Upload
rahma-wati
View
457
Download
6
Embed Size (px)
Citation preview
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
1/43
MENGENAL OBATOBAT DASAR
1.PENURUN PANAS (ANTIPIRETIK)
A.paracetamol
dosis umumnya 3-4 x sehari
jika demam tinggi dan berkepanjangan bisa diminum setiap 4 jam,
maksimal 8 tablet sehari
bisa diminum tanpa makan terlebih dahulu
termasuk obat yang cukup aman dan memiliki efek samping sedikit
(paling aman untuk bayi dan anak)
Parasetamol atau asetaminofenadalahobatanalgesik danantipiretik yang
populer dan digunakan untuk melegakan sakit kepala, sengal-sengal dan sakitringan, serta demam. Digunakan dalam sebagian besar resep obat
analgesikselesma dan flu. Ia aman dalam dosis standar, tetapi karena mudah
didapati, overdosisobat baik sengaja atau tidak sengaja sering terjadi.
Berbeda dengan obat analgesik yang lain seperti aspirin dan ibuprofen,
parasetamol tak memiliki sifat antiradang. Jadi parasetamol tidak tergolong
dalam obat jenis NSAID. Dalam dosis normal, parasetamol tidak menyakiti
permukaan dalam perut atau mengganggu gumpalan darah,ginjal,atauduktus
arteriosuspadajanin
DOSIS DAN ATURAN PAKAIParacetamol Tablet
Dewasa dan anak di atas 12 tahun : 1 tablet, 34 kali sehari.
Anak-anak 612 tahun : 1, tablet 34 kali sehari.
Parasetamol digunakan untuk meredakan nyeri. Obat ini mempunyai
aktivitas sebagai analgesik, tetapi aktivitas antiinflamasinya sangat lemah.
Parasetamol lebih dapat ditoleransi oleh pasien yang mempunyai riwayat
gangguan pencernaan, seperti pengeluaran asam lambung berlebih dan
pendarahan lambung, dibandingkan dengan aspirin. Parasetamol telah disetujui
sebagai penurun demam untuk segala usia. WHO hanya merekomendasikan
penggunaan parasetamol sebagai penurun panas untuk anak-anak jika suhunya
melebihi 38.5 C. Namun efektivitas parasetamol sendiri untuk demam anak
masih dipertanyakan, jika dibandingkan dengan efektivitasibuprofen.
Pada dosis yang direkomendasikan, parasetamol tidak mengiritasi
lambung, memengaruhi koagulasi darah, atau memengaruhi fungsi ginjal.
Namun, pada dosis besar (lebih dari 2000 mg per hari) dapat meningkatkan
risiko gangguan pencernaan bagian atas. Hingga tahun 2010, parasetamol
dipercaya aman untuk digunakan selama masa kehamilan.
Penggunaan parasetamol di atas rentang dosis terapi dapat menyebabkan
gangguan hati. Pengobatan toksisitas parasetamol dapat dilakukan dengan carapemberian asetilsistein (N-asetil sistein) yang merupakan prekusor glutation,
membantu tubuh untuk mencegah kerusakan hati lebih lanjuT.
Mekanisme aksi utama dari parasetamoladalah hambatan terhadap enzim
siklooksigenase (COX: cyclooxigenase), dan penelitian terbaru menunjukkan
bahwa obat ini lebih selektif menghambat COX-2. Meskipun mempunyai
aktivitas antipiretik dan analgesik, tetapi aktivitas antiinflamasinya sangat
lemah karena dibatasi beberapa faktor, salah satunya adalah tingginya kadar
peroksida dapat lokasi inflamasi. Hal lain, karena selektivitas hambatannya
pada COX-2, sehingga obat ini tidak menghambat aktivitas tromboksan yang
merupakan zat pembekuan darah.
http://id.wikipedia.org/wiki/Obathttp://id.wikipedia.org/wiki/Antipiretikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Sakit_kepalahttp://id.wikipedia.org/wiki/Demamhttp://id.wikipedia.org/wiki/Analgesikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Fluhttp://id.wikipedia.org/wiki/Aspirinhttp://id.wikipedia.org/wiki/Ibuprofenhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Darahhttp://id.wikipedia.org/wiki/Ginjalhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Duktus_arteriosus&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Duktus_arteriosus&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Janinhttp://id.wikipedia.org/wiki/Ibuprofenhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Cyclooxigenase&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Peroxides&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Peroxides&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Cyclooxigenase&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Ibuprofenhttp://id.wikipedia.org/wiki/Janinhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Duktus_arteriosus&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Duktus_arteriosus&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Ginjalhttp://id.wikipedia.org/wiki/Darahhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Ibuprofenhttp://id.wikipedia.org/wiki/Aspirinhttp://id.wikipedia.org/wiki/Fluhttp://id.wikipedia.org/wiki/Analgesikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Analgesikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Demamhttp://id.wikipedia.org/wiki/Sakit_kepalahttp://id.wikipedia.org/wiki/Antipiretikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Obathttp://id.wikipedia.org/wiki/Obat5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
2/43
B. Ibuprofen
dosisnya sama dengan paracetamol
Lebih cepat menurunkan panas
kelemahannya punya efek di lambung, tidak baik bagi mereka yang
punya penyakit maag. Lebih baik diminum setelah makan.
kelebihannya dibanding paracetamol, ibuprofen mempunyai efek
antinyeri yang lebih kuat
Ibuprofen adalah sejenis obat yang tergolong dalam kelompok
antiperadangan non-steroid (nonsteroidal anti-inflammatory drug) dan
digunakan untuk mengurangi rasa sakit akibatartritis.Ibuprofen juga tergolong
dalam kelompokanalgesik danantipiretik.Obat ini dijual dengan merk dagang]
Advil,Motrin,Nuprin,danBrufen.
Ibuprofenselalu digunakan sebagai obat sakit kepala.Selain itu, obat ini
juga digunakan untuk mengurangi sakit otot, nyeri haid, selesma, flu dan sakitselepas pembedahan.
Nama kimia ibuprofen ialah asam 2-(4-isobutil-fenil)-propionat.
Ibuprofen ada dalam dua enantiomer.Hanya S-ibuprofen saja yang digunakan
sebagai penahan sakit.
Aktivitas analgesik (penahan rasa sakit) Ibuprofen bekerja dengan cara
menghentikan Enzim Sikloosigenase yang berimbas pada terhambatnya pula
sintesis Prostaglandin yaitu suatu zat yang bekerja pada ujung-ujung syaraf
yang sakit. Ibuprofen merupakan derivat asam fenil propionat dari kelompok
obat antiinflamasi non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan
enzim siklo-oksigenase pada biosintesis prostaglandin, sehingga konversi asam
arakidonat menjadi PG-G2 terganggu.
Prostaglandin berperan pada patogenesis inflamasi, analgesia dan demam.
Dengan demikian maka ibuprofen mempunyai efek antiinflamasi dan analgetik-
antipiretik. Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal
(aspirin) dengan efek samping yang lebih ringan terhadap lambung.
Analgetika non narkotika menimbulkan efek analgesik dengan menghambat
secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf pusat yang
mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase sehingga
mencegah sensitasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti
bradikinin, histamin serotonin, protasiklin, prostaglandin, ion-ion hidrogen dan
kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.
Aktivitas antipiretik (penurun panas) Ibuprofen bekerja di hipotalamus
dengan meningkatkanvasodilatasi (pelebaran pembuluh darah) dan aliran darah
piretik.
Analgetika non narkotika menimbulkan efek antipiretik dengan meningkat
eliminasi panas, pada penderita dengan suhu badan tinggi, dengan cara
menimbulkan dilatasi buluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadipengenceran darah dan pengeluaran keringat. Pengaruh obat pada suhu badan
normal relatif kecil. Penurunan suhu tersebut adalah hasil kerja obat pada
sistem saraf pusat yang melibatkan pusat kontrol suhu di hipotalamus.
Ibuprofen diserap dengan cepat dalam saluran cerna, kadar serum tertinggi
terjadi dalam 1-2 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh 1,8-2 jam.
Dosis : 400 mg 3-4 kali sehari
merk dagang : Advil, Motrin, Nuprin, dan Brufen.
http://id.wikipedia.org/wiki/Obathttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Artritishttp://id.wikipedia.org/wiki/Analgesikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Antipiretikhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Advil&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Motrin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Nuprin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Brufen&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Sakit_kepalahttp://id.wikipedia.org/wiki/Fluhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Enantiomer&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Enzim_Sikloosigenase&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Sintesis_Prostaglandin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Syarafhttp://id.wikipedia.org/wiki/Hipotalamushttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Vasodilatasi&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Vasodilatasi&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Hipotalamushttp://id.wikipedia.org/wiki/Syarafhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Sintesis_Prostaglandin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Enzim_Sikloosigenase&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Enantiomer&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Fluhttp://id.wikipedia.org/wiki/Sakit_kepalahttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Brufen&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Nuprin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Motrin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Advil&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Antipiretikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Analgesikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Artritishttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Obat5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
3/43
C. Metamizol/antalgin
kelemahannya punya efek di lambung, tidak baik bagi mereka yang
punya penyakit maag. Lebih baik diminum setelah makan.
kelebihannya dibanding yang lain, antalgin mempunyai efek antinyeri
yang paling kuat. Sehingga sering dipakai sebagai antinyeri
Atalginn adalah salah satu obat penghilang rasa sakit (analgetik) turunan
NSAID, atau Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs. Umumnya, obat-obatan
analgetik adalah golongan obat antiinflamasi (antipembengkakan), dan
beberapa jenis obat golongan ini memiliki pula sifat antipiretik (penurun panas),
sehingga dikategorikan sebagai analgetik-antipiretik. Golongan analgetik-
antipiretik adalah golongan analgetik ringan. Contoh obat yang berada di
golongan ini adalah parasetamol. Tetapi Antalgin lebih banyak sifat
analgetiknya.
Umumnya, cara kerja analgetik-antipiretik adalah dengan menghambatsintesa neurotransmitter terentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri & demam.
Dengan blokade sintesa neurotransmitter tersebut, maka otak tidak lagi
mendapatkan "sinyal" nyeri, sehingga rasa nyerinya berangsur-angsur
menghilang
2. ANTINYERI
Perlu diperhatikan bahwa hampir semua antinyeri memiliki efek
samping di lambung, jadi bagi penderita maag konsultasi dengan dokter
atau biasanya di kombinasi dengan obat anti maag.
perlu dibedakan juga nyeri biasa dengan nyeri kolik (misalnya mules
karena diare atau sakit yang hilang muncul karena batu ginjal) dan
nyeri saraf. Karena antinyeri biasa tidak bisa meredakan nyeri kolik dan
nyeri saraf.
1.Antinyeri ringan
A. Paracetamol
Zat ini bekerja melalui mekanisme efek anti nyeri di susunan saraf pusat,
yaitu dengan menghambat serotonin, sehingga mengurangi rasa nyeri yang
dirasakan. Parasetamol ini merupakan obat pilihan pertama untuk mengurangi
gejala nyeri dari tingkat ringan sampai sedang. Dimana cara kerja Parasetamol
sebagai antinyeri adalah dengan mempengaruhi zat kimia pada tubuh yang
dinamakanprostaglandin, yaitu zat yang dilepaskan sebagi respon tubuh
terhadap penyakit ataupun trauma. Parasetamol bekerja dengan memblokade
produksi prostglandin dan membuat tubuh tidak menyadari rasa sakit dan
trauma tersebut
Sifat antipiretiknya disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya
diduga berdasarkan efek sentral.Parasetamol memiliki sebuah cincin benzena,tersubstitusi oleh satu gugus hidroksil dan atom nitrogen dari gugus amida pada
posisi para (1,4). Senyawa ini dapat disintesis dari senyawa asal fenol yang
dinitrasikan menggunakan asam sulfat dan natrium nitrat. Parasetamol dapat
pula terbentuk apabila senyawa 4-aminofenol direaksikan dengan senyawa
asetat anhidrat.
Sifat analgesik Parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai
sedang. Dalam golongan obat analgetik, parasetamol memiliki khasiat sama
seperti aspirin atau obat-obat non steroid antiinflamatory drug (NSAID)
lainnya. Seperti aspirin, parasetamol berefek menghambat prostaglandin
(mediator nyeri) di otak tetapi sedikit aktivitasnya sebagai penghambat
postaglandin perifer. Namun, tak seperti obat-obat NSAIDs.
Parasetamol termasuk ke dalam kategori NSAID sebagai obat anti demam,
anti pegel linu dan anti-inflammatory. Inflammationadalah kondisi pada darah
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
4/43
pada saat luka pada bagian tubuh (luar atau dalam) terinfeksi, sebuah imun yang
bekerja pada darah putih (leukosit). Contoh pada bagian luar tubuh jika kita
terluka hingga timbul nanah itu tandanya leukosit sedang bekerja, gejala
inflammation lainnya adalah iritasi kulit.
Sifat antiinflamasinya sangat rendah sehingga tidak digunakan sebagai
antirematik. Pada penggunaan per oral Parasetamol diserap dengan cepat
melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 30
menit sampai 60 menit setelah pemberian. Parasetamol diekskresikan melalui
ginjal, kurang dari 5% tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam
bentuk terkonjugasi.
Karena Parasetamol memiliki aktivitas antiinflamasi (antiradang)
rendah, sehingga tidak menyebabkan gangguan saluran cerna maupun efek
kardiorenal yang tidak menguntungkan. Karenanya cukup aman digunakan
pada semua golongan usia.pada dosis tinggi dapat menyebabkan kerusakan hati.
Risiko kerusakan hati ini diperparah apabila pasien juga meminum alkohol
lebih baik untuk nyeri ringan dan antinyeri untuk bayi dan anak, lebih
aman bagi lambung
2.Antinyeri sedang
A. Asam Mefenamat (Ponstand)
Asam mefenamat adalah obat antiinflamasi non-steroid yang bekerja dengan
cara menghambat sintesis prostaglandin di jaringan dengan cara menghambat
enzim cyclooxygenize sehingga menghasilkan efek analgesia (mengurangi
nyeri), antipiretik (menurunkan demam), dan antiinflamasi (menekan
peradangan).Indikasi Ponstan adalah mengurangi nyeri ringan sampai sedang
pada kondisi sakit kepala, sakit gigi, dismenore primer, nyeri pasca trauma,
nyeri otot, dan nyeri pasca operasi.
INTERAKSI OBAT
Obat yg terikat pada protein plasma : menggeser ikatan dengan protein
plasma, sehingga dapat meningkatkan efek samping (contoh : hidantoin,
sulfonylurea).
Obat antikoagulan & antitrombosis : sedikit memperpanjang waktu
prothrombin & Waktu thromboplastin parsial. Jika Pasien menggunakan
antikoagulan (warfarin) atau zat thrombolitik (streptokinase), waktu
prothrombin harus dimonitor.
Lithium : meningkatkan toksisitas Lithium dengan menurunkan eliminasi
lithium di ginjal.
Obat lain yang juga memiliki efek samping pada lambung :
kemungkinan dapat meningkatkan efek samping terhadap lambung.
PERINGATAN DAN PERHATIAN
Penggunaan asam mefenamat bersamaan dengan obat antiinflamasi
nonsteroid lainnya termasuk penghambat enzim COX-2 sebaiknya dihindari.
Obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) dapat meningkatkan risiko
trombosis kardiovakuler, serangan jantung, dan stroke yang dapat berakibat
fatal. Risiko semakin meningkat sejalan dengan lamanya penggunaan
OAINS.
OAINS meningkatkan risiko gangguan saluran pencernaan seperti
perdarahan, ulkus dan perforasi.
Terhadap Kehamilan : Tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh
wanita hamil. Terutama pada akhir masa kehamilan atau saat melahirkan
karena efeknya pada sistem kardiovaskular fetus (penutupan prematur
duktus arteriosus) & kontraksi uterus.
Terhadap Ibu Menyusui: Didistribusikan melalui air susu ibu, sehingga
tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh ibu yg sedang menyusui.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
5/43
Terhadap Anak-anak :Belum ada studi ttg keamanan & efikasi
penggunaan asam mefenamat pada pasien anak dibawah 14 tahun. Belum
ada studi tentang keamanan untuk anak
Terhadap Hasil Laboratorium : Dapat menyebabkan reaksi false-positif
tes urin menggunakan tes tablet diazo.
dosis 3x sehari
kerjanya lebih cepat menghilangkan nyeri sedang. biasanya dipakai
untuk obat paska operasi ringan atau melahirkan
B. Natrium Diclofenac
Natrium diklofenak adalah obat golongan antiinflamasi nonsteroid yang
mempunyai efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik.
Mekanisme kerjanya adalah dengan penghambatan sintesa prostaglandin.
Natrium diklofenak diabsorbsi secara cepat dan lengkap setelah pemberianperoral dan kadar puncak dalam plasma dicapai dalam 2 - 3 jam. obat ini 99%
terikat pada protein plasma. metabolisme sebagian besar terjadi di dalam hati
dan metebolit-metabolitnya diekskresikan dalam urin sebesar 65% dan di dalam
empedu sebesar 35%.
Indikasi : untuk penyakit rheumatoid arthritis, osteoasthritis, ankylosing
apondylitis, rematik non artikular, dan serangan akut dari gout.
Efek samping : gangguan pencernaan, sakit perut, mata terasa pedas,
mengantuk, pusing, sakit kepala, diare, penggunaan jangka panjang
menyebabkan terjadinya anemia sekunder, retensi cairan, dan kenaikan tekanan
darah.
Efek Samping:
Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/keram perut, sakit kepala,
retensi cairan, diare, nausea, konstipasi, flatulen, kelainan pada hasil uji hati,
indigesti, tukak lambung, pusing, ruam, pruritus dan tinitus.
Peninggian enzim-enzim aminotransferase (SGOT, SGPT) hepatitis.
Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia, leukopenia,
anemia, agranulositosis).
Interaksi Obat:
Penggunaan bersama aspirin akan menurunkan konsentrasi plasma dan AUC
diklofenak.
Diklofenak meningkatkan konsentrasi plasma digoksin, metotreksat,
siklosporin dan litium sehingga meningkatkan toksisitasnya.
Diklofenak menurunkan aktivitas obat-obatan diuretik
Peringatan dan Perhatian:
Hati-hati penggunaan pada penderita dekomposisi jantung atau hipertensi,
karena diklofenak dapat menyebabkan retensi cairan dan edema.
Hati-hati penggunaan pada penderita gangguan fungsi ginjal, jantung, hati,
penderita usia lanjut dan penderita dengan luka atau perdarahan pada saluran
pencernaan.
Hindarkan penggunaan pada penderita porfiria hati.
Hati-hati penggunaan selama kehamilan karena diklofenak dapat menembus
plasenta.
Diklofenak tidak dianjurkan untuk ibu menyusui karena diklofenak
diekskresikan melalui ASI.
Pada anak-anak efektivitas dan keamanannya belum diketahui dengan pasti.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
6/43
Dosis dan Cara Pemakaian:
Osteoartritis : 2 - 3 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg.
Reumatoid artritis : 3 - 4 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg.
Ankilosing spondilitis : 4 kali sehari 25 mg ditambah 25 mg saat akan tidur.
Tablet harus ditelan utuh dengan air, sebelum makan
memilki efek antiradang juga sehingga cocok untuk antinyeri disertai
peradangan misalnya sakit gigi karena ada radang.
C.Meloxicam
Meloxicam atau movi-cox yang tergolong dalam generasi terbaru obat-
obatan Non Steroid Anti-Inflamatory Drug (NSAID) efektif bisa mengobati
nyeri dan inflamasi atau rematik (osteoarthritis dan rheumatoid arthritis).
Farmakokinetik
Kadar puncak dalam plasma dicapai dalam 3 jam setelah pemberian per
oral. Bila diberi bersama makanan yang kaya lemak, kadar puncak dalam
plasma tertunda 1-2 jam. Kadarnya akan menurun sebanyak 37% bila diberikan
bersama antasid yang mengandung alumunium dan magnesium. Celecoxib
dimetabolisme oleh sitokrom P450 2C9 dan menghasilkan metabolit yang tidak
aktif dan diekskresikan melalui feses sebanyak 57% dan 27% melalui urine.
Cara kerja obat :
Artrilox adalah obat NSAI (Non Steroid Anti Inflammatory) baru dari
golongan asam enolat. Mekanisme kerja meloxicam sebagai efek anti-inflamasi,
analgesik, dan antipiretik melalui penghambatan biosintesa prostaglandin yang
diketahui berfungsi sebagai mediator peradangan. Proses penghambatan oleh
meloxicam lebih selektif pada COX2 daripada COX1. Penghambatan COX2
menentukan efek terapi NSAI, sedang penghambatan COX1 menunjukan efek
samping pada lambung dan ginjal.
Efek samping :
Saluran cerna : dispepsia, rasa mual, muntah-muntah, rasa sakit di
perut,konstipasi, rasa kembung, diare, bersendawa, esofagitis, ulkus gastro-
duodenal, pendarahan gastro-intestinal makroskopik, jarang terjadi kolitis.
Fungsi hati menjadi abnormal untuk sementara waktu dengan peningkatan
kadartransaminase dan btlirubin.
Fungsi ginjal menjadi abnormal dengan peningkatan kadar serumkreatinin
dan/atau serum urea.
Pada kulit : pruritus, ruam kulit, stomatitis, urtikaria, jarang terjadi
fotosensitisasi.
Anemia, gangguan jumlah sel darah : lekosit, lekopenia dan trombosito
penia. Bila diberikan bersama-sama dengan obat mielotoksik yang potent,
terutama methotrexate, akan menyebabkan terjadinya sitopenia.
Kardiovaskuler: edema, peningkatan tekanan darah, palpitasi, muka kemerahan.
Pernafasan : jarang terjadi timbulnya asma akut setelah pemberian
aspirin atau obat-obat NSAI lainnya termasuk meloxicam. Sistem susunan saraf
pusat : kepala terasa ringan, pusing, vertigo, tinitus, ngantuk.
Interaksi obat
Secara umum berinteraksi dengan obat yang menghambat sitokrom P450 2C9.
Potensial berinteraksi dengan flukonazol, litium,furosemid, dan inhibitor ace.
Tidak ada interaksi yang secara klinis bermakna dengan gliburid, ketokonazol,
metotreksat, fenitoin, dan tolbutamid.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
7/43
Dosis 1-2 x sehari
memiliki efek samping di lambung paling sedikit, sehingga sering dipakai untuk
pengobatan antinyeri jangka panjang misalnya nyeri sendi asam urat.
lebih mahal dibanding yang lainada obat sejenis yaitu piroxicam, tetapi efek
samping lebih banyak dibanding meloxicam
D. Ibuprofen (lihat di atas)
E. Antalgin/Metamizole
8.OBAT ANTI MIGRAIN
Obat antinyeri biasa mungkin tidak bisa meredakan migrain.Bisa
digunakan obat berikut.
A.Ergotatamine (Cafergot )
Cara Kerja Obat:
Ergotamine mengatasi migrain bila diberikan pada awal aura atau serangan,
berdasarkan efek vasokonstriksi pada arteri karotis external yang terdilatasi.
Juga dapat bekerja dengan menghambat neuron serotonergik sentral yang
memperantarakan transmisi nyeri.
Indikasi:
Pengobatan migrain / migren.
Kontraindikasi :
Penyakit vaskular perifer, penyakit hati, hipertensi berat, penyakit jantung
koroner atau
angina pektoris, tukak peptik, Syndrome Raynaud's, sepsis, gangguan ginjal,
penderita
hipersensitif terhadap ergotamine tartrate, wanita hamil dan menyusui.
Dosis:
Dewasa: 2 tablet pada awal serangan, ditambah 1 tablet setiap 30 menit bila
diperlukan. Maksimum 6 tablet / serangan atau 10 tablet/minggu.
Anak-anak berumur diatas 12 tahun: tablet awal serangan, 1/2 tablet
tambahan setiap 30 menit bila perlu, tidak lebih dari 3 tablet.
Peringatan dan Perhatian :
Pasien harus diperingatkan agar tidak minum lebih dari dosis anjuran
karena penurunan aliran darah perifer ke tungkai bawah dapat terjadi. Pasien
yang minum lebih dari 10 mg, beresiko mengalami ketergantungan fisikterhadap ergotamine. Bila timbul paresthesia atau nyeri otot pada lengan atau
tungkai, lemah pada tungkai, nyeri dada atau jantung berdebar, bengkak atau
gatal, hentikan pengobatan dan konsultasikan ke dokter. Keamanan dan
efektifitas pemakaian pada anak-anak dibawah 12 tahun belum mapan.
Ergotamine tidak digunakan untuk pencegahan migrain karena tidak
bermanfaat. Jangan diminum melebihi dosis anjuran.
Efek Samping :
Ergotamine dapat menimbulkan mual, muntah, gangguan lambung,
diare, polidipsia dan kegelisahan. Efek samping berat termaslik parestesia
lengan dan tungkai, kram, kelemahan otot dan kaku otot paha dan tengkuk.
Derifat ergot akan menurunkan penjalaran sinyal nyeri di serabut saraf melalui
mekanisme berikatan dengan reseptor serotonin.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
8/43
Preparat 'ergot', misalnya:
Bellaphen (alkaloid Belladona 0,1 mg + ergotamine tartrate 0,3 mg,
phenobarbital 20mg)
Cafergot, Ericaf (Ergotamine tartrate 1 mg + caffeine 100 mg)
Dihydergot / DHE (Dihydroergotamine mesylate 2,5 mg)
Cafergot: Dosis awal 1-3 tablet saat awal serangan migrain, bila
gejala belum reda dapat diulangi 1 tablet tiap 30 menit. Dosis maksimal 6 tablet
per hari atau 10 tablet per hari. Pemakaian berlebihan dapat menimbulkan
withdrawal headache.
Preparat ergot tidak boleh dikonsumsi oleh penderita penyakit
pembuluh darah, ibu hamil dan menyusui, gagal ginjal dan hati, serta penderita
tukak saluran cerna
dosis 2-3 x sehari
tidak aman bagi ibu hami
B.Flunarizine
Flunarizine adalah turunan sinarizine terfluoronasi yang mempunyai efek
antihistamin dan aktivitas sebagai calcium channel blocker nonspesifik
(calcium antagonist). Flunarizine juga dapat memblokade reseptor dopamine
(D2), meskipun tidak mempengaruhi kontraksi dan konduksi otot jantung.
Flunarizine diabsorbsi dengan baik di saluran pencernaan, dan konsentrasi
puncak dalam plasma dicapai dalam 24 jam, setelah pemberian per oral.Flunarizine sangat lipofilik dan lebih dari 90% terikat pada protein
plasma. Waktu paruh flunarizine sekitar 18 hari. Setelah mengalami metaolisme
panjang di liver, flunarizine dan metabolitnya diekskresi bersama faeces
melalui empedu.
Indikasi
Mencegah migraine, mengurangi frekuensi serangan dan meringankan
gejalanya
Mencegah dan mengobati vestibular dan gangguan peredaran darah cerebral
dan perifer, seperti tinnitus, pusing dan vertigo.
Pengobatan pada penurunan konsentrasi dan kebingungan: gangguan
ingatan, iritabilitas dan gangguan irama tidur.
Pengobatan kejang pada saat berjalan maupun saat berbaring, parestesi,
ekstremitas dingin dan gangguan tropik.
Kontra Indikasi
Alergi terhadap komponen obat ini
Penderita dengan riwayat penyakit depresi atau adanya gejala-gejala
Parkinson atau gangguan ekstrapiramidal lainnya.
Penderita yang mendapat pengobatan beta-blocker
Efek Samping
Efek yang paling sering dialami adalah, rasa lemah, lelah, mengantuk,
peningkatan berat badan, peningkatan nafsu makan.
Efek samping yang serius antara lain, depresi, gejala-gejala ekstrapiramidal,
seperti brdykinesia, kaku, akatisia, orofacial dyskinesia, dan tremor.
Yang jarang dilaporkan terjadi, adalah perasaan terbakar, mula, gastralgia,
insomnia, mulut kering, nyeri otot, ansietas dan ruam kulit.
Perhatian
Tidak dianjurkan untuk diberikan pada ibu hamil dan ibu menyusui
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
9/43
Pengobatan dengan flunarizine dapat menimbulkan efek ekstra-piramidal,
depresi dan Parkinsonisme, terutama pada penderita dengan faktor
predisposisi, seperti usia lanjut. Oleh karena itu, pemberian obat ini harus
dilakukan dan dipertimbangkan dengan hati-hati
Hati-hati bila diberikan pada penderita dengan tekanan darah rendah, karena
dapat terjadi hipotensi yang berlebihan.
Selama minum obat ini, jangan mengemudikan kendaraan bermotor atau
menjalankan mesin
Walaupun jarang terjadi, kelelahan dapat meningkat secara cepat selama
pengobatan dengan flunarizine. Meski demikian pengobatan tidak perlu
dihentikan
Pemeriksaan secara berkala harus dilakukan, terutama saat terapi
pemeliharaan agar gejala ekstrapiramidal dan depresi dapat dideteksi sedini
mungkin, dan pengobatan dapat segera dihentikan bila hal tersebut terjadi.
Hati-hati penggunaan pada penderita usia lanjut dan penderita kelainan
fungsi ginjal.
Penggunaan dalam jangka panjang harus disertai pemantauan fungsi hati dan
ginjal.
Interaksi Obat.
Pemberin flunarizine bersama-sama dengan alkohol, antiepilpsi, obat t idur,
obat-obat hipnotik atau tranquillizer dapat meningkatkan efek sedasi yang
hebat atau efek samping obat. Galaktore dapat terjadi jika digunakan
bersama-sama dengan kontrasepsi oral.
Dosis
Pencegahan Migrain
Dosis Awal
Untuk penderita usia < 65 tahun, diberikan dosis 10 mg, sehari pada malam
hari.
Untuk penderita usia > 65 tahun, diberikan dosis 5 mg, sehari pada maam hari.
Jika setelah 2 bulan pemberian pengobatan, tidak ada tanda-tanda perbaikan
yang nyata, sebaiknya pengobatan dihentikan.
Dosis Pemeliharaan
Jika penderita menunjukkan respon yang baik dan jika pengobatan
pemeliharaan diperlukan, dosis sebaiknya diturunkan untuk pengobatan selama
lima hari dalam seminggu (2 hari dalam seminggu, tanpa pengobatan)
Walaupun dosis pemeliharaan pencegahan migrain berhasil dan dapat
ditoleransi dengan baik, tetapi pengobatan harus dihentikan setelah 6 bulan dan
diulangi hanya bila kambuh.
Pencegahan dan Pengobatan gangguan vestibular pada cerebral dan peripheral
Untuk penderita < 65 tahun, diberikan dosis 10 mg, sehari pada malam hari
Untuk penderita > 65 tahun, diberikan dosis 5 mg, sehari pada malam hari
Pengobatan awal sebaiknya diberikan sampai gejalanya hilang,
biasanya kurang dari 2 bulan. Akan tetapi jika setelah 1 bulan untuk vertigo
kronis atau setelah 2 bulan untk vertigo paroksismal, perbaikan tidak tampak,
maka sebaiknya pengobatan di hentikan.
Untuk mencegah efek sedasi, sebaiknya diberikan sekali pada malam
hari. Bila terjadi efek samping depresi, gejala ekstra-piramidal dan efeksamping lainnya, pengobatan harus dihentikan.
Kelebihan dosis
Berdasarkan profil farmakologi FREGO, kelebihan dosis dapat menimbulkan
sedasi dan astenia.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
10/43
Beberapa kasus kelebihan dosis akut (sampai 600 mg sekali minum) telah
dilaporkan terjadinya sedasi, agitasi dan takikardi.
Kelebihan dosis akut dapat diatasi dengan pemberian karbon aktif, kumbah
lambung dan pengobatan suportif.
Depresi dan gejala ekstrapiramidal telah dilaporkan terjadi pada pasien yang
mendapat Flunarizine 10 - 40 mg per hari selama 3 minggu sampai 15 bulan.
9.OBAT SESAK
obat sesak napas banyak jenisnya dan sesuai dengan indikasi
penggunaannya, di sini kami paparkan sebagian kecil saja yang sering
dipakai di masyarakat (puskesmas)
jenis obat sesak sering dikombinasikan dengan yang lain karena
mekanismenya berbeda-beda sehingga saling menguatkan
A.Salbutamol
Indikasi
Kejang bronkus pada semua jenis asma bronkial, bronkitis kronis dan
emphysema.
Komposisi
Tiap tablet mengandung salbutamol sulfat setara dengan salbutamol 2 mg
Tiap tablet mengandung salbutamol sulfat setara dengan salbutamol 4 mg
Tiap sendok takar (5ml) mengandung salbutamol sulfat 2,41 mg setara dengan
salbutamol 2 mg
Cara Kerja
Salbutamol merupakan suatu senyawa yang selektif merangsang
reseptor B2 adrenergik terutama pada otot bronkus. Golongan B2 agonis ini
merangsang produksi AMP siklik dengan cara mengaktifkan kerja enzim adenil
siklase. Efek utama setelah pemberian peroral adalah efek bronkodilatasi yang
disebabkan terjadinya relaksasi otot bronkus. Dibandingkan dengan isoprenalin,
salbutamol bekerja lebih lama dan lebih aman karena efek stimulasi terhadap
jantung lebih kecil maka bisa digunakan untuk pengobatan kejang bronkus pada
pasien dengan penyakit jantung atau tekanan darah tinggi.
Kontraindikasi
Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini
Dosis
Tablet:
Dewasa (>12 tahun) : 2-4 mg, 3-4 kali sehari.
Dosis dapat dinaikan secara berangsur.
Untuk lansia diberikan dosis awal yang lebih rendah.
Anak-anak:
2-6 tahun : 1-2 mg, 3-4 kali sehari
6-12 tahun: 2 mg, 3-4 kali sehari.
Sirup:Dewasa (>12 tahun): 1-2 sendok (5-10 ml), 3-4 kali sehari.
Anak-anak:
2-6 tahun: 1/2-1 sendok (0,25-5ml), 3-4 kali sehari
6-12 tahun: 1 sendok (5ml), 3-4 kali sehari.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
11/43
Efek Samping
Pada dosis yang dianjurkan tidak ditemukan adanya efek samping yang
serius. Pada pemakaian dosis besar dapat menyebabkan tremor halus pada otot
skelet (biasanya pada tangan), palpitasi, kejang otot, takikardia, sakit kepala dan
ketegangan. efek ini terjadi pada semua perangsangan adrenoreseptor beta.
Vasodilator perifer, gugup, hiperaktif, epitaksis (mimisan), susah tidur.
Peringatan dan perhatian
Hati-hati bila diberikan pada penderita thyrotoxicosis, hipertensi, gangguan
kardiovaskuler, hipertiroid dan diabetes melitus.
Meskipun tidak terdapat bukti teratogenitas sebaiknya penggunaaan
salbutamol selama kehamilan trimester pertama, hanya jika benar-benar
diperlukan.
Hati-hati penggunaan pada wanita menyusui karena kemungkinan diekskresimelalui air susu.
Hati-hati penggunaan pada anak kurang dari 2 tahun karena keamanannya
belum diketahui dengan pasti.
Pemberian intravena pada pasien diabetik, perlu dimonitor kadar gula darah.
Interaksi Obat
Efek salbutamol dihambat oleh B2-antagonis.
Pemberian bersamaan dengan monoamin oksidase dapat menimbulkan
hipertensi berat.
Salbutamol dan obat-obatan beta-blocker non-selektif seperti propranolol,
tidak bisa diberikan bersamaan.
Over dosis
Tanda-tanda over dosis adalah tremor dan tachycardia. Pemberian suatu
alpha-adrenergik bloker melalui injeksi intravena dan suatu beta-blocking
agen peroral pada kasus asmaticus karena resiko konstriksi bronkus.
Hypokalemia.
dosis 3-4 x sehari
terkadang efek sampiing yang sering adalah berdebar-debar
B.Theophylin
Teofilin adalah bronkodilator yang digunakan untuk pasien asma dan
penyakit paru obstruktif yang kronik, namun tidak efektif untuk reaksi akut
pada penyakit paru obstruktif kronik. Teofilin dapat meningkatkan risiko efek
samping jika digunakan bersamaan dengan agonis reseptor beta, seperti
munculnya hipokalemia.
Teofilin dimetabolisme oleh hati . Pada pasien perokok atau gangguan fungsihati dapat menyebabkan perubahan kadar teofilin dalam darah. Kadar teofilin
dalam darah dapat meningkat pada gagal jantung, sirosis, infeksi virus dan
pasien lanjut usia. Kadar teofilin dapat menurun pada perokok, pengkonsumsi
alkohol, dan obat-obatan yang meningkatkan metabolisme di hati.
Penggunaan teofilin harus lah berhati-hati karena batas keamanan dosis yang
cukup sempit. Dosis terapi dapat dicapai pada kadar 10-20 mg/lt, namun efek
samping juga sudah muncul pada kadar tersebut dan lebih berat lagi pada kadar
diatas 20 mg/lt.
INDIKASI : obstruksi saluran nafas yang reversibel, serangan asma berat.
KONTRAINDIKASI : hati-hati penggunaan pada pasien dengan penyakti
jantung, hipertensi, hipertiroid, ulkus lambung, epilepsi, lanjut usia, gangguan
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
12/43
hati, kehamilan dan menyusui.
Kehamilan : pada trimester ketiga berisiko bayi tidak bernafas.
Menyusui : terdapat pada ASI, dapat muncul gejala iritabilitas pada bayi
DOSIS : (Dosis tergantung juga dari tiap merk teofilin)
Secara umum dosis 200-400 mg tiap 12 jam
Anak 6-12 tahun : 125-200 mg tiap 12 jam
Anak 2-12 tahun : 9mg/kg setiap 12 jam (maksimal 200 mg)
SEDIAAN :
Tablet/kapsul 125 mg, 130 mg, 150 mg, 250 mg, 300 mg
Syrup 130 mg/15 ml, 150 mg/15 ml
INTERAKSI OBAT :
Allupurinol: meningkatkan kadar teofilin dalam darah
Ketamine: meningkatkan risiko kejang
Halotan: meningkatkan risiko artimia
Adenosine: teofilin berlawanan efek dengan antiaritmia adenosine.
Propafenon: meningkatkan kadar teofilin dalam darah
Azitromisin, isoniazid, claritromisin, eritromisin ciprofloxacin, norfloxacin :
meningkatkan kadar teofilin dalam darah
Rifampisin : meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan kadar teofilindalam darah.
Kuinolon: meningkatkan risiko kejang.
Fluvoxamin : meningkatkan kadar teofilin dalam darah, teofilin dosis rendah
masih dapat digunakan dengan pemantauan kadar teofilin dalam darah
Carbamazepine, pirimidone : meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan
kadar teofilin dalam darah
Fenitoin: kadar keduanya menurun
Fluconazole, ketokonazole: meningkatkan kadar teofilin dalam darah
Ritonavir: meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan kadar teofilin dalam
darah
Benzodiazepin: teofilin menurunkan efek benzodiazepine
Barbiturate : meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan kadar teofilin
dalam darah
Diltiazem, verapamil: meningkatkan kadar teofilin dalam darah, meningkatkan
efek teofilin
Kortikosteroid : meningkatkan risiko hipokalemia
Metotrexate: meningkatkan kadar teofilin dalam darah
Disulfiram: meningkatakan risiko toksisitas dari teofilin
Acetazolamide: meningkatkan risiko hipokalemia
Doxapram: meningkatkan efek rangsangan terhadap saraf pusat
Interferon : menghambat metabolism teofilin, meningkatkan kadarnya dalam
darah.Zafirlukast : meningkatkan kadar teofilin dalam darah
Litium : teofilin meningkatkan sekresi litium sehingga menurunkan kadar litium
dalam darah
Estrogen: menurunkan ekskresi teofilin sehingga meningkatkan kadar teofilin
dalam darah
Pentoxifilin: meningkatkan kadar teofilin dalam darahSulfinpirazone: menurunkan kadar teofilin dalam darah
Simpatomimetik : pabrik pembuat teofilin tidak menganjurkan penggunaan
bersamaan dengan efedrin terutama pada anak-anak
Simetidin : menghambat metabolism teofilin, meningkatkan kadar teofilin
dalam darah
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
13/43
Sukralfat : menghambat penyerapan teofilin, minum dengan jarak 2 jam satu
sama lain
Vaksin: vaksin influenza meningkatkan kadar teofilin
EFEK SAMPING :
Denyut jantung meningkat, berdebar-debar, mual-muntah, gangguan saluran
cerna lainnya, sakit kepala, gangguan tidur, gangguan irama jantung, kejang
Catatan: sering dikombinasi dengan obat pencahar dahak (mukolitik), karena
sesak napas diperparah dengan berkumpulnya dahak
10.OBAT DARAH TINGGI (ANTI HIPERTENSI)
obat anti hipertensi juga banyak jenisnya dan sesuai dengan indikasi
penggunaannya , di sini kami paparkan sebagian kecil saja yang sering
dipakai di masyarakat (puskesmas)
A.Captopril
INDIKASI DAN KONTRAINDIKASI
Captopril adalah obat tekanan darah tinggi atau hipertensi. Obat ini
merupakan obat pilihan pertama untuk penderita hipertensi tanpa komplikasi.
Terdapat bayak golongan obat antihipertensi. Captopril termasuk dalam
golongan obat inhibitor enzim angiotensin konverter (angiotensin-converting
enzyme inhibitor, ACEI).Captopril merupakan obat umum yang digunakan untuk menurunkan
tekanan darah. Obat ini merupakan obat golongan ACE (Angiotensin
Converting Enzyme) inhibitor. Captopril dapat digunakan bersamaan dengan
obat anti hipertensi golongan lain untuk mencapai tekanan darah yang
diharapkan. Jadi dari namanya pun sudah dapat dimengerti bahwa captopril
menghambat kerja enzim yang mengubah angiotensin. Angiotensin II
merupakan suatu zat aktif yang mengakibatkan vasokonstriksi (mengecilnya
pembuluh darah). Jadi secara logika, bila zat yang mengakibatkan pembuluh
darah mengecil dihambat, maka pembuluh darah akan tetap besar sehingga
tekanan di dalam pembuluh darah itu pun tidak meningkat. Hal ini tentu saja
dapat dijelaskan, karena secara hukum fisika, tekanan akan meningkat bila luas
penampangnya mengecil dan tekanan akan menurun bila luas penampangnya
besar.
Captopril tidak hanya menurunkan tekanan darah namun juga melindungi
jantung. Obat ini merupakan obat yang sangat baik pada pasien hipertensi
dengan gangguan jantung seperti gagal jantung atau pasca serangan jantung.
Untuk masalah ini tidak ada obat yang memiliki efektifitas lebih tinggi daripada
obat golongan ACEI termasuk captopril sehingga captopril merupakan salah
satu obat dewa bagi penderita hipertensi karena harganya yang murah dan
sudah teruji sekian lama dapat menurunkan angka morbiditas.
Penggunaan captopril tidak dianjurkan untuk ibu hamil (terutama trimester
kedua dan ketiga karena dapat mengakibatkan gangguan hingga kematian pada
janin) atau ibu menyusui. Gunakanlah kontrasepsi bila mengkonsumsi captopril
dan informasikan segera kepada dokter Anda bila ternyata Anda hamil.
Capropril juga tidak biasa diberikan pada pasien dengan gagal ginjal. Perlu
diketahui bahwa salah satu efek samping pemberian captopril adalah terjadinya
kenaikan kreatinin. Dokter akan secara berkala memeriksa kemungkinanterjadinya efek samping ini. Efek samping lain yang paling umum adalah batuk
kering. Efek samping ini tidak berbahaya. Pada beberapa individu, efek
samping batuk ini sangat mengganggu sehingga dia enggan untuk
mengkonsumsi captopril. Selain captopril ada juga obat golongan yang sama
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
14/43
dengan efek samping batuk yang minimal, sayangnya obat ini dibandrol dengan
harga yang relatif lebih mahal dibandingkan captopril.
Captopril cepat bekerja dalam tubuh sehingga sering diberikan untuk
hipertensi gawat-darurat. Selain untuk hipertensi, captopril juga berkhasiat
untuk penyakit berikut:
1.
Gagal jantung kronik;
2.
Kelainan jantung kiri pascaserangan jantung;
3.
Penyakit ginjal terkait penyakit gula (diabetes).
Captopril tidak boleh diberikan pada kondisi berikut:
1.
Alergi (hipersensitif) terhadap obat golongan ACEI;
2.
Pasien tidak dapat berkemih (anuria);
3.
Penyempitan pembuluh darah ginjal (stenosis bilateral arteri renal);
4.
Kehamilan trimester 2 dan 3 karena berisiko menyebabkan kecacatan atau
kematian janin.
EFEK SAMPING
Secara umum, captopril merupakan obat yang aman untuk hipertensi.
Beberapa efek samping dan persentase kemunculan efek samping yang pernah
dilaporkan adalah:
1.
Hiperkalemia (1-11%);
2. Reaksi alergi (4-7%);
3.
Kemerahan pada kulit (4-7%);
4.
Tekanan darah rendah (hipotensi) (1-2,5%);5.
Gatal (2%);
6.
Batuk kering (0,5-2%);
7.
Detak jantung cepat (takikardi) (1%);
8.
Nyeri dada (1%).
Bila muncul efek samping, captopril biasanya akan diganti dengan obat
hipertensi dari golongan lain.
DOSIS
Captopril tersedia dalam kemasan tablet 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg.
Captopril tersedia sebagai obat generik maupun paten. Untuk pengobatan
hipertensi, captopril diberikan dalam dosis 25 mg sebanyak 2-3 kali per hari.
Dosis dapat ditingkatkan sesuai dengan respon pengobatan. Dosis untuk
hipertensi grade I biasanya 2-3 kali 25-50 mg, sendangkan untuk hipertensi
grade II ialah 2-3 kali 50-100 mg. Captopril juga biasa dikombinasikan dengna
obat hipertensi lainnya untuk mencapai goal terapi. Dosis maksimum yang
masih diperbolehkan ialah 450 mg per hari. Banyak pasien yang membeli bebas
captopril, namun sebaiknya diiringi dengan kontrol teratur ke tenaga medis
untuk mengetahui respon pengobatan dan kontrol tekanan darah.
Untuk mendapatkan khasiat pada pasien gagal jantung kronik, dosis awal
yang diberikan ialah 6,25-12,5 mg sebanyak tiga kali sehari. Dosis kemudian
ditingkatkan hingga 2-3 kali 50 mg. Untuk kelainan ginjal akibat sakit gula
(diabetes), captopril digunakan untuk mengurangi pengeluaran protein
berlebihan dari ginjal. Dosis yang diberikan ialah tiga kali 25 mg
Sebaiknya obat captopril diminum sebelum makan atau 1-2 jam setelah
makan
dosis 2-3 x sehari
efek sampingnya batuk, jangan minum jika batuk
kurang stabil mengontrol hipertensi, salah satunya karena dosisnya 3 kali,
terkadang pasien lupa atau tidak teratur minum obat sehingga hipertensi
kurang terkontrol
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
15/43
harganya murah
sangat tidak aman bagi ibu hamil
B.Nipedipin
Nifedipine merupakan antagonis kalsium (calcium channel Mocker) yang
berefek mengurangi konsumsi oksigen jantung, memperbaiki toleransi latihan
pada pasien angina pektoris. mengurangi kebutuhan nitroglisenn dan
mengurangi perubahan iskemik jantung saat benstirahat dan beraktivitas. Pada
percobaan terhadap hewan, menunjukkan perbaikan perfusi pada miokardium
yang iskemik. Pada angina Printzmetal dimana nyeri dada disebabkan oleh
spasme koroner, nifedipine terbukti merupakan terapi yang efektif. Nifedipine
merupakan antihipertensi poten, dimana responnya lebih bermakna pada
tekanan darah inisial yang lebih tinggi. Pada individu dengan normotensif,
tekanan darahnya hampir tidak turun sama sekali Pada pasien hipertensi,
nifedipine menurunkan resistensi penfer serta tekanan darah sistolik dan
diastolik, meningkatkan volume per menit dan kecepatan jantung, juga
mengurangi resistensi koroner, meningkatkan aliran koroner dan menurunkan
konsumsi oksigen jantung. Efek antihipertensi dari nifedipine dalam dosis
tunggal oral memberi onsef sangat cepat dalam waktu 15-30 menit dan
berlangsung selama 6-12 jam.
Nifedipine cocok untuk terapi antihipertensi ringan, sedang dan berat.
Terapi dapat dikombinasikan dengan p-bloker, diuretik, metildopa atauklonidm. Pada kasus resistensi terhadap p-bloker atau terapi kombmasi p-bloker
dan diuretik, respon positif dapat diperoleh dengan penambahan nifedipine
daiam terapi.Pemberian nifedipine secara oral pada krisis hipertensi akan
menurunkan tekanan darah dengan cepat dan efektif. Nifedipine juga digunakan
untuk terapi hipertensi nefrogenik, hiperaldosteronisme dan feokromositoma.
Berbeda dengan p-bloker, nifedipine dapat digunakan untuk pasien pendenta
asma karena tidak meningkatkan disposisi obstruksi bronkial, juga tidak
mengganggu sirkulasi perifer tetapi sebaliknya memiliki aksi vasodilatasi.
Nifedipine juga cocok digunakan untuk pasien dengan klaudikasi atau smdrom
Raynaud yang diperburuk oleh p-bloker. Nifedipine tidak memberikan efek
antiaritmia. Pemberian nifedipine secara oral akan diabsorbsi dengan balk, 92-
98/o terikat oleh protein plasma dan diekskresi dalam bentuk metabolit tidak
aktif melalui urin. Nifedipine dalam dosis tunggal diekskresi sebesar
80% dalam waktu 24 Insufisiensi ginjal tidak berpengaruh secara signifikan
terhadap farmakokinetik nifedipin
Indikasi :
Pengobatan dan pencegahan insufisiensi koroner (terutama angina
pektoris setelah infark jantung) dan sebagai terapi tambahan pada hipertensi.
Kontraindikasi:
Hipersentivitas terhadap nifedipine.
Karena pengalaman yang terbatas , pemberian nifedipine pada wanita
hamil hanya dilakukan dengan pertimbangan yang hatihati.
Dosis :
Dosis tunggal : 5-10 mg
Dosis rata-rata : 5-10 mg ,3 kali sehari.
Interval diantara 2 dosis pemberian tidak kurang dari 2 jam
Peringatan dan perhatian :
Pemberian nifedipine pada pasien dengan stenosis aorta atau pasien
yang sedang diberikan {i-bloker atau obat depresan miokardium lainnya dapat
menyebabkan risiko gagal jantung.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
16/43
Efek samping :
Dose dependent disebabkan oleh dilatasi vascular seperti : sakit kelapa
perasaas tertekan di kepala , flushing , pusing , gangguan lambung , mual
,lemas , palpitasi, hipotensi, hipotensi ortostatik , edema tungkai , tremor , kram
pada tungkai , kongesti nasal, takikardia,tinnitus ,reaksi dermatologi.
Sangat jarang terjadi dilaporkan pada pemakaian nifedipine jangka panjang
terjadi hidperplasia gusi dan segera kembali ketika pemakaian nifedipine
dihentikan .
Efek samping berat yang memerlukan penghentian pengobatan relative jarang
terjadi
Interaksi obat mekanisme kerja obat:
Penggunaan nifedipine bersamaan dengan p-bloker mempotensiasi efek
antihipertensi nifedipine.
Penggunaan niofedipine bersamaan dengan p-bloker pada pasien dengan
insufisiensi jantung ,terapi harus dimulai dengan dosis kecil dan pasien harus
dimonitor dengan sangat hati-hati.
Penggunaan nifedipine bersamaan dengan simetidin ( tidak pada ranitidine )
meningkatkan konsentrasi plasma dan efek antihipertensi nifedipine
Overdosis :
Intoksikasi nifedipine jarang dijumpai.Dosis 210 mg menyebabkan
hipotensi berat dan blok atrioventrikular total.Terapi hipotensi dan blokatrioventrikular dianjurkan dengan infus simpatomimetik fisoprenalin,
dopamin) yang memberikan aksi yang berlawanan dengan nifedipine dengan
meningkatkan perfusi kalsium ke dalam sel miokardium. Larutan kalsium
glukonat 10% dapat diberikan dengan dosis inisial 10-20 ml ditingkatkan sesuai
respon.
dosis 2 x sehari
cukup aman bagi ibu hamil
C.Amlodipin
Mekanisme Kerja Amlodipine
Sebagai obat antihipertensi, Amlodipine memiliki mekanisme kerja di
dinding pembuluh darah. Amlodipine akan merelaksasikan dinding otot
pembuluh darah sehingga tahanan perifer akan berkurang. Dengan
berkurangnya tahanan perifer, darah akan lebih mudah mengalir sehingga
jantung tidak perlu memompa lebih keras maka otomatis tekanan darah pun
akan berkurang. Amlodipine merupakan obat antihipertensi gologan
penghambat kalsium (calcium channel blocker) tipe dihydropyridine. Obat
antihipertensi golongan penghambat kalsium ada 2, tipe 1 adalah
dihydropyridine seperti amlodipine, dan tipe 2 adalah non-dihydropyridine.
Non-dihydropyridine dibagi menjadi 2, yakni Phenilalkylamines (contohnya
verapamil), dan Benzothiazepines (contohnya diltiazem). Jadi secara garis
besar, karena satu golongan, amat jarang menggunakan obat amlodipine
bersamaan dengan obat diltiazem (karena relatif memiliki mekanisme kerja
yang serupa). Paling sering obat amlodipine dikombinasikan dengan obat HCT
(hydrochlorothiazide).
Indikasi AmlodipineBerdasarkan mekanisme kerjanya, amlodipine sering digunakan pada
penderita hipertensi yang memiliki gangguan jantung akibat vasospasme
pembuluh darah koroner. Adanya vasospasme akan mengakibatkan pasien
mengeluhkan rasa nyeri dada hebat disertai dengan jantung berdebar dan
keringat dingin. Amlodipine bekerja di dinding pembuluh darah dimana obat ini
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
17/43
akan merelaksasikan dinding ini. Penggunaan amlodipine secara teratur
diharapkan dapat mencegah terjadinya vasospasme pada dinding pembuluh
darah sehingga penderita terhindar dari rasa nyeri dada hebat dan dapat
memiliki kualitas hidup yang baik.
Efek samping Amlodipine
Akibat melebarnya rongga pembuluh darah (relaksasi dinding
pembuluh darah), maka darah yang kembali ke jantung dari seluruh tubuh akan
berkurang (preload berkurang). Keadaan ini akan otomatis menurunkan curah
jantung (cardiac output) sehingga amlodipine tidak dianjurkan diberikan pada
penderita dengan aortic stenosis. Efek samping obat amlodipine sangatlah kecil.
Efek samping yang paling umum dirasakan pasien adalah edema atau bengkak
pada kaki. Keadaan ini tidaklah berbahaya dan terjadi pada kurang lebih 8%
pengguna amlodipine.
Dosis dan Kemasan
Amlodipine merupakan nama generik. Dahulu hanya farmasi Pfizer
yang dapat memproduksi amlodipine dengan merk dagang Norvask. Namun
kontrak ini berlangsung hingga tahun 2007. Setelah tahun tersebut amlodipine
dapat diproduksi dalam bentuk generik dan oleh banyak pabrikan obat dengan
nama seperti ABvask, Actapin, Amdixal, Cardivask, Lopiten, Tensivask,
Divask, dan lain-lain. Amlodipine dipasarkan dalam 2 bentuk dosis, yakni
amlodipine 5 mg dan amlodipine 10 mg.
Cara Meminum Amlodipine yang benarAmlodipine dapat bekerja selama 24 jam sehingga hanya perlu dikonsumsi
1 kali sehari. Yang dimaksud dengan sekali sehari adalah selang 24 jam dama
artian minumlah obat amlodipine pada rentang waktu yang sama setiap harinya.
Minumlah sebelum makan pada saat lambung kosong menggunakan air putih
dengan suhu kamar. Amlodipine pada Kehamilan Amlodipne tidak dianjurkan
untuk dikonsumsi oleh ibu hamil. Ada obat antihipertensi yang lebih aman
daripada amlodipine khusus untuk ibu hamil. Penurunan curah jantung adalah
salah satu sebabnya mengapa amlodipine tidak disarankan untuk ibu hamil,
karena kita tidak ingin bayi yang dikandung akan kekurangan asupan nutrisi
dan oksigen yang dibawa oleh darah.
dosis 1 x sehari
lebih stabil mengontrol hipertensi, salah satunya karena dosis sekali
sehari sehingga stabil di darah
lebih mahal
11.OBAT PENURUN KOLESTEROL/LEMAK
A.Simavastatin
Farmakologi:
Simvastatin adalah senyawa antilipermic derivat asam mevinat yang
mempunyai mekanisme kerja menghambat 3-hidroksi-3-metil-glutaril-koenzim
A (HMG-CoA) reduktase yang mempunyai fungsi sebagai katalis dalam
pembentukan kolesterol. HMG-CoA reduktase bertanggung jawab terhadap
perubahan HMG-CoA menjadi asam mevalonat.
Penghambatan terhadap HMG-CoA reduktase menyebabkan penurunan
sintesa kolesterol dan meningkatkan jumlah reseptor Low Density Lipoprotein
(LDL) yang terdapat dalam membran sel hati dan jaringan ekstrahepatik,
sehingga menyebabkan banyak LDL yang hilang dalam plasma. Simvastatin
cenderung mengurangi jumlah trigliserida dan meningkatkan High Density
Lipoprotein (HDL) kolesterol.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
18/43
Indikasi:
Sebelum memulai terapi dengan simvastatin, singkirkan dulu penyebab
hiperkolesterolemia sekunder (misal: diabetes melitus tidak terkontrol,
hipertiroidisme, sindroma nefrotik, disproteinemia, penyakit hati obstruktif,
alkoholisme serta terapi dengan obat lain) dan lakukan pengukuran profil lipid
total kolesterol, HDL kolesterol dan trigliserida.
Penurunan kadar kolesterol total dan LDL pada penderita hiperkolesterolemia
primer, bila respon terhadap diet dan penatalaksanaan non farmakologik saja
tidak memadai.
Simvastatin meningkatkan kadar kolesterol HDL dan karenanya
menurunkan rasio LDL/HDL serta rasio kolesterol total/LDL. Meskipun
mungkin bermanfaat mengurangi kolesterol LDL yang meninkat pada penderita
dengan hiperkolesterolemia campuran dan hipertrigliseridemia (dengan
hiperkolesterolemia sebagai kelainan utama), namun simvastatin belum diteliti
pada kelainan utama berupa peningkatan kadar Chylemicron.
Kontraindikasi:
Pasien yang mengalami gagal fungsi hati atau pernah mengalami gagal
fungsi hati.
Pasien yang mengalami peningkatan jumlah serum transaminase yang
abnormal.
Pecandu alkohol.
Bagi wanita hamil dan menyusui.
Hipersensitif terhadap simvastatin.
Dosis:
Penderita harus melakukan diet pengurangan kolesterol baku sebelum dan
selama memulai pengobatan dengan simvastatin dan harus melanjutkan diet
selama pengobatan dengan simvastatin.
Dosis awal 10 mg/hari sebagai dosis tunggal malam hari. Dosis awal untuk
pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg/hari.
Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai
maksimal 40 mg/hari (diberikan malam hari).
Lakukan pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu
dan dosis disesuaikan dengan respon penderita. Pada pasien yang diobati
dengan obat-obat imunosupresan bersama HMG-CoA reduktase inhibitor, dosis
simvastatin yang dianjurkan adalah terendah.
Bila kadar kolesterol LDL < 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total kolesterol
plasma < 140 mg/dl (3,6 mmol/l) maka perlu dipertimbangkan pengurangan
dosis simvastatin.
Penderita gangguan fungsi ginjal:
Pemberian simvastatin tidak perlu penyesuaian dosis, karena simvastatin tidak
diekskresi ginjal secara bermakna. Simvastatin efektif diberikan dalam bentuk
tunggal, atau bersamaan denganBile Acid Sesquestranakan lebih efektif.
Efek samping:
Sakit kepala, konstipasi, nausea, flatulen, diare, dispepsia, sakit perut,
fatigue, nyeri dada dan angina.
Astenia, miopathy, ruam kulit, rhabdomyolisis, hepatitis, angioneurotik
edema terisolasi.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
19/43
Dosis 1 x sehari pada malam hari
harganya lebih murah tetapi kurang stabil mengontrol kolesterol
B. Atorvastatin
ATORVASTATIN, merupakan molekul garam kalsium trihidrat, sebuah
molekul kalsium atorvastatin yang mengikat tiga molekul air. Atorvastatin
merupakan salah satu zat aktif penurun kolesterol darah golongan statin atau
penghambat/inhibitor HMG-CoA reduktase, yaitu senyawa yang dapat
menghambat konversi enzim HMG-CoA reduktase menjadi mevalonat sehingga
menghambat pembentukan kolesterol endogen.
Lipitor mengandung atorvastatin yang bekerja menghambat enzim HMG-
CoA reductase, suatu enzim yang berperan mengkatalisa perubahan HMG-CoA
menjadimevalonic acid. Hasilnya kerja obat ini adalah menginduksi reseptor
LDL, sehingga menurunkan konsentrasi kolesterol LDL
Atorvastatin digunakan sebagai terapi tambahan pada terapi diet untuk
menurunkan tingginya level kolesterol total dan LDL serum, apolipoprotein B
(apo B), trigliserida, dan meningkatkan konsentrasi HDL dalam terapi
hiperkolesterolemia primer dan dislipidemia campuran, hiperkolesterolemia
familial homozigot, disbetalipoproteinemia primer dan atau
hipertrigliseridemia.
Dosis 1 x sehari
harganya lebih Mahal tetapi lebih stabil mengontrol kolesterol
C.Gemfibrosil
Cara Kerja
Gemfibrozil adalah senyawa yang mampu mengatur lipid plasma, dengan
jalan menurunkan kadar trigliserida serum, kolesterol total, kolesterol VLDL
(Very Low Density Lipoprotein ), kolesterol LDL (Low Density Lipoprotein)
dan meningkatkan kolesterol HDL (High Density Lipoprotein). Gemfibrozil
menurunkan kolesterol VLDL dengan jalan menghambat pembentukan dan
meningkatkan pembersihan apolipoprotein B sebagai pembawa VLDL sehingga
kadar VLDL berkurang dan meningkatkan kolesterol HDL dengan jalan
meningkatkan subtraksi HDL2 dan HDL3 serta apolipoprotein AI dan AII.
Kadar kolesterol HDL yang rendah dan kolesterol LDL yang tinggi merupakan
faktor yang mendukung timbulnya penyakit jantung, dan Helsinki Heart Study
menunjukkan terapi dengan gemfibrozil menurunkan secara nyata kadar
kolesterol total, kolesterol LDL dan trigliserida total serta meningkatkan
kolesterol HDL.
Gemfibrozil diyakini meningkatkan aktivitas peroxisome proliferator-
activated receptor-alpha (PPAR-), suatu reseptor yang terlibat dalam
metabolisme karbohidrat dan lemak, yang akan meningkatkan aktivitas
lipoprotein lipase. Gemfibrozil menyebabkan penurunan trigliserol plasma
dengan memacu aktivitas lipase lipoprotein tersebut, sehingga menghidrolisis
triasilgliserol pada kilomikron dan VLDL serta mempercepat pengeluaran
partikel-partikel ini dari plasma.Terdapat suatu penurunan kadar LDL dalam plasma, sebagian terjadi
karena penurunan sekresinya oleh hati. Hanya sedikit terjadi penurunan kadar
LDL pada sebagian besar pasien. Pada pasien lainnya, terutama dengan
hiperlipidemia gabungan, kadar LDL sering meningkat ketika trigliserida
menurun.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
20/43
Kadar HDL meningkat sedang. Sebagian dari peningkatan kadar HDL
ini merupakan suatu konsekuensi langsung dari penurunan kandungan
trigliserida dalam plasma, dengan penurunan sebagai pertukaran ttrigliserida ke
dalam HDL yang seharusnya ditempati oleh ester kolesterol. Dilaporkan pula
suatu peningkatan protein HDL.
Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa fibrat dapat menunjukkan
bahwa fibrat dapat menyebabkan penurunan kolesterol dalam hati
(mekanismenya tidak diketahui) dan meningkatkan eksresi biliar kolesterol ke
dalam feses. Fibrat juga menurunkan kadar fibrinogen plasma.
Interaksi Obat
Kombinasi dengan lovastatin dan penghambat HMG-CoA reduktase dapat
menimbulkan rabdomiolisis dan miositis.
Penggunaannya dengan antikoagulan, dosis antikoagulan harus dikurangi untuk
mempertahankan waktu protrombin pada tingkat yang diinginkan sehingga
mencegah terjadinya komplikasi pendarahan
Antikoagulan: Interaksi farmakokinetik ikatan protein. Gemfibrozil bersaing
dengan antikoagulan kumarin, warfarin atau indanedione dalam pengikatan
pada protein plasma sehingga meningkatkan efek antikoagulan sepintas. Karena
itu, prothrombin time perlu dimonitor jika pasien meminum kedua obat ini
untuk mencegah komplikasi perdarahan. Selain itu terjadi pula interaksi
farmakodinamik efek obat yaitu adanya peningkatan efek antikoagulan akibat
efek gemfibrozil yang dapat menurunkan fibrinogen plasma dan meningkatkanantithrombin III.
Sulfonil urea: Interaksi farmakokinetik metabolisme. Gemfibrozil menghambat
metabolisme sulfonil urea sehingga meningkatkan konsentrasi plasmanya dan
menigkatkan efek obat sulfonil urea.
Resin: Interaksi farmakokinetik absorpsi. Pemberian gemfibrozil bersamaan
dengan resin (colestipol) mengurangi absorpsi gemfibrozil melalui saluran
cerna sehingga mengurangi efek obat gemfibrozil. Namun, tidak akan terjadi
interaksi apabila pemberian kedua obat diberi selang waktu minimal 2 jam.
HMG CoA Reduktase Inhibitor: Interaksi farmakodinamik efek obat.
Pemberian gemfibrozil bersamaan obat ini juga meningkatkan efek obat, tetapi
harus dilakukan dengan hati-hati karena dapat terjadi rhabdomyolisis.
blocker: Interaksi farmakodinamik efek obat. Obat blocker dapat
meningkatkan trigliserida dan menurunkan HDL serum. Hal ini bersifat
antagonis dengan efek gemfibrozil sehingga dapat mengurangi efek terapi
gemfibrozil.
Diuretik Thiazide: Interaksi farmakokinetik efek obat. Thiazide dapat
meningkatkan total kolesterol, konsentarsi trigliserida dan LDL serum. Hal ini
bersifat antagonis dengan efek gemfibrozil sehingga dapat mengurangi efek
terapi gemfibrozil.
Methyldopa: Methyldopa menurunkan HDL dan LDL dan estrogen yang dapat
meningkatkan trigliserida serum. Hal ini dapat mengaburkan dan mengurangi
efek dari gemfibrozil.
dosis 1-2 x sehari
untuk menurunkan lemak jenis trigliserida
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
21/43
5.OBAT ANTI MUAL
A.
Metoclopramide
Farmakologi:
Kerja dari metoklopramida pada saluran cerna bagian atas mirip dengan
obat kolinergik, tetapi tidak seperti obat koliergik, metoklopramida tidak dapat
menstimulasi sekresi dari lambung, empedu atau pankreas, dan tidak dapat
mempengaruhi konsentrasi gastrin serum.
Cara kerja Cisapride selain melaui sifak kolinomimetik juga melalui
kerja agonis perifer 5-HT4dan tidak memasuki system saraf pusat.
Kedua obat ini melalui mekanisme sifat kolinomimetik-nya
(meningkatkan respon kolinoreseptor dan atau asetilkolin yang beperan pada
mekanisme digest), mempercepat klirens esophagus, meningkatkan tonus
sfingter esophagus bagian bawah, mempercepat pengosongan lambung dan
memperpendek waktu transit pada usus halus.
Penggunaan : pada pasien GERD kronis, menurunkan kejadian heart-
burn (gastro-esofagus reflux disease : kembalinya makanan dari lambung ke
esophagus). Metoclopramide digunakan sbg anti-muntah yang efektif terutama
pada pasien komterapo kanker, pembedahan darurat, persalinan dan kelahiran
untuk mencegah aspirasi isi lambung.
Cara kerja dari obat ini tidak jelas, kemungkinan bekerja pada jaringan
yang peka terhadap asetilkolin. Efek dari metoklopramida pada motilitas usus
tidak tergantung pada persarafan nervus vagus, tetapi dihambat oleh obat-obatantikolinergik.
Metoklopramida dapat meningkatkan tonus dan amplitudo pada
kontraksi lambung (terutama pada bagian antrum), merelaksasi sfingter pilorus
dan bulbus duodenum, serta meningkatkan paristaltik dari duodenum dan
jejunum sehingga dapat mempercepat pengosongan lambung dan usus.
Mekanisme yang pasti dari sifat antiemetik metoklopramida tidak jelas,
tapi mempengaruhi secara langsung CTZ (Chemoreceptor Trigger Zone)
medulla yaitu dengan menghambat reseptor dopamin pada CTZ.
Metoklopramida meningkatkan ambang rangsang CTZ dan menurunkan
sensitivitas saraf visceral yang membawa impuls saraf aferen dari
gastrointestinal ke pusat muntah pada formatio reticularis lateralis.
Indikasi:
- Untuk meringankan (mengurangi simptom diabetik gastroparesis akut dan
yang kambuh kembali).
- Juga digunakan untuk menanggulangi mual, muntah metabolik karena obat
sesudah operasi.
- Rasa terbakar yang berhubungan dengan refluks esofagitis.
- Tidak untuk mencegah motion sickness.
Kontra Indikasi:
- Penderita gastrointestinal hemorrhage, obstruksi mekanik atau perforasi.
- Penderita pheochromocytoma.
- Penderita yang sensitif terhadap obat ini.
- Penderita epilepsi atau pasien yang menerima obat-obat yang dapat
menyebabkan reaksi ekstrapiramidal
Interaksi obat:
Efek metoklopramida pada motilitas gastrointestinal diantagonis oleh obat-
obat antikolinergik dan analgesik narkotik.
Efek aditif dapat terjadi bila metoklopramida diberikan bersama dengan
alkohol, hipnotik, sedatif, narkotika atau tranquilizer.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
22/43
Absorpsi obat tertentu pada lambung dapat dihambat oleh metoklopramida
misalnya digoksin.
Kecepatan absorpsi obat pada small bowel dapat meningkat dengan adanya
metoklopramida misalnya: asetaminofen, tetrasiklin, levodopa, etanol dan
siklosporin.
Metoklopramida akan mempengaruhi pengosongan makanan dalam
lambung ke dalam usus menjadi lebih lambat sehingga absorpsi makanan
berkurang dan menimbulkan hipoglikemia pada pasien diabetes. Oleh
karenanya perlu pengaturan dosis dan waktu pemberian insulin dengan tepat.
dosis 3-4 x sehari
sering digunakan untuk ibu hamil
kurang aman bagi anak-anak
B.
Domperidone
Domperidone merupakan antagonis dopamin yang mempunyai kerja
anti emetik. Efek antiemetik dapat disebabkan oleh kombinasi efek periferal
(gastroprokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di kemoreseptor
trigger zone yang terletak diluar saluran darah otak di area postrema.
Pemberian oral domperidone menambah lamanya kontraksi antral dan
duodenum, meningkatkan pengosongan lambung dalam bentuk cairan dan
setengah padat pada orang sehat, serta bentuk padat pada penderita yangpengosongan lambungnya terhambat, dan menambah tekanan pada sfingter
esofagus bagian bawah pada orang sehat.
Cara Kerja Obat
Domperidone merupakan antagonis dari dopamin yang secara periferal bekerja
selektif pada reseptor D2. Domperidone mempunyai khasiat antiemetik yang
sama dengan metoclopramide.
Efek antiemetik dapat disebabkan oleh kombinasi efek periferal
(gastrokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di "chemoreceptor
trigger zone", yang terletak diluar sawar darah otak di area postrema
Pemberian Domperidone per oral dapat menambah lamanya kontraksi
antral dan duodenum, meningkatkan pengosongan lambung dan menambah
tekanan pada sfingter esofagus bagian bawah pada orang sehat .
Interaksi Obat :
Domperidone mengurangi efek hipoprolaktinemia dari bromokriptin.
Pemberian obat anti kolinergik muskarinik dan analgetik opioid secara
bersamaan dapat mengantagonisir efek domperidone.
Pemberian antasida secara bersamaan dapat menurunkan bioavailabilitas
domperidone. Efek bioavailabilitas dapat bertambah dari 13% menjadi 23% bila diminum
1 jam setelah makan.
dosis 3-4 x sehari
tidak aman untuk ibu hamil
lebih aman bagi anak-anak
C.
Ondansetron
Ondansetron termasuk kelompok obat Antagonis serotonin 5-HT3,
yang bekerja dengan menghambat secara selektif serotonin 5-hydroxytriptamine
(5HT3) berikatan pada reseptornya yang ada di CTZ (chemoreseceptor trigger
zone) dan di saluran cerna.
Serotonin 5-hydroxytriptamine (5HT3) merupakan zat yang akan
dilepaskan jika terdapat toksin dalam saluran cerna, berikatan dengan
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
23/43
reseptornya dan akan merangsang saraf vagus menyampaikan rangsangan ke
CTZ dan pusat muntah dan kemudian terjadi mual dan muntah.
Ondansetron dibandingkan dengan obat anti mual dan muntah yang lain
adalah:
Sangat efektif mengatasi mual dan muntah yang hebat. Relatif lebih aman
karena tidak menimbulkan reaksi ekstrapyramidal,
Relatif aman digunakan untuk anak dan kasus hyperemesis gravidarum pada
ibu hamil. Mempercepat pengosongan lambung
Efek samping Ondansetron yang relatif sering ditemukan adalah sakit kepala,
pusing dan susah buang air besar. Tetapi terkadang efek samping ini hilang
dengan sendirinya tanpa perlu pengobatan khusus.
Ondansetron adalah antagonis reseptor 5HT3 yang poten dan selektif.
Pemberian obat-obat kemoterapi dan radioterapi dapat menyebabkan pelepasan
5HT3 ke dalam usus halus yang akan merangsang refleks muntah dengan
mengaktifkan serabut afferen vagal lewat reseptor 5HT3. Ondansetron
menghambat dimulainya refleks ini. Aktifasi serabut afferen vagal juga dapat
menyebabkan pelepasan 5HT3 dalam area postrema, yang berlokasi di dasar
ventrikelkeempat.dan ini juga dapat merangsang emesis/muntah melalui
mekanisme sentral. Karenanya efek Ondansetron dalam penanganan mual dan
muntah yang diinduksi oleh kemoterapi dan radioterapi sitotoksik ini mungkin
disebabkan oleh antagonisme reseptor 5HT3 pada neuron yang berlokasi di
sistem saraf pusat maupun di sistem saraf tepi. Pada percobaan psikomotor,Ondansetron tidak mengganggu tampilan dan juga tidak menyebabkan sedasi.
Ondansetron tidak mengganggu konsentrasi prolaktin dalam plasma.
Adapun nama dagang Ondansentron yang ada dipasaran adalah
Cedantron, Dantroxal, Entron, Frazon, Invomit, Lametic, Narfoz, Ondavell,
Onetic 4, Trovensis, Vomceran, Vometraz, Vometron, Zantron, Zofran
Interaksi Obat
Karena Ondansetron dimetabolisme oleh enzim metabolik sitokrom P-
450, perangsangan dan penghambatan terhadap enzim ini dapat mengubah
klirens dan waktu paruhnya. Pada penderita yang sedang mendapat pengobatan
dengan obat-obat yang secara kuat merangsang enzim metabolisme CYP3A4
(seperti Fenitoin, Karbamazepin dan Rifampisin), klirens Ondansetron akan
meningkat secara signifikan, sehingga konsentrasi dalam darah akan menurun
dosis 3-4 x sehari
antimual kuat karena bekerja dipusat saraf sehingga digunakan untuk
kasus mual muntah hebat
lebih mahal dibanding yang lain
6.OBAT MAAG
Maag adalah itilah awam, intinya rasa tidak enak pada lambung umunya di ulu
hati, gejalanya bisa kembung, nyeri atau terasa panas.
A.antasida (promaag, sanmaag)
Antasida lambung merupakan basa lemah yang akan bereaksi dengan
asam hidroklorida lambung membentuk garam dan air. Dengan bereaksinya
HCl lambung dengan basa antasida menyebabkan pH lambung meningkat (daripH 1 atau 2 meningkat menjadi 4-5). pH lambung yang meningkat > 4
menyebabkan aktivitas pepsin menjadi tidak aktif.
Mekanisme lainnya adalah antasida merangsang produksi PG
(prostaglandin) yang berperan dalam perlindungan mukosa lambung.
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
24/43
Kebanyakan antasida yang digunakan saat ini mengandung Magnesium
hidroksida dan Aluminium hidroksida. Magnesium hidroksida memiliki efek
samping berupa diare, sedangkan Aluminium hidroksida memiliki efek samping
berupa konstipasi. Kombinasi keduanya sekaligus sebagai upaya meniadakan
efek samping dari masing-masing obat tersebut.
Dosis 1 jam sesudah makan (1h pc) efektif menetralkan asam lambung
selama 2 jam. Dosis selanjutnya 3 jam sesudah makan (3hr pc),
mempertahankan efek selama lebih dari 4 jam. Lama efek tergantung pada
kapasitas sekresi lambung dan tergantung pada kecepatan pengosongan
lambung.
-dosis 3-4 kali sehari bisa juga setiap 4 jam
-sekedar menetralkan asam lambung dan meredakan gejala ringan, sehingga
tidak kuat mengatasi nyeri maag lambung kuat. Perlu tambahan obat lain
B. Ranitidin
Ranitidine adalah suatu histamin antagonis reseptor H2 yang menghambat
kerja histamin secara kompetitif pada reseptor H2 dan mengurangi sekresi asam
lambung.
Pada pemberian i.m./i.v. kadar dalam serum yang diperlukan untuk
menghambat 50% perangsangan sekresi asam lambung adalah 3694 mg/mL.
Kadar tersebut bertahan selama 68 jam.
Ranitidine diabsorpsi 50% setelah pemberian oral. Konsentrasi puncakplasma dicapai 23 jam setelah pemberian dosis 150 mg. Absorpsi tidak
dipengaruhi secara nyata oleh makanan dan antasida. Waktu paruh 2 3 jam
pada pemberian oral, Ranitidine diekskresi melalui urin
INDIKASI :.
Pengobatan jangka pendek tukak usus 12 jari aktif, tukak lambung aktif, me
esofagitis.
Terapi pemeliharaan setelah penyembuhan tukak usus 12 jari, tukak lambung.
Pengobatan keadaan hipersekresi patologis (misal : sindroma Zollinger El
sistemik).
Ranitidine injeksi diindikasikan untuk pasien rawat inap di rumah sakit denga
patologis atau ulkus 12 jari yang sulit diatasi atau sebagai pengobatan al
pemberian oral pada pasien yang tidak bisa diberi Ranitidine oral.
dosis 2 x sehari
lebih kuat dari antasid
ada juga yang sejenis cimetidin, tetapi obat ini punya efek samping
lebih banyak dari ranitidin
D.
omeprazole
Omeprazole merupakan antisekresi, turunan benzimidazole, yang
bekerja menekan sekresi asam lambung dengan menghambat aktivitasenzim
H/K ATPase (pompa proton) pada permukaan kelenjar sel pariental gastrik
pada pH
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
25/43
mukosa lambung, Omeprazol digambarkan sebagai penghambat pompa asam
langbung yang menghambat tahap akhir pembentukan asam lambung.
Efek ini berhubungan dengan dosis dan menimbulkan penghambatan
terhadap sekresi asam terstimulasi maupun basal tanpa dipengaruhi stimulus.
OMEPRAZOLE tidak menunjukkan efek antikolinergik atau sifat
antagonis histamin H2.
Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa setelah keluar dengan
cepat dari plasma, Omeprazol dapat ditemukan di dalam mukosa lambung
selama sehari atau lebih.
CARA KERJA :
Omeprazol menghambat sekresi asam lambung dengan cara berikatan
pada pompa H + K + ATPase dan mengaktifkannya sehingga terjadi pertukaran
ion kalium dan ion hydrogen dalam lumen sel. Omeprazole berikatan pada
enzim ini secara irreversibel, tetapi reseptor-H2 tidak dipengaruhi. Secara
klinis, tidak terdapat efek farmakodinamik yang berarti selain efek obat ini
terhadap sekresi asam. Pemberian melalui oral dari obat ini menghambat basal
dan sekresi asam yang distimulasi oleh pentagastrin.IndikasiOmeprazol
diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek tukak lambung, tukak
duodenum dan refluks esofagitis; pengobatan sindroma Zollinger-Ellison.
INTERAKSI OBAT Omeprazol menghambat metabolisme obat-obat yang dimetabolisme oleh
sistem enzim sitokrom P450 hati dan memperpanjang waktu paruh
diazepam, warfarin dan fenitoin.
Pada wanita hamil, wanita menyusui dan anakanak sebaiknya dihindari bila
penggunaannya dianggap tidak cukup penting.
dosis 1-2 x sehari
lebih stabil daripada ranitidin, sehingga digunakan untuk penyakit
kronis seperti tukak lambung
7. OBAT DIARE
Perlu ketahui Obat diare yang beredar di masyarakat umumnya tidak
menyembuhkan penyakit diare. Hanya meredakan gejala karena cara kerjanya
umumnya mengeraskan tinja sehingga tidak diare lagi. Jika ingin
menyembuhkan diare harus dilacak penyebabnya apakah karena infeksi, salah
pencernaan atau kelainan pencernaan.
1.obat yang cara kerjanya mengeraskan tinja
A.attapulgite (merk dagang: new diatabs, diagit)
Mekanisme kerja : dengan mengabsorpsi nutrisi, racun, obat dan cairan pada
saluran pencernaan. dengan mengabsorpsi nutrisi, racun, obat dan cairan pada
saluran pencernaan. Sering dikombinasiakn dengan Pectin.
Attapulgite koloid aktif adalah magnesium alumunium silikatalamiah
yang telah dimurnikan dan diaktifkan dengan cara pemanasan untuk
meningkatkan kemampuan adsorpsinya. Berupa serbuk sangat halus,
mempunyai pH antara 7,0-9,5. Attapulgite koloid aktif yang memiliki daya
adsorpsi digunakan sebagai adsorben pada pengobatan diare.Pectin adalah karbohidrat yang berasal dari buah citrus atau apel yang telah
dimurnikan. Pectin digunakan dalam pengobatan diare, biasanya dalam
kombinasi dengan adsorben lainnya. Attapulgite maupun pectin diklaim dapat
mengadsorpsi toksin, gas, bakteri, dan virus yang terdapat dalam lumen usus.
Pektin merupakan segolongan polimer heterosakarida yang diperoleh dari
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
26/43
dinding sel tumbuhan darat. Pertama kali diisolasi oleh Henri Braconnot tahun
1825. Wujud pektin yang diekstrak adalah bubuk putih hingga coklat terang.
Pektin banyak dimanfaatkan pada industri pangan sebagai bahan
perekat dan stabilizer (agar tidak terbentuk endapan).
Atapulgit bekerja dengan cara mengikat bakteri dan toksin dalam
jumlah besar sekaligus mengurangi pengeluaran air. atapulgit mengurangi
pergerakan usus, memperbaiki konsistensi tinja yang terlalu keras atau terlalu
lembek, dan meredakan kram perut yang berkaitan dengan diare. Aman untuk
ibu hamil dan menyusui.medicinenet
Indikasi : Pengobatan simptomatik pada diare yang tidak diketahui
penyebabnya.
Kontra Indikasi : Penderita dimana konstipasi harus dihindari, hipersensitivitas
dan penderita obstruksi usus
-2 tablet setelah buang air besar, maksimal 12 tablet
B. kaolin dan pectin
Kaolin (kaolinite) itu sejenis mineral alam dengan struktur kimia
Al2Si2O5(OH)4 dengan kapasitas ekspansi-retraksi yg cukup rendah dan
kapasitas pertukaran kation yg rendah pula.
Di alam, kaolin berbentuk batu/padatan atau lempung (terbentuk karena
tercampur dengan air). Banyak digunakan untuk industri keramik, obat-obatan,
kertas berlapis, kosmetik, pasta gigi ataupun untuk campuran pasta gigi. Danyang cukup familiar adalah pada pembuatan porselen.Ada juga penggunaan
kaolin dalam industri cat dan gelas (menentukan tingkat kejernihan) dan banyak
lagi.
Farmakodinamik
Kaolin adalah mempengaruhi adsorbent dan bersifat menyerap toksin dan
bakteri dalam saluran pencernaan, tindakan pengasingan melindungi mucosa
gastrointestinal.
Farmakokinetik
Adsorbsinya hanya diadsorbsi secara lokal didalam tubuh,distribusi,
metabolisme dan eksresi belum diketahui secara pasti.
Penggunaan klinis
Sebagai adsorbensia dan anti dotum dalam pengobatan diare ringan hingga
sedang.
Efek samping
Konstipasi.
Interaksi obat
Menurunkan adsorpsi digoksin dan khloroquin
Pectin
Mekanisme kerja : merupakan adsorben dapat menghilangkan racun bakteri.
Bekerja tidak spesifik dengan mengadsorbsi nutrisi, racun, obat dan cairan pada
saluran pencernaan.
Sering dikombinasikan dengan Attapulgite.
Kontra indikasi : Hipersenstifitas, penderita obstruksi usus.
Contoh : Diagit, Molagit, Omegdiar
-dosis 1 sendok makan setelah BAB
http://www.medicinenet.com/attapulgite/article.htmhttp://www.medicinenet.com/attapulgite/article.htm5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
27/43
2. cara kerjanya memperlambat gerakan usus
A. loperamide
Loperamide merupakan derivat difenoksilat (dan haloperidol, suatu anti
psikotikum) dengan khasiat obstipasi yang 2-3 kali lebih kuat tetapi tanpa efek
terhadap sistem saraf pusat (SSP) karena tidak bisa menyeberangi sawar-darah
otak oleh karena itu kurang menyebabkan efek sedasi dan efek ketergantungan
dibanding golongan opiat lainnya seperti difenoksilat dan kodein HCl.
Loperamide mampu menormalkan keseimbangan resorpsi-sekresi dari sel-sel
mukosa, yaitu memulihkan sel-sel yang berada dalam keadaan hipersekresi ke
keadaan resorpsi normal kembali. Mulai kerja loperamide lebih cepat dan
bertahan lebih lama.
Farmakodinamik
Loperamide merupakan anti spasmodik, dimana mekanisme kerjanya yang pasti
belum dapat dijelaskan. Pada percobaan binatang, Loperamide menghambat
motilitas/peristaltik usus dengan mempengaruhi secara langsung pada otot
sirkular dan longitudinal dinding usus. Pada manusia, Loperamide
memperpanjang waktu transit isi saluran cerna. Loperamide menurunkan
volume feses, meningkatkan viskositas dan kepadatan fesesdan menghentikan
kehilangan cairan dan elektrolit.
Farmakokinetik
Penyerapan Oral Loperamide (HCl) ditemukan 70% 5. Pengikatan dengan
plasma protein adalah 97%. Metabolisme presystemic dicatat 45,5% 4,5 dan
metabolisme hepatik (luas). Ekskresi melalui ginjal 2% dan waktu paruh plasma
10-12 jam.
Penggunaan klinis
obat antimotilitas untuk pengobatan diare akut dan diare kronik
Efek samping
Flatulen (sering kentut), konstipasi, mual, muntah, nyeri perut,Reaksi
hipersensitif atau alergi termasuk kemerahan pada kulit,Letih, mengantuk,
pusing,Megakolon toksik.
Interaksi obat
Pemberian bersamaan dengan digoksin akan menurunkan kadar digoksin dalam
darah.
Pemberian bersama transquilizer atau alcohol, monoamine oxidase inhibitor
harus hati-hati.
-dosis3-4 x sehari
-obat ini sudah ditinggalkan penggunaannya, akan tetapi masih tersebar
di masyarakat. Dan cukup berbahaya bagi anak.
Catatan:
mules biasanya menyertai diare sehingga ditambahkan obat anti nyeri
kolik (antispsminal)
untuk anak tidak menggunakn obat diatas, digunakan obat:
1.zinc dispersi 1 x sehari
2.probiotik seperti Lacto-B dan L-Bio
12.ANTIBIOTIK
sangat banyak jenisnya, kami paparkan yang sering dijumpai saja (obat
puskesmas)
indikasinya sesuai waktu, tempat dan pasien serta penyakitnya
5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx
28/43
hanya untuk penyakit karena infeksi bakteri, tidak boleh sedikit-sedikit
harus pakai antibiotik
harus dihabiskan walaupun penyakit sudah sembuh/mulai sembuh.
Karena sisa bakteri yang masih hidup akan resisten (kuat) terhadap
antibiotik kemudian berkembang
cara minum yang SALAH adalah misalnya 2 x sehari atau 3 x sehari,
yang BENAR adalah tiap 8 jam atau tiap 12 jam
tidak semua penyakit harus pakai antibiotik, misalnya sakit gigi belum
tentu harus pakai antibiotik, atau sakit demam berdarah karena virus.
A.amoxicilin
Amoxicillin adalah obat pilihan pertama untuk menonaktifkan bakteri
penyebab penyakit. Amoxicillin merupakan antibiotik golongan penicillin yang
mekanisme kerjanya dengan jalan merusak sintesis dinding sel bakteri.
Antibiotik ini efektif untuk bakteri H. Influenzae, N. Gonorrhoea, E. Colli,
Pneumonia, Streptococcus dan beberapa Staphylococcus.
Mekanisme kerja dari amoxicillin adalah mencegah pembentukan membran
sel bakteri sehingga semua materi genetik yang ada di dalamnya terurai keluar
dan menyebabkan bakteri mati. Bakteri yang menjadi target sasaran dari
amoxicillin antara lain N. gonorrhoea, E. coli, Pneumococci, Streptococci, dan
beberapa strain dari Staphylococci. Berdasarkan mekanisme kerja dan
penggunaannya yang luas di Indonesia maka perlu ada perhatian khusus dalampenggunaannya di dalam pengobatan. Selain itu, efek samping dari Amoxicillin
yang ada seperti: diare, gangguan tidur, rasa terbakar di dada, mual, gatal,
muntah, gelisah, nyeri perut, perdarahan dan reaksi alergi berlebih yang dapat
menyebabkan syok anafilaksis dan mengakibatkan kematian membuat
antibiotik ini perlu mendapat perhatian lebih.
dosis 3 x sehari (tiap 8 jam)
untuk infeksi ringan-sedang (kurang ampuh untuk demam
tipus/thypoid)
antibakteri yang fungsinya luas (broad spectrum) sehingga sering
digunakan
cukupaman untuk segala usia
B.Ciprofloksasin
Ciprofloxacin merupakan antibiotik sintetik golongan quinolone yang
bekerja dengan menghambat DNA-girase. Ciprofloxacin efektif terhadap
bakteri yang resisten terhadap antibiotika lain misalnya penisilin,
aminoglikosida, sefalosporin dan tetrasiklin. Ciprofloxacin efektif terhadap
bakteri gram-negatif dan gram-positif.
Ciprofloxacin adalah antibakteri golongan fluoroquinolon dengan
spektrum luas, bekerja sebagai bakterisid terhadap enterobakteriaceae,
Pseudomonas aeruginosa, Haemophylus dan Neisseria spp. Juga terhadap
bakteri Staphylococcus dan beberapa bakteri gram positif.
Ciprofloxacin bekerja dengan cara menghambat subunit A pada DNA-
gyrase (topoisomerase) yang merupakan bagian esensial dalam proses sintesa
DNA bakteri. Karena mekanisme kerjanya yang spes