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EJERCICIOS RESUESLTOS.

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Farmacocinética: Problemas para resolver

Problemas para resolver. Nº 1.-

Por vía endovenosa se administraron 100mg un medicamento a ritmo constante durante 10 horas. Las concentracione

en plasma ue se obtuvieron a partir de ese momento !ueron las siguientes

"t# "t$#%i "h# &p log &p Post'in!usi.

%i. P()F*+,- 10 /.0 0.00 02, + P 3 + , &

F 4 + ( 2(

12 5 0.//2 214 .1 0./0/5 415 4.40 0.546 520 6.2 0.01 10

Calcular:

A) Calcular la ke y la ko.-

% "h#7 10 ! "8g9ml#7 /.0 Pendiente 7 0.0646 0.0/0

Para calcular ;o 1 0241

;e "h'1# 7& 7 ; 9;e "1 ' e';eA%# ; 7 & A ?e 9 "1 ' e';eA%# =g9mL9h 7

% , / $%

%

$

,

0

#

1

/

2er3usión endo4enosa

F. isposici .

C

p l a s m a

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Farmacocinética: Problemas para resolver.

Problemas para resolver. Nº 3.- urante h se administr< en per!usi un medicamento de comportamiento monocompartimenta

J &alcular las concentraciones de medicamento a las horas: lK 6K 5K B 20

J +i la concentraci cual sería su tiempo de e!icaciaM

% 7 ?o 7 5. ?e 7 0.2100

Calcular las concentraciones a las $& 0& & / y ,% h del comienzo de la administración

F. ,ncorporacim=.

F. isposici

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Farmacocinética: Problemas para resolver.

l

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Problema º!.- +e administran oralmente dos medicamentos ue contienen el mismo principio activo e igual dosis "600 mg#: unopatr Cp

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%i "h# &onc.

/00.%

0.4 00. 2 1.2 1.2 (l *& indica también ue el periodo de latencia +, tiene signi!icancia.1 20./ 22.00 +D5AE2 0 5.00 1.00 Calcular el AFC considerando ue hay periodo de latencia 6to)

6 /0 /.00 155.00

6 10.00 2/1.00 -,%.# si consideramos to 7 0.4 h10 1 12.00 65.00

20 10. 12.0 2.0 /#0.%60 4.0 520.00 La di!erencia entre calculada por trapecios B por

26.5 /6.5

Aclaramiento plasmático: sabiendo ue 7600 mg B ue F 7 1 "patr5 10. L eliminada7;eA@cA*& 7 600.00 mg

3%: la di!erencia observada no tiene importancia *& 7 6>5 @c 7 2.0 L @d"ee# 7 .2 L

11.14 L eliminada7;eA@cA*& 7 26.1 mg

"t#tn

"&p#tn

*&t'1

t *&ot AFC

oG9Aoα : Boβ - ;oka9 6@> hm=)

AFCo

to96Ao α )6$-e-toα):6 B

o β )6$-e-to!)-6 ;

o a )6$-e-toka)

AFCo

to9

AFCtoH9 AFCo

H - AFCoto9

Ctnβ9 AFCtnH9Ctnβ integraci8 $6patrón)/#0. µ> h m= 9

@d"ee# 7 @c"1O"?12

9?21

## 7

@d"área#

7 &l 9β 7

@d"área#

7 &l 9β 7

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Problema º ".-

de dosi!icaci cuBas constantes de absorci μg9mL> calcula los tiempos de e!icacia e indica cual es la Forma !armacéutic

manetenr un nivel plasmático constante de / μg9mL. M

h'1 &o 7 μg9mL *&0E 7

&t 7 "FA 9 @d# A "?a9 "?a ' ?el## A "e'?el At ' e'?aAt# &o 7 FA&o ?a9"?a'?e#

?a "h'1# &o tmaC &maC

tmaC

7 "ln "?a9?el## 9 "?a ' ?el#

&maC

7 &o A "e'?el AtmaC ' e'?aAtmaC#

?o 7 &E A ?e 7

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e para

%i e!icaD

5.46.1.54

a

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Problema º #.- Las concentraciones de medicamento en plasma> tras administrar una dosis intramuscular de 2 mg9?gdel mismo a una persona adulta de / ?g de peso> son:

%i &p Log. &p log &eCtr &eCtr &p'&eCtr log )1 log &eCtr2 &eCtr2 &eCtr2')1 Log )2"h# =g9mL ")1# ")2#

0. 24.6 1.65 1.4 60.6/065 '5.0/04 ''''''''' 2./54 511.4645 51/.04 2./051 /. 1.// 1.45 2.0502 2.46/ 1.462 2.506/ 401.164 6/6.0/6/ 2./12 1.5 1.11/ 1.46 25.50/2 4.2/ 1./4060 2.264 1/6.1410 11.146 2.0/246 5. 1.6/ 1.6 24.6512/ 44.16/ 1.5442 1./61 /4.5521 60.266 1.445

64.6 1.66 1.61 20.4220 16.// 1.142624/ 1./ 1.24 1.26 1/.11 2.01 0.41154

10 16.1 1.11/61 . 0.2420 .4 0./6242 6. 0.441

lo> ; 9 lo> ;% - 6a ,.0%0) t

lo> B 9 lo> A% - 6α ,.0%0) t

0 10 1 20 2 60

0.0000

0.000

1.0000

1.000

2.0000

2.000

+i4eles plasm"ticos

5iempo 6h)

C o n c e

n t r a c i ó n

p l a s m

a

0 10 1 20 2 60

0.0000

0.4000

0.000

1.2000

1.5000

2.0000

2.4000

2.000

6.2000

368) 9 - %.#,,70,,178 : 0.%170/#1$;< 9 %.77/70/368) 9 - %.0#08 : ,.77%;< 9 $.%%%%

368) 9 - %.%0/00,7/8 : $.#%$$%,,/0;< 9 %.7777$,1#%1

5iempo 6h)

=o> Cp

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Cálculo por el método de los trapecios:%i "h# &onc.

0. 24.6 1.22 1.22 to 7 0>4 h1 /. 20.4 21.5/2 1.5 5. 1.22

6 5. /.0 155.2/ 45.1542 64.6 102.0 25.0/ (l *& demuestra ue el periodo de latencia +, tiene signi!icancia./ 1./ 4.00 626.0/10 16.1 4.20 6/2.2/

1 . 4.00 425.2/20 .4 64./ 451.022 6. 22.2 46.2/

6.5064 22.

Aclaramiento plasmático:sabiendo ue 72 mg9?g > ue su peso es de / ?g B ue F 7 1 "vía i.m.# B no se dice nada

%.%1 => h 9 0.# 6=h pesa 1# >)

#7 m=minCalcular los 4olumenes de distri!ución

@c 7 &l9?e 7 2.2 L 6.6 L

5.12 L

40.64 L

40.64 L

40.64 L

Tiempo de eficacia si CME es de ! m"#L $ desde el principio %asta la %ora &'

Semivida: Periodo de lavado

1.$, 0.00 h

"t#tn "&p#tn *&t'1t

*&ot

AFCoG9Aoα : Boβ - ;oka9

Ctnβ9 AFCtnG9Ctnβ

Cl 9 ' IAFC 6=h) 9 ,#m>> #,1µ> h m= 9

@d"ee# 7 @c"1O"?12

9?21

## 7

@d"eCtrapolado#

7 F A 9No 7 1 C "2 mg9?g C / ?g#961./4 µg9mL

@d"área#

7 F A 9β A *&o

T 7 0./ C "2 mg9?g C / ?g#90.02 h'1 A 2/ µg A h9mL 7

@d"area#

7 @d"ee#

O "?e'b# @c9?

21 7

@d"área#

7 &l 9β 7

t$,

9 %.70 β 6h) 9

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Problema º $.- &omenta lo más eCtensamente posible el comportamiento !armacocinético de un UhipotéticoU medicamentocuBos parámetros !armacocinéticos !uesen:

1. 0./ 2 0.5 1 0.Por tanto curva típica con giba

1.11 cceso al &.P. @p 71>11 @c

1.4 )etenci

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Problema º 1%.-

su sangre se obtuvieron los niveles sanguíneos de !ármaco indicados en la tabla.)esponda a las siguientes cuestiones> Vusti!icando sus contestaciones:

a&'La a(m)s)*rac)+ (el ,rmaco se a real)/a(o e ,orma (e per,us)+ o (e ,orma rp)(a 0e bolus&.

Jus*),)2ue su respues*a a4a u es2uema (el mo(elo ,armacoc)5*)co 2ue me6or a6us*a los (a*os

coce*rac)+ plasm*)ca7*)empo.

dministraci A m

= )

0 10 1 20 2

0.0000

0.000

1.0000

1.000

2.0000

2.000

;epresentación semilo>arítmica

5iempo 6m in) = o > C p 6 @ >

A m = )

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%.$/

%.0$#

c& Calcule el 9UC e )()2ue cal es la b)o()spo)b)l)(a( (el ,rmaco por es*a v;a.

/.01 @> m= h

/.,$

/.,$

(& k> 8 /% k> AFC m>L $.# =h

%.%%%

e& Calcule la sem)v)(a b)ol+4)ca. '9 2u5 *)empo se alca/ar la coce*rac)+ (e 8 =47mL.

7.7 h

.$, h

=o> , @>m= 9 $&# - %&%0%, t 9 0/.#7

,& 'Cual ser la coce*rac)+ plasm*)ca al cabo (e # sem)v)(as

=o> Cp 9 -%.07//

Cp 6@>m=) %.,0

$0

6h-$) 9 C%

α β 6B% α : A

% β) 9 α β /

,$ 9

$,

6h-$) 9 6 α : β) - 6,$

: $0

) 9

AFCoG9

AFCoG9 Co ke 9

AFCo

H 9 AoM:BoN 9

p 9 c $,

,$

9 d6ee)

9 c 6$:6 $,

e>*rapola(o 9 ' Bo 9 $%m>k> 8 /% k>,7&,/ m>= 9

area 9 ' β AFCo

G 9 $%m>k> 8 /% k>%.%7 h-$ /

Cl 9 d 8 β 9 ,0= 8 β h-$9

t$,

9 %.70 β 9

t$,

9 %.70 e 9

Ct 9 Ao e-α t - Bo e-βt

=o> Bt 9 $&# - %&%0%, t

=o> Cp 9 $&# - %&%0%, 8 1t$,

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Problema º 18.- una en!erma hospitaliDada se le prescribe un broncodilatador para tratar su insu!iciencia respiratoria.La paciente pesa 5 ?g B la dosis prescrita !ue de mg9?g de peso. Para hacer un correcto seguimiento seeCtraVo sangre de la paciente a distintos tiempos B se recogi< su orina durante 60h. atos:

J volumen de orina recogido 6>1 LK concentraci 1 mg9LK tabla de niveles plasmáticos)1

%i h# &p. Log. &p log &eCtr &eCtr &p'&eCtr log )10 8".?8 1.!18 0.00 0.00

0. 15.5 1.221 0./4// . 11.05 1.046 10.52 10.521 11.4 1.0 0.5 .00 5.4 0.05 /.06 1/.542 5.05 0./24 0.501 6. 2.05 0.6145 ./ 25.404 2.50 0.410 .55 6.05

5 1.50 0.2041 4.20 6.25 1.02 0.00/0 2.52 41./

10 0.5 '0.150 1.5 46./Xasta in!inito AAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAA 5.I 6.01/5 45.

a( E)plica *ué modelo farmacocinético se ajusta a los datos+ Calcula las constantes de transferencia , comenta el si"nificado de la relacion entre dic%as constantes+

3rdenada 0./5 3rdenada 1.216

*&tn

tnO1 *&0tn

lo> B 9 lo> B% - 6β ,.0%0) t

Fase β Fase

0 2 4 5 10 12

'0.4000

'0.2000

0.0000

0.2000

0.4000

0.5000

0.000

1.0000

1.2000

1.4000

1.5000

!"C# 7 ' 0.4/60005C O 1.212452//)W 7 0.15065

!"C# 7 ' 0.0/4/04C O 0./54504)W 7 0.6021

F i é i P bl l

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6.0 después de / t192 21.50 0./16

después de 10 t192 60.5 0.0//

0.44

L9h mL9min&lp 7 9*& 7 /.1/ 11.

&lr 7 er9*& 7 &Lp A !e 7 5.4 114.05&lm 7 &lp ' &lr 7 0.66 .2 ?e 7 ?u

e( Para *ue el broncodilatador sea efectivo se necesita *ue su concentraci.n plasmática sea constante , superior a ! m"#mL+ Por ello el medico cambia el tratamiento prescribiendo la administraci.n contina del

fármaco por v4a i+v+ a ra5.n de 67! m"#% durante las pro)imas 8%+/C.mo se reali5ar4a esta adminstraci.n0+/Se alcan5ar4a una mesetaterapéutica0+ /Cuando0+ /Ser4a efica5 este tratamiento0+

64.4 =g A h9 mL 21.50

64./ .25

f( -na ve5 controlada la fase a"uda de la insuficiencia respiratoria se administra el broncocdilatador por v+ oral

a la %ora , a las 7% de la administraci.n de una dosis de fármaco i"ual a la del problema+ /Puedes indicar c.mo ser4a la forma de la curva Concentraci.n#tiempo , cual ser4a su e)presi.n matemática0+

XaB ue calcular los coe!icientes o> No B Po. o son los obtenidos con los datos ,.@. el problema.

44./ ?a 7 2

/

'1.52 %iempo &p0 0.00

0.1 4.4/0.2 .020.4 11./00. 12./4

J la 1 h ''HJ 1 16.1 14.1

t$,

β "h# 7 eda en el organismo "192#/ 7 "I#

da en el organismo "192#10 7 "I#*

T 7 A ?u 9 ?e ?u 7 *

T C ?e 9 7 h'1 ?167 0./

d(/Por *ué procesos se reali5a el aclaramiento de este fármaco0+Calcula Cl plasmático3 Cl renal , Cl metab.lico

&T 7 ;o 9 ?e 7 ? 9@c A ?e 7 "I &

T# ''H / t

192 7

&T 7 ? 9&lp 7 "0I &

T# ''H 6 t

192 7

en suspensi.n+ Si la absorci.n es completa , la constante 9a es de 6% calcula la concentraci.n plasmática

A% 9 Co a 6,$ - α)/ α - a) 6α − β) 9

B% 9 Co a 6,$ - β)/ β - a) 6β − α) 9 &t 7 44./A e'1.122At O /Ae'0.224At ' 1.52Ae'2At

2% 9 Co a 6

,$ - a)/ a - α) 6a − β) 9

00

10.00

12.00

14.00 +i4eles O..

a c i ó n

F i éti P bl l

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Problemas para resolver. Nº 13.- *n paciente de / ;g ingresa en el hospital diagnosticado de tuberculosis. +e prescribe una per!usiado a lameseta terapéutica?. ¿Cual es el 4alor de la concentración asíntota? y ¿el del 4olumen aparente?

Ao(elo Aoocompar*)me*al

ke3rden cero 3rden uno

3rdenada 7 1.265

1/.22Pendiente 7 0.214

e 6h-$)9 %.#%0$.01/ hNO se a alca/a(o la Aese*a Terap5u*)ca

Base (e )corporac)+: Base (e ()spos)c)+:

k%

lo> CtQ9 lo> C5 - e,.0%0 tQ

&% 7

t$,

9

C3 9 k%ke 6$ - e-ke5) CtQ 9 C3 e-ketQ 9 6k

%ke 6$ - e-ke5)) e-ketQ

0 2 4 5 100

0.2

0.4

0.5

0.

1

1.2

1.4

!"C# 7 ' 0.21426462C O 2.110666)W 7 0.5666

2er3usión endo4enosaF. ,ncorporaci

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!e 7 0. &lr 7 5.65 105.05&lm 7 &lp ' &lr 7 1.12 1./2

d) Fna 4ez esta!ilizado el paciente se cam!ia el tratamiento a la 4ía oral& administr"ndose una

calcula el Cma8 y tma8.

1.52

2.02

y el tiempo al cual se considera ue se ha eliminado todo.

N# partir de las ecuacionesFase de incorporaci60690> 7 h 1.10%iempo desde comienDo de la adminsitraci10 O 4 h 7 >10 h

6./ horas

%iempo de lavado 7 h .54 16./

o disminuir la 4elocidad de per3usión?. ¿Cu"nto?. ¿(n cuanto tiempo se alcanzaría la meseta?.¿Cómo se podría conse>uir ue esta Cp se consi>uiera inmediatamente?.

/.4

dosis Rnica de ,# m>k>. Si la constante de a!sorción es de %&1# h -$ y la !iodisponi!ilidad del 7#

l ser monocompartimental &t 7 AF9@d A ;a9";a';e# A"e';eAt ' e';aAt# B %maC 7 ln ";a9;e#9";a';e# 7 "h#

&maC 7"2 mg9;gC/ ;gC0>91L#C"0>/9"0>/'0>##C"e'0>h'1C1>5h ' e'0>/h'1C1>5h# 7 µg9mL

e) =a C( para este 3"rmaco es de $% µ>m=. Calcula el tiempo de e3ecti4idad de la per3usión i.4.

# Yrá!icamente %(F,&&,

entre 1>4h B >1 h

&t 7 ;o9;e A"1 ' e';eAt# 7&t$

7 &! A e';eAt$ 7 10 µg9mL

%(F,&&, 7 >10 ' 1>6 7

%iempo en ue se ha eliminado todo / ' 10 t192

después de !inaliDada la per!usi/I dosis

10 t192

ueda 0>0/I dosis

3) Si 3uese necesario ue la Cp en la meseta 3uese de $# µ>m=. ué de!ería hacerseE ¿aumentar

&E 7 ;o9;e 1 µg9mL 7 ;o9 0>06 h'1 ;o 7 "µg9mL A h#

Xabría ue disminuir la vel. de per!usi/ ;o7 10

(l ti t d l l & d d l d l ; é t t t

% $ , 0 # 1 /%

#

$%

$#

,%

2er3usión endo4enosa

5iempo 6h)

Conc.plas

Periodo e!ectivo


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Problema º 1!.- *n !ármaco se administr< por vía intravenosa a un hombre de /0 ?g de peso. (n la tabla se muestran losniveles sanguíneos ue dicho !ármaco alcanD< en !unci Vusti!icando sus contestaciones:

a&'Cul es el mo(o (e a(m))s*rac)+ 2ue se a se4u)(o cul el mo(elo ,armacoc)5*)co 2ue me6or

e>pl)ca los (a*os. Represe*e su es2uema e>pl)calo sobre la 4r,)ca

dministraci

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%.#7,

0.10

c& 'E>)s*e per)o(o (e la*ec)a 'cul es su valor. *& P*(( XN()

(& S) la (os)s a(m)s*ra(a ,ue (e 1% m47F4 calcule *amb)5 los s)4u)e*es parme*ros:

G rea ba6o la curva

,.7# @> m= h

,.7

,.7

G volume (e ()s*r)buc)+

c 6=) 9 'Co 9 $%m>k> 8 1% k> 67.0:.#) m>= 9 .0 c 6=k>) 9 %.000//#0.0 = 71.1% =

$%/.# =

$%$.// =

G Tma> Cma> (s una administraci $ @>m= 9 %./%7# - %.$$%1 t t 9 %./%7#%.$$%196h) 1.0$

,& S) es*e ,rmaco se a(m))s*rase a la m)sma (os)s por v;a oral o )*ramuscular supo)e(o

$0

6h-$) 9 C%

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2;DB=(A nT $# 6(8amen Septiem!re ,%%)(n un estudio !armacocinético sobre uinolonas ue aparece en la revista [ Pharm Pharmaceut +ci> se dan los siguientes datos para el !ármaco o!loCacino. dministrados 200 mg del !ármaco por vía intravenosa rápida a un paciente> los niveles plasmáticos obtenidos en !unci m= lo> A 9 %.17, - %&,/7 t

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