Upload
uswatun-hasanah-dini
View
74
Download
5
Embed Size (px)
DESCRIPTION
drug delivery system
Citation preview
DRUG DELIVERY SISTEM
Materi-1
Sistem Penghantaran obat
Oleh: Liza Pratiwi, S.Far, M.Sc., Apt
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 2
Pendahuluan
• Obat adalah bahan yang dapat mempengaruhi fungsi fisiologis organ-organ tubuh dan perilaku manusia
• Obat yang beredar dipasaran umumnya dalam bentuk konvensional dan memiliki kelemahan
• SPO : Ilmu yang mempelajari tentang sistem penghantaran obat
• Penghantaran obat a. Pelepasannya cepat/spontan/ immedietly releaseb. Pelepasan secara sederhana/konvensional tablet, kapsulc. Pelepasan yang tidak langsung/not immedietly modern / bukan konvensional
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 4
• Obat konvensional-non konvensional: Terletak pada kapan sediaan obat
harus melepaskan obatnya
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 5
Obat konvensional
• IR Intermediate Release• Melepaskan obat segera setelah obat
dikonsumsi
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 6
Obat non-konvensional
• MR Modified Release• Didesain untuk tidak segera
melepaskan obatnya setelah dikonsumsi
• Implant susuk KB, liposom, beberapa sediaan transdermal
Sistem Penghantaran Obat
• Pelepasannya sederhana
• Pembuatan dan formulasinya sederhana
• Cth ; tablet, kapsul, sirup, suspensi dll
• Pelepasannya kompleks
• Formulasi dan pembuatan kompleks dan rumit
• Contoh : susuk KB, Transdermal, dll
konvensional Bukan konvensional
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 8
Sistem penghantaran obat
• Penggunaan istilah ini dimaksudkan untuk menekankan kompleksitas penghantaran obat untuk memperoleh optimasi obat sampai pada lokasi target
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 9
Sejarah • Pada awal tahun 1950 suatu
perusahaan farmasi di AS telah mengintrodusir suatu sediaan obat yang melepaskan obatnya secara lambat
• Selanjutnya, perkembangan penghantaran obat mengarah pada 2 hal penting: terkontrolnya kecepatan obat yang dilepaskan dan terkontrolnya lokasi obat dilepaskan
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 10
Aspek temporal dan spasial
• Aspek temporal : misalnya pada interval berapa obat berikutnya terlepas dari pelindung dalam sediaannya
• Aspek spasial : misalnya bagaimana agar obat dapat dilepaskan lebih banyak pada salah satu target saja, sedangkan ditempat lain pelepasan obatnya relatif sedikit ??
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 11
Faktor-faktor yang mempengaruhi sistem penghantaran obat:
1. Bahan/material dalam pembuatan obat
2. Bentuk sediaan obat
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 12
Tahapan penghantaran obat
Liberation
Absoption
Distribution
Metabolism
Elimination
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 13
Mechanism of drugs release
1. DIFFUSION• Obat/zat aktif akan pindah dari
sediaan menuju cairan GIT secara difusi pasif
• Hk. Fick• Jika diinginkan obat diabsorpsi
secara konstan maka diusahakan kadar obat yang terlarut dalam GIT konstan
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 14
• Profil obat dalam darah bergantung pada:
1. Pelepasan obat dari DDS2. Jumlah obat di GIT yang berhasil
diabsorpsi melewati membran biologis
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 15
2. Erosion • Erosi : pengikisan sediaan sedikit demi
sedikit yang nantinya obat akan ikut terkikis dan lepas dari sediaan untuk larut dalam cairan GIT
• Kec.pelepasan = A.D (C1-C2) lA= konsentrasi total obatD= koefisien difusiC1 = konsentrasi obat dalam intiC2 = konsentrasi obat dalam mediumL = tebal membran
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 16
3. Particle disintegration
• Zat aktif dilepaskan melalui partikel dalam sediaan yang terdisintegrasi
• Untuk meningkatkan kecepatan disintegration obat dapat diupayakan mikronisasi
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 17
4. Charge effects
• Obat dilepaskan dari sediaan dengan pengaruh muatan
• Pada charge effect ini mekanisme yang digunakan adalah mekanisme pendesakan dan sangat dipengaruhi oleh muatan-muatan yang ada dilingkungannya
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 18
5. Membrane permeability control
• Pelepasan obat terjadi karena adanya pengaruh membran pada sediaan yang bersifat permeable terhadap cairan.
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 19
Kelebihan MR• Cukup diberikan satu kali saja selama masa
terapi• Langsung dapat didistribusikan ketempat
aksinya dengan adverse effect seminimal mungkin
• Melepaskan obatnya dalam jumlah yang sama
• Meningkatkan patien compliance• Menghindari pemakaian obat yang
merepotkan• Mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah• Mengurangi resiko iritasi saluran cerna
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 20
KEKURANGAN MR• Biaya• Sulit mendesain sistem invitro yang dapat
menggambarkan perubahan keadaan invivo dari GIT
• Dose dumping• Mengurangi fleksibilitas pemberian obat• Bioavailabilitas MR kurang baik• Efektivitas pelepasan obat dibatasi oleh GI
residence time
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 21
Syarat obat tidak dapat dibuat MR
• Sediaan dengan waktu paro eliminasi yang pendek (kurang dari 4 jam)
• Sediaan obat dengan waktu paro yang panjang (lebih dari 20 jam)
• Indeks terapi sempit• Absorpsi rendah• Absorpsi secara aktif• First pass effect yang ekstensif
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 22
Kriteria ideal MR
• Sediaan MR akan melepaskan obatnya mengikuti orde nol
• MR dapat melepaskan obat dalam jumlah yang sama
04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 23
TERIMA KASIH