
farmasi harus benar-benar berupaya agar dapat menghasilkan produk
obat yang memenuhi standard kualitas yang dipersyaratkan. Dalam era
globlalisasi sekarang ini, industri farmasi dituntut untuk dapat
bersaing dengan industri farmasi baik dalam maupun luar negeri agar
dapat memperebutkan pangsa pasar dan memenuhi kebutuhan obat bagi
masyarakat. Salah satu caranya adalah dengan meningkatkan pemenuhan
kebutuhan obat yang bermutu bagi masyarakat. Berdasarkan hal
tersebut, diperlukan pedoman bagi industri farmasi untuk dapat
menghasilkan produk yang bermutu yaitu dengan CPOB (cara pembuatan
obat yang baik). Pada tahun 2006, pemerintah telah memperbarui cpob
ini, yang kemudian lebih dikenal dengan cpob terkini atau cgmp
(current gmp).
Produksi obat di apotik jauh lebih mudah bandingakan dengan
produksi industri, tidak perlu mengadakan kajian preformulasi
secara khusus tetapi cukup dengan menerapkan dan memahi dasar dasar
preformulasi, sehingga di dapatkan sebuah produk obat yang sesuai.
Preduksi obat di apotik dapat meliputi peracikan obat atas
permintaan tertulis dokter dalam sebuah resep atau melakukan
pengemasan ulang sediaan obat dalam skala kecil untuk memenuhi
kebutuhan pasar yang tersedia. Sedian farmasi yang beraneka ragam
jenisnya tentulah harus dipertibangkan dan di perhatikan dalam
mendesainnya sehingga di dapat suatu sediaan yang stabil, efektif
dan aman. Tahapan yang tidak kalah pentingnya dari proses sediaan
farmasi adalah preformulasi sediaan farmasi. Pengkajian
preformulasi ini berpusat pada sifat sifat fisika kimia zat aktif
serta bahan tambahan obat yang dapat mempengaruhi penampilan obat
dan perkembangan suatu bentuk sediaan farmasi.
BAB II
TINJAUAN TEORI A. Sudi Preformulasi 1. Defenisi preformulasi
Studi preformulasi adalah tahap pertama dalam pembentukan tablet
atau aktivitas formulasi dengan pertimbangan yang hati-hati dari
data preformulasi. Preformulasi penting bagi formulator untuk
mendapatkan profil fisika-kimia yang lengkap dari bahan-bahan
aktif yang tersedia sebelum memulai suatu aktifitas perkembangan
formulai seluruh informasi ini diketahui sebagai preformulasi
(Lieberman, 1990). Preformulasi sebagai tahap dapat
dideskripsikan
perkembangan yang mana ahli farmasi
mengkatagorikan sifat f i s i k a k i m i a d a r i b a h a n o
b a t dalam pertanyaan y a n g m a n a dianggap penting dalam
formulasi yang stabil, efektif dan bentuk yang aman. Beberapa
parameter seperti ukuran kristal dan bentuk, s i f a t ph,
solubility, sifat ph stabilitas, polymorphisin, efek pembagian,
permaebilitas obat dan disolusi dievaluasi
selamaevaluasi tersebut mungkin saja terjadi. Interaksi dengan
berbagai bahan bahan inert yang dimaksudkan untuk penggunaan dalam
bentuk akhir, yang mana diketahui. Data yang
didapat dari e v al u a s i i n i b e r h u b u n ga n d e n ga
n d a t a y a n g d i d a p a t d a r i pendahuluan farmakologi dan
studi biokimia dan memberikan ahli farmasi informasi yang
mengizinkan pemilihan dari dosis yangoptimum mengandung bahan bahan
inert yang paling diminati perkembanganya dalam perkembangan
(Gennaro, 1998). 2. T u j u a n P r e f o r m u l a s i Tujuan
dasar dari aktivitas preformulasi adalah untuk m e n yi a p k a n
dasar rasional untuk metode
preformulasi, untuk memaksimalkan kesempatan dalam m e n g o p t
i m a l k a n s e b u a h produk obat dan penampilannya. Dari sudut
pandang seorang f o r m u l a t o r t a b l e t , i n f o r m a s i
preformulasi kestabilan ya n g zat paling penting adalah studi
tambahan
obat.
Pertanyaan
berikutnya, untuk obat baru. Sebuah obat dimana formulasinya
memiliki pengalaman yang kurang adalah untuk memilih
bahan, zat tambahan yang mana baik secara kimia fisika cocok
dengan obatnya (Lieberman, 1990). Penerangan formula menggunakan
pengalaman dan pengetahuan mengetahui bahan tambahan untuk menjaga
ukuran t a b l e t ini seminimal mungkin tanpa mengorbankan
bagian
bagian
yang
perlu.
Formulasi
dari
tablet
m e m b u t u h k a n pertimbangan antara lain (Lieberman, 1990)
: 1. Ukuran dari dosis atau kuantias dari bahan aktif. 2.
Stabilitas dari bahan aktif. 3. Kelarutan dari bahan aktif. 4.
Kerapatan dari bahan aktif. 5. Kemampuan pengampaan dari bahan
aktif. 6. Penyeleksian bahan tambahan. 7. Metode dari granulasi. 8.
Karakter dari granulasi. 9. Kempa tablet, tipe, ukuran, dan
kapasitas. 10. Kondisi lingkungan (kontaminasi dan kontrol
kelembaban). 11. Stabilitas dari produk obat. 12. Ketersediaan. 3.
Data yang harus disediakan pada studi preformulasi Langkah pertama
pada pemotongan tablet atau aktifitas
perumusan adalah pertimbangan yang teliti sebelum perumusan data
ini sangat penting karena mempunyai indentifikasi sifat kimia
fisika lengkap dari bahan aktif yang tersedia. Sebelum memulai
pengembangan kegiatan perumusan. Biasanya yang bertanggung jawab
pada penelitian kimia di daerah itu di tunjukkan untuk menyediakan
data-data zat obat adalah seperti dibawah ini (Lieberman, 1990) :
a. Stabilitas (zat padat) : cahaya, suhu, kelembaban
b. Stabilitas (zat larutan) : stabilitas bahan tambahan obat
(Deferensial Thermal Analisis atau metode dipercepat lain) c. Sifat
fisika mekanis : ukuran partikel, curah dan tekanan densitas bentuk
kristal fotomikrograf, titik leleh, rasa, warna, bentuk dan bau d.
Sifat fisika mekanis : kelarutan dan pH larutan/dispersi cair,
pelarut lainnya) e. Disolusi in vitro : obat murni, obat pil murni,
dialisis obat murni, penyerapan obat, efek dari bahan tambahan dan
surfaktan. 4. Studi organoleptik yang dilakukan pada preformulasi
untuk sediaan tablet Program preformulasi yang khas harus dimulai
sesuai engan bahan obat. Penggambaran istilah warna, bau, dan rasa
pada obat baru harus di cacat. Ini penting guna menetapkan standar
istilah
penggambaran perintah kelengkapan guna menghindari kebingungan
yang berbeda antara ilmu pengetahuan yang digunakan dengan beberapa
istilah penggambaran kelengkapan (Lieberman, 1990). 5. Analisis
kemurnian yang dilakukan pada preformulasi untuk sediaan tablet a.
Kemurnian bahan obat adalah ada atau tidaknya bahan pengotor,
kebanyakan berupa sintetik, biasanya diuji dengan : Grade HPLC
(Tingkat kemurnian tingkat tinggi, Grade analisis atau Pro analisis
(PA), Pharmaceutical Grade (PG) sedang, Technical Grade (TG)
rendah.
b. Salah satu tingkat untuk melakukan studi adalah menguji
tingkat kemurnian dari bahan baku yang akan dijadikan sebagai zat
aktif sediaan tablet. c. pada pabrik-pabrik biasanya diuji terlebih
dahulu tingkat kemurnian bahan baku untuk membuat tablet dengan
HPLC, kromatografi lapis tipis. d. Salah satu parameter yang
menunjukkan kemurnian, yaitu titik lebur dari bahan baku tersebut.
6. Ukuran partikel yang dilakukan pada preformulasi untuk sediaan
tablet Ukuran partikel sangat penting dan kecocokan ukuran partikel
preformulasi dapat menentukan fungsi preformulasi yang baik
(Banker, 1995). 7. Bentuk dan luas permukaan partikel yang
dilakukan pada preformulasi untuk sediaan tablet Pengetahuan
mengenai bentuk dan luas permukaan suatu partikel dikehendaki
bentuk partikel mempengaruhi aliran dan sifat-sifat pengemasan dari
suatu serbuk, juga mempunyai beberapa pengaruh terhadap luas
permukaan. Luas permukaan persatuan berat atau volume merupakan
suatu karakteristik serbuk yang penting jika seorang mempelajari
absorbsi permukaan dan laju disolusi (Marten, 1993). Diketahui
bahwa makin luas permukaan per gram partikel, makin kecil dam
partikel tersebut. Penurunan ukuran partikel meningkatkan luas
permukaan efektif dan bahan tersebut dalam kontak dengan
lapisan
pelarut stasioner dan laju larutan. Makin tinggi kelarutan,
makin laju disolusi. Tapi penurunan ukuran atau peningkatan luas
permukaan efektif tidak selalu mengakibatkan lebih cepatnya
disolusi. Jika diserbukkan lebih dan bila obat bersifat hidrofobik,
agregasi mungkin dapat sesudah itu dan ini dapat mengakibatkan
kesulitan-kesulitan dari pembasah dan disolusi (Marten, 1993). 8.
Sifat aliran serbuk yang dilakukan pada preformulasi unytuk sediaan
tablet Sifat aliran serbuk sangat penting untuk operasi tablet yang
efisien. Aliran yang baik dari bubuk atau granulasi yang akan di
kompresi diperlukan untuk menjamin keseragaman bobot pencamporan
yang efisien dan dapat diterima untuk tablet kompresi. Jika obat
diindentifikasi pada tahap preformulasi kurang mengalir, masalah
ini dapat dipecahkan dengan memilih bahan pembantu yang sesuai.
Dalam beberapa kasus, serbuk obat sebelum pengempaan harus
diperbaiki sifat alirannya, selama evaluasi preformulasi bahan
obat. Oleh karena itu, segi karakteristiknya harus dipalajari
terutama ketika dosis besar obat harus diantisipasi (Lieberman,
1990). 9. Sifat higroskopitas yang dilakukan pada preformulasi
untuk sediaan tablet Zat obat banyak menunjukkan kecenderungan
untuk menyerap kelembaban. Jumlah kelembaban tersebut tetap
terabsorbsi oleh berat pada sampel anhidrat dalam kesetimbangan
dengan kelembaban di udara pada suhu tertentu yang disebut sebagai
kadar air. Pentingnya
kelembaban terabsorbsi untuk stabilitas padatan telah dibahas.
Selain itu, keseimbangan kadar air dapat mempengaruhi liran dan
karakteristik bubuk kompresi dan kerasnya tablet akhir dan
granulasi. Secara umum, senyawa higroskopis harus disimpan dalam
sebuah tempat tertutup. Sebaiknya dengan pengeringan. Absorbsi
isoterm menunjukkan keseimbangan kelembaban dari bahan obat dan
bahan tambahan sebagai fungsi dari tekanan uap yang relatif dapat
ditentukan dengan menempatkan sampel dalam desikator yang memiliki
kondisi kelembaban yang berbeda. Pengolahan yang tepat dan kondisi
penyimpanan sampel mungkin dipilih berdasarkan absobsi isoterm.
Studi preformulasi harus dilakukan dengan bentuk bahan yang akan
digunakan dalam perumusan akhir. Kelembaban dari zat tambahan. Juga
dapat mempengaruhi sifat fisikokimia dari bentuk sediaan padat.
Analisis absorbsi isoterm terhadap bahan tambahan, seperti turunan
selulosa dan pati yang menunjukkan adanya air yang mungkin ada
dalam dua bentuk terikat (solid like) dan bebas (Lieberman, 1990).
10. Sifat kristal yang dilakukan pada preformulasi untuk sediaan
tablet Sifat kristal Banyak bahan obat yang lebih dari satu kristal
dengan ruang kiri yang berbeda. Sifat ini dikenal degan
polimorfisme. Perbedaan bentuk kristal dapat disebut polimorp.
Kadang-kadang, baik suatu kristal padat, mengikat molekul pelarut
yang berada dalam sebuah ruang kiri yang berisi dalam sebuah
stoikiometri tetap. Menghasilkan solvair atau pseudo
plomifulsune mungkin tersedia dalam bentuk polimorf tertentu
melalui manipulasi sesuai kondisi kristalisasi. Keadaan ini
termasuk sifat alami pelarut, temperatur, dan faktor lainnya.
Biasanya, zat terlarut mengendap dalam larutan, maka molekul dari
hasil padatan sudah tidak tergolong dalam kesatuan tetap. Tetapi
kurang lebih dalam susunan yang acak, keadaan ini dikenal dengan
bentuk amorf. Biasanya kristalnya, mendadak akan mengubah komposisi
dari pelarut pada proses kristalisasi, atau hasil proses
liopilisasi dari sebuah bentuk amorf (Lieberman, 1990). B. Desain
Formulasi 1. Tujuan bentuk sediaan tablet Tujuan utama dari desain
bentuk sediaan adalah untuk mencapai sebuah respon terapi yang
diramalkan dari suatu formulasi yang mana bisa dibuat dalam skala
besar dengan menghasilkan produk yang berkualitas, untuk memastikan
kualitas produk, banyak ciri khas yang diperlukan. Stabilitas kimia
dan fisika, dengan pengawetan yang sesuai untuk melawan kontaminasi
mikroba jika diperlukan, keseragaman dosis obat, penerimaan
termasuk pembuat resep dan pasien, kemasan yang cocok dan pelabelan
idealnya, bentuk sediaan harus juga mandiri dari pasien untuk
pasien walaupun dalam prakteknya fitur ini sulit untuk dicapai.
Perkembangan masa depan dalam desain bentuk sediaan mungkin baik
untuk mencoba beberapa tuntutan (Aulton, 1988).
2. Faktor yang harus dipertimbangkan sebelum zat aktif dapat
diformulasi dengan berhasil kedalam bentuk sediaan a. Pertimbangan
biofarmasetikal dalam mendesain bentuk dosis Ilmu biofarmasetik,
hubungannya degan sifat fisika, kimia dan ilmu biologi dapat
diaplikasikan pada obat, bentuk dosis dan penggunaan obat. Dengan
jelas, pemahaman prinsip ini sangat penting dalam mendesain bentuk
dosis utama dengan melihat penyerapan obat, baik distribusi obat,
metabolisme dan ekskresi. Umumnya bahan obat harus dalam bentuk
laporan sebelum diabsorbsi melalui membran dan kulit, dalam lambung
dan paru-paru mengalir ketubuh. Obat menembus selaput ini dengan
dua cara yaitu dengan difusi pasif dan mekanisme pengangkutan yang
khusus. Dalam difus pasif ; obat harus dikontrol untuk megendalikan
penyerapan, proses ditandai dengan konsentrasi selaput dengan
molekul obat yang menghantar dari daerah tinggi ke daerah yang
rendah. Daya larut lipid dari obat sangat mempengaruhi tingkat
difusi. Beberapa mekanisme pengangkutan khusus mencakup aktif dan
memudahkan pengangkutn ketika menyerap, obat dapat berefek
mengobati, sekalipun begitu,
penghubung harus diangkut dalam cairan tubuh (Aulton, 1988). b.
Faktor-faktor obat dalam mendesain bentuk sediaan Masing-masing
tipe dari bentuk sediaan memerlukan
pembelajaran yang hati-hati dari sifat fisika dan kimia dari
bahan obat untuk mencapai suatu kestabilan, produk yang efisien.
Sifat ini seperti
disolusi, ukuran partikel/kristal. Bentuk polimorf, stabilitas
padatan dan interaksi bahan tambahan obat, dapat memiliki efek yang
berbobot dalam ketersediaan fisiologi dan sifat fisika dan kimia
dari obat. Dengan mengombinasikan data tersebut dari pembelajaran
farmakologi dan biokimia, bentuk sediaan yang paling sesuai dan
bahan tambahan dapat diseleksi untuk formulasi dari bentuk sediaan
yang dipilih (Aulton, 1988). Bahan Organoleptik Ukuran partikel
Area permukaan Kelarutan Disolusi Koefesien pemisah Konstanta
ionisasi Bahan kristal Polimorfisme Stabilitas (bahan lain) Proses
penekanan Temperatur Tekanan Mekanik Radiasi Kerapatan cairan Gas
Penguapan Prosedur produksi Kristalisasi Pengendapan Penyaringan
Emulsifikasi Penggilingan Campuran Mengerikan Granulasi Pengempaan
Autodosing Penyangga Penyimpanan Transport
Organoleptik (Aulton, 1988). Obat modern memrlukan bentuk
sediaan farmaseutical yang dapat diterima oleh pasien. Sayang
sekali banyak bahan obat yang digunakan hari ini adalah yang tidak
berasa dan tidak menarik keadaan alaminya bentuk sediaan , pada
umumnya persiapan oral, kandungan obat boleh memerluakan tambahan
dari rasa yang disukai ,parfum dan warna. Rasa dan warna yang
digunakan berlaku terutama untuk bentuk sediaan cair yang
dimaksudkan untuk pemberian oral. Tersedia sebagai ekstrak kental
larutan atau mikro enkopulasi, rasa dan parfum biasanya dibentuk
dilidah dengan cepat bereaksi pada saat pahit, manis,asin,dan unsur
asam dari rasa. Semua unsur lain diakui berbau, yang mana dapat
diubah dengan mudah menggunakan parfum. Rasa yang tidak
menyenangkan dapat diatasi dengan menggunakan derivat tidak larut
air dari obat yang memiliki sedikit atau tidak terasa, Contohnya
penggunaan kloramfenikol palmitate dan amitriptilin
palmitate,meskipun beberapa faktor seperti bioavailibilitas
harus tersisa tampa di ganti. Jika sebuah derivat tidak larut tidak
dapat digunakan rasa atau parfum dapat digunakan bagaimanapun obat
tidak enak /tidak menyenangkan dalam kapsul atau tablet salut yang
disiapkan untuk mungkin lebih mudah ditelan untuk menghindari rasa
yang tidak enak. Pemilihan rasa bergantung pada beberapa faktor
tapi pada umumnya pada rasa dari bahan obat. Rasa yang pasti
efektif menyembunyikan beberapa unsur rasa untuk contoh rasa jeruk.
Sering
digunakan untuk melawan rasa masam atau rasa obat. Kelarutan dan
stabilitas pada rasa pada keendaraan juga penting. Dengan
bertambahnya usia direncanakan pasien harus juga ddiperhatikan
sejak anak-anak untuk contoh memilih rasa manis,sebaik psikologi
antara warna dan rasa. Bahan-bahan yang manis boleh juga diperlukan
untuk
menyembunyikan rasa pahit. Secara luas sukrosa digunakan sebagai
alternatif, seperti natrium sacharin yang 200 700 lebih manis
bergantung pada konsentrasi yang tersedia. Sorbitol disarankan
untuk diabetes. Dan seharusnya, menggunakan larutan garam yang
lebih atau derivat ester. Mikronize kompleks atau teknik dispersi
padatan seharusnya tidak bekerja. Kelarutan juga sangat penting
dalam absorbsi obat yang sudah dalam bentuk larutan sejak sistem
saluran pencernaan
bioavababilitasnya dapat dimodifikasi. Disolusi (Aulton, 1988).
Sebagaimana yang telah dijelaskan diatas untuk absorbsi dari suatu
obat haruslah menjadi awal dari dalam cairan dari proses absorbsi.
Sebagaimana contoh pengaturan obat, yang dalam bentuk tablet tidak
bisa diabsorbsi sampai partikel obat yang telah dilarutkan dan
kelarutannya oleh beberapa titik sistem pencernaan tergantung pada
pH larutan sifat obat. Disolusi merupakan gambaran dari proses
dimana partikel obat yang telah dilarutkan.
3. Dua kegiatan utama dalam mendesain tablet Produk desain
tablet memerlukan 2 aktivitas utama, yaitu (Lieberman, 1990) : a.
Pertama, aktivitas formulasi dimulai dengan mengidentifikasi bahan
tambahan yang sangat cocok untuk bentuk dasar dari suatu formulasi
obat. b. Kedua, mutu dari bahan tambahan dalam bahan dasar formula
harus lebih optimal dipilih untuk memenuhi kualitas semua
proses/produk yang terbatas. 4. Jelaskan faktor yang mempengaruhi
eksipien yang digunakan dalam formula tablet! Jenis dari bahan
tambahan yang digunakan biasanya sangat bergantuk pada nomor
preformulasi obat, pemasaran, ekonomi, dan faktor kualitas produk/
proses antara lain (Lieberman, 1990) : a. Preformulasi Secara
fisika dan kimia bahan tambahan ini tidak cocok dengan obat yang
tidak menyatu dengan bahan formulasi tablet. Ilmu preformulasi juga
dapat memberikan informasi tentang aliran dan bahan dari sebagian
besar obat. Bahan tambahan cenderung untuk memperbaiki aliran dan
bahan pengikat yang dapat digunakan untuk evaluasi untuk aliran
yang buruk, bahan campuran yang mengikat yang kurang baik secara
berturut-turut.
b. Medis Sebuah alasan dibahas profil suatu tablet dapat segera
diketahui pada perkembangan tablet dengan cepat, terkontrol dan
kombinasi antara kecepatan dan kontrol memerlukan pembahasan secara
keseluruhan yang berbeda yang mendekati perkembangan formulasi.
Kecepatan tablet biasanya memerlukan tingkata yang tinggi dari
disentegrasi. Biasanya pengguanaan kontrol sebuah formulasi dari
polimer-polimer atau parafin matriks. Banyak contoh yang menyatakan
bahwa disolusi merupakan faktor The tate-limiting utuk absorbsi
suatu obat. Itu mungkin merupakan kebutuhan sebuah formulasi untuk
memilih bahan tambahan yang mungin menaikan disolusi obat dan
meningkatkan absorbsi. Solvangdan finholt mempelajari bahan
pengikat dan ukuran partikel pada obat pada laju disolusi berebagai
jenis obat. Permukaan bahan yang aktif seperti sodium loirilsulfat
mungkin dibutuhkan untuk menaikan tingkat pembahasan dari obat.
Kemungkinan pengguanaan disintegrasi dapat memperbaiki laju
disolusi pelicin hidrofobik mungkin hanya digunakan pada tingkat
rendah atau tidak sama sekali. Target dari keberhasilan suatu obat
untuk berbagi tempat dalam sistem gastrointestinal terkadang
diperlukan utntuk meningkatkan kestabilan obat, keamanan atau
khasiat. Obat dengan suasana asam tidak dapat digunakan untuk
lambung. Penggunaan dari tablet salut enjterik merupakan metode
paling baik pada pelepasan obat di usus. Lapisan tablet yang
disalut
harus diformulasikan untuk mempertahankan kekerasan dari proses
penyalutan dan menjadikan bahan lapisan yang seragam dengan bahan
penyalut. Pengguanaan alkali sebagai bahan tambahan dalam tablet
yang menurunkan integrasi dari tablet salut enterik. c. Pemanasan
Bentuk dosis sebuah tablet biasanya tidak berpengaruh besar
terhadap kesuksesan penjualan pada produk asli. Bagaimanapun, semua
tablet minimal harus memiliki kriteria yang baiuk. Penampilan dari
tablet dapat dievaluasi dari warna, tekstur, bentuk, ukuran, dan
lapisan (ketika dipresentasikan), dan berbagai informasi mendesain
tablet (obat).
Penampilan obat dapat disesuaikan warna, tekstur, tiap bahan
tambahan yang terkandung pada formula tablet. Laktosa, kanji dan
kristal selulosa kecil terlihat putih atau bening ketika dikempa.
Pengencer anorganik seperti kalsium sulfat, kalsium fosfat, dan
berbagai produk serbuk pada warna tablet yang alami. Interaksi obat
dengan bahan tambahan pada waktu tertentu bisa mengubah penampilan
dari tablet. Penggunaan pewarna mungkin dibutuhkan untuk
memperbaiki tampilan suatu tablet. Secara relatif, sejumlah besar
dari stearat dan berat molekul besar glikolisis polisilen
menghasilkan glikosida tablet. Sifat tablet (aliran dan pengempaan)
dari foremulasi tablet mengandung beberapa persen bahan aktif (
< 100 mg) terutama sifat tablet dari formulasi bahan tambahan.
Formulator mempunyai frekuensi obat dari pemilihan jumlah bahan
tambahan obat yang tidak lebih selama proses
formulasi. Bagaimanapun, jika formula tablet aktif mempunyai
sedikit pilihan bahan tambahan. Untuk memudahkan menelan dan tetap
elegan, ukuran tablet dan berat tablet harus dibatasi dalam membuat
formulasi. Formulasi tablet aktif dengan persentase yang besar
hanya dapat mengandung kualitas minimal dari bahan tambahan. Bahan
tambahan harus dilakukan menurut funsinya pada lever rendah secara
relatif. Pengguanaan bahan pengikat lebih efektif seperti
mikrokristalin selulosa mungkin dapat dibutuhkan untuk pembuatan
tablet. Tablet dengan persentase tinggi dari frekuensi aktif
membutuhkan metode granulasi yang simple penggunaannya karena bahan
tambahan tidak akan dilakukan sesuai fungsinya pada level rendah
pada metode kompresi. Bagian pemasaran mungkin meminta sebuah
produk lapisan tablet. Kualitas dari lapisan tablet sangat
disesuaikan oleh formulasi tablet yang digunakan. Tablet dengan
resistensi yang rendah atau abrasi (kerapuhan yang tinggi) akan
menghasilkan lapisan yang kasar dan tidak beraturan. Bahan tambahan
yang hidrofilik dapat mempertebal lapisan dan meningkatkan adhesi.
d. Ekonomi Salah satu faktor yang sering kali dilupakan dalam
perkembangan formula tablet adalah harga dari bahan dasar dan
proses pembuatannya. Pengempaan secara langsung biasanya merupakan
metode yang lebih ekonomis dari produksi tablet yang sebelumnya
dibahas. Bahan tambahan
yang berlebih yang digunakan pada pengempaan langsung, harga
dari proses granulasi biasanya lebih besar. e. Kualitas proses /
produk Bahan tambahan dapat diseleksi dengan memproduksi tablet
yang sesuai atau standar tinggi kualitas in-house tablet yang
terspesifikasi. Seorang formulator harus terlibat dalam pembuatan
tablet spesifik dan mampu menyediakan gagasan dalam spesifikasi
yang kritis. Tipe pengujian penampilan pada tablet meliputi : 1.
Variasi berat 2. Kekerasan 3. Variasi 4. Waktu disintegrasi 5.
Disolusi 6. Kadar air 7. Potensi 8. Keseragaman kadar
Untuk memberikan suatu efek obat sistemik setelah peleburannya
dalam penyerapan usus dan sebagainya. Setiap kelas obat
diperhatikan dengan sangat hati-hati harus diberikan untuk
formulasi produk dan desain sebagai metode produksi untuk
menghasilkan produk yang manjur dan dapat diandalkan. 9. Bahan
pengisi a. Definisi Bahan pengisi adalah jumlah dosis tunggal dari
komposisi aktif sangat kecil dan bahan inert ditambahkan untuk
meningkatkan massa tablet agar menghasilkan ukuran tablet yang
praktis untuk pengempaan (Gennaro, 1998). Bahan pengisi adalah
bahan pengencer biasanya dianggap sebagai bahan inert, mereka bisa
secara signifikan mempengaruhi sifat kimia, biofarmasetik dan sifat
fisik dari tablet akhir (Lieberman, 1990). b. Zat pengisi tablet
yang sering digunakan (Lieberman, 1990) : Tidak larut Kalsium
sulfat, dihidrat Kalsium fosfat dibasic Kalsium fosfat, tribasic
Kalsium karbonat Pati Modifikasi pati (pati karboksimetil)
Mikrokristalin selulosa Larut Laktosa Sukrosa Dekstrosa Manitol
sarbitol
c. Sifat tablet komparatif terhadap beberapa bahan pengisi
(Banker, 1995) Bahan penguji Dextrosa Spray-dried Laktosa Fast-flo
laktosa Anhydrous laktosa Emdekx (dextrates) Sukrose Struch Struch
1500 Dicalcium phosphate Aviaed 5 1 0 2 1 4 5 4 2 3 3 3 1 2 4 5 0 2
1 4 4 4 2 4 4 3 3 1 3 2 2 4 3 4 5 5 4 5 3 1 1 3 2 3 4 4 5 2 4 4 4 4
4 1 2 4 kecocoka aliran n 3 3 2 5 n 4 4 n 2 3 pi 1 1 n melunasi 2 2
3 4 kelaruta kehancura Higrosko Kemampua kesatabilan
Keterangan : Nilai pada skala 5 (baik/ tinggi) diatas 1 (buruk /
rendah) 0 (tidak ada).
10. Definisi Bahan pengikat Bahan pengikat merupakan bahan yang
memberikan kualitas kohesi untuk serbuk dalam menjamin keutuhan
tablet setelah kompresi (Gennaro, 1998). Bahan pengikat merupakan
bahan yang ditambahkan dalam bentuk kering atau cairan selama
granulasi basah untuk membentuk granul atau menaikkan kekompakan
kohesi bagi tablet yang dicetak langsung (Lachman, 1994). 11. Bahan
Penghancur a. Defenisi Bahan penghancur adalah untuk memfasilitasi
pecahnya tablet setelah digunakan atau sesuai yang diinginkan
(Lieberman, 1990). b. Metode memasukkan bahan Agen penghancur dapat
ditambahkan sebelum digranulasi atau mengumpulkan langkah pelumas
sebelum kompresi kompresi atau pengolahan adalah langkah yang baik
(Lieberman, 1990). 12. Bahan anti lekat, pelincir, dan pelicin a.
Bahan pelincir Secara umum bahan pelincir yang baik dalah pelumas
yang sedikit yang dapat meningkatkan aliran granulasi dai nopper ke
dalam mekanisme umpan dan akhirnya kedalam rongga mata. Pelincir
dapat meminimalkan tingkat gelombang dan kelaparan sering
ditunjukkan oleh formula pemadatan langsung kecepatan tinggi
menekan tablet memerlukan, halus
bahkan aliran bahan kerongga hati. Ketika aliran sangat miskin,
glidants tidak efektif (Lieberman, 1990). b. Bahan pelicin Fungsi
utama dari pelicin adalah untuk mengurangi gesekan antara dinding
mati dan tepi tablet sebagai tablet yang dikeluarkan. Kurang
cukupnya pelicin menghasilkan oleh mesin tablet sering dan dapat
menyebabkan kerusakan pori yang lebih rendah, jalur cepat dan lebih
rendah (Lieberman, 1990). 13. Bahan pewarna Warna yang dimasukkan
kedalam tablet umumnya untuk satu atau lebih dari tiga tujuan.
Pertama, warna dapat digunakan untuk
mengidentifikasi serupa yang tampak dalam lini produk, atau
dalam kasus dimana produk dari penampilan yang sama ada di baris
produsen yang berbeda. Ini mungkin penting ketika produk
identifikasi adalah masalah. Kedua, warna bisa membantu
meminimalkan possibility dari mixups selama pembuatan ketiga, dan
mungkin paling tidak penting adalah penambahan pewarna untuk tablet
untuk estetika atau nilai pemasarannya (Lieberman, 1990). 14. Bahan
pengaroma dan pemanis Rasa dan pemanis biasanya digunakan untuk
meningkatkan rasa mengunyah tablet. Cook ditinjau dari pemanis
alami dan sintesis (Lieberman, 1990).
BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan 1. Studi Preformulasi Studi preformulasi adalah
tahap pertama dalam pembentukan tablet atau aktivitas formulasi
dengan pertimbangan yang hati-hati dari data preformulasi.
Preformulasi penting bagi formulator untuk
mendapatkan profil fisika-kimia yang lengkap dari bahan-bahan
aktif yang tersedia sebelum memulai suatu aktifitas perkembangan
formulai seluruh informasi ini diketahui sebagai preformulasi 2.
Desain Formulasi Tujuan utama dari desain bentuk sediaan adalah
untuk mencapai sebuah respon terapi yang diramalkan dari suatu
formulasi yang mana bisa dibuat dalam skala besar dengan
menghasilkan produk yang berkualitas, untuk memastikan kualitas
produk, banyak ciri khas yang diperlukan. Stabilitas kimia dan
fisika, dengan pengawetan yang sesuai untuk melawan kontaminasi
mikroba jika diperlukan, keseragaman dosis obat, penerimaan
termasuk pembuat resep dan pasien, kemasan yang cocok dan pelabelan
idealnya, bentuk sediaan harus juga mandiri dari pasien untuk
pasien.
DAFTAR PUSTAKA Aulton, Michael, E. 1988. Pharmaceutics ; The
Science of Dosage FormDesign. Curchill Living Stone. Edinburg
London Melbourn : NewYork. Banker, Gilbert, S. 1995. Modern
Pharmaceutics. Marckel Dekker. New York Bassel : Hongkong. Gennaro,
A.R. 1998. Remingtons Pharmaceutical Science 18 th Edition. Mack
Publishing Company : Easton. Gennaro, A.R. 2000. Remingtons
Pharmaceutical Science 20 th Edition. Mack Publishing Company :
Philadelphia. Lachmann, Leon, dkk. 1994. Teori dan Praktek Farmasi
Industri Jilid II. Universitas Indonesia Press, : Jakarta.
Lieberman, Herbert, a., et, al. 1990. Pharmaceutical Dosage Form :
Tablets Volume 1. Marcell Dekker : New York. Lieberman, Herbert,
a., et, al. 1990. Pharmaceutical Dosage Form : Tablets Volume 2.
Marcell Dekker : New York. Martin, W. Eric. 1971. Dispending
PublishingCompany : USA. of Medication. Mack
