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geraldo-lisboa-lancastre
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Opiáceos
Opióides endógenos Endofirnas – hipófise , intestino delgado e
placenta
Encefalinas- corno dorsal da medula,tronco encefálico , tálamo , hipotálamo , amígdala, hipocampo, córtex ,medula adrenal ,gânglios
Dinorfinas – hipotálamo ,medulas oblonga e espinhal ,trato gastrointestinal
Mecanismo de ação Ligação a PTN G receptores endógenos
Inibição adenilciclase diminui AMP cíclico aumenta condutância K+/inativa canais de cálcio reduz liberação neurotransmissores
Receptoresreceptor Efeito clínico
Mu Analgesia supra e espinhal (Mu1)Depressão respiratóriaDependência física ( Mu 2)Rigidez muscular/prurido/náusea
Kappa SedaçãoAnalgesia espinhalDisforia
Sigma DisforiaHipertoniaAlteração respiratória
Delta Modula Mu
Características físicasagente % não ionizado Ligação PTNs Sol. Lipídicamorfina ++ ++ +
meperidina + +++ ++
fentanil + +++ ++++
sufentanil ++ ++++ ++++
alfentanil ++++ ++++ +++
remifentanil +++ +++ ++
PotênciaDroga Potênciamorfina 1
meperidina 1/10
fentanil 50 a 100
sufentanil 1000
alfentanil 10 a 25
remifentanil 220 a 450
Efeitos
Cardiovascular - - tendência a bradicardia (exceto meperidina)- mantém contratilidade- Hipotensão- Liberação de histamina (morfina / meperidina) Gastrointestinal - Reduz esvaziamento gástrico- Contrai esfincter Oddi- Constipação
Efeitos Respiratório- diminuem freqüência respiratória- Abole resposta ventilatória ao CO2 - Rigidez torácica- Broncoespasmo ( morfina / meperidina ) Endócrino - diminui resposta ao trauma
Efeitos Sistema nervoso- Reduzem : consumo O2 , fluxo sanguíneo e
pressão intracraniana ( ventilação normal )- Estímulo zona do gatilho = náuseas/vômitos- Controle da dor- Diminui calafrios ( meperidina )
colaterais - Náuseas /Vômitos / prurido / retenção urinária /
depressão respiratória
Fentanil Alta solubilidade e amplo volume de distribuição Alta ligação PTNs ( acidose diminui ligação ) Eliminação hepática dependente do fluxo Analgesia epidural mediada por efeito sistêmico ,
enquanto subaracnoidea ação em receptores medulares
Ação receptores μ , κ e δ
Alfentanil
Início rápido devido ao pKa Alta ligação PTNs e menor solubilidade
geram menor volume de distribuição ( meia vida curta)
Declínio mais lento na concentração plasmática ( vol. Distribuição)
Sufentanil
Elevada lipossolubilidade Maior potência clínica Alta ligação PTNs Metabolização hepática
Remifentanil
Metabolização por esterases (ideal para infusões contínuas )
Volume de distribuição pequeno Início e término de ação mais rápidos Necessidade de analgesia pós-
operatória eficaz
nalbufina Agonista kappa Potência igual morfina Início de ação rápido Agonista-antagonista –risco de iniciar
abstinência Menor risco de depressão respiratória
Tramadol Ação central Fraca afinidade pelos receptores
opióides Ação analgésica por ações opióides e
não opióides Poucos efeitos colaterais graves
fentanil alfentanil sufentanil remifentanilpKa 8,4 6,5 8,0 7,3
% não ionizado
8,5 89 20 58
% lig.PTNs 84 92 93 66-93
Vd 335 27 123 30
T1/2 β(h) 3,1-6,6 1,4-1,5 2,2-4,6 0,17-0,33
latência 1-2 min 30 seg 1-3 min 30 seg
pico 3-4min 1-2min 5-6 min 1min
DosesAgente Uso Via Dosemorfina Anestesia
analgesiaIV 0,1-1 mg /Kg
0,03-0,15mg/Kg
meperidina analgesia IV 0,2-0,5mg /Kg
fentanil Anestesiaanalgesia
IV 2-150μg /Kg0,5-1,5μg / Kg
sufentanil anestesia IV 0,25-30μg /Kg
alfentanil Induçãomanutenção
IV 8 -100μg /Kg0,5-3μg /Kg
remifentanil Induçãomanutenção
IV 1,0-2,0μg /Kg0,5-20 μg /Kg
Reversão
Naloxona - mesma afinidade pelos receptores , porém sem eficácia ou atividade intrínseca
Latência de 2 minutos e duração ação de cerca de 60 minutos
Dose= 0,04 – 0,4 mg IV a cada 3-4 minutos