ANTIMICROBIANOSCtedra de Farmacologa y Teraputica II

UNAMBA - FMVZ2015

ANTIMICROBIANOSAntibitico(delgriego,anti,contra; bios, vida), se define como cualquier compuesto qumico utilizado para eliminar o inhibir el crecimiento de microbios. Alexander Fleming - 1929

POSTULADOS DE ERLICH

Un ANTIMICROBIANO IDEAL es:Muy activo frente a microorganismos.Fcilmente absorbible por el organismo.Activo en presencia de tejido o fluidos corporales.Bajo grado de toxicidad, alto ndice teraputico.No inducir desarrollo de resistencias.

CLASIFICACIN DE LOS ANTIMICROBIANOSEstructura qumicaReversibilidad de su efectoToxicidadEspectro de accinTipo de resistenciaMecanismo de accinFarmacologa

REVERSIBILIAD DE SU EFECTOBACTERIOSTTICO: ReversiblesBloquean el crecimiento y multiplicacin celular, cuando se suspende el tratamiento, puede volver a recuperase y multiplicarse. BACTERICIDAS: IrreversiblesProducen la muerte del microorganismo responsable del proceso infeccioso.

CURVA DE CRECIMIENTO

DE QUE DEPENDE?Estructura Concentracin alcanzada en el sitio de la infeccin. Tipo de germen. Tamao del inoculo. Mecanismo de accin. Tiempo de accin. Fase de crecimiento de la bacteria.

CLASIFICACION DE ANTIMICROBIANOS SEGN SU MECANISMO DE ACCIONInterfieren en la biosntesis de PARED CELULARInhiben la SINTESIS DE PROTEINASActan sobre la sntesis de ACIDOS NUCLEICOSActan sobre VIAS METABLICASActan sobre la MEMBRANA CELULAR

ARN-polimerasaCIDOS NUCLEICOSSNTESISPROTENASATB: NIVEL DE ACCION ADN girasaVAS METABLICASPARED CELULAR: PeptidoglicanoMEMBRANA

ATB: Nivel de actuacin

Inhibicin de la sntesis de la pared celular BetalactmicosPenicilinasCefalosporinasMonobactamicosCarbapenems

VancomicinaFosfomicinaCicloserinaBacitracinaOtras

2. Inhibicin de la sntesis proteica

Los antibiticos que interfieren en la sntesis de protenas son muy variados y abundantes, y la mayora de ellos funcionan interfiriendo con el ribosoma, se unen a protenas ribosmicas o a alguno de los ARN ribosmicos.Los ms tiles son aquellos que tienen efectos selectivos frente a los ribosomas 70S procariticos, pero no sobre los 80S eucariticos.

SNTESIS DE PROTENASSubunidad 30S: AminoglicsidosTetraciclinas.Subunidad 50S:LincosamidasMacrlidosOxazolidinonasEstreptograminas

QuinolonaADN bacterianoAABBGyrA/ParCGyrB/ParESNTESIS DE CIDOS NUCLEICOSMuerte celularEnzima

Quinolonas

Primera generacin (cido nalidxico) Segunda generacin (Fluorquinolonas): Norfloxacina, Ciprofloxacina, Ofloxacina, Pefloxacina. Son activas frente a la mayora de los microorganismos Gram negativos y Gram positivos aerobios. (ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina) Son molculas hidroflicas, muchas son anfotericas

Estructura qumica de las quinolonasformada por dos anillos con un nitrgeno en la posicin 1 y un grupo carbonilo en la posicin 4 (ncleo base 4-quinolona), adems un grupo carboxilo en la posicin 3 en el primer anillo.

Estos antibiticos cuando tienen un tomo de flor en la posicin 6, aumentan su potencia antibacteriana.

QuinolonasAc. NalidxicoFluoroquinolonas

METABOLISMO DEL CIDO FLICO

Sulfonamidas

Su estructura es similar al cido paraaminobenzoico (PABA), un factor requerido por las bacterias para la sntesis del cido flico

Bacteriostticos sintticos de amplio espectro, eficaces contra la mayora de las bacterias Gram positivas y muchas bacterias Gram negativas.

Los efectos colaterales incluyen alteraciones del tracto gastrointestinal e hipersensibilidad.

SulfonamidasLos microorganismos son sensibles a las sulfamidas porque sus necesidades de THF las han de satisfacer sintetizndolo a partir de PABA usando la ruta de la que estamos hablando. Sin embargo, los animales son resistentes, debido a que carecen de esta ruta, y en cambio, se aprovisionan de flico directamente en su dieta.A partir de la sulfanilamida se sintetizaron desde entonces gran nmero de derivados por sustitucin de uno de los hidrgenos del grupo sulfonamida, formando estos derivados la llamada familia de las sulfamidas.

5. Accin sobre la MEMBRANA CELULARDesorganizacin de la membrana Citoplasmtica: altera la permeabilidad. Si la integridad funcional de la membrana se altera los iones y macromolculas se escapan y la clula se lesiona y muere.

Ej. Polimixina , Nistatina, Anfotericina B