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B actericidas que desempeñan un papel relevante en el tratamiento de infecciones graves, causadas por bacterias gramnegativas aeróbicas( Enterobacterias y pseudomona ) A dministración parenteral para conseguir un efecto sistémico. Propiedades Químicas - PowerPoint PPT Presentation
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Bactericidas que desempeñan un papel relevante en el
tratamiento de infecciones graves, causadas por bacterias
gramnegativas aeróbicas(Enterobacterias y pseudomona)
Administración parenteral para conseguir un efecto
sistémico
Propiedades QuímicasContienen un anillo aminociclitol, unido por enlaces glucósidos a dos o mas aminoazúcares
Alteran la síntesis proteica bacteriana en los ribosomas llevando a terminación prematura de la lectura del ARN m
En la bacterias gram negativas los AG atraviesan la membrana externa mediante mecanismo pasivo y acceden al espacio periplásmico de allí alcanzan al interior bacteriano atravesando el citoplasma
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANAActuan exclusivamente frente a gérmenes aerobios y ejercen una acción bactericida, que es seguida de un efecto post antibiótico, relativamente prolongado (de 5 a 6 horas) A mayor concentración plasmática del antibiótico mayor será la duración, y eso explica la eficacia del tratamiento de dosis única diaria
BactericidaEspectro antimicrobiano limitado a
gérmenes gram negativos aerobios
E. coli, Klebsiella Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella
S marcenses y maltophilia Actividad menor contra
Pseudomona aeruginosaH. influenza
Ligera cobertura en contra de cocos Gram positivos
(S. aureus y epidermidis)
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
Son cationes fuertemente polares, por lo cual tienen una absorción muy escasa en las vías gastrointestinales
Menos del 1% se absorbe después de la ingesta o de la aplicación rectal
No son inactivados en el intestino y se eliminan cuantiosamente en heces
Se absorben rápido en los sitios de inyección intramuscularLas concentraciones máximas en el plasma se alcanzan después de 30 a 90 minutos
En el paciente grave en particular el que se encuentra en choque, la absorción se reduce en la aplicación intramuscular por la hipoperfusión
EliminaciónFiltración glomerular y se alcanza concentraciones urinarias muy superiores a las plasmáticas
Una pequeña cantidad del fármaco filtrado se reabsorbe por las células de la pared tubular, donde se acumula y es liberado lentamente INDICACIONES
Infecciones urinariasNeumonía, meningitisPeritonitis con Endocarditis bacterianaSepsisLesiones en piel
Rara vez se administra por vía intratectal o intraventricular, porque origina inflamación local, con riesgo e radiculitis y otras complicaciones.
Los valores normales son:Hombres: 97 a 137 mL/ minMujeres: 88 a 128 mL/mim
Ecuacion IC(mL/min) = (140 – edad) x peso (kg)
x 0.85
Depuración de la creatinina
GENTAMICINA Primera elección por su bajo costo y actividad contra casi todos los aerobios gramnegativos., excepto los más resistentes. PRESENTACIONESPara administración parenteral, oftálmica, y tópica.
DOSISIM o IV de sulfato de gentamicina en los adultos con una dosis de carga de 2mg/kg, seguida de 3 a 5 mg/kg/día, aplicando un tercio cada 8 hrs cuando se utiliza un esquema de varias dosis
La dosis diaria de 5 a 7 mg/kg se administra en el transcurso de 30 a 60 min en los pacientes con función renal normal
Para RN y lactantes 3 mg/kg 1 vez día para RN pre-termino menores de 35 semanas de gestación4 mg/kg una vez al día para RN mayores de 35 semanas de gestación.5 mg/kg/día dividido en 2 dosis para neonatos con infecciones graves2 y 2.5 mg/kg cada 8 hrs para los niños hasta 2 años de edad.
• AMIKACINA• De particular utilidad en hospitales dando prevalecen microorganismos
resistente a gentamicina y tobramicina
• APLICACIONES TERAPEUTICAS• Elección en el tratamiento inicial de infecciones nosocomiales o
comunitarias graves por bacilos gramnegativos aerobios (cepas de Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa)
• Activo contra todas las cepas de Klebsiella, Enterobacter y E. Coli que son resistentes a gentamicina y tobramicina
• Mientras en cepas como Acinetobacter, Providencia, Flavobacter y en Pseudomonas diferentes a P. aeruginosa se advierte máxima resistencia a dicho fármaco