Presentacin de PowerPoint

UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTALFRANCISCO DE MIRANDAREA DE CIENCIAS DE LA SALUDPROGRAMA DE MEDICINAFARMACOLOGA IIBACHILLERES:BRACHO ROBERTFERMIN CRISTINAMALDONADO DALIANNESECCIN 5PUNTO FIJO, ENERO DE 2015DOCENTE:DR. CESAR RENGIFOFRMACOS RELAJANTES MUSCULARES

RELAJANTE MUSCULARUnrelajante muscular omiorrelajantees unfrmacoque disminuye el tono de lamusculatura estriada. Se utiliza para relajar el sistemamsculo esquelticoy reducir el dolor debido aesguinces, contracturas, espasmos o lesiones.

PLACA MOTORA

UNIN NEUROMUSCULARLiberacin de AcetilcolinaTransmisin NeuromuscularUnin a los Receptores Nicotnicos de la Membrana Postsinptica

Interaccin de Actina y MiosinaActivacin de los Canales Inicosde Calcio (Ca2+), Intercambio Sodio (Na+) Potasio (K+)

MODIFICACIONES DE LA TRANSMISINNEUROMUSCULAR

CLASIFICACIN SEGN EL SITIO DE ACCIN

CLASIFICACIN POR DURACIN DE ACCIN

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARESDESPOLARIZANTESSUCCINILCOLINA O SUXAMETONIO

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARESDESPOLARIZANTESSUCCINILCOLINA O SUXAMETONIO

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARESDESPOLARIZANTESSUCCINILCOLINA O SUXAMETONIOLos efectos indeseables ms graves son el paro cardaco, la hipertermia maligna, el shock anafilctico y la parlisis prolongada.La administracin de suxametonio junto a un anestsico inhalatorio, como el halotano, puede originar el sndrome de hipertermia malignaLa utilizacin de suxametonio en ocasiones causa dolor muscular en el perodo postoperatorio, especialmente en individuos no habituados al ejercicio fsico. Contraindicado en Nios y Adolescentes. Quemaduras Extensas. Politraumatizados y Pacientes con Glaucoma.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

INDICACIONES TERAPUTICASLa principal aplicacin del suxametonio es su empleo en aquellas situaciones clnicas que precisan relajacin intensa de corta duracinEntre stas se encuentran: Intervenciones quirrgicasManipulaciones ortopdicas (reduccin de luxaciones)Intubacin endotraqueal.Terapia electroconvulsiva a fin de evitar luxaciones y fracturas en los pacientes sometidos a este procedimientoSUCCINILCOLINA O SUXAMETONIO

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTESSon los relajantes musculares que ocupan pasivamente los receptores post-sinpticos y pre-sinpticos de la unin neuromuscular, y de este modo bloquean la accin despolarizadora normal de la acetilcolina

MECANISMO DE ACCINLa tubocurarina reduce la frecuencia de apertura del canal inico acoplado al receptor sin afectar otras propiedades, como la conductancia y el tiempo medio de apertura.Si se emplean concentraciones suficientemente elevadas de tubocurarina, el bloqueo neuromuscular no se revierte por la administracin de anticolinestersicos, sino que, de forma paradjica, puede agravarseEllo se debe a que en esta situacin la tubocurarina producira un bloqueo del canal inico similar al que producen algunos frmacos bloqueantes ganglionares. Por todo ello, se comportara adems como un antagonista no competitivo.

FARMACOCINTICA

AtracurioSe degrada espontneamente en el plasma al pH y temperatura corporal, fenmeno conocido por eliminacin de HofmannDoxacurioSe elimina por va renal con una fraccin mnima sometida a metabolismo heptico.Mivacuriose hidroliza por las butirilcolinesterasas plasmticas.PancuronioSe hidroxila parcialmente en el hgado, pero la mayora se elimina sin metabolizar por orinaPipecuronioSe elimina principalmente por va renal, aunque no puede descartarse cierto grado de metabolismo heptico. VecuronioSe desacetila espontneamente, pero las vas metablicas hepticas tambin participan en este proceso; y se eliminan por va renal. RocuronioSe secreta prcticamente inalterado por la bilis, aunque una cantidad significativa tambin aparece en orina.TubocurarinaSe elimina mayoritariamente por la orina, aunque pequeas cantidades aparecen en bilis y el resto se metaboliza de forma variable en el hgado.

FARMACODINMICA

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONESTubocurarinaPuede causar hipotensin por bloqueo ganglionar y la liberacin de histamina que genera puede tener efectos que deben tenerse en cuenta durante el acto anestsico.PancuronioCausa taquicardia con cierta frecuencia aumento de noradrenalina y la disminucin de su recaptacin en terminaciones simpticas. Tambin puede observarse una elevacin de la presin arterial y del gasto cardaco.

AtracurioPuede aumentar la liberacin de histamina cuando se utilizan dosis altas.

CisatracurioCarece de efectos cardiovasculares ni tampoco libera histamina a dosis muy superiores a las eficaces para causar bloqueo neuromuscularDoxacurio, el pipecuronio y el vecuronio Carecen de efectos sobre el sistema cardiovascular y no aumentan la liberacin de histaminaMivacurioNo tiene acciones cardiovasculares, aunque en ocasiones se observa una disminucin de la presin arterial tras su administracin rpida, probablemente por la liberacin de histamina.

INDICACIONES TERAPUTICAS Se emplean en todas las situaciones que requieren relajacin muscular intensa y relativamente prolongada. Su utilizacin principal es la induccin y el mantenimiento de la relajacin muscular en intervenciones quirrgicasSi bien se ha utilizado la succinilcolina para proceder a la intubacin del paciente debido a la rapidez con que produce relajacin muscular, es probable que algunos de los bloqueantes no despolarizantes de efecto rpido, como el rocuronio y el mivacurio, puedan constituir una buena alternativa en esta indicacin.

TIOCOLCHICSIDO Puede administrarse por va oral o inyectable. Tras la administracin oral se absorbe rpidamente, alcanzando el pico de concentracin plasmtica entre 30 y 60 minutos.

Se elimina mayormente por las heces y en menor grado por la orina.Derivado sulfurado de la Colchicina que tiene actividad relajante sobre el musculo-esquelticoPresentacin: Envase con 12 Comprimidos de 4mg. Inyectable: Envase con 2 ampollas de 4mg/2ml

TIOCOLCHICSIDOExiste una moderna frmula de un AINE ms un Relajante Muscular, el Tiocolfen o Ibucolval, el cual combina 400mg de Ibuprofeno + 4mg de Tiocolchicsido

BACLOFENO Acta a nivel de la mdula espinal bloqueando las vas de transmisin aferentes polisinpticas y monosinpticas. Administrado por VO se absorbe rpida y completamente, aunque su biodisponibilidad varia de un paciente a otro.

Presentacin: Comprimidos de 10mg 25mg. Ampollas 10mg/20ml

Posologa: 5mg/dosis hasta 3 veces por da. Dosis mxima en nios 60mg/da- adultos: 160mg/da. Debe ser suspendido gradualmente.

BACLOFENO

DANTROLENO Acta directamente sobre el msculo afectando la respuesta contrctil despus de la unin mioneuronal. La absorcin oral es limitada y la concentracin plasmtica muy variable de unos individuos a otros.

Presentacin: Cpsulas de 25, 50 y 100 mg - Vialde 20mgdeDantrolenosdico (polvo liofilizado)

DANTROLENO

DIAZEPAM Acta a nivel del sistema lmbico, talmico e hipotalmico del SNC produciendo efectos ansiolticos, hipnticos, sedantes, anticonvulsivantes y relajantes musculares.Se absorbe bien y rapidamente por VO y en forma errtica por va IM.

Presentacin: Valium 10 (1 amp = 2 mL = 10 mg).

DIAZEPAM

TOXINA BOTULNICA Ejerce su accin sobre las terminaciones nerviosas colinrgicas.Tras su inyeccin, el complejo 125I-Neurotoxina Botulnica A se difunde lentamente por el msculo gastrocnemio, sufre un rpido metabolismo sistmico y se excreta por va urinaria.

Presentacin: BOTOX Polvo para sol. iny. 200, 100 y 50 Unidades ALLERGAN. DYSPORT Polvo para sol. iny. 500 U*

TOXINA BOTULNICA

TIZANIDINA Inhibe la trasmisin nocicptica a nivel de la mdula espinal.Su eficacia es comparable al Diazepam, Blacofeno y Dantrofeno, se absorbe rpidamente por VO y se metaboliza a nivel heptico.

Presentacin: Comprimidos de 2mg

TIZANIDINA

GRACIAS POR SU ATENCIN!