PELUMPUH OTOT DAN PELEMAS OTOT.pdf

PELUMPUH OTOT DANPELEMAS OTOT

Ilham Hariaji

DEPARTEMEN FARMAKOLOGI DAN TERAPEUTIKA FAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH SUMATERA UTARA

Electrical Condition

http://classes.midlandstech.edu/carterp/Courses/bio210/chap09/lecture1.htm

Motor End Plate


Motor End Plate

Contraction Process


Contraction Process


Contraction Process


Farmakodinamik

• Ach -> dilepaskan di ujung saraf motorik-> berinterkasi dengan reseptor nikotinik otot pada lempeng akhir saraf pada memran sel otot rangka-> depolarisasi lokal /end plate potential(EPP) yang bila melewati ambang rangsang (Et) akan menghasilkan potensial aksi otot/ muscle action potential (MAP)-> kontraksi otot

Pembagian

1. Penghambat transmisi neuromuskular2. Pelemas otot yang bekerja sentral3. Pelemas otot lainnya

Penghambat Transmisi Neuromuskular

• Menghambat transmisi neuromuskular-> kelumpuhan otot rangka

• Menurut mekanisme kerja dibagi dalam dua kelompok :

1. Obat penghambat kompetitif yang menstabilkan membran ( D-Tubokurarin)

2. Obat penghambat secara depolarisasi persisten ( Suksinilkolin)

Sejarah dan Kimia

• Kurare-> Panah Indian di Amerika Selatan • Kurare<- Tumbuhan Strychnos dan

Chondrodendron tomentosum • Kurare-> zat aktifnya adalah d-tubokurarin (d-

Tc)• 1857 Claude Bernard-> Percobaan mekanisme

kerja-> Sambungan saraf otot (NMJ)

Sejarah dan Kimia

• d-Tubokurarin -> zat aktif yang diisolasi dari kurare

• Dimetil-d- tubokurarin /metokurin aktivitas 2-3 kali d tubokurarin

• Strychnostoxifera/toksiferin -> alkaloid kurare yang paling poten-> dikembangkan alkuronium

• Biji genus Erythrina-> mengandung eritroidin-> aktivitas seperti kurare

Sejarah dan Kimia

• Galamin -> dekametonium (C10) • Suksinil kolin-> penelitian setelah 40 tahun

kemudian

Farmakodinamik

• D-tubokurarin (d-tc) dan penghambat kompetitif lainnya-> menduduki reseptor nikotinik otot-> halangi interaksi dengan Ach->EPP menurun 70% tidak mencapai Et-> tidak menghasilkan MAP dan kontraksi otot

Farmakodinamik

• C10 dan suksinilkolin -> depolarisasi persisten-> Ach meningkat-> End Plate Potential (EPP ) menghasilkan beberapa muscle action potential (MAP)-> fasikulasi selintas-> membran otot berakomodasi terhadap rangsangan yang persisten dari EPP -> tidak lagi membentuk MAP-> Blok Fase I-> Repolarisasi EPP -> blok fase II

Motor neuron

SkeletalMuscle

ACHEsterase

Neuromuscular Blockers

Sifat Relaksasi Otot Rangka

Kurare• Otot rangka kecil-> Bergerak cepat seperti otot

ekstrinsik mata, jari kaki dan tangan-> otot yang lebih besar seperti otot tangan, tungkai, leher dan badan -> otot interkostal-> diafragma. Penyembuhan terjadi dengan urutan terbalik

Sifat Relaksasi Otot Rangka

• Suksinilkolin-> derajat relaksasi otot dapat diubah dalam 0,5-1 menit setelah mengubah kecepatan infus, setelah penghentian infus efek relaksasi hilang dalam 5 menit

Efek Terhadap Berbagai Organ

• SSP-> semua pelumpuh otot merupakan senyawa amonium kuartener maka tidak menimbulkan efek sentral karena tidak dapat menembus sawar darah-otak artinya kesadaran, ingatan, sensorium, rasa sakit dan EEG tidak terganggu


• Ganglion OtonomPerangsangan ganglion parasimpatis->

BradikardiPerangsangan ganglion simpatis-> peningkatan

tekanan darah D-tc -> penghambat ganglion ( takikardi dan

penurunan TD)


• Penglepasan HistaminDapat merangsang pelepasan histamin • KardiovaskularTidak begitu berpengaruh • Lain-lain :

– Penurunan motilitas usus-> perangsangan ganglion

Farmakokinetik

• Pelumpuh otot merupakan amonium kuartener -> tidak diserap usus namun diserap baik melalui IM

• 2/3 d-tc dieksresi utuh melalui ginjal

Indikasi

• Adjuvan dalam anestesi• Pemasangan ventilator/ intubasi• Reposisi tulang patah/ dislokasi sendi• Mencegah trauma pada terapi listrik • Diagnostik-> Mendeteksi nyeri akibat

kompresi akar saraf

Interaksi Obat

• Anestetik umum-> sinergisme-> dosis harus diskurangi

• AntibiotikAminoglikosida, tetrasiklin, peptida,linkomisin, klindamisin -> Mempertimbangakan besar dosis dan penggunaan garam kalsium bila pernafasan tidak kembali spontan

Interaksi Obat

• Kalsium AntagonisMeningkatkan blok neuromuskular• AsetilkolinesteraseDapat mengantagonis hambatan kompetitif

Intoksikasi

• Berhubungan dengan peningkatan dosis secara langsung maupun tidak langsung

• Tersering adalah gagal nafas akibat relaksasi maupun histamin

Sedian dan Posologi

• Pemberian hanya dilakukan oleh dokter terlatih dan berpengalaman dengan fasilitas yang lengkap

• Pemberian diberikan secara parenteral dan hampair selalu IV

• D- tc 3mg/mL IV, dosis 6-9 mg IV• Metokurin Yodida, Bubuk steril 0,5-1 gram,

larutan 20,50,100 mg/dL

Sedian dan Posologi

• Suksinilkolin klorida, IV 0,5-1,0 gram bubuk steril, 20,50,100 mg/mL

• Pankuronium bromida, 1-2 mg/mL, IV awal biasanya 0,04-0,10 mg/kg

• Atrakurium besilat, larutan 10 mg/mL

Pelemas otot jenis lain

• Pelemas otot bekerja sentral-> bekerja selektif di SSP-> untuk mengurangi rasa nyeri akibat spasme otot atau spastisitas yang terjadi akibat gangguan muskuloskeletal dan neuromuskular ( Cerebral palsy, cedera otak, stroke)

• Cth: Baklofen, gabapentin, progabid, glisin, idrosilamid, riluzol

Documents

PELUMPUH OTOT DAN PELEMAS OTOT.pdf