TERCER ESCALON

ANALGESICO:

ANALGESICOS OPIACEOS

Francisco José Hidalgo CorreasServicio de FarmaciaHospital Severo Ochoa

EL DOLOR

Nociceptivo

Somático:• Superficial• Se localiza con precisión• Carácter agudo bien definido.• Muy buena respuesta a analgésicos• Ej: Cefalea tensional, calambre, infiltración tumoral, metástasis óseas,

cáncer.

Clasificación del dolor por la FISIOPATOLOGIAComponentes

– Nociceptivo– Afectivo

Visceral: • Por estímulos mecánicos sobre vísceras huecas.

• Se localiza mal. De irradiación difusa.

• Doloroso, con retortijones, con calambres, tipo cólico.

• Buena respuesta a analgésicos

• Migraña, cólico biliar, cólico nefrítico. Infección, cáncer

Clasificación del dolor por la FISIOPATOLOGIA

Neuropático Desaferentación: parestesia, quemazón constante.–Comprensión medular. Dolor postherpético Neurálgico: paroxismos de dolor lancinante. Dolor agudo, punzadas–Neuralgia del trigémino

–No respuesta a analgésicos opioides

Psicógeno

Clasificación del dolor por la FISIOPATOLOGIA

Dolor irruptivo– Exacerbación transitoria del dolor que aparece sobre la base de

un dolor persistente estable.– Incidental – Idiopático/espontáneo – Fallo por final de dosis

– Incidencia elevada (40-50%)– Intensidad Moderada a Severa– Aparición Rápida (< 3 minutos en el 43% de los pacientes)– Duración Relativamente corta ( 30 min)– Frecuencia: 1- 4 episodios por día

Clasificación del dolor por la FISIOPATOLOGIA

Dolor irruptivo

Medicación de base

Tratamiento actual del dolor irruptivo

TiempoDolor persistente

Sobremedicación

Dolor persistente

Medicación de base

Tratamiento ideal del dolor irruptivo

Tiempo

Sobremedicación

1º ESCALÓN: Analgésico no opioide (paracetamol±AINES)

2º ESCALÓN: AINE ± Coadyuvantes

3º ESCALÓN: Opioides menores ± AINE ± Coadyuvantes

4º ESCALÓN: Opioides potente± AINE ± Coadyuvantes

Dolor leve persistente

Dolor leve

Dolor moderado

Dolor intenso

Escalera analgésica de la OMSSi dolor persiste

Dos

is m

áxim

a

Dos

is m

áxim

a

Dos

is m

áxim

a

Analgésicos NO OPIOIDES-AINES

ANALGESICOS SIMPLES

1.- Paraaminofenoles:

•PARACETAMOL

•PROPACETAMOL ->paracetamol

ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

1.- Derivados PIRAZÓLICOS

•PIRAZOLONAS

•METAMIZOL

•PROPIFENAZONA

2- Derivados del ácido ACÉTICO

•INDOMETACINA

•SULINDACO

•KETOROLACO

•DICLOFENACO

•ACECLOFENACO

TODOS TIENEN TOPE ANALGESICO Y EFECTOS

ADVERSOS A ALTAS DOSIS

2.- Derivados del ácido salicílico•ASPIRINA•ACETILSALICILATO DE LISINA•DIFLUNISAL•FOSFOSAL•SALICILAMIDA

3.- Derivados del ácido PROPIONICO•IBUPROFENO •NAPROXENO•FENOPROFENO•KETOPROFENO•FLURBIPROFENO

CLASIFICACION

DE LOS OPIOIDES

Receptores OPIOIDES• Se encuentran en muchas áreas del cerebro, sobre todo en la

sustancia periacueductal y a través de la médula espinal.

• Sistemas supraespinales receptores 1, 3 y 2.

• Nivel espinal receptores 2, 1 y 1.

RECEPTOR CARACTERÍSTICAS

Mu () Analgesia supraespinal Depresión respiratoria Retraso peristaltismo

Euforia Sedación moderada Miosis

Kappa () Analgesia espinal Disforia Miosis

Efectos psicomiméticos Depresión respiratoria Hipertonía

Delta () Analgesia Sedación

Sigma () Taquicardia Taquipnea

Activación de los ReceptoresACCION RECEPTORES LOCALIZACION

Inhibición del dolor ,, Asta posterior de la médula espinal y centros supraspinales

Depresión respiratoria , Tronco cerebral: centro respiratorio

Farmacodependencia > SNC: sistemas «gratificantes»

Euforia y sedación SNC

Disforia y psicotomimesis SNC

Miosis , SNC

Rigidez muscular SNC núcleos basases

Dependencia física >; ¿? SNC y SNA

Tolerancia ,,

Motilidad gastrointetinal ,¿? SNE y centros espinales

Motilidad vesical SNE y centros espinales

Diuresis: inhibición estimulación

Hipotálamo/hipófisis ¿Riñón? Bradicardia >= tronco cerebral

Hipotensión => SNA y Tronco cerebral

Acciones endocrinológicas: Liberación de prolactina Liberación de GH Liberación de ACTH Liberación de ADH Liberación de LH

> , ,

Hipotálamo/hipófisis

OPIOIDES AGONISTASSon fármacos que tiene afinidad para unirse a receptores celularesInducen cambios que estimulan actividades psicológicas.No tienen efecto techo como analgésicos.

OPIOIDES AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOSProducen efectos agonistas en un receptor y antagonistas en otro.Si se administra junto a un agonista, los efectos antagonistas de los receptores pueden desencadenar un síndrome de abstinencia agudo.

Clasificación de los OPIODES

AGONISTAS-ANTAGONISTAS

FÁRMACOS ACCIÓN SOBRE EL RECEPTOR

mu kappa sigma

AFINIDAD ACTIVIDAD AFINIDAD ACTIVIDAD AFINIDAD ACTIVIDAD

AGONISTAS PUROS Morfina Metadona Petidina Fentanilo Alfentanilo Tramadol Codeina

+++ ++++ ++ +++ + +

AGONISTAS-ANTAGONISTAS Pentazocina

+++ ++ +++ +++ +++ +++

OPIOIDES AGONISTAS PARCIALESTienen una actividad intrínseca baja, con efecto analgésico techo.Si se administra junto a un agonista puro, el desplazamiento del agonista de los receptores , puede causar una reducción clara de la acción farmacológica.Riesgo de síndrome de abstinencia agudo

OPIOIDES ANTAGONISTASNo tienen acción farmacológica intrínseca, pero interfieren la acción de un agonista.Los antagonistas competitivos se unen al mismo receptor y compiten por él, mientras que los antagonistas no competitivos bloquean los efectos de los agonistas por otros mecanismos.

Clasificación de los OPIODES

Clasificación de los OPIODESFÁRMACOS ACCIÓN SOBRE EL RECEPTOR

mu kappa sigma

AFINIDAD ACTIVIDAD AFINIDAD ACTIVIDAD AFINIDAD ACTIVIDAD

AGONISTAS PARCIALES Buprenorfina

++++ ++ ++++ + + +

ANTAGONISTAS PUROS Naloxona Naltrexona

++++ 0 ++++ 0 + +

OPIOIDES

MENORES

OPIODES MENORES

• Agonistas puros– Codeína – Dihidrocodeína– Tramadol– Dextropropoxifeno

• Agonistas-antagonistas mixtos• - Pentazocina

•Segundo escalón analgésico de la OMS• En dolor leve- moderado•posponer el uso de opiaceos.•Sin techo analgésico•Asociaciones:+ AINES- Otros Opioides

OPIODES MENORES

Codeina(Codeisan comp 30 mg, Perduretas Codeina comp 50 mg)

Solo o asociado a antipiréticos. Potencia analgésica: 120 mg ->10 mg de morfina. Duración efecto analgésico:4-6 h Dosificación v.o.:

Inicio:30 mg/4-6 hMantenimiento: 15-60 mg/4-6 h (máx 360 mg/d)

Efectos adversos: estreñimiento, náuseas y vómitos, somnolencia...

Metabolismo ->en parte a morfina. Presentaciones: Jarabes, comprimidos de liberación rápida y

comprimidos de liberación retardada

OPIODES MENORESTramadol(Adolonta comp 50 mg, lib retardada 50-400 mg, supos y ampollas 100 mg)

Analgésica moderada. Adiptógena. Tolerancia

Potencia analgésica: 100 mg ->10 mg de morfina

Duración efecto analgésico:4-6 h Dosificación v.o, IM, IV, rectal :

Inicio:25-100 mg/24 hMantenimiento: 50-100 mg/4-6 h (máx 400 mg/d)

Efectos adversos: gastrointestinales. SNC. Reacciones anafilácticas y consulsiones.

¿Adiptógena ?. Casos documentados

OPIOIDES

MAYORES

CLASIFICACIÓN• Agonistas puros

– Morfina– Metadona– Fentanilo– Petidina

• Agonistas parciales– Buprenorfina

• Antagonistas puros– Naloxona– Naltrexona

• ¿Otros?– Hidromorfona– Oxicodona

MORFINAFármaco “gold estandar”.Indicaciones:Dolor severo y agudoDolor severo IAMDolor crónico Parenteral: dolor intenso y agudo.

Acción Rec -> ANALGESIA y EFECTOS ADVERSOS: depresión respiratoria, acciones centrales (miosis, hipotermia...) alteraciones gastrointestinales, etc

Tolerancia acciones depresoras: analgesia, depresión...

miosis y la acciones gastrointestinales.

Dependencia física y psicológica: Síndrome de abstinencia)

¿MIEDO INFUNDADO? NO si el paciente se beneficia

Oral: dolor crónico.

RELACIÓN DOSIS-RESPUESTA

• No hay techo para el efecto analgésico de los opioides agonistas puros.

• Según se aumenta la dosis, el efecto analgésico se incrementa en proporción lineal.

• La aparición de efectos adversos son los que imponen un límite en el incremento de dosis.

• La eficacia de un fármaco opioide vendrá delimitada por:• el grado de analgesia producida por el

incremento de dosis hasta• la aparición de efectos adversos intolerables y

no manejables

MANEJO CLINICO DE LA MORFINA

1) LA VÍA OPTIMA DE ADMINISTRACIÓN DE LA MORFINA ES POR VIA ORAL.

MST Continus® comprimidos de 5, 10 ,15, 30, 60 y 100 mgMST Unicontinus® cápsulas de 30, 60, 90, 120, 150 y 200 mgOGLOS Retard® comprimidos de 10, 30, 60, 100 y 200 mgSKENAN Retard® cápsulas de la misma concentración

CÁPSULAS DE LIBERACIÓN INMEDIATATitular la dosis y dolor irruptivo

FORMAS DE LIBERACIÓN CONTROLADATratamiento de base

SEVREDOL ® cápsulas de 10 y 20 mgSolución Brompton o Solución oral de Morfina de concentración variable (Fórmula magistral)

RECOMENDACIONES DE LA EACP

2) TITULACIÓN DE LA DOSIS: el método más simple es con una dosis de morfina de liberación inmediata, administrada cada 4 h.La misma dosis se utilizará como dosis de rescate, tanto como se requiera (Pej cada hora).Se evalúa diariamente la dosis total de morfina administrada.La dosis total diaria que controle la analgesia puede entonces ser ajustada, considerando también las dosis de rescate que se han administrado

TITULACION DE LA DOSIS

ANALGESIA PREVIA

NO ANALGESIA PREVIA

10 MG/4 H

5 MG/4 H

CAPSULAS DE

LIBERACIÓN RÁPIDA

FORMULACIÓN INMEDIATA DE LIBERACION CONTROLADA

TIEMPO PARA ALCANZAR EL PICO DE CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA 0.25-1 2-4

SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN 2-4 2-4 DURACION DE LA ANALGESIA 4 12

TITULACIÓN

ANALGESIA OPTIMA

CAPSULAS DE

LIBERACIÓN RÁPIDA

10 MG

10 MG

10 MG

10 MG

10 MG

10 MG

CAPSULAS DE

LIBERACIÓN SOSTENIDA

30 MG 30 MG

Cada 4 h

Cada 12 h

24 hCAMBIAR A

CAPS LIBERACIONCONTROLAD

A

60 mg

60 mg

TITULACIÓN

SEDACIÓN

10 MG

10 MG

10 MG

10 MG

10 MG

10 MG

Cada 4 h

24 h

REDUCIR LA DOSIS

TOTAL EN UN 50%

60 mg

30 mg 5

MG5

MG5

MG5

MG5

MG5

MG

Cada 4 h

CAPSULAS LIBERACIÓ

N RÁPIDA

VOLVER AVALORAR

TITULACIÓN

CONTINUA CON DOLOR

CAPSULAS LIBERACIÓ

N RÁPIDA

10 MG

10 MG

10 MG

10 MG

10 MG

10 MG

Cada 4 h

24 h

AUMENTAR LA DOSIS

TOTAL EN UN 50%

60 mg

90 mg 15

MG15

MG15

MG15

MG15

MG15

MG

Cada 4 h

VOLVER AVALORAR

5 MG

Dolor persistente

Medicación de base

Morfina para dolor irruptivo

Tiempo

Sobremedicación

15 MG 15 MG 5 MG

5 MG

5 MG

5 MG

5 MG

5 MG

5 MG

3) Si el dolor aparece de forma consistente antes de la siguiente dosis de morfina regular, ésta se ha de incrementar.Aumento de un 50% de la dosis total de morfina, repartida en los intervalos determinadosValorar incrementos a las 48 h con las formas de liberación retardada

INCREMENTO DE DOLORAUMENTAR

LA DOSIS TOTAL EN

UN 50%

60 mg

90 mg

30 MG

30 MG

45 MG

45 MG

4) Dosis nocturna: Los pacientes que reciben morfina de liberación inmediata cada 4 h pueden tomar una doble dosis nocturna para evitar episodios de dolor nocturno.

5) Las formas de liberación controlada están formuladas para ser administradas cada 12 h. Sin embargo, hay pacientes que pueden requerir una pauta de administración cada 8 h para poder controlarse la analgesia.

6) Gran variedad de especialidades -> No hay evidencia que haya diferencias sustanciales en la duración de efecto y en la potencia analgésica entre las formulaciones de liberación retard.

7)Si NO tolera vía oral->vías de administración alternativa son la subcutanea y la rectal.La biodisponibilidad y la duración de la analgesia de la morfina por via oral y rectal es la misma 1:1.

MST Continus® MST Unicontinus® OGLOS Retard® SKENAN Retard®

8) Formas de liberación retardada: NO machacar, NO triturar y NO administrar por otras vías.- Gránulos (Pej Skenan®)- Solución de 1 mg/ml y solución Brompton

SOLUCION 1 mg/ml Composición Morfina sulfato

Agua destilada Ácido cítrico c.s.p Jarabe de cereza c.s.p.

100 mg 5 ml pH=4-6 100 ml

Preparación Disolver el sulfato de morfina en los 5 ml de agua. Añadir el jarabe de cereza hasta el volumen final, agitando hasta homogeneizar la mezcla. Añadir el ácido cítrico hasta llegar a pH=4-6.

Conservación A temperatura ambiente.

Estabilidad No disponible.

Bibliografía Allen (1992)

SOLUCION BROMPTON Composición Morfina clorhidrato

Jarabe Simple Ginebra Esencia de naranja Agua destilada c.s.p.

10 - 100 mg 2,5 ml 2,5 ml V gotas/litro 10 ml

Preparación Tomar el volumen correspondiente de los viales de morfina (o a partir de polvo). Añadir el jarabe simple y el saborizante agitando hasta obtener una mezcla homogenea. Trasladar el contenido a una probeta y enrasar con el agua destilada hasta completar el volumen final. Puede omitirse la ginebra.

Conservación A temperatura ambiente.

Estabilidad 1 año.

Bibliografía Aliaga et al.(1983 describe la composición de la solución Brompton del Hospital de San Pablo. En la web del St. Mary’s Pharmaceutical Unit, pueden encontrarse diversos estudios sobre la estabilidad de la morfina en solución.

Otros preparados

El British National Formulary describe una solución oral de morfina con la siguiente composición: 5 mg de clorhidrato de morfina en 5 ml de agua cloroformica. Su estabilidad es de 1 año a temperatura ambiente.

9) La morfina puede ser administrada por vía subcutánea tanto en bolos inyectables cada 4 h como en infusión continua.

Morfina oral a: RazónRectal 1:1Subcutánea 1:2Intravenosa 1:3

Razón de potencia relativa de la morfina oral a otras vías deadministración

¿Como pasar de morfina oral a subcutánea?

1.- CALCULAR DOSIS TOTAL DIA 90 mg/12 h = 180 mg/d2.- DIVIDIRLA POR 2 Ó 3 180 mg/2 = 90 mg3.- REPARTIR LA DOSIS CADA 4 H 90 mg/6 = 15 mg

RESULTADO=ADMINISTRAR MORFINA SC 15 MG/4 H

¿Como pasar de morfina subcutanea a oral?

1.-MULTIPLICAR POR 2 O 3 LA DOSISDIARIA TOTAL DE MORFINA SC

15 mg*6 = 90 mg

2.- REPARTIRLA CADA 4 H O CADA 12 H

90 mg*2=180 mg

180 mg/2 = 90 mg

RESULTADO=ADMINISTRAR MORFINA ORAL 30 MG/4 H Ó 90 MG/12 H

180 mg/6 = 30 mg

11) No hay motivos para administrar la morfina por vía intramuscular en el dolor crónico por que la administración subcutánea es más simple y menos dolorosa.

10 ) Contraindicación de la administración sb:a) pacientes con edema generalizadob) los que desarrollan eritema, abscesos, etcc) alteraciones en la coagulaciónd) con pobre circulación periferica

12 )Administración intravenosa: relación 1:3

BOLOS IV: Ampolla en 4-5 ml de salino, glucosado o API. Mayor riesgo de depresión respiratoria.

IV INTERMITENTE: Ampolla en 50- 100 ml de salino o glucosado

IV CONTINUA: Diluir la dosis prescrita en 100-500 ml de salino o glucosado. Administrar a 0.5-2 mg/h

CLORURO MORFICO BRAUN® ampollas 1% (1ml), 4% (10 ml) vial 2% (20 ml)MORFINA SERRA® ampollas 1% (1ml), 2% (2ml)OGLOS® ampollas 1% (1ml), 2% (2ml)

PRESENTACIONES PARA VIA PARENTERAL

13 ) Otras víasEPIDURAL: a concentración 0.05-0.25 mg/ml. Velocidad 0.2-1.5 mg/h

BOMBAS O DISPOSITIVOS DE PCA: analgesia controlada por el paciente

Utilizada en el hospital para pacientes ambulantes

13 ) Vías que no se han de utilizar para la morfina

BUPRENORFINA

BUPRENORFINA

FENTANILOFENTANILO

Sublingual Transbucal Parches

MORFINA

OTROS OPIOIDES MAYORES

FENTANILO

Más potente que morfina como analgésico: 80 veces Caraterísticas : liposolubilidad; cardiotoxicidad.Indice terapéutico óptimo: en Anestesia y UCIs

FENTANILO TRANSDERMICO

• Parches de fentanilo

• Dosificacion

Liberación de fentanilo

Contenido de fentanilo

Durogesic 25 25 mcg/h 2.5 mg

Durogesic 50 50 mcg/h 5 mg

Durogesic 100 100 mcg/h 10 mg

25 mcg/h

NAIVETRATAMIENTO

PREVIO OPIOIDES

X mcg/h SEGÚN TABLA DECONVERSION

24 H

VALORACIONPoner otro parche

de 25 mcg/h

Si dolor

FENTANILO TRANSDERMICO

FENTANILO TRANSBUCAL• FENTANILO TRANSBUCAL

Presentaciones:comprimidos bucales con aplicador de:

200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 mcg (Actiq®)

•EN DOLOR IRRUPTIVO•ALIVIO RÁPIDO•POTENCIA Y RAPIDEZ DE ACCIÓN

Inicio de la dosificación con 200 mcg

1) El paciente consume 1 unidad en 15 min. Espera 15 min

2) Si la analgesia no es adecuada el paciente consume una segunda unidad de la misma concentración

¿se consigue una adecuada analgesia?

SI NO

Se valida como dosis eficaz Se aumenta la concentración

en el siguiente episodio de dolor

FENTANILO TRANSBUCAL

METADONA Semejantes a morfina

Aplicaciones terapéuticas: alivio del dolor

tratamiento de los síndromes de abstinencia por supresión de opioides.

Acumulación en los tejidos

Menor tolerancia

La vida media oscila entre las 15 y 40 h -> 7 días.

Dosis analgésicas : 5-10 mg/3-4 h oral o subcutaneo Programa de deshabituación: 100 mg o más

• Metasedin®: Comp 5, 30, 40 mg / Amp 10 mg (1 ml)• Fórmula magistral-1

SOLUCION 2 mg/ml Composición Metadona clorhidrato

Sorbitol Glicerina Saborizante Solución amortiguadora a pH=3 c.s.p. (976 mg de ácido cítrico más 103 mg de citrato trisódico dehidratado en 100 ml de agua)

200 mg 50 g. 31,25 g c.s. 100 ml

Preparación Se prepara la solución amortiguadora. Se disuelve el sorbitol en unos 35-45 ml de la solución amortiguadora, calentando ligeramente. A continuación, se añaden la glicerina y el saborizante. Se solubiliza la metadona en unos 5 ml de solución amortiguadora y se añade al resto del vehículo enrasando hasta los 100 ml.

Conservación A temperatura ambiente.

Estabilidad El t90 estimado es de 957 días.

Bibliografía Bamio et al. (1998)

METADONA

• Fórmula magistral-2SOLUCIÓN 2,5-80 mg/30 ml

Composición Metadona clorhidratoÁcido cítricoGlicerolMetilhidroxibenzoatoAgua destilada c.s.p.

c.s. mg12 mg4,6 ml46,7 mg30 ml

Preparación El metilhidroxibenzoato se disuelve en agua caliente. Los otroscomponentes se disuelven cuando la solución ya está fría. Seañade el glicerol y por último el agua destilada hasta elvolumen final.

Conservación A temperatura ambiente.

Estabilidad 44 meses.

Bibliografía Fellows et al. (1990)

METADONA

BUPRENORFINABuprex® comp subl 0,2 mg y amp 0,3 mg/ml

Agonista parcial ( y ).

Potencia analgésica: 0.4 mg = 10 mg de morfina IM.

Analgesia duradera=5-8 h Indicaciones:

dolor moderado a severo tratamiento de deshabituación de opioides en programa terapéutico.

Mismos efectos adversos que el resto de opioides. No estreñimiento ni efectos cardiovasculares.

Dosis: vía sublingual 0.4 mg/8 h vía parenteral= 0.3 mg intamuscular o intravenosa.

BUPRENORFINA TRANSDERMICA

Tramadol oral (mg) 150 - 300 -450 -600

35 µg/h 52,5 µg/h 70 µg/hDihidrocodeína oral (mg) 120 - 240 -360

Morfina oral (mg)* 30 - 60 -90 -120

Fentanilo TTS (mcg/h) 25 50

Buprenorfina sublingual (mg)* 0,4 - 0,8 -1,2 -1,6

Buprenorfina TDS

Tramadol parenteral (mg) 100 - 200 -300 -400

Buprenorfina parenteral (mg)* 0,3 - 0,6 -0,9 -1,6

Morfina parenteral (mg)* 10-20 -30 -40

* Dosis superiores equivalen a dos parches de 70 mcg/h

35 mcg/h

NAIVETRATAMIENTO

PREVIO OPIOIDES

X mcg/h SEGÚN TABLA DECONVERSION

72 H

VALORACION

Poner otro parche de la misma

concentración

SI DOLOR

Cambiar a parche de concentración

mayor

72 H

BUPRENORFINA TRANSDERMICA

SI DOSIS DE RESCATE >0.4-0.6 MG

ROTACION DE OPIOIDES

1) MOTIVOS PARA CAMBIAR DE OPIOIDE

• Efectos secundarios intolerables (toxicidad):– Neurotoxicidad (NIO)– Síntomas digestivos: estreñimiento, vómitos.

• Utilización de dosis muy altas del opioide que provoca que la administración por vía oral o parenteral sea impracticable.

• Fracaso analgésico.

PROBLEMAS DE LA ROTACION OPIOIDE • Desconocimiento de las dosis equianalgésicas• Estas van a depender de:

– Paciente y situación clínica. – Opioides usados previamente. – Dosis usadas previamente. – Grado de tolerancia cruzada. – Naturaleza del dolor

• Desconocimiento si el nuevo opioide va a ser ventajoso.• Las dosis de comienzo y fase de titulación no están

establecidas. • Las fases de estabilización son lentas: metadona 7-10

días

Fármaco Dosis V.O. Índice VO:SC/IV Dosis SC/IV Morfina 10 mg 2:1 a 3:1 3 a 5 mg Metadona 1-10 mg 1:1 a 2:1 0,5 a 10 mg Hidromorfona* 2 mg 2:1 1 mg Fentanilo TTS ** Fentanilo CFTO 1000 mcg Codeína 100 mg 2:1 50 mg* Dihidrocodeina 120 mg Tramadol 75-100 mg 1:1 75-100 mg

*No disponible en España. ** Equivalencia Morfina oral (mg/día) : Fentanilo TTS (μ g/h) = 60:25 a 50:25 (Por ejemplo, 120 mg de morfina oral corresponderían a un parche de 50 μ g/h)

TABLA EQUIANALGESICA DE OPIOIDES

2) ¿Cómo se rotan los opioides?

1º Calcular la dosis diaria total del opioide.2º Calcular la dosis equivalente del nuevo

opioidetabla equianalgésica3º Disminuir por tolerancia cruzada incompleta un

25-50 % la dosis. (excepto para metadona y fentanilo)

4º Establecer la dosis de mantenimiento. Valorar condiciones del paciente

5º Prescribir la dosis de rescate 5-15% dosis total diaria.

6º Valorar regularmente.

ROTACION de MORFINA a FENTANILO

• Dosis equianalgésicas = 50-60 mg:25 mcg/h

• Cambio rápido• Mantener morfina al menos 12 horas• Dosis rescate (por cada parche 25 µg/h):

– 5 a 10 mg Morfina rápida– 100 a 200 mcg CFTO

ROTACION de MORFINA a FENTANILO

TABLA DE CONVERSIÓNMorfina oral 24h (mg/dia)

Fentanilo-TTS micrgr/h

Morfina de resc.(mg/4h)

30-90 25 10-20

91-150 50 20-40

151-210 75 40-50

211-270 100 50-70

271-330 125 70-80

Paciente en 60 mg/12 h de morfina retard = 120 mg

• Dosis equianalgésicas = 25 mcg/h:50-60 mg• Cambio rápido• Iniciar morfina 12 horas después de retirar

el parche de fentanilo• Dosis rescate: Morfina rápida, 10 a 15 %

dosis diaria de Morfina.

ROTACION de FENTANILO a MORFINA

ROTACION de FENTANILO a MORFINA

Fentanilo-TTS mcg/h Morfina oral 24h (mg/dia) 25 45 50 90 75 135 100 180 125 225 150 270 175 315 200 360 225 405 250 450 275 495

Paciente en tratamiento con un parche de 100 mcg/h de fentanilo

• Dosis equianalgésicas = 1-10:1– <90 mg morfina = 4:1– 90-300 mg morfina = 8:1– >300 mg morfina = 12:1

• Cambio progresivo en 3 días, variando 1/3 de cada opioide cada día.

• Dosis rescate:• Previa a la rotación: 1/10 de la dosis de morfina.

Morfina de liberación rápida• Después de la rotación. Metadona 10% dosis diaria• CFTO: titular, comenzando con 200 mcg.

ROTACION de MORFINA a METADONA

ROTACION de METADONA a MORFINA

• Dosis equianalgésicas = 1:1-14• Cambio progresivo en 3 días, variando 1/3

de cada opioide cada día.• Dosis rescate: Morfina rápida, 10-15 %

dosis diaria.

ROTACION de FENTANILO a METADONA

• Dosis equianalgésicas = 1:50• Cambio ??• Dosis rescate: Metadona, 10 % dosis

diaria.

ROTACION de METADONA a FENTANILO

• Dosis equianalgésicas = 50:1• Cambio ??• Dosis rescate: 100 a 200 mcg CFTO (por

cada parche de 25 µg/h)

OTRAS ROTACIONES

Hay poca experiencia con el cambio de:• Buprenorfina trandérmica -> fentanilo

trandérmico• Fentanilo trandérmico -> Buprenorfina

trandérmica• Buprenorfina trandérmica -> metadona• Metadona->Buprenorfina trandérmica.• ......

CONCLUSION

MUCHAS GRACIAS