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ANTIMICROBIANO MECANISMO DE ACCIN
PROTOTIPO O REPRESENTAN
TE
ESPECTRO ABSORCIN Y PRINCIPAL VA DE ADMINISTRACIN
DISTRIBUCIN ELIMINACIN REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES USOS
OTROS
PENICILINAS Bactericida. Inhibicin de
sntesis de pared celular al
unirse a PBP. Requiere que
grmenes estn en
multiplicacin activa.
Bencilpenicilina o Penicilina
G
Cocos y bacilos G(+), algunos cocos G(-) (N. meningitidis y
gonorrhoeae) y anaerobios.
Intramuscular. Nivel plasmtico mximo 15-30
minutos. Mala absorcin
oral.
Amplia, atraviesa BHE slo cuando hay inflamacin de meninges.
Se
concentra en hgado. Unin a PP 60%.
Renal. 80% por secrecin tubular y
20% filtracin glomerular.
Accin irritante, reaccin de
hipersensiblidad, sobreinfeccin.
En general son de rpida eliminacin.
Probenecid evita esta situacin.
Infecciones neumocccicas (S.
pneumoniae), estreptoccicas,
meningoccicas, sfilis, difteria.
I. Penicilinas de accin prolongada: eliminacin
rpida (Penicilina G Procana/Benzatina) II. Penicilinas orales:
administracin va
parenteral (Penicilina V) III. Penicilinas
penicilinasa-resistentes: desarrollo de
cepas resistentes (Meticilina e
Isoxazolilpenicilinas) IV. Penicilinas de amplio
espectro: limitado espectro antibacteriano
(Aminopenicilinas Ampicilina o Amoxicilina y
Penicilinas Antipseudomonas)
AMINOGLICSIDOS (cationes muy
polares)
Bactericida. Inhibicin
irreversible de sntesis de
protenas, unin a subunidad
ribosomal 30S.
Estreptomicina, Gentamicina,
Amikacina, Neomicina
Bacilos G(-) aerbicos
Intramuscular. Nivel plasmtico mximo 30-90
minutos.
Mala penetracin en clulas. Bajo nivel en
SNC y en ojo. LCR 20% del plasma
(concentracin insuficiente para
tratar meningitis). Baja unin a PP 10% (excepto Neomicina
50%).
No son biotransformados.
Filtracin glomerular.
Ototoxicidad vestibular y coclear,
Nefrotoxicidad, bloqueo
neuromuscular, reacciones alrgicas.
Furosemida potencia efectos txicos de
Aminoglicsidos. No mezclar con beta-
lactmicos.
Infecciones tracto urinario, bacteriemia,
neumona, otitis, osteomielitis.
Forma de administracin: Dosis mltiple diaria: se recomienda
seguimiento de valores plasmticos para prevenir toxicidad. Dosis
nica diaria: mayor actividad bactericida, mayor EPA, menor
frecuencia de aparicin de resisitencia.
MACRLIDOS (bases dbiles)
Bactericida o bacteriosttico.
Inhibicin reversible de
sntesis de protenas, unin
a subunidad ribosomal 50S.
Eritromicina Cocos G(+) aerbicos y
algunos bacilos G(+) aerbicos.
Bacterias anaerobias de la
flora bucal.
Oral. Nivel plasmtico mximo 4 horas. Alimentos
disminuyen absorcin.
Amplia (excepto en LCR y cerebro). Alta
unin a PP 70%.
Metabolizados por sistema enzimtico
microsomal heptico (SEMH).
Bilis (95%) y orina (5%).
En general son uno de los ATB ms seguros.
Alteraciones GI, alergia, sobreinfeccin.
Repercusin al administrarse junto a
corticoesteroides, ciclosporina, digoxina,
warfarina, teofilina.
Difteria, infecciones por clamidia.
1 eleccin en estreptococos en pacientes
alrgicos a penicilina. 2 eleccin en tratamiento
de sfilis.
GLUCOPPTIDOS Bactericida. Se une a precursor
de pared bacteriana e
impide biosntesis.
Altera permeabilidad de membrana celular. Inhibe
sntesis de ARN.
Vancomicina Cocos G(+) y bacterias
anaerobias.
Oral y endovenosa. Amplia. Pasa a LCR cuando meninges estn
inflamadas.
Filtracin glomerular.
Nefrotoxicidad (no usar con otros frmacos
nefrotxicos), Ototoxicidad.
Estafilococcias serias resistentes a penicilinas,
cfalospornias, eritromicina,
clindamicina. Va oral para tratar colitis por
toxinas bacterianas (C. difficile y S. aureus)
Teicoplanina tiene mejor penetracin celular, eficacia
similar, menor toxicidad.
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TETRACICLINAS Bacteriosttica o bactericida. Inhibe sntesis
proteica, unin
a subunidad ribosomal 30S.
Monociclina y Doxiciclina
G(+) y G(-) aerbicas y
anaerbicas.
Oral. Se reserva
parenteral para pacientes que no puedan recibir va
oral. Disminuye con sustancias que
tengan Fierro (p. ej. lcteos) porque
produce quelatos. Nivel plasmtico mximo 2-4 hrs.
Amplia. Atraviesan barrera placentaria, leche materna, LCR. Unin
relativa a PP
30-80%.
Metabolizacin heptica. Filtracin
glomerular.
Alteraciones GI por sobreinfeccin, colitis pseudomembranosa;
alergias; fototoxicidad, nefrotoxicidad,
hepatotoxicidad, alteraciones seas y
dentarias.
Brucelosis, infecciones con Mycoplasma,
Clamidia, acn leve a moderado.
CLORANFENICOL Bacteriosttico o bactericida. Inhibe sntesis
proteica, unin
a subunidad ribosomal 50S.
G(+), G(-) y anaerbicas.
Oral. Nivel plasmtico mximo 1-2 hrs. Disminuye al ser
administrado
como palmitato (permite
enmascarar sabor amargo).
Ms amplia que Tetraciclinas.
Atraviesa BHE y barrera placentaria.
Unin a PP 60%.
Metabolizacin heptica. Filtracin
glomerular.
Alteraciones GI, alergia, alteraciones
hematolgicas (dosis independiente y dosis
dependiente), sndrome gris en prematuros y RN
(por inmadurez de sistemas de
biotransformacin y eliminacin).
Inhibe SEMH (aumenta vida media de otros
frmacos). Diurticos aumentan
excrecin de Cloranfenicol.
Limitado a infecciones graves (por RAM hematolgicas) Tratamiento
de
salmonelosis en fiebre tifoidea y paratifoidea.
Evitar uso indiscriminado en infecciones banales,
realizar exmenes peridicos de sangre por
puncin a nivel de mdula sea. Suspender
administracin ante primera evidencia de
toxicidad.
QUINOLONAS Bactericidas. Detienen
replicacin ADN bacteriano.
Inhiben topoisomerasa
II (G(-) aerbicos) y IV
(G+). Favorecen
produccin de endonucleasas. Activas tanto en
replicacin y latencia.
I generacin: cido
nalidxico. II generacin: ciprofloxacino.
III generacin:
levofloxacino. IV
generacin: trovafloxacino.
G(-) aerobios: topoisomerasa
II. G(+):
topoisomerasa IV.
Rpida y alta biodisponiblidad
oral. Alimentos
disminuyen absorcin. Nivel
plasmtico mximo 2 hrs.
Disminuye con administracin de
Al, Fe, Ca y Zn. Disminuye con
alimentos.
Amplia. Baja unin a PP
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II generacin: Cefuroxima (cefotixina y cefotetan)
G(-) resistentes a Cefalosporina 1 generacin,
resistente a beta lactamasas
G(-).
cefroperazona y ceftriaxona).
Menos activos contra G(+) que cefalosporinas de 1
generacin.
III
generacin: Ceftriaxona y Cetazidima
(cefotaxima y cefoperazona)
Mayor xito contra G(-),
mayor resistencia contra beta lactamasas
G(-)
Concentracin elevada en LCR
excepto Cefoperazona.
Mayor resistencia contra beta lactamasas G(-)
IV generacin:
Cefepima
G(-), resistente a beta lactamasas
G(+) y G(-).
Excelente penetracin al LCR
Estable y resistente a beta lactamasas G(+) y G(-).
CARBAPENEMS Bactericida. Inhiben
biosnteis de pared celular.
Imipinem, Ertapenem,
Meropenem.
G(+) y G(-) anaerobios y P.
aeruginosa.
Parenteral. Filtracin glomerular.
Nuseas y vmitos, convulsiones en altas
dosis.
Infecciones nosocomiales resistentes a
cefalosporinas. Tratamiento emprico
en pacientes hospitalizados con
infecciones resistentes a penicilinas y/o cefalosporinas. Se
reserva para
bacterias multirresistentes e
infecciones complicadas.
Betalactmicos con mayor espectro antimicrobiano.
Resistente a la mayora de las betalactamasas.
METRONIDAZOL Bactericida. No est aclarado su mecanismo de
accin. Se unira y degradara
ADN.
Agentes anaerobios.
Oral (80%). Amplia. Baja unin a PP 1-8%.
Nivel plasmtico mximo 1-3 horas.
Atraviesa BHE y barrera placentaria.
Presente en secreciones mucosas.
Biotransformacin heptica en gran
proporcin. Eliminacin renal.
Alteraciones GI (leves), sabor metlico, lengua sucia, sequedad
bucal, disuria, sobreinfeccin
por C. albicans.
Con alcohol genera reaccin tipo disulfiram
(metronidazol inhibe aldehdo
deshidrogenasa). Inhibe metabolismo de
warfarina (anticoagulante), genera
efecto protrombtico.
Tricomoniasis (Trichomona vaginalis), Amebiasis (Entamoeba
histolytica), Giardasis
(Giardia Lamblia) e infecciones anaerobias.
No es recomendable en pacientes con trastornos
neurolgicos, durante embarazo y
amamantamiento.
COTRIMOXAZOL Inhibe sntesis de
tetrahidrofolato (provoca dficit
Oral u ev. Unin moderada a PP (TMP 45% y SMZ
70%).
Orina. Deficiencia de folato (contraindicado en
embarazadas), alteraciones cutneas,
Desplaza a anticoagulantes y Metotrexato de su
unin a PP.
Infeccin urinaria, infeccin respiratoria,
infeccin GI y neumona por P.
Combinacin en proporcin fija de Trimetoprim (TMP) +
Sulfametoxazol (SMZ).
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metablico en la bacteria lo que facilita su
muerte)
alteraciones GI (vmitos y diarrea).
jirovecii.
MONOBACTMICOS Bactericida. Inhiben
biosnteis de pared celular
Aztreonam G(-) aerbicos (similar a
aminoglicsidos)
EV o IM Renal Erupciones cutneas, elevacin
transaminasas, sobreinfeccin.
Alternativo de penicilinas
antipseudomonas en pacientes alrgicos a
penicilinas. 2 opcin en
bacteriemia por E. coli, neumona por
Klebsiella, infeccin urinaria o bacteriemia
por P. aeruginosa.
Betalactamasa resistente
