EXCIPIENTS PER A FORMES

FARMACUTIQUES LQUIDES

Dra. Mireia Oliva i HerreraDra. Mireia Oliva i Herrera

Raons que justifiquen lelecci

de dissolvents diferents de laigua:

el principi actiu s insoluble

o poc soluble en aigua i sha dadministrar en soluci

el principi actiu shidrolitza

amb facilitat en soluci

aquosa

el dissolvent escollit presenta propietats fisicoqumiques que permeten

modular o

perllongar

labsorci

Dissolvents hidrosolublesCaracterstiques:

Bons dissolvents

dels principis actius utilitzats

Fisiolgicament compatibles i atxics

Farmacolgicament inactius

Estables i compatibles

amb la resta de components de

la formulaci

Fluids, sense patir canvis per possibles variacions de pH

9 Per a la utilitzaci en injectables, a ms:

Que no salterin a la temperatura desterilitzaci

i que

la seva pressi

de vapor a aquesta temperatura no sigui molt elevada

Que la viscositat permeti la filtraci

i administraci

ALCOHOLSEtanol

Classes detanol: anhidre o absolut

i alcohol de 95

o alcohol oficinal

(en volum a 15C, cada 100ml dalcohol

esta format per 95ml detanol i 6,19ml daigua)Lavidesa per laigua fa que es mescli en totes proporcions en aquest medi i s'observen tres fenmens:

1

despreniment de calor2

s'enterboleixen

3

contracci

de volumAplicacions: el grup hidroxil lhi dona polaritat a lamolcula i la capacitat de formaci

de ponts dhidrogen.

Per tant, t

aplicaci

com a dissolvent.

Dissolvent en preparacions extractives Dissolvent en lquids dadministraci oral,

degut a la toxicitat de letanol, sutilitza a concentracions baixes. Dissolvent en lquids dadministraci parenteral

per aquesta via la concentraci ha de ser ms baixa ( cossolvent ). Desinfectant bactericida, principalment les

barreges de 60 90 % V/V

Com excipient en la formulaci

de medicaments s de declaraci

obligatria

IsopropanolPropietats dissolvents molt semblants a les de letanol, al que substitueix en algunes operacions farmacutiques, amb l'avantatge de no tenir tanta avidesa per laigua.L's intern esta contraindicat.

Polialcohols Sn molt bons dissolvents de principis actius de consum elevat (alcaloides, sulfamides, antibitics, barbitrics etc...) i les solucions que forma sn ms estables que les aquoses (no presenten hidrlisi). Propilenglicol

Lestabilitat qumica en condicions

normals s bona, per a elevades temperatures s oxidable Aplicacions:

9 dissolvent o cossolvent en diverses formes farmacutiques com solucions orals ( 10 25 %), parenterals (10 60 %), tpiques (5 - 80 %)

9 humectant en preparacions tpiques ( aprox. 15 %)9 conservant ( 15 30 % )

Glicerina

s el glicerol o propanotriol. El seu comportament respecte a laigua s molt semblant al del etanol (exotrmia

i contracci

de volum)

Aplicacions:9 dissolvent en formes dus intern i extern (parenterals fins

50%)9 conservant en formes lquides (per sobre del 20%) 9 edulcorant en elixirs dalta concentraci alcohlica (fins el

50% )

Sorbitol

sutilitza en soluci

al 70%. Alcohol de 6 toms de carboni i sis grups hidroxil.Aplicacions: -

dissolvent

en solucions orals

-

edulcorant i humectant.

ters dalcohols

Polietilenglicols

Famlia de polmers dxid d'etil, tamb

coneguda com: poliglicols,

polioxietilenglicols, Carbowax, macrogol, etc. Son polars

i hidrosolubles. La formula s:

HOCH2

-(CH2

-O-CH2

)n

-CH2

OHDepn del grau de polimeritzaci

la consistncia

que presenten. Els de grau polimeritzaci

baix son lquids (fins a pes molecular 600)Aplicacions:

9 agents de suspensi, en vehicles aquosos9 dissolvents en preparats parenterals (+ del 30%),

preparats orals i tamb en coliris.

Solucions no aquoses i no hidromiscibles

Es poden utilitzar altres dissolvents si el frmac s inestable en soluci

aquosa i tamb

si la quantitat a

dissoldre s prxima a la seva solubilitat

(variacions de temperatura produeixen precipitacions).

Els sistemes no aquosos tenen aplicacions, en solucions olioses de frmacs per via intramuscular, perqu

els olis

formen dipsits que salliberen lentament.

Per triar un dissolvent adient, shan dobservar alguns parmetres: toxicitat, irritabilitat, sensibilitzacions, si s inflamable, el cost, estabilitat i compatibilitat amb altres excipients.

La varietat de dissolvents disponibles, s funci

de la via dadministraci.

Olis no voltils dorigen vegetals

Els olis son sters

triglicrids dcids grassos i glicerina que presenten les segents caracterstiques: -

Insolubles en aigua i solubles en dissolvents

orgnics.-

Carcter oleagins.

-

Pes especfic inferior al de laigua.-

Fcilment saponificables per lcalis

Per via oral

Sutilitzen aquells olis no voltils que siguin inspids e inodors (dissolvents de vitamines A i D ).

Per via tpica

El carcter oleagins daquest tipus dexcipient, els fa desagradables per aquesta via i per tan es procuren utilitzar com emulsions O/A. s la via en la que es poden utilitzar major nombre dolis diferents.

Per via parenteral

-

Es poden utilitzar bastants olis naturals: ametlla , cacauet, oliva, ssam, llavors de cot, soja... Han de ser neutres i estrils.Per aquesta via shan de controlar uns parmetres:

ndex de iode

: valors entre 79 i 130ndex elevat

moltes insaturacions

-

fcilment enranciablesndex baix -

poca fludesa i difusi

lenta

ndex de saponificaci

: valors entre 185 i 200ndex elevat

molts cids grassos de cadena curta. Son irritants.

ndex baix -

molts cids grassos de cadena llarga. Poca fludesa.

ndex dacidesa

: valors inferiors a 0,2ndex de perxids

: valors inferiors a 5

Olis

no voltils

dorigen

mineralSn productes especialment hidrfobs, sn solubles en dissolvents orgnics i insolubles en aigua i alcohol. Sobtenen de les fraccions no voltils del petroli.Parafines

En aquest apartat interessen les

parafines de consistncia lquida.Sutilitzen principalment con excipient de formes farmacutiques daplicaci

tpica

(pomades, cremes). Per via oral es poden administrar, en forma de emulsions o de solucions, sempre assumint les seves propietats laxants.Els factors que justifiquen la seva utilitzaci

son la inrcia qumica i per tant lestabilitat.

GOTES OLIOSES DE VITMINA ASoluci

Oliosa per via oral

Palmitat de Retinol.............................10gGalat

de Propil.....................................0,1g

Ac. Ctric .............................................0,1gOli (neutre i desperoxidad) q.s.p....100ml

El palmitat de retinol s una soluci

oliosa de concentraci

1000000 u.i./g

EXCIPIENTS PER A FORMES FARMACUTIQUES LQUIDESNmero de diapositiva 2Dissolvents hidrosolublesALCOHOLSNmero de diapositiva 5Nmero de diapositiva 6Polialcohols Nmero de diapositiva 8ters dalcoholsSolucions no aquoses i no hidromiscibles Olis no voltils dorigen vegetalsNmero de diapositiva 12Olis no voltils dorigen mineralNmero de diapositiva 14