Sediaan Otik

Telinga terbagi menjadi bagian luar, tengah dan dalam. Telinga luar terdiri dari pinna atau

aurikula, yaitu daun kartilogo yang menangkap gelombang bunyi dan menyalurkannya ke kanal

auditori eksternal (meatus), suatu lintasan sempit yang panjangnya sekitar 2.5 cm merentang dari

aurikula sampai membran timpani. Membran timpani (gendang telinga) adalah pembatas telinga

tengah.

Membran timpani berbentuk kerucut, permukaan eksternalnya dilapisai kulit dan

permuakaan internalnya dilapisi membran mukosa, membran ini memisahkan telinga luar dan

telinga tengah, memiliki tegangan, ukuran dan ketebalan yang sesuai untuk menggetarkan

gelombang bunyi secara mekanis. Telinga tengah terletak di rongga berisi udara dalam bagian

petrosus tulang temporal. Turba eustachius (auditori) menghubungkan telinga tengah dengan

faring. Turba yang biasanya tertutup dapat terbuka saat menguap, menelan, atau mengunyah.

Saluran ini berfungsi untuk menyeimbangkan tekanan udara pada kedua sisi membran timpani.

Sediaan otik, kadang kadang dinamakans ebagai sediaan telinga ataus ediaan :aural”.

Sediaan telinga biasanya ditempatkan pada kanal telinga untuk menghilangkan serumen (malam

kuping, tahi kuping) atau untuk pengobatan infeksi, inflamasi atau nyeri telinga. Karena telinga

terluar ditutup oleh strukutr kulit dan berperilaku seperti kondisi dermatologi lain seperti halnya

permukaan tubuh, kondisi kulit diobati menggunakan beranek ragam sediaan dermatologi.

dikutip dari: Sediaan Farmasi Steril

Farmasetika_Laporan Guttae Auriculares

BAB I

PENDAHULUAN

I.1     Latar Belakang

Kemajuan ilmu pengaetahuan dan teknologi dalam bidang kesehatan yang semakin pesat, menuntut farmasis untuk selalu mengembangkan pembuatan obat dan formulasi sediaan obat. Peningkatan kualitas obat dan efisiensi dalam pembuatan merupakan hasil  yang ingin dicapai dari pengembangan cara pembuatan dan cara formulasi suatu sediaan obat sehingga dapat lebih diterima dan sesuai dengan kebutuhan masyarakat.Dalam pengembangan obat tersebut dibuatlah sedbua sediaan yang ditunjukkan untuk telinga berdasarkan adanya gangguan pada telinga yakni berupa penyumbatan akibat kotoran telinga, infeksi dan lain-lain. Sediaan telinga kadang-kadang dikenal sebagai sediaan otic atau aural. Sediaan-sediaan yang digunakan pada permukaan luar telinga, hidung, rongga mulut termasuk macam-macam dari sediaan farmasi dalam bentuk larutan, suspense dan salep yang semuanya dibuat dalam keadaan steril sehingga disebut dengan sediaan steril. Tujuannya untuk memperlihatkan lebih dekat tipe-tipe bentuk sediaan yang digunakan dengan tempat pemakaiannya dan untuk menentukan dari komponen dalam formulasi (Ansel, 2005).

           Guttae atau obat tetes merupakan salah satu dari bagian sediaan farmasi yang termaksud ke dalam sediaan steril. Guttae adalah sediaan cair berupa larutan emulsi atau suspensi yang dimaksudkan untuk obat dalam atau obat luar digunakan dengan cara meneteskan menggunakan penetes yang menghasilkan tetesan setara dengan tetesan yang dihasilkan penetes baku yang disebutkan dalam Farmakope Indonesia. Guttae atau obat tetes sendiri terdiri dari guttae atau obat tetes yang digunakan untuk obat luar dilakukan dengan cara meneteskan obat ke dalam makanan atau minuman. Kemudian guttae oris atau tetes mulut, guttae auriculars atau tetes telinga, guttae opthalmicae atau tetes mata dan guttae nasals yaitu tetes hidung.

Dari semua obat  tetes hanyalah obat tetes telinga yang tidak menggunakan air sebagai zat pembawanya. Karena obat tetes telinga harus memperhatikan kekentalan. Agar dapat menempel dengan baik kepada dinding telinga. Guttae auriculars ini sendiri merupakan obat tetes yang digunakan untuk telinga dengan cara meneteskan obat ke dalam telinga. Zat pembawanya biasanya menggunakan gliserol dan propilenglikol. Bahan pembuatan tetes telinga harus mengandung bahan yang sesuai untuk mencegah pertumbuhan atau memusnahkan mikroba yang masuk secara tidak sengaja bila wadah dibuka pada waktu penggunaan dikatakan bersifat bakteriostatik.

       Jika terkena cahaya matahari atau cahaya yang lainnya akan merusak sediaan tetes telinga tersebut. Karena guttae auriculars ini merupakan salah satu sediaan obat dalam bidang farmasi. maka seorang farmasis wajib mengetahui bagaimana cara pembuatannya dan bagaimana pula cara pemakaiannya.

BAB IIFORMULA

II.1 Master FormulaTiap 10 mL mengandungR/ Kloramfenikol 1 gramPropylenglikol ad 10 mL

II.2 Kelengkapan ResepDr.ReskyPratamaSIP. 08/056/2010Jl. Telp    No.05            Tanggal 19 November 2012R/ Khloramphenicol              1 gPropilenglikol            ad        10 mL            da 60 mL 

Pro     : MawarUmur    : 20Tahun

Menurut Formularium Nasional Edisi II hal. 64.CHLORAMPHENICOLI GUTTAE AURICULARES

( tetes telinga kloramfenikol )

     Komposisi     :    Tiap 10 mL mengandung :            Chloramfenicol        1   g    Propilenglicol ad    10 mL     Penyimpanan     :     Dalam wadah tertutup baik     Catatan     :    1. Pada etiket harus tertera daluwarsa        2. Sediaan berkekuatan lain 500 mg

II.3 Alasan Penggunaan BahanII.3.1    Penggunaan Bahan AktifKloramfenikol merupakan zat aktif yang digunakan pada pembuatan obat.Dalam sediaan tetes telinga yakni berkhasiat sebagai antibiotik (zat-zat yang digunakan untuk menghambat atau membunuh mikroorganisme) tetapi dalam pembuatannya zat ini tidak boleh terlalu banyak karena efeknya sangat fatal yakni terjadi iritasi. Kloramfenikol merupakan antibiotik spektrum luas. Kloramfenikol berhubungan dengan gangguan darah yang serius sebagai efek yang tidak diinginkan sehingga harus disimpan untuk pengobatan infeksi berat, terutama yang disebabkan hemofilus influenza dan demam tifoid.

    II.3.2    Penggunaan Bahan TambahanPropylenglikol merupakan zat tambahan yang berguna sebagai pelarut dari kloramfenikol, selain sebagai pelarut yang umum dalam pembuatan sediaan tetes telinga. Propylenglikol juga digunakan karena kloramfenikol sukar larut dalam air sehingga digunakan propylenglikol sebagai pelarut.

BAB IIITINJAUAN PUSTAKA

III.1 Landasan teori

Menurut Farmakope Indonesia Edisi IV, larutan tetes telinga atau larutan otic adalah larutan yang mengandung air atau gliserin atau pelarut lain dan bahan pendispersi, untuk penggunaan pada telinga luar misalnya larutan otic benzokain dan antipirin, larutan otic neomisin dan polimiskin sulfat dan larutan otic hidrokortison.Menurut Farmakope Indonesia Edisi III Guttae auriculars atau tetes telinga adalah obat tetes yang digunakan untuk telinga dengan cara meneteskan obat ke dalam telinga. Kecuali dinyatakan lain, tetes telinga dibuat menggunakan cairan pembawa bukan air. Cairan pembawa yang digunakan harus mempunyai kekentalan yang cocok agar obat mudah menempel pada dinding telinga, umumnya digunakan gliserol dan propylenglikol. Dapat juga digunakan  etanol 90%, heksilenglikol dan minyak nabati. Zat pensuspensi dapat digunakan sorbitan, polisorbat atau surfaktan lain yang cocok. Keasaman-kebasaan kecuali dinyatakan lain pH 5,0–6,0 penyimpanan, kecuali dinyatakan lain dalam wadah tertutup rapat.Cara penggunaan dari tetes telinga, yaitu :    Cuci tangan     Berdiri atau duduk depan cermin     Buka tutup botol     Periksa ujung penetes dan pastikan tidak pecah atau patah     Jangan menyentuh ujung penetes dengan apapun usahakan tetap bersih     Posisikan kepala miring dan pegang daun telinga agar memudahkan memasukkan sediaan tetes telinga.    Pegang obat tetes telinga dengan ujung penetes di bawah sedekat mungkin dengan lubang telinga tetapi tidak menyentuhnya     Perlahan-lahan tekan botol tetes telinga sehingga jumlah tetesan yang diinginkan dapat menetes dengan benar pada lubang telinga.     Diamkan  selama 2-3 menit     Bersihkan kelebihan cairan dengan tisu     Tutup kembali obat tetes telinga, jangan mengusap atau mencuci ujung penutupnya. Komposisi pada sediaan steril tetes telinga yakni sebagai berikut (Syamsuni, 2006).    Zat aktif, misalnya neomisin, klorampenikol, gentamycin sulfat dan lain-lain.    Zat tambahn bukan air, misalnya :    Pelarut : gliserin, propileglikol, etanol, minyak nabati, dan heksilenglikol

    Antioksidan : alfa tokoferol, asam ascorbat, Na-Disulfida, Na-Bisulfit    Pengawet : Klorbutanol (10,5 %) dan kombinasi paraben    Pensuspensi : Span dan TweenZat aktif yang digunakan untuk sediaan tetes telinga biasanya adalah sebagai berikut (Ansel, 1989)    Untuk melunakkan kotoran telinga, misalnya : minyak mineral encer, minyak nabati, asam peroksida.    Sebagai antiinfeksi, misalnya : kloramfenikol, neomisin, kolistin fosfat, polimiksin B sulfat, gentamicyn    Sebagai aniseptik dan anestesi, misalnya : fenol, AgNO3, lidokain HCl, dan benzokain.    Sebagai antiradang, misalnya : hidrokortison dan deksametazone, natrium fosfat    Untuk membersihkan telinga, misalnya : spiritus Evaluasi yang dilakukan untuk sediaan steril tetes telinga adalah :    Uji organoleptis : bau, warna dan rasa    Uji kejernihan    Uji pH : pH standar untuk tetes telinga adalah 5,5-6,5 

III.2 Uraian Bahan  

Kloramfenikol (FI edisi III Hal 143)

Nama resmi        : CHLORAMPHENICOLUMSinonim        : KloramfenikolRumus molekul    : C11H12Cl2N2O5Pemerian    :    Hablur halus berbentuk jarum atau lempeng, memanjang, putih hingga putih kelabu atau putih  kekuningan, tisak berbau, rasa sangat pahit.Kelarutan    : Larut dalam lebih kurang 400 bagian air, dalam 2,5   bagian etanol (95%) p dan dalam 7 bagian propilenglikol p, sukar larut dalam kloroform p dan   dalam eter p.Penyimpanan    : Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari cahayaPenggunaan    :    Antibiotikum yaitu zat yang dihasilkan oleh  mikroorganisme yang berkhasiat untuk membunuh  atau menghambat pertumbuhan  mikroorganisme atau secara spesifik berguna sebagai bakteriostatik atau bakteiosid.   

Propilenglikol (FI edisi III Hal 534)

Nama resmi        : PROPYLENGLYCOLUMSinonim        : PropilenglikolPemerian    : Cairan kental, jernih, tidak berwarna, tidak berbau,  rasa agak manis, higroskopikKelarutan    : Dapat campur dengan air, denganb etanol (95%) p dan dengan kloroform p, larut dalam 6 bagian eter p,   tidak  dapat campur dengan eter minyak tanah p dan dengan minyak lemakPenyimpanan    : Dalam wadah tertutup baikPenggunaan    : Zat tambahan, pelarut dari kloramphenikol.

BAB IVMETODE KERJA

IV.1. Alat dan BahanIV.1.1 Alat yang digunakan    Batang Pengaduk    Cawan porselin     Gelas kimia 50 mL    Gelas Ukur  25 mL    Kaca arloji    Timbangan Digital    Sendok Tanduk    Wadah Tetes Telinga 10 mLIV.1.2 Bahan yang digunakan    Kertas perkamen    Kloramphenikol 2 gram    Propilenglikol ad 10 mL

IV.2  Perhitungan / Penimbangan Bahan 

    Kloramfenikol    =    1 gramDi lebihkan 5 %    =    5/100  x 1 gram          =   0.05 gramJadi yang ditimbang    =    1 gram  + 0.05 gram = 1,05 gram

Untuk 60 mL (6 botol)    =    (1,05 gram)/(10 mL)  x 60 mL    =    6,3 gram

    Propylenglikol     =    10 mLDi lebihkan 5 %    =    5/100  x 10 mL          =   0.5 mLJadi yang ditimbang    =    10 mL + 0.5 mL      =  10,5 gramUntuk 60 mL (6 botol)    =    (10,5 mL)/(10 mL)  x 60 mL    =    63 mL    =    63 -6.3 mL    =    56.7 mL

IV.3 Cara Kerja     Siapkan alat dan bahan yang akan digunakan.     Sterilisasi alat yang akan digunakan di autoklaf 121oC selama 15 menit.    Digerus kloramfenikol lalu diayak dan di timbang sebanyak 6,3 gram di gelas kimia lalu dibungkus dengan perkamen, kemudian disterilisasi di oven selama 1 jam pada suhu 1150 C. kemudian di timbang sebanyak 10,5 gram    Ukur Propilenglikol 10,5 mL menggunakan spoit    Kemudian masukkan kloramfenikol di cawan porselin, lalu campur dengan Propilenglikol sedikit demi sedikit sampai homogen.    Setelah itu masukkan dalam wadah dengan menggunakan spoit, setelah disterilisasi dengan sterilisasi C, dengan menggunakan Filtrasi atau Filter dari diameter zat ke dalam botol/wadah tetes telinga.     Beri etiket, brosur dan kemasan

BAB VPEMBAHASAN

    Pada praktikum ini, kami melakukan percobaan yaitu membuat guttae auriculares atau obat tetes telinga. Sebagaimana telah diketahui definisi guttae auriculares adalah obat tetes yang digunakan untuk telinga dengan cara meneteskan obat ke dalam telinga. Obat tetes telinga ini dibuat menggunakan cairan pembawa bukan air tetapi menggunakan propilenglikol. Dalam praktikum ini pembawa yang digunakan

adalah propilenglikol, karena pemeriannya yang kental lebih memungkinkan kontak yang lama antara obat dengan jaringan telinga. Dan juga sebagai zat tambahan karena sifat higroskopiknya memungkinkan menarik kelembaban dari jaringan telinga sehingga mengurangi peradangan dan membuang lembab yang tersedia untuk proses kehidupan mikroorganisme yang ada. Bahan pembuatan tetes telinga harus mengandung bahan yang sesuai untuk mencegah pertumbuhan atau memusnahkan mikroba yang masuk secara tidak sengaja saat wadah dibuka pada waktu penggunaan atau dikatakan bersifat bakteriostatik. Dalam hal ini kloramfenikol yang menjadi zat aktif yang berfungsi sebagai antibiotik spektrum luas.    Sebelum melakukan praktikum terlebih dahulu dilakukan sterilisasi pada semua alat dan bahan yang akan digunakan, tujuannya agar alat dan bahan yang kita gunakan dalam keadaan steril dan bebas dari mikroba yang bersifat patogen. Alat yang digunakan adalah batang pengaduk, gelas kimia, dan botol (wadah) untuk sediaan. Alat-alat tersebut disterilkan dengan cara sterilisasi A yakni dengan menggunakan uap air bertekanan dengan suhu dan waktu yang telah ditentukan. Sterilisasi cara A ini dilakukan di dalam autoklaf selama 15 menit pada suhu 1210C atau pada suhu 1150C selama 30 menit. Sedangkan bahan yang disterilkan adalah kloramfenikol dengan teknik sterilisasi cara D yakni sterilisasi panas kering atau menggunakan oven dan kloramfenikol ini disterilkan pada suhu 1150C selama 1 jam. Sebaiknya sebelum dilakukan sterilisasi kloramfenikol ini di gerus lalu diayak agar partikel-partikelnya menjadi lebih kecil dan pada saat dicampurkan dengan pembawa, kloramfenikol ini bisa larut dengan sempurna sehingga bebas dari bahan yang tidak larut serta bebas partikel kasar yang dapat menyebabkan infeksi pada telinga pada saat pemakaian tetes telinga. Lalu kemudian di timbang sesuai dengan kebutuhan. Setelah itu, barulah dilakukan sterilisasi. Setelah dilakukan sterilisasi, bahan ditimbang sebanyak 1,05 gram lalu dimasukkan ke dalam gelas kimia kemudian ditambahkam dengan propilenglikol sambil diaduk hingga klomfenikol larut. Setelah itu dimasukkan dalam wadah botol yang berwarna gelap agar terlindung dari cahaya.    Sebelum wadah botol tetes telinga diberi etiket, brosur dan dikemas, terlebih dahulu kita lakukan uji pemeriksaan hasil sediaan atau evaluasi. Pertama yang kita lakukan yaitu uji pH, dimana pH tetes telinga harus sesuai dengan Farmakope yaitu 5,5–6,5 dengan menggunakan pH meter. Kedua yaitu uji kejernihan, uji ini bertujuan agar obat tetes telinga yang kita buat dapat jernih dan bebas dari bahan yang tidak larut serta bebas partikel kasar yang dapat menyebabkan infeksi pada telinga pada saat pemakaian tetes telinga.

DAFTAR PUSTAKA

Anief, Muhammad. 2000. ILMU MERACIK OBAT TEORI DAN PRAKTEK. Yogyakarta : Gajah Mada University PressAnsel, Howard. 1989. PENGANTAR BENTUK SEDIAAN FARMASI. Jakarta : UI           Press Annonim. 1978. FORMULARIUM NASIONAL EDIS II. Jakarta : Depkes RIAnonim. 1979. FARMAKOPE INDONESIA EDISI III. Jakarta : Depkes RI.

Anonim. 1997. FARMAKOPE INDONESIA EDISI IV. Jakarta : Depkes RI

Syamsuni. 2006. ILMU RESEP. Jakarta : EGC<br /></div>

Diposkan oleh unnack' iffah   di 05.52 

PEMBUATAN SEDIAAT TETES TELINGA

I. TUJUAN

A. Mahasiswa mampu membuat sediaan tetes telinga Lidokain HCl.

B. Mahasiswa mampu melakukan evaluasi terhadap sediaan tetes telinga Lidocaine

HCl.

C. Mahasiswa mampu membuat kemasan sekunder, brosur, dan etiket.

II. FORMULASI

A. Formula Standart

PHENOLI GUTTAE AURICURALES

Tetes Telinga Fenol

Komposisi, Tiap 10 g mengandung:

Phenolum liquidum 800 mg

Glycerolum hingga 10 g

Penyimpanan, dalam wadah tertutup rapat (1)

B. Formula Modifikasi

Lidocain Hcl 1%

Metil paraben 1%

Gliserin ad 10 mL

III. TANGGUNG JAWAB

A. Nurul Fatimah selaku praktikan yang bertanggung jawab atas pelaksanaan

prosedur tetap ini.

B. Octariana S, selaku supervisor dalam pelaksanaan prosedur tetap ini.

IV. DEFINISI

Guttae Auriculares atau tetes telinga adalah obat tetes yang digunakan

untuk telinga dengan cara meneteskan obat ke dalam telinga. Kecuali dinyatakan

lain, tets telinga dibuat menggunakan cairan pembawa bukan air. Cairan

pembawa yang digunakan harus mempunyai kekentalan yang cocok agar obat

menempel pada dinding telinga, umumnya digunakan gliserol dan propilenglikol,

dapat juga digunakan etanol, heksilenglikol, dan minyak nabati. Zat pensuspensi

dapat digunakan sorbitan, polisorbat, atau surfaktan lain yang cocok(2).

Tetes telinga merupakan larutan zat aktif dalam air atau dalam pembawa lain yang

digunakan dengan meneteskan ke dalam lubang telinga. Penggunaan obat tetes telinga untuk

antibiotik (chlorampheicol), melunakan malam (hidrogen peroksida, natrium bikarbonat),

membersihkan telinga setelah pengobatan (spiritus), mengeringkan permukaan dalam telinga

yang berair (astringen, alumunium asetat), dan antiseptik serta anestesi (fenol)(3).

A. Lidokain HCl

Sinonim : Lidocaini Hyrochloridum, Lignokain Hidroklorida(4).

Rumus molekul : C14H12N2O.HCl.H2O BM 288,82

Pemerian : Serbuk hablur putih, tidak berbau, rasa sedikit pahit (4).

Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air dan dalam etanol, larut dalam

kloroform, tidak larut dalam eter(4).

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik(4).

Fungi : Sebagai zat aktif, yaitu berkhasiat sebagai antiseptik dan anastetik

lokal.

B. Metil paraben

Sinonim : Metil p-hidroksibenzoat(4).

Rumus molekul : C8H8O3(4)

Pemerian : Hablur kecil, tidak berwarna atau serbuk hablur, putih, tidak berbau atau berbau

khas lemah, mempunyai sedikit rasa terbakar(4).

Kelarutan : Sukar larut dalam air,dalam benzena, dan dalam karbon tetraklorida. Mudah

larut dalam etanol dan dalam eter(4).

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik(4).

Fungsi : Sebagai pengawet sediaan tetes telinga yang dibuat.

C. Gliserin

Rumus molekul : C3H8O3(4).

Sinonim : Glycerolum(4).

Pemerian : Cairan jernih seperti sirup, tidak berwarna; rasa manis; hanya

boleh berbau khas lemah (tajam atau tidak enak). Higroskopik, netral

terhadap lakmus(4).

Kelarutan : Dapat bercampur dengan air dan dengan etanol, tidak larut

dalam kloroform, dalam eter, dalam minyak lemak dan dalam minyak

menguap(4).

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat(4).

Fungsi : Sebagai pembawa/pelarut untuk Lidokain HCl.

V. PELAKSANAAN

A. Metode Sterilisasi

Sterilisasi akhir menggunakan metode sterilisasi A, yaitu pemanasan

dalam otoklaf. Sediaan yang akan disterilkan diisikan ke dalam wadah yang

cocok, kemudian ditutup kedap. Jika volume dalam tiap wadah tidak lebih dari

1000 ml, sterilisasi dilakukan dengan uap air jenuh pada suhu 115° sampai

116° selama 30 menit(1).

B. Alat dan Bahan

Alat: Cawan porselen

Corong

Gelas beker

Mortir

Pengaduk

Pipet tetes

Sendok

Stamper

Bahan: Lidocain HCl

Gliserin

Timerosal

C. Prosedur Kerja

1. Sterilisasi Alat

Alat Sterilisasi

Cawan porselen

Corong

Gelas beker

Mortir

Pengaduk

Pipet tetes

Sendok

Stamper

Oven

Oven

Autoklaf

Autoklas

Oven

Oven

UV

Autoklaf

2. Perhitungan dan PenimbanganLidocain HCl = 1 %

= 1 g/100 mL

= 100 mg/10 mL

Penimbangan = 100 mg

Metil paraben = 1 %

= 1 g/100 mL

= 100 mg/10 mL

Penimbangan = 100 mg

Gliserin ad 10 mL = 10 g – (0,1 + 0,1) g

= 9,8 g

= 9,8 mL

Penimbangan = 9,8 g

3. Cara Kerja

Black area: semua alat yang akan disterilkan dibungkus dengan kertas perkamen

untuk autoklaf dan dengan almunium foil untuk oven

Alat dimasukkan ke grey area melalui pass box

Dalam ruang antara memakai jas lab, tutup kepala, dan sarung kaki

Grey area: Masing-masing alat disterilkan. Gelas beker, mortir, stamper, spatula,

karet penutup vial, dan karet pipet tetes disterilisai di autoklaf pada suhu121oC

selama 15 menit. Corong, pengaduk, pipet tetes, dan cawan porselen disterilisasi

menggunakan oven pada suhu 170oC selama 30 menit.

Grey area: menimbang bahan yang digunakan

White area: melarutkan Lidokain HCl dengan air panas secukupnya, diaduk hingga

homogen

Menambahkan metil paraben, diaduk hingga homogen

Menambahkan gliserin hingga 10 ml, diaduk hingga homogen

Dimasukan ke dalam botol

Evaluasi (kejernihan, pH, kebocoran, volume, dan organoleptis)

Sterilisasi akhir dengan autoklaf pada suhu 121oC selama 15 menit

Dimasukkan ke dalam kemasan sekunder, diberi etiket dan brosur

VI. EVALUASIA. Uji Penetapan PH

Ujung kertas pH dicelupkan kedalam larutan

Ditunggu beberapa saat

Mencocokkan warna yang muncul dengan indikator pH

B. Uji KejernihanSediaan yang diuji dilihan dengan latar berwrna hitam

Melihat ada tidaknya partikel yang tidak larut

C. Uji OrganoleptisSediaan tetes telinga yang sudah jadi, diamati secara visual

Dilihat warna dan bau sediaan

D. Uji Kebocoransediaan dalam kemasan diletakkan terbalik dengan ujung dibawah ketika disterilisasi akhir

Apabila wadah bocor maka isi dari wadah akan keluar

VII. LAMPIRAN

A. Brosur

B. Kemasan

C. Etiket

VIII. DAFTAR PUSTAKA(1) Anonim, 1978, Formularium Nasional, edisi kedua, Departemen Kesehatan

Republik Indonesia, Jakarta, 238, 323.(2) Anonim, 1979, Farmakope Indonesia, edisi ketiga, Departemen Kesehatan

Republik Indonesia, Jakarta, 10, 347-348.(3) Lukas, S. 2006, Formulais Steril, Penerbit ANDI, Yogyakarta, 114-117.(4) Anonim, 1995, Farmakope Indonesia, edisi IV, DepKes RI, Jakarta, 413-414,

497, 551.

Obat Tetes dan Sediaan Cair Topikal

A. Obat tetes mata

obat tetes mata adalah sediaan tetes yang digunakan untuk mengobati gangguan pada indra penglihatan. ada yang digunakan untuk menyembuhkan mata merah karena iritasi ringan, maupun mengandungantibiotik untuk menyembuhkan infeksi, serta mengandung antibiotik+steroid untuk mengurangi glukosa (tekanan pada mata).pengawet untuk tetes mata seperti fenilraksa (II) nitrat, fenilraksa (II) asetat 0,002% b/v, benzalkonium klorida 0,01% b/v. pemilihan pengawet berdasarkan tingkat kesesuaian kelarutan pengawet dan zat aktif. benzalkonium k. tidak cocok pada tetes mata yang mengandung anestetikum lokal/pembius. obat tetes mata harus jernih, bebas partikel asing, serat, dan benang.Pada pembuatan tetes mata harus memperhatikan : sterilitas

kejernihan

pengawet

tonisitas dan stabilitas

B. Obat tetes telingaObat tetes telinga adalah sediaan yang ditujukan untuk pengobatan telinga, dengan meneteskan kedalam telinga, pembawanya buka air, ditujukan untuk membersihkan telinga, mengobati radang atau rasa sakit.

C. Obat tetes hidungObat tetes hidung adalah obat tetes yang digunaka dengan cara meneteskan pada rongga hidung. biasanya mengandung zat adrenergik untuk mengatasi kemampatan pada hidung.

D. Obat kumurObat kumur adalah sediaan yang ditujukan untuk kesehatan mulut. Beberapa zat yang umumnya digunakan untuk sediaan obat kumur :- paraklorofenol : sebagai antiinfeksi, membersihkan saluran akar gigi- larutan karbamid peroksida : anti infeksi, membunuh/mengikis kuman- eugenol : analgesik untuk gigi

E. Obat cuci mulutObat cuci mulut adalah sediaan larutan pekat dalam air yang mengandung bahan deodorant, antiseptik, analgetik dan astringen, biasanya untuk membersihkan dan menghilangkan bau mulut.

F. Obat gosok (linimentum)obat gosok adalah sediaan cair atau kental mengandung analgetikum dan zat yang mempunyai sifat rubefasien, melemaskan otot, atau menghangatkan.

G. LotioLotio adalah sediaan berupa suspensi atau sistem dispersi yang digunakan sebagai obat luar (topikal), biasanya dikenal dengan sebutan lotion atau losion.

H. EnemaEnema atau lavement atau clysma adalah cairan untuk membersihkan atau menghasilkan efek terapi setempat atau sistemik. enema untuk terapi seperti sedatif, antelmintik, antiradang, ataupun nutrien. Macam-macam enema :- enema retensi : enema/larutan yang diberikan melalui rektum- enema untuk pengosongan : enema diberikan melalui rektum untuk membersihkan usus.- enema dengan efek terapeutik : enema untuk efek karminatif, sebagai astringen, dsb

Sumber : Farmasetika Dasar

Aspek Biofarmasetik Produk Obat

BAB I

PENDAHULUAN

Biofarmasetika adalah ilmu yang mempelajari hubungan sifat fisikokimia formulasi obat

terhadap bioavailabilitas obat. Bioavailabilitas menyatakan kecepatan dan jumlah obat aktif yang

mencapai sirkulasi sistemik. Biofarmasetika bertujuan untuk mengatur pelepasan obat sedemikian rupa

ke sirkulasi sistemik agar diperoleh pengobatan yang optimal pada kondisi klinik tertentu.

Absorpsi sistemik suatu obat dari tempat ekstravaskular dipengaruhi oleh sifat-sifat anatomik

dan fisiologik tempat absorpsi serta sifat-sifat fisikokimia atau produk obat. Biofarmasetika berusaha

mengendalikan variable-variabel tersebut melalui rancangan suatu produk obat dengan tujuan terapetik

tertentu. Dengan memilih secara teliti rute pemberian obat dan rancangan secara tepat produk obat,

maka bioavaibilitas obat aktif dapat diubah dari absorpsi yang sangat cepat dan lengkap menjadi lambat,

kecepatan absorpsi yang diperlambat atau bahkan sampai tidak terjadi absorpsi sama sekali.

BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

FAKTOR-FAKTOR DALAM BIOAVAILABILITAS OBAT

Pada umumnya produk obat mengalami absorpsi sistemik melalui suatu rangkaian proses. Proses

tersebut meliputi (1) disintegrasi produk obat yang diikuti pelepasan obat; (2) pelarutan obat; (3)

absorpsi melewati membran sel menuju sirkulasi sistemik. Di dalam proses disintegrasi obat, pelarutan

dan absorpsi, kecepatan obat mencapai sistem sirkulasi ditentukan oleh tahapan yang paling lambat

dalam rangkaian tersebut.

Tahap yang paling lambat di dalam suatu rangkaian proses kinetik disebut tahap penentu

kecepatan (rate limiting step). Untuk obat-obat yang mempunyai kelarutan kecil dalam air, laju

pelarutan serigkali merupakan tahap yang paling lambat, oleh karena itu mengakibatkan terjadinya efek

penentu kecepatan terhadap bioavailablitas obat. Tetapi sebaliknya, untuk obat yang mempunyai

kelarutan besar dalam air, laju pelarutannya cepat sedangkan laju lintas atau tembus obat lewat

membran merupakan tahap paling lambat atau merupakan tahap penentu kecepatan.

Pelepasan dengan cara penghancuran

 

Obat dalam tubuh

 

Absorpsi

Obat dalam larutan

Pelarutan

Partikel obat padat

Obat dalam produk obat

Gambar 1. Proses laju bioavailabilitas obat

Faktor-Faktor Fisiologik yang Berkaitan dengan Absorpsi Obat

PERJALANAN OBAT LEWAT MEMBRAN SEL. Agar suatu obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan

atau organ, obat tersebut harus melewati berbagai membran sel. Banyak obat mengandung substituen

lipofilik dan hidrofilik. Obat-obat yang lebih larut dalam lemak lebih mudah melewati membran sel

daripada obat yang kurang larut dalam lemak atau obat yang lebih larut dalam air.

WAKTU TRANSIT OBAT DALAM SALURAN CERNA. Usus halus, dan terutama mukosa duodenum,

mempunyai luas permukaan yang besar untuk absorpsi obat. Untuk memastikan absorpsi cepat suatu

obat setelah pemberian oral, maka obat harus mencapai duodenum secara cepat.

Suatu penundaan pengosongan obat dari lambung ke dalam duodenum akan memperlambat

absorpsi obat dan dengan demikian menunda awal dari efek terapetik. Sejumlah faktor telah

menunjukkan pengaruh terhadap waktu pengosongan lambung. Beberapa faktor yang cenderung

menghambat pengosongan lambung meliputi konsumsi makanan dengan lemak tinggi, minuman dingin,

dan obat-obat antikolinergik. Sebagai tambahan, obat-obat yang tidak stabil pada pH asam, seperti

penisilin dapat terurai jika pengosongan lambung tertunda.

ALIRAN (PERFUSI) DARAH DARI SALURAN CERNA. Aliran darah ke saluran cerna merupakan hal yang

penting untuk membawa obat ke sirkulasi sistemik dan kemudian ke tempat kerja. Daerah usus diperfusi

oleh pembuluh-pembuluh darah mesenterika. Obat dilepaskan ke dalam hati melalui vena porta hepatik

dan kemudian ke sirkulasi umum atau sirkulasi sistemik. Berbagai penurunan aliran darah mesenterika,

seperti pada kegagalan jantung kongestif, akan menurunkan laju pemindahan obat dari saluran usus dan

oleh karena itu menurunkan laju bioavaibilitas obat.

Faktor-Faktor Farmasetik yang Mempengaruhi Bioavailabilitas Obat

Untuk merancang suatu produk obat yang akan melepaskan obat aktif dalam bentuk yang paling banyak

berada dalam sistemik, farmasis harus mempertimbangkan (1) jenis produk obat (misal: larutan,

suspensi, supositoria); (2) sifat bahan tambahan dalam produk obat; (3) sifat fisikokimia obat itu sendiri.

Seperti dikatakan sebelumnya, bioavailabilitas obat aktif dalam suatu bentuk sediaan pada

bergantung pada beberapa faktor, yang meliputi (1) disintegrasi produk obat dan pelepasan partikel

obat aktif; (2) pelarutan obat; dan (3) absorpsi atau permeasi obat melintasi membran sel.

DISINTEGRASI. Sebelum absorpsi terjadi, suatu produk obat padat harus mengalami disintegrasi ke

dalam partikel-partikel kecil dan melepaskan obat. Proses disintegrasi tidak menggambarkan pelarutan

sempurna tablet atau obat. Disintegrasi yang sempurna ditakrifkan oleh USP XX sebagai “keadaan di

mana berbagai residu tabet, kecuali fragmen-fragmen penyalut yang tidak larut, tinggal dalam saringan

alat penguji sebagai massa yang lunak dan jelas tidak mempunyai inti yang teraba”. Uji disintegrasi

dipakai sebagai suatu komponen dari keseluruhan pengendalian kualitas fabrikasi tablet.

PELARUTAN. Pelarutan merupakan proses di mana suatu bahan kimia atau obat menjadi terlarut dalam

suatu pelarut. Laju pelarutan obat-obat dengan kelarutan dalam air sangat kecil dari bentuk sediaan

padat yang utuh atau terdisintegrasi dalam saluran cerna sering mengendalikan laju absorpsi sistemik

obat. Hal-hal yang mempengaruhi pelarutan obat adalah sifat fisikokimia obat, faktor formulasi dan uji

pelarutan in vitro.

METODE UJI PELARUTAN (USP XXI/NF XVI)

a. Metode “Rotating Basket” (Alat 1)

Metode “rotating basket” terdiri atas keranjang silindrik yang ditahan oleh tangkai motor. Keranjang

menahan cuplikan dan berputar dalam suatu labu bulat yang berisi media pelarutan. Keseluruhan labu

tercelup dalam suatu bak yang bersuhu konstan 37°C.

b. Metode “Paddle” (Alat 2)

Metode “paddle” atau alat ke 2 terdiri atas suatu dayung yang dilapis khusus, yang berfungsi

memperkecil turbulensi yang disebabkan oleh pengadukan. Dayung diikat secara vertikal ke suatu motor

yang berputar dengan suatu kecepatan yang terkendali. Tablet atau kapsul diletakkan dalam labu

pelarutan yang beralas bulat yang juga berfungsi untuk memperkecil turbulensi dari media pelarutan.

Alat ditempatkan dalam suatu bak air yang bersuhu konstan, seperti pada metode “rotating basket”

dipertahankan pada suhu 37°C.

c. Metode Disintegrasi yang Dimodifikasi (Alat 3)

Metode ini dasarnya memakai disintegrasi USP “basket and rack” dirakit untuk uji pelarutan.

KORELASI KELARUTAN IN VITRO-IN VIVO

Berbagai metode pelarutan memberi kemudahan cara pengujian dari suatu produk obat. Bila suatu

metode pelarutan yang tepat dipilih, maka laju pelarutan produk obat dapat dikorelasikan dengan laju

absorpsi obat dalam tubuh. Ada beberapa cara untuk memeriksa korelasi in vitro-in vivo.

a. Laju pelarutan vs. Laju Absorpsi

Jika pelarutan obat merupakan laju penentu, maka suatu laju pelarutan yang lebih cepat dapat

mengakibatkan laju keberadaan obat dalam plasma yang lebih cepat, sehingga memungkinkan untuk

menetapkan korelasi antara laju pelarutan dan laju absorpsi obat.

b. Prosen Obat Terlarut vs. Prosen Obat Terabsorpsi

Jika suatu obat diabsorpsi secara sempurna setelah pelarutan, maka dengan membandingkan prosen

obat terabsorpsi terhadap prosen obat terlarut dapat diperoleh suatu korelasi linear.

c. Konsentrasi Plasma Maksimum vs. Prosen Obat Terlarut In Vitro

Bila formulasi obat yang berbeda diuji untuk pelarutan, suatu obat yang diformulasi secara tidak baik,

tidak akan terlarut dan dilepas secara sempurna, sehingga menghasilkan konsentrasi obat dalam plasma

yang lebih rendah. Prosen obat yang dilepas pada berbagai jarak waktu untuk produk obat yang lebih

berada dalam sistemik akan menjadi lebih besar.

d. Konsentrasi Obat dalam Serum vs. Prosen Obat Terlarut

Pada studi absorpsi aspirin, kadar aspirin dalam serum dikorelasikan dengan prosen obat terlarut yang

menggunakan suatu metode pelarutan in vitro. Media pelarutan merupakan simulasi cairan lambung.

Karena aspirin diabsorpsi cepat dari lambung, maka pelarutan obat merupakan tahap penentu dan

berbagai formulasi dengan laju pelarutan yang berbeda akan mengakibatkan perbedaan konsentrasi

aspirin dalam serum dari menit ke menit.

e. Kegagalan Korelasi Pelarutan In Vitro ke Absorpsi In Vivo

Meskipun ada sejumlah contoh publikasi obat dengan data pelarutan yang mempunyai korelasi baik

dengan absorpsi obat dalam tubuh, ada juga beberapa contoh yang menunjukkan adanya korelasi yang

jelek dari pelarutan terhadap absorpsi obat. Juga ada contoh suatu obat gagal dalam uji pelarutan,

tetapi ternyata diabsorpsi dengan baik. Masalah tidak adanya korelasi antara bioavaibiltas dan pelarutan

mungkin disebabkan oleh kekompleksan absorpsi obat dan kelemahan rancangan pelarutan.

PERTIMBANGAN DALAM RANCANGAN BENTUK SEDIAAN

Pertimbangan terpenting dalam merancang suatu sediaan adalah keamanan dan keefektifan. Bahan-

bahan aktif dan in aktif harus aman bila digunakan seperti yang diharapkan. Obat harus dilepas secara

efektif ke tempat sasaran sehingga efek terapetik yang diharapkan dapat dicapai. Bentuk sediaan harus

tidak menambah efek samping atau efek yang tidak dikehendaki terhadap obat. Dalam menyiapkan

produk obat, farmasis mencoba mempertimbangkan kebutuhan dokter, penderita dan biaya produksi.

Pertimbangan ini kemudian disesuaikan dengan batasan sifat fisika, kimia dan biologik obat.

Pertimbangan Penderita

Bentuk sediaan harus sesuai untuk penderita. Bila suatu obat yang terasa pahit dipakai sebagai tablet

atau kapsul hendaknya disalut. Ukuran tablet atau kapsul hendaknya cukup kecil sehingga mudah

ditelan. Frekuensi pemberian dosis dijaga minimum.

Pertimbangan Dosis

Bentuk sediaan harus dirancang dengan pertimbangan dosis. Beberapa obat mempunyai perbedaan

dosis individual yang besar, dan harus tersedia beberapa macam kekuatan dosis sehingga suatu dosis

yang sesuai dapat dipakai dari bentuk sediaan yang tersedia. Pada obat tertentu, pemberian dosis obat

didasarkan atas luas permukaan tubuh atau berat badan dan dengan pemantauan konsentrasi obat

dalam tubuh, dosis dapat disesuaikan kembali.

Pertimbangan Frekuensi Pemberian Dosis

Frekuensi dosis suatu obat dikaitkan dengan waktu-paruh eliminasi obat dan juga konsentrasi terapetik

obat. Untuk suatu obat dengan waktu-paruh pendek, pertimbangan sering diberikan untuk

memperpanjang lama kerja obat. Resiko kelebihan dosis yang tidak terpakai dan potensi untuk

penurunan bioavailabilitas obat harus dipertimbangkan jika suatu dosis yang lebih besar diformulasi

untuk mencapai suatu lama kerja yang lebih panjang.

Pertimbangan Terapetik

Pengetahuan indikasi terapetik obat merupakan hal yang penting untuk formulator. Suatu obat yang

digunakan untuk suatu kondisi segera dan kondisi akut hendaknya diformulasi sehingga obat tersebut

mencapai sasaran dengan cepat. Suatu obat yang digunakan untuk jangka terapi yang lebih panjang

dapat mencapai sasaran lebih lambat. Sebagai contoh, suatu obat yang menghilangkan sakit hendaknya

diabsorpsi secara cepat sehingga diperoleh hilangnya rasa sakit yang cepat, sedangkan suatu obat yang

dirancang untuk mencegah keadaan asmatik dapat diabsorpsi secara lambat sehingga efek perlindungan

dari obat berakhir setelah suatu jangka waktu yang panjang.

Efek Samping Pada Saluran Cerna

Beberapa obat yang diberikan secara oral mengiritasi lambung. Obat-obat ini dapat menyebabkan mual

dan rasa sakit pada lambung bila diberikan pada lambung yang kosong. Untuk menurunkan iritasi

lambung, dalam beberapa hal makanan atau antacid dapat diberikan bersama-sama dengan obat. Cara

lain, untuk menurunkan iritasi lambung obat dapat disalut enterik.

Untuk memperbaiki bioavailabilitas obat dan menurunkan efek samping pada saluran cerna,

obat-obat tertentu telah diformulasi dalam kapsul gelatin lunak. Jika obat diformulasi dalam kapsul

gelatin lunak sebagai suatu larutan, maka obat dapat terdispersi dan melarut lebih cepat dengan

meninggalkan sedikit residu obat dalam dinding usus dan menyebabkan iritasi.

Ada beberapa pilihan untuk formulator guna memperbaiki toleransi obat dan memperkecil iritasi

lambung. Sifat bahan tambahan dan keadaan fisik obat merupakan hal yang penting dan harus

ditetapkan secara hati-hati sebelum suatu produk obat diformulasi. Beberapa bahan tambahan dapat

memperbaiki kelarutan obat dan mempermudah absorpsi. Sedangkan yang lain secara fisika dapat

mengabsorpsi obat untuk menurunkan iritasi.

PERTIMBANGAN RUTE PEMBERIAN

Produk-Produk Parenteral

Pada umumnya, pemakaian intravena memberi mula kerja yang paling cepat. Obat-obat yang

diinjeksikan secara intravena langsung masuk ke dalam darah dan dalam beberapa menit beredar ke

seluruh bagian tubuh. Suatu obat dapat diinjeksikan secara intramuscular melibatkan penundaan

absorpsi, karena obat berjalan dari tempat injeksi ke aliran darah.

Tablet Bukal

Suatu tablet yang mengalami difusi dan penetrasi secara cepat dapat diberikan dan diabsorpsi dalam

rongga mulut. Suatu tablet yang dirancang untuk absorpsi obat dalam rongga mulut disebut tablet

bukal. Sebagai contoh tablet sublingual nitrogliserin terlarut di bawah lidah dan diabsorpsi melalui

mukosa mulut. Tablet-tablet bukal pada umumnya mengandung suatu bahan tambahan yang cepat

melarut seperti laktosa, sehingga obat dilepaskan secara cepat.

Aerosol

Obat-obat yang diberikan ke dalam sistem pernafasan, seperti anti asmatik, dapat diformulasi dalam

suatu aerosol atau larutan inhalasi. Suatu sediaan aerosol dengan “propellan” yang sesuai dapat

memberikan obat secara cepat sampai ke daerah bronchial.

Sediaan Transdermal

Pemberian transdermal memberi pelepasan obat ke sistem tubuh melalui kulit. Contoh dari suatu obat

yang dilepas secara transdermal adalah Transderma-V. Untuk mabuk perjalanan Transderma-V

melepaskan skopolamin melalui kulit telinga. Rute pemberian ini dapat melepaskan obat selama

beberapa jam tanpa efek samping saluran cerna yang tidak menyenangkan. Obat yang diberikan secara

transdermal tidak dipengaruhi oleh “first pass effects”.

Sediaan Oral

Keuntungan yang utama dari sediaan oral adalah kemudahan-pemakaian dan menghilangkan

ketidakenakan yang terjadi pada pemakaian injeksi. Kerugian utama dari sediaan oral adalah persoalan

yang potensial dari penurunan bioavailabilitas dan bioavailabilitas yang berubah-ubah yang disebabkan

oleh absorpsi tidak sempurna atau interaksi obat. Rasa mual atau ketidakenakan lambung dapat terjadi

pada beberapa obat yang menyebabkan iritasi saluran cerna lokal. Bioavailabilitas yang jelek atau

penurunan absorpsi mungkin disebabkan oleh antasid atau interaksi makanan.

Sediaan Rektal

Sediaan rektal dapat diberikan dalam bentuk padat atau cair. Pemberian rektal lebih disukai untuk obat-

obat yang menyebabkan rasa mual atau dalam keadaan yang tidak memungkinkan memberi obat secara

oral. Absorpsi obat melalui rektal dapat menghindari “first pass-effects” yang disebabkan oleh enzim

dan hati. Pada umumnya, obat yang diabsorpsi melalui daerah rektal bagian atas melewati vena porta

hepatik dan dapat diinaktivasi oleh hati.

BAB III

PENUTUP

Kesimpulan

Biofarmasetika bertujuan untuk mengatur pelepasan obat sedemikian rupa ke sirkulasi sistemik

agar diperoleh pengobatan yang optimal pada kondisi klinik tertentu. Semua produk obat di pantau dan

di formulasikan sedemikian rupa agar dapat menghasilkan efek terapi yang optimal dan meminimalkan

efek samping dari obat tersebut. Obat dirancang sesuai dengan kebutuhan dan sifat-sifat kimia maupun

fisika dari zat aktif, agar dalam pembuatan atau penggunaannya tidak menimbulkan kerugian baik bagi

produsen maupun konsumen.

Literatur:

Shargel L., dan Yu Andrew B.C., 2005. Biofarmasetika dan Farmakokinetika

Terapan. Airlangga University Press.