Obat Antiinflamasi Non Steroid

8/20/2019 Obat Antiinflamasi Non Steroid

1/28

NSAIDS NONSTEROID ANTIINFLAMASI

DRUGS

Oleh

Dra. Suhatri MS Apt


2/28

antiinflamasi

• Non steroi

• steroi


3/28

Non-Opioid Analgesics

1. Susunan penggunaan obat analgetik untuk pengobatan,

American Journal of Medicine 105, 53S-60S, 1998)

Nyeri menengah sampai

berat

Nyeri menengah

Nyeri ringan sampaiMenengah

NSAID(Acetaminophen=para

setamol atau Ibuprofen)

NSAIDs atau Tramadol

Opioids atau Tramadol


4/28

NSAID

• NSAID ! Non"steroial Anti"Inflammator# Dru$s

%o&at ini &er'er(a en$an men$uran$i prosta$lanin)

(u$a trom&o'san * TXA2+

• EFE, NSAIDS!• " Anal$esia %pen$hilan$ rasa sa'it+

- Antipiresis % Menurun'an emam+

- Antitrom&osit %pen$ener arah*mene$ah pem&e'uan arah+

- Anti"Inflamasi %efe' anti raan$+


5/28

• NSAID• O&at /an$ palin$ &an#a' i$una'an

alam pen$o&atan.

• 0.12 ari semua peresepan o&at an (u$a pen(ualan

o&at &e&as% o3er"the"ounter 4OT5+

- Aspirin(aspilet,ascardia), ibuprofen %proriasis+ an

acetaminophen %6arasetamol)6anaol)T#lenol+

• 072 " 872 i$una'an paa usia iatas 87 tahun


6/28

Sifat-sifat dari Prostaglandins

•Fungsi Fisiologi dari Prostaglandins

Sakit: PGI2 dan PGE2 merangsang syaraf juga bradykinin, histamine

dan substance P

Inflammasi: PGI2, PGD2 and PGE2 adalah vasodilators

(edema, erythema)

Proteksi mucosa lambung PGI2 (MENINGKATKAN PEMBENTUK

MUKUS/LENDIR) agar lapisan mukosa tidak dikikis oleh enzim pepsindan HCl)

Mempertahankan aliran darah ke Ginjal: PGE2

Demam: PGE2

Platelets/ trombosit: PGI2 dan PGD2 menghambat platelet aggregation

TXA2 menstimulasi platelet aggregation

Uterus: PGF2 kontraksi uterus

Other: PGE2 mempertahankan ductus arteriosus terbuka setelah


7/28

NSAIDs3. Efek Fisiologi lainya

• Dimana opioids sebagai obat pilihan untuk

pengobatan nyeri menengah sampai berat,

NSAIDadalah yang paling sering digunakan untuk nyeri

ringan sampai menengah.

a.Sifat-sifat Analgetik


8/28

Efe !isiologi

• Hipothalamus meregulasi titik atur dimana

suhu tubuh dipertahankan.

• Titik atur( set point) meningkat selama demam

karena tinggi kadar PG,

dan NSAIDs menurunkan ke nomal (karena obat

ini akan menurunkan kadar PG).

b. Sifat-sifat Anti-piretik


9/28

Efe !isiologi

f. Gastrointestinal ulceration

Efek samping signifikan dari penggunan NSAID terbata

• Diduga sekitar 2-4% dari pengguna NSAID menahun

terjadi perdarahan Saluran pecernaan atas;

•

Sebanyak sekitar 20,000 kematian setiap tahun PGI2 dan PGE2 melayani sebagai zat sitoprotektif

pada mukosa Gaster melalui meningkatkan pemben

tukanmukus dan ion bikarbonat.Kenaikan aliran darah

di mukosa,Untuk mencegah efek samping ini harus dikombinasi

dengan pemberian misoprostol, analog PGE1 sintetik


10/28

Efe !isiologi

g.Fungsi ginjal

• NSAID mempunyai sedikit efek pada perfusi ginjal pada I

ndivisu dengan normal dan penggunaan lama dapat

menyebabkan gagal ginjal

h. Menghambat motilitas Uterus•Waktu persalinan makin panjang.


11/28

EFE, NSAID

• Men$uran$i 'e&utuhan a'an anal$eti'lainn#a p post"operati3e oleh se&at itu

i'om&inasi en$an anal$eti' opioi

%morfin+• Efe' Anal$eti' iapai en$an osis 172 "

912 #an$ iperlu'an untu' efe' anti"

inflammasi

• Me'anisme 'er(a en$an men$uran$i 6G

%prosta$lanin+


12/28

Ini'asi % pen$$unaan Terapi+NSAIDs

1. Anti-inflammasi 2. Analgetik

3. Anti-piretik

4. Pengobatan rematik gout/rematik pirai 5. Pencegahan infar miokardium &

stroke)

pada penyakit jantung koroner dan

hiperlipidemia(hiperkolesterol)

6. Profilaksis kanker kolon

7. Pengobatan dari penyakit Alzheimer


13/28

NSAID #an$ umum i$una'an

• Aet#lsali#li ai

%asetosal)

Asaria aspirin)

I&uprofen

• Napro:en

• Inomethain

• 6arasetamol %emam+

• 5eleo:i&

• Dilofena

• 6iro:iam

• %anal$eti'+

Anatal$in Asam mefenamat


14/28

"#Acetaminophen$parasetamol

(panadol,t%lenol)&

- Efe anti-inflammasi lemah

• Le&ih ipilih untu' o&at men$uran$i sa'it rin$ansampai menen$ah

• menurun'an emam terutama paa ana'"ana'.

- Efe' sampin$! tia' men#e&a&'an $an$$uanlam&un$. osis &esar men#e&a&'an $an$$uan hati

- "Dosis Oral ;


15/28

• Ibuprofen&

- I&uprofen sama efe'tif seperti aspirin) tetapi le&ih

aman.

- Memili'i efe' anti"inflammasi) antip#reti) anal$esi

- Efe' Sampin$ termasu' iritasi an perarahan

lam&un$> ?alaupun le&ih (aran$ aripaa aspirin

- Di$una'an seara luas paa rheumatoi an

osteoarthritis - O&at #an$ mirip! napro:en) 'etoprofen


16/28

• KLAS - 'elecoib Penelitian lama

pengamanan pengobatan Arthritis#

I*O+ - io *astrointestinal Outcomes

+esearch

“efek samping utama gangguan gastrointestinal initerbatas penggunaanya menimbulkan gejala, ulcers,

komplikasi ulcer menyebabkan kematian


17/28

NSAIDs

Efek Samping:

1. tidak dapat ditoleransi menyebabkan ulcuspada Saluran Pencernaan

2. Menghalangi gumpalan darah/beresiko

terjadi pendarahan. 3. Inhibisi dari prostaglandin- sebagai

perantara fungsi Ginjal menyebabkan

gangguan ginjal.

4. Inhibisi motilitas uterus

5. Reaksi Hipersensitivitas(allergi)


18/28

NSAIDs

NSAID Nama Dagang I'('O.-/)$I'('O.-0)

Aspirin11 Aspilet,Ascardia 022

Salsalate Disalcid

Sodium salic%late "eberapa mere

Diflunisal Dolobid

'holine magnesium

trisalic%late

3rilisate

. Klasifikasi Struktural

A. Salicylates


19/28

Aspirin

• Aspirin! ASA %aet#lsali#li Ai+• @iporates pertama 'ali i$una'an salicin)

aalah e:trat ari willow bark paa a&a 'elima.

• Feli: @offman %a#er B 5o+ mem&uat sen#a?aASA paa =C9

• a#er memasar'an paa =C

• Men$ham&at agregasi platelet (mencegah bekuandarah) (ascardia, tromboaspilet)

• Gold Standard


20/28

Efe' Sampin$

Iratasi Lam&un$

Disfun$si B 'erusa'an $in(al

Disfun$si B 'erusa'an @ati

Re#es S#nrome

Anemia

Rea'si paa ,ulit

Efe' Susunan Saraf pusat ! Tinnitus)


21/28

,ontraini'asi

• Aler$i Aspirin

• Ulus Gaster*tu'a' lam&un$

• 6en#a'it paa Gin(al an @ati.

• Gan$$uan arah %anemia) leu'openia+.

• I&u saat a'an melahir'an


22/28

Efe' Anti"p#reti! menurun'an panas

Selama inflammasi) eno'to'sin &a'teri men#e &a&'an maropha$es melepas'an IL"=) p#ro$en

%A$en #an$ men#e&a&'an panas+ imana men

stimulasi pem&entu'an prosta$lanin E alamh#pothalamus) an ele3asi set-point untu' suhu

tu&uh %emam+.

ai) inhi&isi ari prou'si prosta$lanin efe' anti"p#reti .


23/28

Efe merugian %ang umum

• Platelet D%sfunction

• *astritis 4 5lcus pepticum dengan perdarahan(inhibisi dari P* 6 efe lainn%a)

• *agal gin7al Aut pada orang %ang rentan• Odem , retensi Natrium 4 air#

• Analgesic nephropath%

• 8emperpan7ang masa gestasi 4 menghambat

9atu melahiran#

• :%persensti;itas (buan immunologis tapi aibathambatan P*)


24/28

Aspirin 3oicit% - Salic%lism

• Intoksikasi dengan aspirin

• Biasanya menurut pengalaman bila dosis > 4 g,

• Karakterikstinya tinnitis, kehilangan pendengaran

Frequensi tinggi, sakit kepala, nausea, gangguanpenglihatan.

• Gejala biasanya reversible dalam 2-3 hari setelah

Obat dihentikan.


25/28

• Sait epala - tinnitus - di


26/28

• Sistem pencernaan(*aster)0# 8eningatan seresi >ambung,

menurunan produsi mucosa = perdarahan

4 5lcus >ambung

- ehilangan ? = @ ml darah perhari#

/# Dose dependent hepatitis?# +e%es s%ndrome (1caution in 'hildren)

Aspirin


27/28

• 8etabolic1. Uncoupling of Oxidative Phosphorylation

/# :%pergl%cemia dan deplesi dari otot dan

hepatic gl%cogen

• Platelets(3hrombosit)0# 8enurunan platelet aggregation

/# Batu bleed time memanjang.


28/28

• Antip%retic, analgesic

• Anti-inflammasi& rheumatic fe;er,rheumatoid arthritis, Pen%ait rheumati

lainn%a# Dosis 3inggi diperluan (-@g$hari)

• Pencegahan pen%ait aibat plateletaggregation ('AD, post-op D3)

• Pre-eclampsia dan h%pertensi padaehamilan (C3hrmboanberlebihan3.A/)

Penggunaan 3herapeuti Aspirin -

Documents

Obat Antiinflamasi Non Steroid