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Nada falla tanto como el éxito, porque no
aprendemos
nada
del
el
.
Lo
único
que
nos
sirve para
aprender
algo
es
el
fracaso
.
El
éxito
confirmanuestras
supersticiones
.
Sabiduría
popular
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RECEPTORES ADRENERGICOS YCOLINERGICOS EN LOS ORGANOSFINALES.
DR. JOSE IZURIETA I.
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SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
RECORDEMOS
EL SNA ES UNA RED DE NERVIOS Y GANGLIOS QUE: CONTROLA
INVOLUNTARIAMENTE PARÁMETROS FISIOLÓGICOS Y
MANTIENE LA HOMEOSTASIS INTERNA Y LAS RESPUESTAS AL
ESTRÉS. INFLUYE EN EL METABOLISMO Y EN LA REGULACIÓN TÉRMICA.
EL SNA INERVA ESTRUCTURAS DE LOS SISTEMAS: CARDIOVASCULAR,
PULMONAR, ENDÓCRINO, EXÓCRINO, GASTROINTESTINAL, UROGENITAL Y
NERVIOSO CENTRAL.
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SISTEMA NERVIOS AUTÓNOMO
EL SNA
SE DIVIDE EN : SNS ( SIMPÁTICO ). SNP (
PARASIMPÁTICO ).
AL ESTIMULAR EL
S.N.S LOS EFECTOS SE EXTIENDEN
POR TODO EL CUERPO.
LA ESTIMULACIÓN DEL
S.N.P SUELE TENER
EFECTOS
DISCRETOS Y LOCALIZACOS.
EL SNS Y EL SNP GENERALMENTE
TIENEN EFECTOS
OPUESTOS EN LOS ORGANOS TERMINALES.
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SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO
S.N.S
LAS
NEURONAS SIMPÁTICAS PREGANGLIONARES
SE ORIGINAN A PARTIR DE LAS COLUMNAS
INTERMEDIOLATERALES DE LA MÉDULA ESPINAL TORACOLUMBAR.
ESTIMULAN LAS
NEURONAS COLINÉRGICAS NICOTÍNICASPOSGANGLIONARES
MEDIANTE
LA LIBERACIÓN DE
ACETILCOLINA.
LAS NEURONAS
POSGANGLIONARES
( ADRENERGICAS)
SE UNEN
EN LOS ÓRGANOS DIANA FINALES Y
LIBERAN NORADRENALINA.
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SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO
LOCALIZACIÓN Y NOMBRES DE LOS GANGLIOSSIMPÁTICOS
1. LOS
GANGLIOS
PARAVERTEBRALES SE ENCUENTRAN EN: LA REGIÓN CERVICAL,(
INCLUIDO EL G. ESTRELLADO).
EN LOS TRONCOS SIMPÁTICOS TORÁCICO, LUMBAR Y PÉLVICO.
2. LOS
GANGLIOS
PREVERTEBRALES
RECIBEN EL NOMBRE SEGÚN SU
RELACIÓN CON LAS RAMAS PRINCIPALES DE LA AORTA (
CELÍACO,MESENTÉRICO SUPERIOR E INFERIOR Y RENAL).
3. LOS
GANGLIOS
TERMINALES
SE LOCALIZAN PRÓXIMOS A LOSORGANOS A LOS QUE INERVAN.
PUEDEN INYECTARCE ANESTÉSICOS LOCALES EN LA REGIÓN DE
ESTASESTRUCTURAS PARA TRATAR EL DOLOR MEDIADO SIMPÁTICAMENTE.
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SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO
RECEPTORES ADRENÉRGICOSPOSGANGLIONARES
EXISTEN RECEPTORES ADRENERGICOS α 1(A1),
α2(A2), β 1(B1) Y β 2(B2).
LOS RECEPTORES A2 SON PRESINAPTICOS , SUESTIMULACIÓN
INHIBE LA LIBERACIÓN DE
NORADRENALINA ( RETROALIMENTACIÓN NEGATIVA).
LOS RECEPTORES A1,B1, Y B2 SON POSTSINAPTICOS ,
SEESTIMULAN POR EL NEUROTRANSMISOR NORADRENALINA.
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SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO
LA DOPAMINA ESTIMULA LOS RECEPTORESDOPAMINÉRGICOS
POSGANGLIONARES QUE SON DA1Y DA2.
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EFECTOS DE LA ESTIMULACIÓN DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS
POSGANGLIONARES EN LOS ORGANOS
FINALES
RECEPTOR ORGANO RESPUESTA
β 1 (B1) CORAZÓN > FC, CONTRACTILIDAD Y VELOCIDAD
DE CONDUCCIÓNCÉLULAS GRASAS LIPÓLISIS
Β 2 (B2) VASOS SANGUINEOS DILATACIÓN BRONQUIOLOS
DILATACIÓN ÚTERO RELAJACIÓN RIÑONES SECRECIÓN DE
RENINAHIGADO GLUCOGÉNESIS, GLUCOGENÓLISIS PÁNCREAS SECRECIÓN
DE INSULINA
α 1 (A1) VASOS SANGUINEOS
VASOCONSTRICCIÓN PANCREAS INHIBE LA LIBERACIÓN DE INSULINA
INTESTINO Y VEJIGA RELAJACIÓN PERO CONSTRICCIÓN DE
ESFÍNTERES
α 2(A2) TERMINACIONES NERVIOSAS INHIBE LA LIBERACIÓN
DE NORADRENALINAPRESINAPTICAS
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EFECTOS DE LA ESTIMULACIÓN DEL RECEPTORADRENÉRGICO EN LOS
ORGANOS FINALES
RECEPTOR ORGANO RESPUESTA
DOPAMINA -1 VASOS SANGUINEOS DILATA LOS VASOS RENALES,
CORONARIOS Y
ESPLAC NICOS DOPAMINA – 2 . TERMINACIONES
INHIBE LA LIBERACIÓN DE NORADRENALINA
PRESINAPTICAS
.SIS. NER. CENTRAL ALTERACIONES PSÍQUICAS
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ANATOMÍA Y FUNCIÓN DEL SISTEMAPARASIMPÁTICO
SIGAMOS RECORDANDO
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ANATOMÍA Y FUNSIÓN DEL SISTEMA NERVIOSOAUTÓNOMO
LAS NEURONAS PARASIMPÁTICASPREGANGLIONARES ( N.P.P ) ,
SE ORIGINAN EN LOS
NERVIOS CRANEALES III, VII y X y EN LOS
SEGMENTOS SACRALES 2-4.
ESTAS N.P.P SE UNEN CON
LAS NEURONASPOSGANGLIONARES CERCA DE LOS ORGANOS
DIANA,CREANDO UN EFECTO FISIOLÓGICO MÁS DISCRETO.
TANTO LA N.P PREGANGLIONARES COMO LAS N.P.POSGANGLIONARES
LIBERAN ACETILCOLINA Y..
ESTOS RECEPTORES COLINÉRGICOS SE SUBCLASIFICAN EN
NICOTÍNICOS Y MUSCARÍNICOS
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COMENTARIOS SOBRE ANTAGONISTAS
MUSCARÍNICOS Y SUS PROPIEDADES
SON LOS FAMOSOS ANTICOLINÉRGICOS , BLOQUEANLOS
RECEPTORES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS ,
PRODUCIENDO MIDRIASIS, BRONCODILATACIÓN, > DEF.CARDÍACA E
INHIBEN LAS SECRECIONES.
ATROPINA, ESCOPOLAMINA , GLUCOPIRROLATO Y
BROMURO DE IPRATROPIO SON LOS COMUNMENTECONOCIDOS.
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COMENTARIOS SOBRE ANTAGONISTAS
MUSCARÍNICOS Y SUS PROPIEDADES
La administración de anticolinérgicos es una indicación
primordialcuando los efectos de los relajantes musculares son
antagonizados por inhibidores de la
acetilcolinesterasa, paraevitar bradicardia profunda, bloqueo
cardíaco y asistolia.
EL BROMURO DE IPRATROPIO INHALADO PRODUCEBRONCODILATACIÓN.
EL GLUCOPIRROLATO NO CRUZA LA BARRERAHEMATOENCEFÁLICA POR LO QUE
CARECE DE ACTIVIDAD ENEL S.N.C.
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CATECOLAMINAS: QUE SON, CUALES SEPRODUCEN NATURALMENTE,CUALES
SON
SINTÉTICAS
LAS CATECOLAMINAS ESTIMULAN LAS TERMINACIONESNERVIOSAS
ADRENERGICAS.
SON FENILETILAMINAS SUSTITUIDAS POR HIDROXI.
NORADRENALINAS, ADRENALINAS Y DOPAMINA
SON CATECOLAMINAS NATURALES .
DOBUTAMINA E ISOPROTERENOL SONCATECOLAMINAS
SINTÉTICAS .
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SINTESIS DE LA DOPAMINA,
NORADRENALINA Y ADRENALINA.
LA TIROSINA ES TRANSPORTADA ACTIVAMENTE EN ELCITOPLASMA TERMINAL
NERVIOSO ADRENÉRGICO
PRESINÁPTICO, AQUÍ SE CONVIERTE EN DOPAMINAPOR:
1. HIDROXILACIÓN DE LA TIROSINA POR LA TIROSINAHIDROXILASA
A DOPA Y
DESCARBOXILACIÓN DE LA DOPA POR LA DESCARBOXILASA L- AMINO
ACÉTICA AROMÁTICA.
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SINTESIS DE LA DOPAMINA,
NORADRENALINA Y ADRENALINA.
LA DOPAMINA ES HIDROXILADA POR LA DOPAMINA β-HIROXILASA A
NORADRENALINA.
LA ADRENALINA SE SINTETIZA EN LA MEDULA ADRENAL A
PARTIR DE LA NORADRENALINA A TRAVÉSDE LA METILACIÓN MEDIADA
POR LA FENILETANOLAMINA
N-METILTRANSFERASA.
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COMO SE METABOLIZA LA
NORADRENALINA
LA NORADRENALINA DESAPARECE DE LA UNIÓN
SINÁPTICA MEDIANTE LA RECAPTACIÓN DENTRO DE LATERMINACIÓN
NERVIOSA PRESINÁPTICA Y LA DESCOMPOSICIÓNMETABÓLICA.
LA RECAPTACIÓN ES EL MECANISMO MÁS IMPORTANTE YPERMITE LA
REUTILIZACIÓN DE LOS NEUROTRANSMISORES.
LA ENZIMA MONOAMINO OXIDASA
( MAO ) METABOLIZA LA NORADRENALINA EN EL
CITOPLAMA NEURONAL.
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COMO SE METABOLIZA LA
NORADRENALINA
LA MAO Y LA CATECOLAMINA O- METILTRANSFERASA
(COMT) METABOLIZAN LOS
NEUROTRANSMISORES EN LOCALIZACIONESEXTRANEURONALES.
LOS METABOLITOS IMPORTANTES SON:
1. 3-METOXI-4-ÁCIDO HIDROXIMANDÉLICO
2. LA METANEFRINA
3. NORMETANEFRINA.
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SINTESIS Y DEGRADACIÓN DE LA ACETILCOLINA ( Ach )
La Ach ( neurotransmisor colinérgico ) se sintetiza
enla mitocondria presináptica por esterificación de
laacetilcoenzima A (acA) y de colina por la enzima
colina acetiltransferaza; se almacena en vesículassinápticas
hasta su liberación.
Luego de su liberación la Ach es metabolizada porla
acetilcolinesterasa (enzima fijada a la membranalocalizada en
la unión sináptica, y en los eritrocitos ).
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¿Qué son los simpáticomiméticos?
Son fármacos sintéticos con
efectos vasopresor ycronotrópico, parecidos a
las catecolaminas en suestructura.
Utilizados habitualmente en quirófano para revertirlos
efector circulatorios depresores de los agentesanestésicos,
aumentando la presión arterial PA y la
frecuencia cardíaca FC.
Atenúan también los efectos de la hipovolemiamientras se
administran líquidos.
Son eficaces tanto en cirugía general como regional.
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SIMPATICOMIMÉTICOS EMPLEADOS HABITUALMENTEEN EL MARCO
PERIOPERATORIO
Los simpaticomiméticos de acción directa son agonistas en
elreceptor diana , mientras que los simpaticomiméticos de
acciónindirecta estimulan la liberación de
noradrenalina(catecolamina).
Los 2 pueden combinar sus acciones, dando efectos directos
eindirectos.
La fenilefrina (acción directa ) y la efedrina
(acción indirecta principalmente) son los más empleados en el
perioperatorio.
La etilefrina es un homólogo de la Fenilefrina , tiene
accióndirecta con afinidad para los receptores A1,B1 yB2 ,por
lo que potenciala contracción cardíaca, > el GC (gasto
cardíaco) elevando el vol.Sistólico, >tono venoso y la PVC
provocando un > del vol.sanguíneo circulante. Dosis: VO 10
mg/8h., niños 5mg/8h; IV
10 mg hora en infusión no menor a 1ml/h.
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FENILEFRINA Y DOSIS HABITUALES
Estimula los receptores A1 >resistencias vasculares
sistémicas y de la PA.
A dosis superiores estimulan los receptoresA2
La respuesta a un >de la precarga y de lasresistencias
vasculares sistémicas puede darnos
una bradicardia refleja.
Dosis varían entre 50 y 200 ug, en infusión a
10- 20ug/min.
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EFEDRINA – DOSIS HABITUALES-FARMACOS QUECONTRAINDICAN
SU USO
Produce liberación de noradrenalina , estimulando
losreceptores A1 y B1 , sus efectos son parecidos a la
adrenalina
pero menos intensos.
Destacan el > PAS, PAD, FC y GC (gasto cardíaco).
Habitualmente ; IV están entre 5 y 25 mg, dosis repetidas nos
dauna < progresiva de la respuesta
( taquifilaxia) posiblemente poragotamiento de los
depósitos de noradrenalina o al bloqueo del
receptor.
No utilizar en ptes que toman fármacos que previenen
larecaptación de noradrenalina por el riesgo de hipertensión
graveEjem: antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO y en
la
intoxicación aguda por cocaina.
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VARIACIÓN DE LOS EFECTOS DE ALGUNAS CATECOLAMINAS CONEL RITMO DE
INFUSIÓN
La dopamina y la adrenalina han demostrado efectos en
losdiferentes receptores según el ritmo de infusión.
La DOPA tiene efectos dopaminérgicos predominantes a
una velocidad < a 3 ug/kg/min; efectos B adrenérgicos a
3-10ug/kg/min, y efectos A adrenérgicos a una velocidad
>de 19ug/kg/min.
OJO: la Dopa puede ser infundida a diferentes
velocidades para obtener un efecto farmacológico
específico.
La Adrenalina tiene efectos B2 por debajo de 2
ug/min;efectos B1 y B2 de 2 a 10 ug/min y efectos A1 por
encima de10ug/min.
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EFECTOS DE LA DOPAMINA
En dosis dopaminérgicas (< a 3ug/kg/min) > flujosanguineo
renal ( ptes sanos) inhibiendo la liberación
dealdosterona, provocando natriuresis y > de la
producciónde orina.
En dosis B-adrenérgicas(3- 10) > la
contractibilidadmiocárdica.
En dosis A-adrenérgicas (>19) > las RVS
(resistencias vasculares sistémicas).
La dopamina < la respuesta ventilatoria a lahipoxemia e
hipercapnia y < la liberación deinsulina hiperglucemia.
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INDICACIONES PARA EL USO DE ANTAGONISTAS B-ADRENÉRGICOS
Los antagonistas B-adrenérgicos, conocidoscomunmente como
BETABLOQUEADORES, sonantagonistas de los receptores B1 y B2.
Son fundamentales en la terapia
antihipertensiva ,antianginosa y antiarrítmica.
El bloqueo beta B perioperatorio es esencial
en pacientes con enfermedad arterial coronaria , yel
atenolol ha demostrado reducir la muerte tras elinfarto de
miocardo.
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ANTAGONISTAS B1, MECANISMOS DE ACCIÓN,
EFECTOSSECUNDARIOS
El bloqueo B1 efectos inotrópico y cronotrópiconegativos,
< el GC y las necesidades miocárdicas deO2,también inhiben la
secreción de renina y la lipólisis
Como los anestésicos volátiles también deprimen
lacontractibilidad, la hipotensión intraoperatoria es un
riesgo.
Los betabloqueantes pueden producir bloqueo aurículo
ventricular.
La supresión brusca de estos fármacos no es recomendable,debido
a una sobrerregulación de los receptores; puede
producirse isquemia miocárdica e hipertensión.
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ANTAGONISTAS B1,MECANISMOS DE
ACCIÓN,EFECTOSSECUNDARIOS
Cont……
El bloqueo B reduce los signos de hipoglicemia, utilicemos
con precaución en diabéticos insulinodependientes.
Los beta bloqueadores pueden ser cardio-selectivos,
conpropiedades B1 relativamente selectivas, o no
cardio-selectivos.
Algunos betabloqueadores tienen efectos estabilizadores de
lamembrana (efectos antiarrítmicos); algunos tienen
efectossimpáticomiméticos y son los fármacos de elección en
pacientescon IVI o bradicardia.
Interfieren con el movimiento trans-membrana del potasio;
portanto administrarlo con cuidado.
Por sus efectos beneficiosos en la enfermedad isquémica cardíaca
yel riesgo de rebote, los betabloqueadores deberían tomarse el día
dela cirugía.
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COMO TRATAR UN BLOQUEO BETAINTRAOPERATORIAMENTE
La bradicardia y el bloqueo cardíaco puedenresponder a
Atropina; los casos refractarios pueden necesitar el efecto
agonista B de la
dobutamina o del isoproterenol .
El calcio también puede ser eficaz , aunque no se
conoce su mecanismo, se lo usa a dosis mas altasde las
normales.
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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTAGONISTAS A1-ADRENÉRGICOS(ALFA1)
El bloqueo A1 produce vasodilatación, por ello se empleanen
el tto de la hipertensión.
Sin embargo, los alfabloqueadores no selectivos puedenasociarse
con taquicardia refleja.
Por ello los alfa 1 bloqueadores selectivos se
usan principalmente como antihipertensivos.
La prazosina es el prototipo de bloqueador A1 selectivo,
la
fentolamina y la fenoxibenzamina son ejemplos debloqueadores no
selectivos.
Es curioso que el LABETALOL, un B-bloqueador no
selectivotiene propiedades de bloqueoA1 selectivo, y es
un potenteantihipertensivo
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LOS AGONISTAS ALFA2 Y SU PAPEL EN LA ANESTESIA
Al estimular los receptores A2 en el SNC, disminuye
elestímulo simpático
< del gasto cardíaco, de las RVS y dela P.A.
La clonidina es un agonista A2 empleado en el tto dela
Hipertensión, tiene también efectos sedantes,disminuye los
requerimientos de anestésicos IV oinhalatorios.
La clonodina debería continuarse perioperatoriamente,debido a
una posible hipertensión de rebote.
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ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS Y SUS PROPIEDADES
Conocidos también cómo anticolinérgicos, bloquean los
receptoresmuscarínicos y dan midriasis,
broncodilatación , >FC e inhibe lassecreciones.
Los de acción central ( todos aminas
terciarias ) pueden producir
delirio.
Los más comunmente empleados son la atropina,
escopolamina, glucopirrolato y bromuro de hipatropio.
La administración de anticolinérgicos es una indicación
primordialcuando los efectos de los relajantes musculares
sonantagonizados por inhibidores de la
acetilcolinesterasa, paraevitar bradicardia profunda, bloqueo
cardíaco y asistolia.
El glucopirrolato es un compuesto de amonio cuaternario, nocruza
la barrera H.E y carece de actividad en el SNC
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CONCEJO SANO
ESTUDIENUSTEDES SON LOS ARQUITECTOS DE SU
PROPIO FUTURO.
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![canaux-ioniques-2013[Mode de compatibilité] · SNS :système nerveux sympathique SNP : système nerveux parasympathique RCPG1 : récepteur ß-adrénergique RCPG2 :récepteur muscarinique](https://img.pdfslide.tips/doc/110x75/6076df4fe21695061a5506e3/canaux-ioniques-2013mode-de-compatibilit-sns-systme-nerveux-sympathique-snp.jpg)
