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Resúmen: Sistema nervioso autónomo
Agonistas adrenérgicos: De acción directa: Actúan sobre alfa, beta o dopaminérgico (la mayoría) De acción indirecta:
Desplazan las catecolaminas almacenadas (Anfetamina) Inhibe la recaptación de NA previamente liberada (Cocaína)
De acción mixta: Tanto liberando NA como directamente sobre los receptores (Efedrina, Dopamina)
Receptor Agonista Antagonista Tejidoα 1 Fenilefrina Prazosín M. liso / Hígadoα 2 Xilazina Yohimbina/Atipamezol Term. NerviosasBeta 1 Dobutamina/Isoproterenol Metoprolol Corazón/Cels. adiposasBeta 2 Clembuterol/Isoproterenol Propanolol (B1 y B2) M.liso vasc./útero/bronquiosBeta 3 Clembuterol/Isoproterenol Tej. AdiposoDopa 1 Dopamina Haloperidol Vasos renales y mesentéricosDopa 2 Dopamina Metoclopramida Centro del vómitoDopa 1 – 2 Dopamina Promazinas S.N.Central
Catecolaminas :V.A.: ParenteralDistrib: No gralizadaVida media cortaMetab: MAO y COMT
No Catecolaminas:V.A.: PO / Parenteral Fenilaminas (anfetamina): Distribución generalizada
Biosíntesis de NA:
Tirosina → DOPA → Dopamina → Dopamina en las vesículas → NA → Adrenalina
Exocitosis dep de calcio
1) Eliminación:a) Recaptación (90%)
Captación U1) (neuronal) En el citoplasma es desaminada por la MAO y el resto almacenado en las vesículas.Captación U2) (extraneuronal/mayor para adrenalina q para NA) Difunden y son metabolizadas ppalmente en el hígado por la COMT
b) Difusión a la circulación gral y captación por tejidos extraneuronalesc) Destrucción por transformación metabólica
Fenómeno de Dale: Al administrar adrenalina junto con un bloqueante alfa 1 como la acepromacina, se verán solo los efectos Beta 2 con la consecuente vasodilatación y disminución de la PA.
Adrenalina:
o De elección en shock anafiláctico. Por contrarrestar a la histamina. Junto con antihistamínicos y corticoides.
o Por acción sobre el receptor B1 del ap. Yuxtaglomerular aumenta la secreción de renina.
o Efectos metabólicos: Glucógenolisis hepática y muscular, lipolisis, aumento de acidos grasos en sangre y del consumo de O2
o Secreción salival espesa y viscosa, piloerección, midriasis
o T ½ 20 segundos, debido ppalmente a la captación 2 o extraneuronal por la COMT
o Toxicidad: Taquicardia, arritmias, hipertensión. Debida a interacción con Halotano. Tmb interacciona con Acepromacina.
o Contraindicada en: Shock hipovolémico pues aumenta la isquemia visceral.
Noradrenalina:
o No actúa sobre B2
o VC potente sin efecto de inversión, estimulación cardíaca.
Dopamina:
o VD de vasos coronarios, mesentéricos y renales.
o Acción directa sobre B1 e indirecta, presenta inotropismo positivo. Útil en shock hipovolémico.
o Efectos adversos: Adm. a una velocidad mayor puede estimular la zona quimiorreceptora gatillo (náuseas o vómitos). Tmb a
concentraciones mayores puede estimular a los a1 produciendo VC, q sería indeseada.
Efedrina:
o Acción mixta: α y B, e indirecta
o Aumenta el crono e inotropismo. VC moderada pero duradera.
o Broncodilatación, Estimulante del SNC, aumenta la contractilidad del m. estriado. (ojo doping)
o V.A.: PO / colirios
o Distribución generalizada.
o Eliminación renal, parte sin metabolizar.
o Toxicidad: Excesiva estimulación nerviosa y cardiovascular.
Anfetamina
o Acción indirecta solamente, por lo q no tiene acción sobre B2.
o Potente estimulación cortical, del centro resp y del SARA. (doping)
o Toxicidad: Taquicardia, taquipnea, ansiedad.
o Origina farmacodependencia.
Agonistas α1 selectivos:
Etilefrina y fenilefrina:
o VC y ↑ PA
o Empleados como descongestivo nasal y ocular, aplicados de forma local.
Nafazolina, xilometazolina y oximetazolina:
o VC sobre mucosa nasal y ocular.
o Tox.: Irritación de la mucosa nasal con efecto rebote por congestión.
Agonistas α2 selectivos:
Xilacina, detomidina y romifidina.
Agonistas β no selectivos:
Isoproterenol
o Presenta efectos colaterales y tóxicos a nivel cardíaco debido a su no selectividad, por eso es desplazado como tratamiento para
procesos bronquiales por los β2 selectivos.
Isoxuprina:
o Ppal acción sobre ap cardiovascular, ↓ resistencia perif. Y tocolítico
Agonistas β2 selectivos:
o Buena t1/2 debido a su resistencia a la COMT
o V.A.: PO /parenteral
Clembuterol, salbutamol, etc.o Relajante uterino (tocolítico) Oxitocina, de efectos opuestos.
o Equinos: Broncodilatador, adm por vía oral, IM, EV lenta o en inhalación.
o Ef. lipolítico (ilegal como promotor del crecim) Residuos en ojo e hígado.
Droga α1 β1 β2 D 1-2Adrenalina SC/IM/ICard X X XNA X XIsoproterenol X XDopamina EV por fleboclisis X X XClembuterol PO/IM/EV lenta XEfedrina IM/PO X X XFenil o etilefrina XIsoxuprina X XNafazolina X
Simpaticolíticos α:Fentolamina Antagonista αPrazosín Antagonista α1
Yohimbina/Atipamezol/Tolazolina (bov): Antagonista α2
o Su adm rápida puede generar excitación, temblores y vómitos. Recomendable, aplicación lenta de yohimbina e IM de atipamezol.
Su adm luego de la ketamina puede producir convulsiones. El atipamezol por vía EV rápida puede generar taquicardia e hipotensión.
Simpaticolíticos β:
V.A.: PO (efecto de 1° paso hace que sea necesaria mayor dosis) /parenteral.
No selectivos: Propanolol, Timolol, etc
Selectivos β1: Atenolol
o ↓ La FC, inotropismo, badmotropismo, dromotropismo, consumo de O2
o Inhiben la secreción de renina
o Adm regularmente ↓ la presión sanguínea.
o Antiarrítmicos
o Localmente, ↓ la presión intraocular, por ↓ la formación del humor acuoso.
o Inh la lipólisis y glucógenolisis
o Tox: ↑ el tono de la musculatura lisa bronquial y uterina. Acentúan insuf cardíaca por acentuar trastornos de conducción.
Metoclopramida: Antagonista D (antiemético)
Drogas bloqueantes neuronales adrenérgicos:
Guanetidina: Mec: Impiden la liberación de catecolaminas.
Reserpina: Depleción de catecolaminas por bloqueo de la captación de dopamina y noradrenalina por las vesículas sinápticas, siendo destruidas por la MAO
Parasimpáticomiméticos:
Receptor Subtipo Agonista Antagonista LocalizaciónNicotínico Nm Nicotina / Ach Pancuronio Sinápsis neuromuscularNicotínico Nn Nicotina / Ach Hexametonio Ganglios/Med. adrenalMuscarínico M1 Muscarina /Ach Atropina Ganglios/SNC/EstómagoMuscarínico M2 Muscarina /Ach Atropina CorazónMuscarínico M3 Muscarina /Ach Atropina M. liso / Glándulas
De acción directa:
Ésteres de colina: Ach, Carbacol, BetanecolAlcaloides naturales: Polocarpina, arecolina
De acción indirecta:
Anticolinesterasas reversibles: Fisostigmina, NeostigminaAnticolinesterasas irreversibles: Organofosforados.