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Potent A1 adenosine receptor agonist
Adenosine amine congener ADAC CAS 96760-69-9,
C28H32N8O6 MW 576.60
Purity: 98 %Biological Activity:
Receptores Serotoninérgicos
Ph.D. Randolph Alonso
Serotonina
La serotonina juega un papel muy importante en el funcionamiento normal del cerebro, esto puede incluir la modulación de los estados de humor, apetito, sex, sueño, memoria, emociones, ansiedad, efectos endocrinos, y muchos otros, este receptor esta ampliamente distribuido e el cerebro.
Biosíntesis
Receptores Serotoninérgicos
(5-HT) constituyen al menos 15 subtipos, clasificados en 5-HT1 (con cuatro subtipos), 5-HT2 y 5-HT3. Los receptores 5-HT1A, localizados presinápticamente en el núcleo del rafe (inhibiendo la recaptación presináptica de 5-HT) y postsinápticamente en el hipocampo, modulan la adenilato-ciclasa. Los receptores 5-HT2, localizados en la cuarta capa de la corteza cerebral, intervienen en la hidrólisis del fosfoinosítol. Los receptores 5-HT3 se localizan presinápticamente en el núcleo del tracto solitario.
Receptor
5HT Receptor
Receptor (5HT1- 5HT7) →PG →AC (-); TM1-TM7
5HT2 → PGq
5HT 4,6,7 → PGs
5HT1 todos, 5HT 5A y B → PGi/o
5HT3 canles de Na+
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Agonista Receptor 5HT1A
Buspirona agonista parcial arilpiperazina anxiolitico, antidepresivo
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Antagonista Receptor 5HT1A
Propanolol ( β-adrenergico) → bloquea 5HT1A ↑ [ ] postsinaptica
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Receptor 5HT1D →PG →AC (-)
Propanolol ↓ afinidad se una a las TM1-TM2- TM3- TM7
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Pindolol ↓ afinidad 5HT1D
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Agonista Receptor 5HT1D
Sumatriptan indolalquilamina ansiedad y depresión
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Antagonista Receptor 5HT1D
GR 127935
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Receptor 5HT1F
LY-334370 Anti-migraña
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Receptor 5HT2A
Agonista Receptor 5HT2A
DOI (Fenilalquilamina) no selectivo
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Antagonista 5HT2A
Ketanserin (piperazinaarindalone) Apetito, sueño, antisicótico, antidepresivo y termorregulación Psicosis depresiva /D2
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Receptor 5HT3 acoplado a canal iónico de Na o K
Antagonistas 5HT3
Bemestron derivado de la cocaína migraña, antisicótico
Antagonista 5HT4 →PG →AC (+)
DAU6285 Memoria aprendizaje, reflujo gastroesofágico, motilidad gastroinstestinal.
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Agonista selectivo 5HT6 SNC→PG →AC (+)
Ro046790 etil-5-metoxi-N-N-dimetiltriptamina
Antisicótico
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Antagonista 5HT7 →PG →AC (+)Derivado de la ErgolinaLy215840 Enfermedades coronarias.
Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Síntesis de drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica
Recaptura Serotonina
Fluoxetina
OH OH
O
OH
OH
OMs
OH
NH
OH
CH3
NH
O
CH3
FF
F
a b
c
de
Reactivos: (a) L-(+)-diisopropyl tartrate, ; (b) D-(-)-diisopropyl tartrate; (c) DME, Red-Al, PhMe, 0-20° over 3 h; (d) EtN, MsCI, Et2O, -10°, 3 h; (e) MeNH2, H2O, THF, 65°, 3 h; (f) DMA, NaH, 90°, 1.5 h then 4-chlorobenzotrifIuoride, 100°, 2.5 h. (5)
Sertralina
O
Cl
Cl
O CH3
O
CH3
O
O
Cl
Cl
O
CH3
O CH3
Cl
Cl
OH O
Cl
Cl
O
Cl
Cl
NH
CH3
ab
c
d
Paroxetina
N
O
OCH3
CH3
N
O
OCH3
CH3
F
N
CH3
F
O
Cl
N
CH3
F
O
O
CH3 CH3
CH3
N
CH3
F
OH
N
CH3
F
O
O
O
NH
F
O
O
O
a b
c
de
Scheme 6.8. Reagents: (a) 4-F-C6H4MgBr; (b) NaOMe, PhH, 2 h, reflux; (c) aq. HCI; (d) SOCI2, 3 h, rt; (e) (-)-menthol, pyridine, 0°, then 16 h rt; (f) fractional distillation to give the single diastereomer; (g) LAH; (h) SOCI2, CHCI3, 10° then reflux 6 h; (i) Na, MeOH, 3,4-methylenedioxyphenol, reflux 16 h; (j) DCM, PhOCOCI, 0° then 16 h at rt; (k) KOH, methylcellusolve, reflux, 4 h.
Subtipos de Receptores de Serotonina
Horas de estudio independiente para este tema
10 horas
