Monografía Ciprofloxacino

! Monografa Farmacologa General

Ciprofloxacino Nombre: Eddie Gibson Martnez Pea Cdigo: 212411588 E12 Martes y Jueves 3-5pm Fecha: 14 de mayo de 2014

UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA CENTRO UNIVERSITARIO DE CIENCIAS DE LA SALUD

FARMACOGNOCIA Ciprofloxacino es un agente antimicrobiano sinttico de amplio espectro, derivado del cido quinoln carboxlico. Es por tanto una fluoroquinolona y como tal, bloquea la sntesis del ADN girasa bacteriana. con lo cual bloquea la replicacin del ADN.

Historia Desde su sntesis original, en los aos 80, el uso de las fluorquinolonas ha ido en aumento. El empleo de agentes farmacolgicos en el tratamiento de infecciones comienza cuando los chinos hace ms de 2 500 aos, utilizaron la cscara enmohecida de la soja en el tratamiento de carbuncos, fornculos e infecciones similares. En el ao 1877 Pasteur y Joubert reconocen las potencialidades clnicas de los microorganismos como agentes teraputicos. Ehrlich fue el primero en formular los principios de la toxicidad selectiva y en reconocer las relaciones qumicas especficas entre los parsitos y los medicamentos, el desarrollo de resistencia a medicamentos en los parsitos y el papel de la teraputica combinada para combatir dicha resistencia. Los experimentos de Ehrlich en la primera dcada de este siglo condujeron al descubrimiento de las arsfenaminas, primer triunfo importante de la quimioterapia planeada.

Su historia comenz con el cido nalidxico que era utilizado solamente para infecciones urinarias, despus se obtuvo la norfloxacina con una potencia mayor, pero tambin solamente para tratamiento de infecciones urinarias bajas. La llegada de ciprofloxacina y ofloxacina represent una gran evolucin de las quinolonas porque tenan una excelente farmacologa con buena absorcin oral, excelente nivel srico y hacia la mayora de los tejidos, gran potencial contra bacilos Gram negativo y tambin contra cocceas Gram positivas. Su nico problema era una baja actividad contra S. pneumoniae por lo que no se preconizaron ni deben utilizarse para tratamiento de infecciones respiratorias de la

MONOGRAFA FARMACOLOGA GENERAL - CIPROFLOXACINO

comunidad, lo que significa un mercado potencial muy grande para la industria farmacutica. Por ello se explor la evolucin de las quinolonas hacia mayor actividad para S. pneumoniae logrando desarrollar un nuevo grupo: levofloxacina (la principal) sparfloxacina y grepafloxacina. Estas dos ltimas presentaron problemas de toxicidad post licencia debiendo ser retiradas del mercado de algunos pases. Afortunadamente levofloxacina es de las tres, la con mayor actividad contra S. pneumoniae.

Nombre Genrico Ciprofloxacino

Nombre Comercial CIPRO XR, CIPROBAC, CIPROFLOX, CIPROXINA, KENZOFLEX.

Frmula Qumica

IUPAC: cido 1-ciclopropil-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-il)-quinolin-3-carboxlico.

CONDENSADA: C17H18N3FO3 Principio Activo Cada tableta contiene: Clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado equivalente a 500 mg de ciprofloxacino. Excipiente, c.b.p. 1 tableta. FARMACOCINTICA Forma Farmacutica/Presentacin/Formulacin Cada tableta contiene: Ciprofloxacino ........ 250 y 500 mg Cada 100 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen:

Ciprofloxacino............................................. 200 mg


Absorcin Rpida y bien absorbida del tracto gastrointestinal, despus de la administracin oral. La absorcin demora en presencia de alimentos.

Distribucin Ampliamente distribuida a travs del cuerpo; las concentraciones tisulares generalmente exceden a las concentraciones del suero, especialmente en los riones, vescula biliar, hgado, pulmones, tejidos ginecolgicos y tejido prosttico; se distribuye a la saliva, secreciones nasales, humor acuoso, esputo, linfa, fluido peritoneal, bilis, secreciones prostticas, fluidos de ampollas de piel; tambin se distribuye a la piel, grasa, msculo, hueso y cartlago; fluido cerebroespinal que alcanza un pico srico mximo (10 %) en las meninges no inflamadas, y un 14-37 % en las meninges inflamadas. Vol D: Adultos: 2 a 3 L/kg. Ancianos: 1,0-1,6 L/kg. Unin a protenas: Baja (20-40 %).

Metabolismo Heptico, incluyendo CYP1A2

Eliminacin Oral: Funcin renal normal: Aproximadamente 4 horas. Funcin renal daada: Ligeramente prolongada (6-8 horas). Ancianos: Aproximadamente 6 horas. Tiempo hasta la concentracin srica mxima: Rpida: 1-2 horas. Con alimentos: Aproximadamente 2 horas. Concentracin srica mxima: Oral: 1,2-1,42 mcg/mL despus de una dosis oral de 250 mg. 2,4-2,6 mcg/mL despus de una dosis oral de 500 mg. 3,41-4,3 mcg/mL despus de una dosis oral de 750 mg. Concentracin biliar: Frecuentemente mayor que las concentraciones sricas. Concentracin en la orina: > 200 mcg/mL durante las dos primeras horas despus de una dosis oral de 250 mg. Eliminacin: Renal: Aproximadamente del 40-50 % de una dosis oral. Biliar/Fecal: Pequeas cantidades se excretan en la bilis; de un 20-30 % de la dosis oral. Tiempo medio de eliminacin (suero): 4 horas (3-5 horas).


FARMACODINAMIA Indicaciones/Efecto Teraputico o Primario Infecciones por Enterobacteriaceae, Vibrio, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Brucella, Campylobacter, Mycobacterium intracellulare, Legionella sp., Pseudomonas aeruginosa, Bacillus anthracis, Pobre actividad contra: Streptococcus pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ninguna actividad contra: Bacteroides, Burkholderia cepacia, Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Streptococcus pyogenes y otros.

Mecanismo de Accin Bactericida, paraliza la replicacin bacterial del ADN al unirse con la enzima ADN-girasa bacteriana, bloqueando su accin.

Posologa Prescripcin Adultos: infecciones osteoarticulares, neumona por bacterias gram-negativas, o

infecciones de la piel y tejidos blandos: Oral, 500 a 750 mg (base) cada 12 horas de 7 a 14 das. Las infecciones severas o complicadas pueden requerir una terapia prolongada. Diarrea infecciosa: Oral, 500 mg (base) cada 12 horas de 5 a 7 das. Uretritis, gonorrea: 250 a 500 mg (base) cada 12 horas de 7 a 14 das. Las infecciones severas o complicadas pueden requerir una terapia prolongada. Dosis usual lmite para adultos: Hasta 1,5 g (base) diariamente. Adolescentes y nios: no se recomienda su uso en nios y adolescentes en crecimiento, sin embargo, cuando el beneficio de su empleo se considera superior al riesgo potencial, (ejemplo, en la fibrosis qustica) la dosis de empleo puede ser de 7,5-15 mg/kg/da dependiendo de la gravedad de la infeccin y del peso del paciente administrados cada 12 horas. La duracin del tratamiento depende de la gravedad de la infeccin. Generalmente puede ser de 7 a 14 das y debe mantenerse durante dos das, despus de que los sntomas hayan desaparecido. En el caso de infecciones osteoarticulares la terapia puede prolongarse hasta 4 6 semanas. Sobredosificacin: No se han comunicado casos de sobredosificacin con ciprofloxacino. Si se llegara a presentar, son recomendables las medidas generales, como induccin del vmito o lavado gstrico para eliminar el medicamento no absorbido.


La administracin de carbn activado evitar que se absorba el medicamento que todava se encuentre en la luz del tubo digestivo, la hemodilisis facilitar la eliminacin del medicamento que se encuentre en la sangre.

Dosis y parmetros farmacocinticos Dosis adulto: 250-750 mg/12h oral. Biodisponibilidad del 75%; 200-400 mg/8-12h

intravascular. Dosis nio: 20-30 mg/kg/da oral en 2 dosis. 10-15 mg/kg/da intravascular en 2 dosis. Cmax: 2,5 mg/L con 0,5g oral; 3-4 mg/L con 750 mg oral o 200 mg intravascular. ABC: 7 mg x h/L con 0,5g oral; 7,22 mg x h/L con 750 oral o 200 mg intravascular. Vida media: 4 horas (en la IRG: 6-9 horas). Fijacin a protenas: 30%. Vd: 2-3 L/kg. Dosis en situaciones especiales Insuficiencia renal: FG >20: sin cambios. FG

FARMACOSOLOGA Reacciones adversas Por lo general, se tolera adecuadamente. Sin embargo, se han reportado algunos trastornos gastrointestinales que incluyen nuseas, vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia y en muy raras ocasiones, colitis pseudomembranosa. Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central (SNC) incluyen cefalea, mareos, inquietud, somnolencia, insomnio, trastornos visuales, y en muy raras ocasiones, delirio, alucinaciones, depresin y convulsiones. Tambin se han reportado reacciones de hipersensibilidad que se caracterizan por prurito, erupcin cutnea, reacciones de fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y necrlisis txica epidrmica. Otras reacciones adversas que se pueden presentar son eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, y rara vez, anemia hemoltica, mialgias y artralgias transitorias, lesin tendinosa, ginecomastia y superinfeccin por grmenes oportunistas

Se han observado ocasionalmente los siguientes efectos secundarios: nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea, vrtigo, cefaleas, insomnio, agitacin, temblor, reacciones de hipersensibilidad (erupciones cutneas y muy raramente dolores musculares y articulares).

Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida al medicamento y a otras quinolonas; Recin nacidos, nios (excepto cuando los beneficios excedan claramente a los riesgos posibles), adolescentes, embarazo y lactancia.

Precauciones: debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en casos de: desrdenes del SNC, incluyendo aterosclerosis cerebral o epilepsia; disfuncin heptica y disfuncin renal. Puede provocar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no debern conducir vehculos u operar maquinarias donde una disminucin de la atencin pueda originar accidentes.

La dosis debe individualizarse de acuerdo con la naturaleza, severidad de la infeccin y al estado del paciente. Los pacientes con insuficiencia renal requieren una reduccin en la dosificacin con base en su depuracin de creatinina.

Se debe administrar con extrema precaucin en pacientes con antecedentes de epilepsia, en aquellos con funcin heptica alterada, con deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y en miastenia grave.


Debido a que ha demostrado potencial para ocasionar artropatas y cambios degenerativos en el cartlago de crecimiento, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, en periodo de lactancia ni en nios y adolescentes. Para prevenir el riesgo de cristaluria, se recomienda mantener una buena hidratacin y evitar que la orina se alcalinice excesivamente.

Advertencias: se debe administrar 1 hora antes o 2 horas despus de las comidas y nunca con leche o productos lcteos. Durante la administracin del ciprofloxacino se puede alterar la capacidad de conducir vehculos o manejar mquinas. Esta alteracin se incrementa con la ingestin simultnea de alcohol.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental: No existe hasta el momento reporte de sobredosificacin con ciprofloxacino, pero se esperara una acentuacin de los efectos adversos.

No se conoce un antdoto especfico. Por lo tanto, el manejo incluye lavado gstrico o induccin del vmito para disminuir la absorcin, mantener una hidratacin adecuada como tratamiento especfico y terapia de apoyo. Slo pequeas cantidades de CIPROFLOXACINO se logran eliminar por dilisis peritoneal y/o hemodilisis.

Interacciones: el ciprofloxacino no deber administrarse concomitantemente con: teofilina, ya que reduce el metabolismo heptico y produce un aumento indeseable de las concentraciones sricas de teofilina. No se recomienda su administracin en el perodo de 1-2 horas despus de la ingestin de anticidos con hidrxido magnsico y/o aluminio, para evitar su interferencia en la absorcin. Este medicamento puede tener influencia sobre la accin de otros por lo que no deber administrarse simultneamente con cafena, probenecida, guarfarina, ciclosporina, agentes antiinflamatorios no esteroideos, (pero no el cido acetilsaliclico), glibenclamida y metoclopramida.

FARMACOVIGILANCIA Precauciones en relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y sobre la fertilidad: No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Hasta la fecha, no se han reportado efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis ni sobre la fertilidad con el uso de ciprofloxacino.


FARMACOGENTICA En el 2008 se hicieron estudios con el Ciprofloxacino para el tratamiento de la enfermedad de Crohn (Study of Antibiotics in the Treatment of Colonic Crohn's Disease) por el Mount Sinai Hospital, Canada; actualmente en Fase 2 pero con datos inconclusos.

BIBLIOGRAFA 1. Hernndez A, Perera A, Valdivis Y, Prats A, Fernndez-Snchez E. Biodistribucin y

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