TABEL OBAT ANTIDIABETIK ORAL

No.

Golongan Nama ObatEvikasi

Suitability Safety CostFarmakodinamik Farmakokinetik

1. Sulfonylurea Chlorpropamide Penurunan kadar glukosa darah disebabkan oleh perangsangan sekresi insulin di pankreas. Pada kerusakan sel β pulau Langerhans pemberian sulfonylurea tidak bermanfaat.Pada dosis tinggi, sulfonylurea menghambat penghancuran insulin oleh hati.

Cepat diserap oleh usus, 70-80% dimetabolisme dalam hati dan metabolitnya cepat diekskresi melalui ignjal. Dalam darah obat ini terikat albuminEfek hipoglikemik maksimal dosis tunggal terjadi kira-kira 10 jam setelah obat itu diberikan

Sulfonylurea tidak boleh diberikansebagai obat tunggal pada penderita diabetes yuvenil, penderita yang kebutuhan insulinnya tidak stabil, diabetes mellitus berat, kehamilan dan keadaan gawat.

Glipizid :40 tab = Rp 33.770,-Glimepirid : Rp 109.673-199.920,-Klorpropamid : Rp 92.895-183.505,-gliklazid : 80mgx10 = Rp 99.800

Glibenclamide Cara kerjanya sama dengan sulfonylurea lainnya. Obat ini 200x lebih kuat daripada tolbutamid, tetapi efek hipoglikemia maksimal mirip sulfonylurea lainnya. Gliburid efektif dengan pemberian dosis tunggal.

DM tipe 1, koma diabetikum, dekompensasi metabolik diabetik, kerusakan ginjal yang parah & disfungsi hati

Tolbutamid Mula kerja tolbutamid cepat dan kadar maksimal dicapai dalam 3-5 jam. Dalam darah tolbutamid terikat protein plasma. Di dalam hati obat ini dipecah menjadi karboksitolbutamid dan diekskresi melalui ginjal.

Gliclazide Mirip dengan sulfonylurea lainnya dengan kekuatan 100x lebih kuat daripada tolbutamid, tepai efek hipoglikemia maksimal mirip dengan sulfonylurea lain

2. Biguanides Fenformin, Buformin, dan Metformin

Kerjanya tidak melalui perangsangan sekresi insulin tetapi langsung terhadap organ sasaran. Pemberian biguanid pada orang

Penyerapan biguanid oleh usus baik sekali dan obat ini dapat digunakan bersamaan dengan insulin atau sulfonylurea. Sebagian besar penderita diabetes yang gagal diobati dengan sulfonylurea dapat ditolong dengan biguanid.

Tidak boleh diberikan pada penderita dengan penyakit hati berat, penyakit ginjal dengan uremia, dan penyakit jantung kongestif.

Terapi dengan fenformin umumnya tidak terjadi efek toksik yang hebat. Beberapa penderita mengalami mual, muntah, serta diare tetapi dengan

METFORMIN HCL OGB DEXA (Dexa Medica)Tab 500 mg x 10 x 10 (Rp 11.289), 850 mg x 10 x 10 (Rp 18,284)

non diabetic tidak menurunkan kadar glukosa darah; tetapi sediaan biguanid ternyata menunjukkan efek potensiasi dengan insulin.

Sedangkan pada kehamilan, seperti juga sediaan OHO lainnya, sebaiknya tidak diberikan biguanid, sampai terbukti bahwa obat ini tidak menimbulkan bahaya yang berarti.

menurunkan dosis keluhan-keluhan tersebut segara hilang.

METFORMIN HCL HEXPHARM (Hexapharm)Tab salut selaput 500 mg x 10 x 10 (Rp 11.300)Metformin : 500mgx100 tab = Rp 80.000,-

3. Alpha Glucoside Inhibitor

AcarboseMigiitol

Menghambat kerja enzim alfaglukosidase yang mengubah di/polisakarida menjadi monosakarida, sehingga memperlambat absorpsi glukosa kedalam darah

Di usus, menghambat enzim di saluran cerna, sehingga pemecahan karbohidrat menjadi glukosa atau pencernaan karbohidrat di usus menjadi berkurang

Obat ini umumnya aman dan efektif, namun ada efek samping yang kadang mengganggu, yaitu perut kembung, terasa banyak gas, banyak kentut, bahkan diare. Keluhan ini biasanya timbul pada awal pemakaian obat, yang kemudian berangsur bisa berkurang.

Akarbosa : Rp 58.800-94200,-

4. Meglitinides Nateglinides Repaglinides

Menstimulasi sel-sel beta di pankreas untuk memproduksi insulin

Dimetabolisme dalam hati dan metabolitnya cepat diekskresi melalui ignjal

Harus diberikan hati-hati pada pasien lansia dan pasien dengan gangguan hati dan ginjal.

Diare dan sakit kepala

Repaglinid : Rp 189.000-270.000,-Nateglinid : Rp 408.455,-

5. Tiazolidindion RosiglitazonTroglitazonPioglitazon

Meningkatkan kepekatan tubuhterhadap insulin. Berikatan denganperoxisome proliferators activedreceptor gamma/PPAR gamma diotot, jaringan lemak,

Pada pasiendengan gagal jantung klas l-Lv karena dapat memperberat edema/retensi cairandan juga pada gangguan faal

Gangguan fungsi hepar (ALT >2,5 x nilai normal)

PIONIX (Pioglitazon HCl) : Tab 15mg x30 (Rp 150.000). 30mgx30 (Rp225.000)

dan hati untukmenurunkan resistensi insulin.

hati.

6. Inkretin mimetik

Eksenatid, Liraglutid

Meningkatkan sekresi insulin setelah pemberian per oral dan menekan sekresi glukagon, memperlambat pengosongan lambung, dan mengurangi asupan makanan

Mual

7. Penghambat DPP-4

sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, alogliptin

Menghambat kerja DPP-4 sehingga mencegah degradasi GLP-1

Penghambat-DPP 4: kon-ind DM Tipe 1, ketoasidosis, gangguan fungsi ginjal dan hati

Sitagliptin menimbulkan mual dan gangguan saluran cerna ringan. Vildagliptin dilaporkan dapat menyebabkan batuk dan nasofaringitis

ONGLYZA (Saxagliptin) : 5mg x 2 x 14 (Rp265.306)JAUVIA (Sitaglipin) : 50mgx2x14 (Rp281.960). 100mgx2x14 (Rp281.960)

TABEL OBAT ANTITIROID

No. Golongan Nama ObatEvikasi

Suitability Safety CostFarmakodinamik Farmakokinetik

1. Tiomida Propiltiourasil Menghambat sintesis hormon tiroid dengan jalan menghambat proses pengikatan atau inkoporasi yodium pada residu tirosil dari tiroglobulin. Selain itu juga menghambat proses penggabungan dari gugus yodotirosil untuk membentuk yodotiroid. Cara kerjanya dengan adanya hambatan terhadap enzim peroksidase sehingga oksidasi ion yodidadan gugus yodotirosil terganggu.

Data farmakokinetik antitiroid sulit dipelajari karena metode kimia untuk menentukan kadar obat ini dalam cairan tubuh belum ditemukan. Tiourasil dan Tiourea didistribusi ke seluruh tubuh dan dieksresi melalui urin, tidak melalui tinja. Pada umunya antitiroid memperlihatkan masa kerja yang pendek.

Hipersensisitif terhadap Propiltiourasil, blocking replacement regimen tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.

ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual muntah, hepatitis.

NEO-MERCAZOLE (Carbimazole) : 5mgx100 (Rp103.000)

THYROZOL (Thiamazole) : 5mgx100 (Rp104.390). 10mgx100 (Rp147.400)

2. Methimazole Hipersensitif terhadap methimazole dan wanita hamil.

Sakit kepala, vertigo, mual muntah, konstipasi, nyeri lambung, edema.

3. Karbimazole blocking replacement regimen tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.

ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual muntah, leukopenia.

4. Tiamazole hipersensitivitas alergi kulit, perubahan pada sel darah, pembengkakan pada kelenjar ludah

Golongan Nama Obat Evikasi Safety(Efek Samping)

Suitability (Kontraindikasi)

Tioamida 1. Tiomida Metimazole

2. Propiltiourasil3. Metimazole

(Karbimazole)

FK 1. Propiltiourasil diabsorbsi dengan

cepat, kadar puncak 1 jam. Bioavailabilitasnya 50% - 80% dapat disebabkan oleh absorbsi tidak sempurna karena efek first-pass yang besar dalam hati dan diekskresi oleh ginjal dalam waktu 24 jam sebagai glukoronid tidak aktif

2. Metimazole diabsorbsi secara sempurna tetapi kecepatannya dapat bervariasi. Diakumulasikan dengan mudah oleh kelenjar tiroid dan memiliki volume distribusi serupa dengan propiltiourasil. Disekresikan lebih lambatdibandingkan propiltiourasil, dan sebnayak 65-70% ditemukan kembali dalam urindalam waktu 48 jam

3. Waktu paruh plasma dari obat-obat ini (1,5 jam untuk propiltiourasil dan 6 jam untuk metimazol) tidak berpengaruh pada masa kerja dan interval dosis karena keduaobat ini diakumulasikan oleh kelenjar tiroid

4. Kedua tioamida ini melintasi sawar plasenta dan diakumulasikan oleh tiroid janin, sehingga harus berhati-hati dalam penggunaan obat iini pada ibu hamil. Propiltiourasil lebih baik dari metimazole pada ibu hamil.

1. Efek samping paling umum yang terjadi adalah gatal disertai tanda-tanda sistemik seperti demam

2. Efek samping yang jarang ditemukan adalah urtikaria kemerahan, vaskulitis, artralgia, reaksi mirip lupus, ikterus kolestatik, hepatitis, limfadenopati, hipoprotrombinemia, poliserositis.

3. Komplikasi yang paling berbahaya adalah agranulositosis

1. Ibu hamil pada trimester ke 3 agar tidak terjadi goiter pada kehamilan

2. Granulositopenia

3. Kolestasis sebelum mulai terapi

4. Sebelumnya telah terjadi kerusakan sumsum tulang setelah terapi dengan karbimazol atau tiamazol.

Dosis 5mg x 100 = Rp 94.600,-Dosis 10 mg x 100 = Rp. 121.550,-

FD :1. Kerja utamanya adalah untuk

mencegah sintesis hormon dengan penghambatan reaksi katalis-peroksidase tiroid untuk mengahambat organifikasi yodium.

2. Obat ini menhambat penggabungan iodotirosin.

3. Obat ini tidak menhambat ambilan iodida oleh kelenjar.

4. Propiltiourasil dan metimazol (dalam tingkat yang lebih rendah) menghambat deiodinasi T4 dan T3 di perifer

5. Karena pengaruh pada sintesis hormon lebih kuat dari pengaruh pada pembesaran hormon, mula kerja obat ini lambat , sering memerlukan waktu 3-4 minggu sebelum simpanan T4 dihabiskan