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1

Translocación de los fármacos

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Page 1: Translocación de los fármacos

1

2

LAS CEacuteLULAS DE UN ORGANISMO MULTICELULAR

ESTAacuteN RODEADAS DE UN LIacuteQUIDO ACUOSO SIMILAR AL

PLASMA EL CUAL ES COMO UNA RICA SOPA

ESTA SOPA EN LA CUAL EXISTEN MILES DE INGREDIENTES LA

MAYORIacuteA DE ESTOS PRESENTES EN CONCENTRACIONES EXCESIVAMENTE BAJAS

3

TALES INGREDIENTES SON MATERIALES UacuteTILES COMO NUTRIENTES

AMINOAacuteCIDOS GLUCOSA VITAMINAS Y OTROS

INGREDIENTES SON HORMONAS YO NEUROTRANSMISORES QUE LLEVAN SENtildeALES ESPECIacuteFICAS

A LAS CEacuteLULAS

CADA UNO DE LOS CUALES SON NECESARIOS EN LAS CEacuteLULAS EN CANTIDADES Y EN TIEMPOS

PRECISOS

4

TAMBIEacuteN ALGUNAS OTRAS SUSTANCIAS SON PRODUCTOS DE DESECHO CELULAR O SUSTANCIAS TOacuteXICAS

QUE CADA CEacuteLULA EN PARTICULAR SE ENCARGA DE DESTRUIRLAS O

ELIMINARLAS

ENTONCES CADA CEacuteLULA DEBE EXTRAER DE SU MEDIO

EXTRACELULAR LAS SUSTANCIAS INDISPENSABLES E INTERNALIZARLAS

(TRANSLOCARLAS) Y DESECHAR EL RESTO DE LAS SUSTANCIAS

5

LAS CEacuteLULAS EUCARIOacuteTICAS EN LOS ANIMALES ADEMAacuteS ESTAacuteN

SEPARADAS EN COMPARTIMENTOS INTRACELULARES Y ALGUNOS ORGANELOS ESTAacuteN ADEMAacuteS LIMITADOS POR MEMBRANAS

LA PROPIEDAD MAacuteS IMPORTANTE DE ESTAS MEMBRANAS ES QUIZAacute SU CAPACIDAD PARA ACTUAR COMO BARRERAS DE PERMEABILIDAD

SELECTIVA (BARRERAS BIOLOacuteGICAS) CONTROLANDO LA CANTIDAD Y NATURALEZA DE LAS

SUSTANCIAS QUE PASAN A TRAVEacuteS DE ELLAS

TODAS LAS CEacuteLULAS VIVAS ESTAacuteN LIMITADAS DE SU MEDIO AMBIENTE POR UNA MEMBRANA SUPERFICIAL LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA O PLASMALEMA

6

EL FILTRO O CEDAZO ES ENTONCES LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA LA CUAL LIMITA A TODAS LAS CEacuteLULAS

CONTROLA LA TRANSFERENCIA DE SUSTANCIAS ENTRE

EL MEDIO EXTERNO Y EL MEDIO INTERNO

POR LO TANTO CON CADA UNA DE LAS

OTRAS CEacuteLULAS DEL ORGANISMO

7

LA ESTRUCTURA GENERAL DE LA MEMBRANA CELULAR

ESTA PRINCIPALMENTE CONSTITUIDA POR UNA DOBLE CAPA DE

FOSFOLIacutePIDOS EN LA CUAL MUCHOS TIPOS DE PROTEIacuteNAS SE

ENCUENTRAN INMERSAS (MOSAICO FLUIDO)

LAS PROTEIacuteNAS EN LAS MEMBRANAS TIENEN UN AMPLIO RANGO DE

FUNCIONES UNA DE LAS CUALES ES FACILITAR LA CAPTURA SELECTIVA DE SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES

ESPECIacuteFICAS A TRAVEacuteS DE LA BICAPA LIPIacuteDICA QUE DE OTRO MODO

SERIacuteAN IMPERMEABLES

Singer SJ Nicolson GL

The fluid mosaic model of the structure of cell membranes

Science 1972 Feb 18175(4023)720-31 8

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS SIMPLES COMO LA MIELINA ESTAacuteN COMPUESTAS SOBRE TODO DE LIacutePIDOS FUNCIONAN FUNDAMENTALMENTE COMO AISLANTES CON POCA

O NULA ACTIVIDAD BIOQUIacuteMICA

httpeswikipediaorgwikiMielina 9

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS DE 50 DE PROTEIacuteNAS TIPIFICADAS POR LAS MEMBRANAS PLASMAacuteTICAS EN

ANIMALES COMPARADAS CON LA MIELINA SE INCREMENTA SU ACTIVIDAD ENZIMAacuteTICA Y DE TRANSPORTE

httpeswikipediaorgwikiProteC3ADna10

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

L P

ES

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E

ES

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S L

IacutePID

OS

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N

US

UA

LM

EN

TE

AN

FIP

AacuteT

ICO

S

ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

EacuteR

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S

PU

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CIL

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TE

S O

SO

NIC

AC

IOacuteN

LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

D D

E T

RA

NS

PO

RT

E D

E U

NA

S

US

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NC

IA

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N Y

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SU

PO

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NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

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SP

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PO

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IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

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FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

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Page 2: Translocación de los fármacos

2

LAS CEacuteLULAS DE UN ORGANISMO MULTICELULAR

ESTAacuteN RODEADAS DE UN LIacuteQUIDO ACUOSO SIMILAR AL

PLASMA EL CUAL ES COMO UNA RICA SOPA

ESTA SOPA EN LA CUAL EXISTEN MILES DE INGREDIENTES LA

MAYORIacuteA DE ESTOS PRESENTES EN CONCENTRACIONES EXCESIVAMENTE BAJAS

3

TALES INGREDIENTES SON MATERIALES UacuteTILES COMO NUTRIENTES

AMINOAacuteCIDOS GLUCOSA VITAMINAS Y OTROS

INGREDIENTES SON HORMONAS YO NEUROTRANSMISORES QUE LLEVAN SENtildeALES ESPECIacuteFICAS

A LAS CEacuteLULAS

CADA UNO DE LOS CUALES SON NECESARIOS EN LAS CEacuteLULAS EN CANTIDADES Y EN TIEMPOS

PRECISOS

4

TAMBIEacuteN ALGUNAS OTRAS SUSTANCIAS SON PRODUCTOS DE DESECHO CELULAR O SUSTANCIAS TOacuteXICAS

QUE CADA CEacuteLULA EN PARTICULAR SE ENCARGA DE DESTRUIRLAS O

ELIMINARLAS

ENTONCES CADA CEacuteLULA DEBE EXTRAER DE SU MEDIO

EXTRACELULAR LAS SUSTANCIAS INDISPENSABLES E INTERNALIZARLAS

(TRANSLOCARLAS) Y DESECHAR EL RESTO DE LAS SUSTANCIAS

5

LAS CEacuteLULAS EUCARIOacuteTICAS EN LOS ANIMALES ADEMAacuteS ESTAacuteN

SEPARADAS EN COMPARTIMENTOS INTRACELULARES Y ALGUNOS ORGANELOS ESTAacuteN ADEMAacuteS LIMITADOS POR MEMBRANAS

LA PROPIEDAD MAacuteS IMPORTANTE DE ESTAS MEMBRANAS ES QUIZAacute SU CAPACIDAD PARA ACTUAR COMO BARRERAS DE PERMEABILIDAD

SELECTIVA (BARRERAS BIOLOacuteGICAS) CONTROLANDO LA CANTIDAD Y NATURALEZA DE LAS

SUSTANCIAS QUE PASAN A TRAVEacuteS DE ELLAS

TODAS LAS CEacuteLULAS VIVAS ESTAacuteN LIMITADAS DE SU MEDIO AMBIENTE POR UNA MEMBRANA SUPERFICIAL LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA O PLASMALEMA

6

EL FILTRO O CEDAZO ES ENTONCES LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA LA CUAL LIMITA A TODAS LAS CEacuteLULAS

CONTROLA LA TRANSFERENCIA DE SUSTANCIAS ENTRE

EL MEDIO EXTERNO Y EL MEDIO INTERNO

POR LO TANTO CON CADA UNA DE LAS

OTRAS CEacuteLULAS DEL ORGANISMO

7

LA ESTRUCTURA GENERAL DE LA MEMBRANA CELULAR

ESTA PRINCIPALMENTE CONSTITUIDA POR UNA DOBLE CAPA DE

FOSFOLIacutePIDOS EN LA CUAL MUCHOS TIPOS DE PROTEIacuteNAS SE

ENCUENTRAN INMERSAS (MOSAICO FLUIDO)

LAS PROTEIacuteNAS EN LAS MEMBRANAS TIENEN UN AMPLIO RANGO DE

FUNCIONES UNA DE LAS CUALES ES FACILITAR LA CAPTURA SELECTIVA DE SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES

ESPECIacuteFICAS A TRAVEacuteS DE LA BICAPA LIPIacuteDICA QUE DE OTRO MODO

SERIacuteAN IMPERMEABLES

Singer SJ Nicolson GL

The fluid mosaic model of the structure of cell membranes

Science 1972 Feb 18175(4023)720-31 8

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS SIMPLES COMO LA MIELINA ESTAacuteN COMPUESTAS SOBRE TODO DE LIacutePIDOS FUNCIONAN FUNDAMENTALMENTE COMO AISLANTES CON POCA

O NULA ACTIVIDAD BIOQUIacuteMICA

httpeswikipediaorgwikiMielina 9

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS DE 50 DE PROTEIacuteNAS TIPIFICADAS POR LAS MEMBRANAS PLASMAacuteTICAS EN

ANIMALES COMPARADAS CON LA MIELINA SE INCREMENTA SU ACTIVIDAD ENZIMAacuteTICA Y DE TRANSPORTE

httpeswikipediaorgwikiProteC3ADna10

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

L P

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OS

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ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

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PU

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LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

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- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

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O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

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GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

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EN LA FAGOCITOSIS

QU

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RT

IacuteCU

LA

O

CO

MP

LE

JO

MO

LE

CU

LA

R M

UY

GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

OS

IS P

OR

RE

CE

PT

OS

OM

AS

E

S D

ES

CR

ITA

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IN

TE

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AL

IZA

R

SU

STA

NC

IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 3: Translocación de los fármacos

LAS CEacuteLULAS DE UN ORGANISMO MULTICELULAR

ESTAacuteN RODEADAS DE UN LIacuteQUIDO ACUOSO SIMILAR AL

PLASMA EL CUAL ES COMO UNA RICA SOPA

ESTA SOPA EN LA CUAL EXISTEN MILES DE INGREDIENTES LA

MAYORIacuteA DE ESTOS PRESENTES EN CONCENTRACIONES EXCESIVAMENTE BAJAS

3

TALES INGREDIENTES SON MATERIALES UacuteTILES COMO NUTRIENTES

AMINOAacuteCIDOS GLUCOSA VITAMINAS Y OTROS

INGREDIENTES SON HORMONAS YO NEUROTRANSMISORES QUE LLEVAN SENtildeALES ESPECIacuteFICAS

A LAS CEacuteLULAS

CADA UNO DE LOS CUALES SON NECESARIOS EN LAS CEacuteLULAS EN CANTIDADES Y EN TIEMPOS

PRECISOS

4

TAMBIEacuteN ALGUNAS OTRAS SUSTANCIAS SON PRODUCTOS DE DESECHO CELULAR O SUSTANCIAS TOacuteXICAS

QUE CADA CEacuteLULA EN PARTICULAR SE ENCARGA DE DESTRUIRLAS O

ELIMINARLAS

ENTONCES CADA CEacuteLULA DEBE EXTRAER DE SU MEDIO

EXTRACELULAR LAS SUSTANCIAS INDISPENSABLES E INTERNALIZARLAS

(TRANSLOCARLAS) Y DESECHAR EL RESTO DE LAS SUSTANCIAS

5

LAS CEacuteLULAS EUCARIOacuteTICAS EN LOS ANIMALES ADEMAacuteS ESTAacuteN

SEPARADAS EN COMPARTIMENTOS INTRACELULARES Y ALGUNOS ORGANELOS ESTAacuteN ADEMAacuteS LIMITADOS POR MEMBRANAS

LA PROPIEDAD MAacuteS IMPORTANTE DE ESTAS MEMBRANAS ES QUIZAacute SU CAPACIDAD PARA ACTUAR COMO BARRERAS DE PERMEABILIDAD

SELECTIVA (BARRERAS BIOLOacuteGICAS) CONTROLANDO LA CANTIDAD Y NATURALEZA DE LAS

SUSTANCIAS QUE PASAN A TRAVEacuteS DE ELLAS

TODAS LAS CEacuteLULAS VIVAS ESTAacuteN LIMITADAS DE SU MEDIO AMBIENTE POR UNA MEMBRANA SUPERFICIAL LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA O PLASMALEMA

6

EL FILTRO O CEDAZO ES ENTONCES LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA LA CUAL LIMITA A TODAS LAS CEacuteLULAS

CONTROLA LA TRANSFERENCIA DE SUSTANCIAS ENTRE

EL MEDIO EXTERNO Y EL MEDIO INTERNO

POR LO TANTO CON CADA UNA DE LAS

OTRAS CEacuteLULAS DEL ORGANISMO

7

LA ESTRUCTURA GENERAL DE LA MEMBRANA CELULAR

ESTA PRINCIPALMENTE CONSTITUIDA POR UNA DOBLE CAPA DE

FOSFOLIacutePIDOS EN LA CUAL MUCHOS TIPOS DE PROTEIacuteNAS SE

ENCUENTRAN INMERSAS (MOSAICO FLUIDO)

LAS PROTEIacuteNAS EN LAS MEMBRANAS TIENEN UN AMPLIO RANGO DE

FUNCIONES UNA DE LAS CUALES ES FACILITAR LA CAPTURA SELECTIVA DE SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES

ESPECIacuteFICAS A TRAVEacuteS DE LA BICAPA LIPIacuteDICA QUE DE OTRO MODO

SERIacuteAN IMPERMEABLES

Singer SJ Nicolson GL

The fluid mosaic model of the structure of cell membranes

Science 1972 Feb 18175(4023)720-31 8

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS SIMPLES COMO LA MIELINA ESTAacuteN COMPUESTAS SOBRE TODO DE LIacutePIDOS FUNCIONAN FUNDAMENTALMENTE COMO AISLANTES CON POCA

O NULA ACTIVIDAD BIOQUIacuteMICA

httpeswikipediaorgwikiMielina 9

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS DE 50 DE PROTEIacuteNAS TIPIFICADAS POR LAS MEMBRANAS PLASMAacuteTICAS EN

ANIMALES COMPARADAS CON LA MIELINA SE INCREMENTA SU ACTIVIDAD ENZIMAacuteTICA Y DE TRANSPORTE

httpeswikipediaorgwikiProteC3ADna10

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

L P

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E

ES

TO

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IacutePID

OS

SO

N

US

UA

LM

EN

TE

AN

FIP

AacuteT

ICO

S

ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

EacuteR

ICA

S

PU

ED

EN

EX

TR

AE

RS

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FAacute

CIL

ME

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E C

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S D

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TA

S

AL

ES

FU

ER

TE

S O

SO

NIC

AC

IOacuteN

LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

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E T

RA

NS

PO

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S

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NT

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CIOacute

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SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

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NS

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PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

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SP

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CT

RO

QU

IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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S T

AM

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 4: Translocación de los fármacos

TALES INGREDIENTES SON MATERIALES UacuteTILES COMO NUTRIENTES

AMINOAacuteCIDOS GLUCOSA VITAMINAS Y OTROS

INGREDIENTES SON HORMONAS YO NEUROTRANSMISORES QUE LLEVAN SENtildeALES ESPECIacuteFICAS

A LAS CEacuteLULAS

CADA UNO DE LOS CUALES SON NECESARIOS EN LAS CEacuteLULAS EN CANTIDADES Y EN TIEMPOS

PRECISOS

4

TAMBIEacuteN ALGUNAS OTRAS SUSTANCIAS SON PRODUCTOS DE DESECHO CELULAR O SUSTANCIAS TOacuteXICAS

QUE CADA CEacuteLULA EN PARTICULAR SE ENCARGA DE DESTRUIRLAS O

ELIMINARLAS

ENTONCES CADA CEacuteLULA DEBE EXTRAER DE SU MEDIO

EXTRACELULAR LAS SUSTANCIAS INDISPENSABLES E INTERNALIZARLAS

(TRANSLOCARLAS) Y DESECHAR EL RESTO DE LAS SUSTANCIAS

5

LAS CEacuteLULAS EUCARIOacuteTICAS EN LOS ANIMALES ADEMAacuteS ESTAacuteN

SEPARADAS EN COMPARTIMENTOS INTRACELULARES Y ALGUNOS ORGANELOS ESTAacuteN ADEMAacuteS LIMITADOS POR MEMBRANAS

LA PROPIEDAD MAacuteS IMPORTANTE DE ESTAS MEMBRANAS ES QUIZAacute SU CAPACIDAD PARA ACTUAR COMO BARRERAS DE PERMEABILIDAD

SELECTIVA (BARRERAS BIOLOacuteGICAS) CONTROLANDO LA CANTIDAD Y NATURALEZA DE LAS

SUSTANCIAS QUE PASAN A TRAVEacuteS DE ELLAS

TODAS LAS CEacuteLULAS VIVAS ESTAacuteN LIMITADAS DE SU MEDIO AMBIENTE POR UNA MEMBRANA SUPERFICIAL LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA O PLASMALEMA

6

EL FILTRO O CEDAZO ES ENTONCES LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA LA CUAL LIMITA A TODAS LAS CEacuteLULAS

CONTROLA LA TRANSFERENCIA DE SUSTANCIAS ENTRE

EL MEDIO EXTERNO Y EL MEDIO INTERNO

POR LO TANTO CON CADA UNA DE LAS

OTRAS CEacuteLULAS DEL ORGANISMO

7

LA ESTRUCTURA GENERAL DE LA MEMBRANA CELULAR

ESTA PRINCIPALMENTE CONSTITUIDA POR UNA DOBLE CAPA DE

FOSFOLIacutePIDOS EN LA CUAL MUCHOS TIPOS DE PROTEIacuteNAS SE

ENCUENTRAN INMERSAS (MOSAICO FLUIDO)

LAS PROTEIacuteNAS EN LAS MEMBRANAS TIENEN UN AMPLIO RANGO DE

FUNCIONES UNA DE LAS CUALES ES FACILITAR LA CAPTURA SELECTIVA DE SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES

ESPECIacuteFICAS A TRAVEacuteS DE LA BICAPA LIPIacuteDICA QUE DE OTRO MODO

SERIacuteAN IMPERMEABLES

Singer SJ Nicolson GL

The fluid mosaic model of the structure of cell membranes

Science 1972 Feb 18175(4023)720-31 8

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS SIMPLES COMO LA MIELINA ESTAacuteN COMPUESTAS SOBRE TODO DE LIacutePIDOS FUNCIONAN FUNDAMENTALMENTE COMO AISLANTES CON POCA

O NULA ACTIVIDAD BIOQUIacuteMICA

httpeswikipediaorgwikiMielina 9

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS DE 50 DE PROTEIacuteNAS TIPIFICADAS POR LAS MEMBRANAS PLASMAacuteTICAS EN

ANIMALES COMPARADAS CON LA MIELINA SE INCREMENTA SU ACTIVIDAD ENZIMAacuteTICA Y DE TRANSPORTE

httpeswikipediaorgwikiProteC3ADna10

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

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ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

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LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

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O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

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O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

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IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

E E

S T

AM

BIEacute

N U

N P

RO

CE

SO

DE

E

ND

OC

ITO

SIS

L

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NIOacute

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NA

PA

RT

IacuteCU

LA

O

CO

MP

LE

JO

MO

LE

CU

LA

R M

UY

GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

OS

IS P

OR

RE

CE

PT

OS

OM

AS

E

S D

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CR

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IN

TE

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IZA

R

SU

STA

NC

IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 5: Translocación de los fármacos

TAMBIEacuteN ALGUNAS OTRAS SUSTANCIAS SON PRODUCTOS DE DESECHO CELULAR O SUSTANCIAS TOacuteXICAS

QUE CADA CEacuteLULA EN PARTICULAR SE ENCARGA DE DESTRUIRLAS O

ELIMINARLAS

ENTONCES CADA CEacuteLULA DEBE EXTRAER DE SU MEDIO

EXTRACELULAR LAS SUSTANCIAS INDISPENSABLES E INTERNALIZARLAS

(TRANSLOCARLAS) Y DESECHAR EL RESTO DE LAS SUSTANCIAS

5

LAS CEacuteLULAS EUCARIOacuteTICAS EN LOS ANIMALES ADEMAacuteS ESTAacuteN

SEPARADAS EN COMPARTIMENTOS INTRACELULARES Y ALGUNOS ORGANELOS ESTAacuteN ADEMAacuteS LIMITADOS POR MEMBRANAS

LA PROPIEDAD MAacuteS IMPORTANTE DE ESTAS MEMBRANAS ES QUIZAacute SU CAPACIDAD PARA ACTUAR COMO BARRERAS DE PERMEABILIDAD

SELECTIVA (BARRERAS BIOLOacuteGICAS) CONTROLANDO LA CANTIDAD Y NATURALEZA DE LAS

SUSTANCIAS QUE PASAN A TRAVEacuteS DE ELLAS

TODAS LAS CEacuteLULAS VIVAS ESTAacuteN LIMITADAS DE SU MEDIO AMBIENTE POR UNA MEMBRANA SUPERFICIAL LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA O PLASMALEMA

6

EL FILTRO O CEDAZO ES ENTONCES LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA LA CUAL LIMITA A TODAS LAS CEacuteLULAS

CONTROLA LA TRANSFERENCIA DE SUSTANCIAS ENTRE

EL MEDIO EXTERNO Y EL MEDIO INTERNO

POR LO TANTO CON CADA UNA DE LAS

OTRAS CEacuteLULAS DEL ORGANISMO

7

LA ESTRUCTURA GENERAL DE LA MEMBRANA CELULAR

ESTA PRINCIPALMENTE CONSTITUIDA POR UNA DOBLE CAPA DE

FOSFOLIacutePIDOS EN LA CUAL MUCHOS TIPOS DE PROTEIacuteNAS SE

ENCUENTRAN INMERSAS (MOSAICO FLUIDO)

LAS PROTEIacuteNAS EN LAS MEMBRANAS TIENEN UN AMPLIO RANGO DE

FUNCIONES UNA DE LAS CUALES ES FACILITAR LA CAPTURA SELECTIVA DE SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES

ESPECIacuteFICAS A TRAVEacuteS DE LA BICAPA LIPIacuteDICA QUE DE OTRO MODO

SERIacuteAN IMPERMEABLES

Singer SJ Nicolson GL

The fluid mosaic model of the structure of cell membranes

Science 1972 Feb 18175(4023)720-31 8

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS SIMPLES COMO LA MIELINA ESTAacuteN COMPUESTAS SOBRE TODO DE LIacutePIDOS FUNCIONAN FUNDAMENTALMENTE COMO AISLANTES CON POCA

O NULA ACTIVIDAD BIOQUIacuteMICA

httpeswikipediaorgwikiMielina 9

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS DE 50 DE PROTEIacuteNAS TIPIFICADAS POR LAS MEMBRANAS PLASMAacuteTICAS EN

ANIMALES COMPARADAS CON LA MIELINA SE INCREMENTA SU ACTIVIDAD ENZIMAacuteTICA Y DE TRANSPORTE

httpeswikipediaorgwikiProteC3ADna10

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

L P

ES

O D

E

ES

TO

S L

IacutePID

OS

SO

N

US

UA

LM

EN

TE

AN

FIP

AacuteT

ICO

S

ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

EacuteR

ICA

S

PU

ED

EN

EX

TR

AE

RS

E

FAacute

CIL

ME

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ON

SO

LU

CIO

NE

S D

E

ED

TA

S

AL

ES

FU

ER

TE

S O

SO

NIC

AC

IOacuteN

LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

D D

E T

RA

NS

PO

RT

E D

E U

NA

S

US

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NC

IA

ES

MA

YO

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SU

GR

AD

IEN

TE

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C

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SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

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E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

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DE

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O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

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CIT

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PT

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 6: Translocación de los fármacos

LAS CEacuteLULAS EUCARIOacuteTICAS EN LOS ANIMALES ADEMAacuteS ESTAacuteN

SEPARADAS EN COMPARTIMENTOS INTRACELULARES Y ALGUNOS ORGANELOS ESTAacuteN ADEMAacuteS LIMITADOS POR MEMBRANAS

LA PROPIEDAD MAacuteS IMPORTANTE DE ESTAS MEMBRANAS ES QUIZAacute SU CAPACIDAD PARA ACTUAR COMO BARRERAS DE PERMEABILIDAD

SELECTIVA (BARRERAS BIOLOacuteGICAS) CONTROLANDO LA CANTIDAD Y NATURALEZA DE LAS

SUSTANCIAS QUE PASAN A TRAVEacuteS DE ELLAS

TODAS LAS CEacuteLULAS VIVAS ESTAacuteN LIMITADAS DE SU MEDIO AMBIENTE POR UNA MEMBRANA SUPERFICIAL LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA O PLASMALEMA

6

EL FILTRO O CEDAZO ES ENTONCES LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA LA CUAL LIMITA A TODAS LAS CEacuteLULAS

CONTROLA LA TRANSFERENCIA DE SUSTANCIAS ENTRE

EL MEDIO EXTERNO Y EL MEDIO INTERNO

POR LO TANTO CON CADA UNA DE LAS

OTRAS CEacuteLULAS DEL ORGANISMO

7

LA ESTRUCTURA GENERAL DE LA MEMBRANA CELULAR

ESTA PRINCIPALMENTE CONSTITUIDA POR UNA DOBLE CAPA DE

FOSFOLIacutePIDOS EN LA CUAL MUCHOS TIPOS DE PROTEIacuteNAS SE

ENCUENTRAN INMERSAS (MOSAICO FLUIDO)

LAS PROTEIacuteNAS EN LAS MEMBRANAS TIENEN UN AMPLIO RANGO DE

FUNCIONES UNA DE LAS CUALES ES FACILITAR LA CAPTURA SELECTIVA DE SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES

ESPECIacuteFICAS A TRAVEacuteS DE LA BICAPA LIPIacuteDICA QUE DE OTRO MODO

SERIacuteAN IMPERMEABLES

Singer SJ Nicolson GL

The fluid mosaic model of the structure of cell membranes

Science 1972 Feb 18175(4023)720-31 8

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS SIMPLES COMO LA MIELINA ESTAacuteN COMPUESTAS SOBRE TODO DE LIacutePIDOS FUNCIONAN FUNDAMENTALMENTE COMO AISLANTES CON POCA

O NULA ACTIVIDAD BIOQUIacuteMICA

httpeswikipediaorgwikiMielina 9

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS DE 50 DE PROTEIacuteNAS TIPIFICADAS POR LAS MEMBRANAS PLASMAacuteTICAS EN

ANIMALES COMPARADAS CON LA MIELINA SE INCREMENTA SU ACTIVIDAD ENZIMAacuteTICA Y DE TRANSPORTE

httpeswikipediaorgwikiProteC3ADna10

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

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OS

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ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

EacuteR

ICA

S

PU

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EX

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AC

IOacuteN

LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

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IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

D D

E T

RA

NS

PO

RT

E D

E U

NA

S

US

TA

NC

IA

ES

MA

YO

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SU

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TE

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C

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CE

NT

RA

CIOacute

N Y

DE

SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

AD

DE

TR

AN

SP

OR

TE

DE

UN

A

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STA

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PO

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IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

E E

S T

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BIEacute

N U

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JO

MO

LE

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LA

R M

UY

GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

OS

IS P

OR

RE

CE

PT

OS

OM

AS

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RA

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TE

RN

AL

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R

SU

STA

NC

IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 7: Translocación de los fármacos

EL FILTRO O CEDAZO ES ENTONCES LA MEMBRANA PLASMAacuteTICA LA CUAL LIMITA A TODAS LAS CEacuteLULAS

CONTROLA LA TRANSFERENCIA DE SUSTANCIAS ENTRE

EL MEDIO EXTERNO Y EL MEDIO INTERNO

POR LO TANTO CON CADA UNA DE LAS

OTRAS CEacuteLULAS DEL ORGANISMO

7

LA ESTRUCTURA GENERAL DE LA MEMBRANA CELULAR

ESTA PRINCIPALMENTE CONSTITUIDA POR UNA DOBLE CAPA DE

FOSFOLIacutePIDOS EN LA CUAL MUCHOS TIPOS DE PROTEIacuteNAS SE

ENCUENTRAN INMERSAS (MOSAICO FLUIDO)

LAS PROTEIacuteNAS EN LAS MEMBRANAS TIENEN UN AMPLIO RANGO DE

FUNCIONES UNA DE LAS CUALES ES FACILITAR LA CAPTURA SELECTIVA DE SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES

ESPECIacuteFICAS A TRAVEacuteS DE LA BICAPA LIPIacuteDICA QUE DE OTRO MODO

SERIacuteAN IMPERMEABLES

Singer SJ Nicolson GL

The fluid mosaic model of the structure of cell membranes

Science 1972 Feb 18175(4023)720-31 8

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS SIMPLES COMO LA MIELINA ESTAacuteN COMPUESTAS SOBRE TODO DE LIacutePIDOS FUNCIONAN FUNDAMENTALMENTE COMO AISLANTES CON POCA

O NULA ACTIVIDAD BIOQUIacuteMICA

httpeswikipediaorgwikiMielina 9

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS DE 50 DE PROTEIacuteNAS TIPIFICADAS POR LAS MEMBRANAS PLASMAacuteTICAS EN

ANIMALES COMPARADAS CON LA MIELINA SE INCREMENTA SU ACTIVIDAD ENZIMAacuteTICA Y DE TRANSPORTE

httpeswikipediaorgwikiProteC3ADna10

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

L P

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OS

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N

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LM

EN

TE

AN

FIP

AacuteT

ICO

S

ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

EacuteR

ICA

S

PU

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EN

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NIC

AC

IOacuteN

LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

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O

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TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

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18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

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19

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O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

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OR

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S C

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 8: Translocación de los fármacos

LA ESTRUCTURA GENERAL DE LA MEMBRANA CELULAR

ESTA PRINCIPALMENTE CONSTITUIDA POR UNA DOBLE CAPA DE

FOSFOLIacutePIDOS EN LA CUAL MUCHOS TIPOS DE PROTEIacuteNAS SE

ENCUENTRAN INMERSAS (MOSAICO FLUIDO)

LAS PROTEIacuteNAS EN LAS MEMBRANAS TIENEN UN AMPLIO RANGO DE

FUNCIONES UNA DE LAS CUALES ES FACILITAR LA CAPTURA SELECTIVA DE SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES

ESPECIacuteFICAS A TRAVEacuteS DE LA BICAPA LIPIacuteDICA QUE DE OTRO MODO

SERIacuteAN IMPERMEABLES

Singer SJ Nicolson GL

The fluid mosaic model of the structure of cell membranes

Science 1972 Feb 18175(4023)720-31 8

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS SIMPLES COMO LA MIELINA ESTAacuteN COMPUESTAS SOBRE TODO DE LIacutePIDOS FUNCIONAN FUNDAMENTALMENTE COMO AISLANTES CON POCA

O NULA ACTIVIDAD BIOQUIacuteMICA

httpeswikipediaorgwikiMielina 9

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS DE 50 DE PROTEIacuteNAS TIPIFICADAS POR LAS MEMBRANAS PLASMAacuteTICAS EN

ANIMALES COMPARADAS CON LA MIELINA SE INCREMENTA SU ACTIVIDAD ENZIMAacuteTICA Y DE TRANSPORTE

httpeswikipediaorgwikiProteC3ADna10

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

L P

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ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

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IOacuteN

LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

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IacuteMIC

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DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

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C

ON

CE

NT

RA

CIOacute

N Y

DE

SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

AD

DE

TR

AN

SP

OR

TE

DE

UN

A

SU

STA

NC

IA

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CIOacute

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SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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S T

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

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OR

RE

CE

PT

OS

OM

AS

E

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RA

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TE

RN

AL

IZA

R

SU

STA

NC

IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 9: Translocación de los fármacos

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS SIMPLES COMO LA MIELINA ESTAacuteN COMPUESTAS SOBRE TODO DE LIacutePIDOS FUNCIONAN FUNDAMENTALMENTE COMO AISLANTES CON POCA

O NULA ACTIVIDAD BIOQUIacuteMICA

httpeswikipediaorgwikiMielina 9

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS DE 50 DE PROTEIacuteNAS TIPIFICADAS POR LAS MEMBRANAS PLASMAacuteTICAS EN

ANIMALES COMPARADAS CON LA MIELINA SE INCREMENTA SU ACTIVIDAD ENZIMAacuteTICA Y DE TRANSPORTE

httpeswikipediaorgwikiProteC3ADna10

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

L P

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E

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OS

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N

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LM

EN

TE

AN

FIP

AacuteT

ICO

S

ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

EacuteR

ICA

S

PU

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EN

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NIC

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IOacuteN

LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

D D

E T

RA

NS

PO

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S

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QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

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O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

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O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

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OR

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TA

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S C

OM

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 10: Translocación de los fármacos

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS DE 50 DE PROTEIacuteNAS TIPIFICADAS POR LAS MEMBRANAS PLASMAacuteTICAS EN

ANIMALES COMPARADAS CON LA MIELINA SE INCREMENTA SU ACTIVIDAD ENZIMAacuteTICA Y DE TRANSPORTE

httpeswikipediaorgwikiProteC3ADna10

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

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ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

EacuteR

ICA

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PU

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FAacute

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SO

NIC

AC

IOacuteN

LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

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AD

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O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

E E

S T

AM

BIEacute

N U

N P

RO

CE

SO

DE

E

ND

OC

ITO

SIS

L

A U

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NA

PA

RT

IacuteCU

LA

O

CO

MP

LE

JO

MO

LE

CU

LA

R M

UY

GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

OS

IS P

OR

RE

CE

PT

OS

OM

AS

E

S D

ES

CR

ITA

PA

RA

IN

TE

RN

AL

IZA

R

SU

STA

NC

IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 11: Translocación de los fármacos

COMPOSICIOacuteN DE LAS MEMBRANAS CELULARES

MEMBRANAS COMPUESTAS PREDOMINANTEMENTE DE PROTEIacuteNAS POR EJEMPLO LAS MEMBRANAS CELULARES BACTERIANAS Y LAS

MEMBRANAS INTERNAS DE LAS MITOCONDRIAS LAS CUALES CONTIENEN SISTEMAS ENZIMAacuteTICOS COMPLEJOS Y ESTAacuteN

INVOLUCRADAS EN LOS PROCESOS DE TRANSPORTE FOSFORILACIOacuteN OXIDATIVA Y LA SIacuteNTESIS DE AacuteCIDOS NUCLEICOS

11

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

L P

ES

O D

E

ES

TO

S L

IacutePID

OS

SO

N

US

UA

LM

EN

TE

AN

FIP

AacuteT

ICO

S

ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

EacuteR

ICA

S

PU

ED

EN

EX

TR

AE

RS

E

FAacute

CIL

ME

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ON

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LU

CIO

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S D

E

ED

TA

S

AL

ES

FU

ER

TE

S O

SO

NIC

AC

IOacuteN

LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

D D

E T

RA

NS

PO

RT

E D

E U

NA

S

US

TA

NC

IA

ES

MA

YO

R A

SU

GR

AD

IEN

TE

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C

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CE

NT

RA

CIOacute

N Y

DE

SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

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SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

AD

DE

TR

AN

SP

OR

TE

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UN

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NC

IA

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CE

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SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 12: Translocación de los fármacos

LOS LIacutePIDOS DE LAS MEMBRANAS CELULARES (FOSFOLIacutePIDOS GLUCOLIacutePIDOS ESFINGOLIacutePIDOS Y COLESTEROL)

EN

UN

25

A 8

0

DE

L P

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OS

SO

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EN

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ICO

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ES DECIR CONTIENEN REGIONES HIDROFOacuteBICAS (NO POLARES) COMO HIDROFIacuteLICAS

(POLARES)

POR LO CUAL SE EXTIENDEN EN EL AGUA FORMANDO

MONOCAPAS SUPERFICIALES (MEMBRANA UNITARIA)

httpeswikipediaorgwikiLC3ADpidos_de_membrana 12

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

EacuteR

ICA

S

PU

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LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

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QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

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O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

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OR

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AS

E

S D

ES

CR

ITA

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RA

IN

TE

RN

AL

IZA

R

SU

STA

NC

IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 13: Translocación de los fármacos

LAS PROTEIacuteNAS DE LA MEMBRANA UNIDAS DEacuteBILMENTE O

PE

RIF

EacuteR

ICA

S

PU

ED

EN

EX

TR

AE

RS

E

FAacute

CIL

ME

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S

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FU

ER

TE

S O

SO

NIC

AC

IOacuteN

LAS PROTEIacuteNAS ESTRUCTURALES ESTAacuteN FUERTEMENTE UNIDAS O

INTEGRADAS

A LAS MEMBRANAS LAS CUALES SOacuteLO SE DISOCIAN

CON DETERGENTES YO DISOLVENTES ORGAacuteNICOS

13

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

D D

E T

RA

NS

PO

RT

E D

E U

NA

S

US

TA

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IA

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GR

AD

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TE

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C

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CE

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RA

CIOacute

N Y

DE

SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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RA

NS

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RT

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S

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C

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CE

NT

RA

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N Y

DE

SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

AD

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SP

OR

TE

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UN

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SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

E E

S T

AM

BIEacute

N U

N P

RO

CE

SO

DE

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ND

OC

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IacuteCU

LA

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CO

MP

LE

JO

MO

LE

CU

LA

R M

UY

GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

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OS

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O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 14: Translocación de los fármacos

14

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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RA

NS

PO

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NA

S

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IA

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PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

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O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

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IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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LA

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GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

OS

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OR

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NC

IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 15: Translocación de los fármacos

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

httpeswikipediaorgwikiDifusiC3B3n_simple_a_travC3A9s_de_la_membrana_celular

SE DISUELVEN EN LA BICAPA LIPIacuteDICA Y PARA QUE ESTO OCURRA EL FAacuteRMACO DEBE SER

MUY SOLUBLE EN LIacutePIDOS

PARA LO QUE SE NECESITA QUE TENGA UN COEFICIENTE DE

PARTICIOacuteN LIacutePIDOAGUA ALTO

Y ESTA ES LA RELACIOacuteN QUE EXISTE ENTRE LA

SOLUBILIDAD DEL FAacuteRMACO EN LIacutePIDOS

RESPECTO A SU SOLUBILIDAD EN AGUA

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

15

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

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QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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PO

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LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

AD

DE

TR

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SP

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TE

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O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

E E

S T

AM

BIEacute

N U

N P

RO

CE

SO

DE

E

ND

OC

ITO

SIS

L

A U

NIOacute

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E U

NA

PA

RT

IacuteCU

LA

O

CO

MP

LE

JO

MO

LE

CU

LA

R M

UY

GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

OS

IS P

OR

RE

CE

PT

OS

OM

AS

E

S D

ES

CR

ITA

PA

RA

IN

TE

RN

AL

IZA

R

SU

STA

NC

IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 16: Translocación de los fármacos

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

UNA SEGUNDA CARACTERIacuteSTICA DE LA

DIFUSIOacuteN SIMPLE

ES QUE PARA QUE SE REALICE TIENE QUE

HABER UNA DIFERENTE CONCENTRACIOacuteN DE FAacuteRMACOS A AMBOS

LADOS DE LA MEMBRANA

SE HACE A TRAVEacuteS DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN Y

MIENTRAS MAYOR SEA ESTA MAacuteS RAacutePIDO VA A

SER EL PASO 16

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

D D

E T

RA

NS

PO

RT

E D

E U

NA

S

US

TA

NC

IA

ES

MA

YO

R A

SU

GR

AD

IEN

TE

DE

C

ON

CE

NT

RA

CIOacute

N Y

DE

SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

D D

E T

RA

NS

PO

RT

E D

E U

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PO

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NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

AD

DE

TR

AN

SP

OR

TE

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UN

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IA

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N Y

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PO

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NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

E E

S T

AM

BIEacute

N U

N P

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R M

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AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

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OR

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IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 17: Translocación de los fármacos

EN DONDE LA DIRECCIOacuteN DEL

TRANSPORTE DE UN FAacuteRMACO DEPENDE DIRECTAMENTE DEL

GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

POR LO TANTO SIGUE LA LEY DE FICK

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE SE

PREDICE CON BASE A SU BAJO PESO

MOLECULAR Y A SU ALTA SOLUBILIDAD EN

LOS LIacutePIDOS

(DEL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN) Y ES IGUAL A SU POTENCIAL

ELECTROQUIacuteMICO

- DIFUSIOacuteN SIMPLE O PASIVA

ES EL MECANISMO MAacuteS UTILIZADO POR

LOS FAacuteRMACOS PARA ATRAVESAR LAS MEMBRANAS

MECANISMOS DE TRANSLOCACIOacuteN O PASO A TRAVEacuteS DE MEMBRANAS

17

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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RA

NS

PO

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NA

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SU

GR

AD

IEN

TE

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C

ON

CE

NT

RA

CIOacute

N Y

DE

SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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PO

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E

LE

CT

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IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

AD

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TR

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SP

OR

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UN

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SU

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PO

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E

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IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

E E

S T

AM

BIEacute

N U

N P

RO

CE

SO

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OC

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IacuteCU

LA

O

CO

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MO

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LA

R M

UY

GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

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OR

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CE

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OS

OM

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IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 18: Translocación de los fármacos

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

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NS

PO

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N Y

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NC

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E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

DE ACUERDO AL QUE SE PREDICE CON BASE A SU

TAMANtildeO MOLECULAR Y A SU SOLUBILIDAD EN LOS LIacutePIDOS

- NO SIGUE LA LEY DE FICK ndash

18

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

D D

E T

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NS

PO

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IAL

E

LE

CT

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IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

AD

DE

TR

AN

SP

OR

TE

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UN

A

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NC

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E

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IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

E E

S T

AM

BIEacute

N U

N P

RO

CE

SO

DE

E

ND

OC

ITO

SIS

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PA

RT

IacuteCU

LA

O

CO

MP

LE

JO

MO

LE

CU

LA

R M

UY

GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

OS

IS P

OR

RE

CE

PT

OS

OM

AS

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CR

ITA

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IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 19: Translocación de los fármacos

- DIFUSIOacuteN FACILITADAL

A V

EL

OC

IDA

D D

E T

RA

NS

PO

RT

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E U

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IA

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CIOacute

N Y

DE

SU

PO

TE

NC

IAL

E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

HAY COMPETENCIA ENTRE ESTRUCTURAS ANAacuteLOGAS

LA DESNATURALIZACIOacuteN DE ACARREADORES

REDUCE LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE

19

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

LO

CID

AD

DE

TR

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IA

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PO

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E

LE

CT

RO

QU

IacuteMIC

O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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S T

AM

BIEacute

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 20: Translocación de los fármacos

- DIFUSIOacuteN FACILITADA

LA

VE

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O

GENERALMENTE AL MISMO TIEMPO QUE EL PASO DE

UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA A CABO

UN COTRANSPORTE EN SENTIDO OPUESTO

OCURRE

20

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

OS

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OR

RE

CE

PT

OS

OM

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E

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IAS

TA

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S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 21: Translocación de los fármacos

FILTRACIOacuteN

PASO A TRAVEacuteS DE POROS PREFORMADOS QUE

EXISTEN EN LA MEMBRANA

PARA PODER PASAR POR ESTE MECANISMO EL

FAacuteRMACO DEBE TENER PESO MOLECULAR BAJO

ESTO HACE QUE SU TAMANtildeO SEA PEQUENtildeO Y ASIacute PUEDA PENETRAR LA MEMBRANA

(VER ELIMINACIOacuteN)httpeswikipediaorgwikiFiltraciC3B3n

21

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 22: Translocación de los fármacos

EN EL TRANSPORTE ACTIVO

EL FAacuteRMACO ES TRANSFERIDO POR MEDIO DE TRANSPORTADORES DE UN LADO A OTRO DE

LA MEMBRANA

LA VELOCIDAD DE TRANSPORTE DE UN

FAacuteRMACO O SUSTANCIA SE REALIZA EN CONTRA

DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIOacuteN

(DEL SITIO DE MENOR CONCENTRACIOacuteN HACIA

EL SITIO DE MAYOR CONCENTRACIOacuteN) ESTA

LIGADO IacuteNTIMAMENTE AL METABOLISMO DE LAS

CEacuteLULAS

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES

CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES

SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

22

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

OS

IS P

OR

RE

CE

PT

OS

OM

AS

E

S D

ES

CR

ITA

PA

RA

IN

TE

RN

AL

IZA

R

SU

STA

NC

IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 23: Translocación de los fármacos

EL TRANSPORTE MEDIADO TIENE TRES CARACTERIacuteSTICAS PRINCIPALES ES SATURABLE ESPECIFICO Y EXISTE COMPETENCIA

SE REQUIERE DEL CONSUMO DE ENERGIacuteA EN FORMA DE ATP O ALGUNA

OTRA FUENTE DE ENERGIacuteA

LA INHIBICIOacuteN DEL METABOLISMO O LA

DESNATURALIZACIOacuteN DE LAS PROTEIacuteNAS

TRANSLOCADORAS IMPIDEN EL TRANSPORTE

SIEMPRE QUE HAY EL PASO DE UNA SUSTANCIA EN UN SENTIDO SE LLEVA

A CABO UN COTRANSPORTE DE UNA O MAacuteS SUSTANCIAS EN

SENTIDO OPUESTO

23

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

E E

S T

AM

BIEacute

N U

N P

RO

CE

SO

DE

E

ND

OC

ITO

SIS

L

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NIOacute

N D

E U

NA

PA

RT

IacuteCU

LA

O

CO

MP

LE

JO

MO

LE

CU

LA

R M

UY

GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

OS

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OR

RE

CE

PT

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OM

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ITA

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TE

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SU

STA

NC

IAS

TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 24: Translocación de los fármacos

LA ENDOCITOSIS

LAS MOLEacuteCULAS MAYORES Y LA MATERIA

PARTICULADA

UNA PORCIOacuteN DE LA MEMBRANA

PLASMAacuteTICA RODEA EL MATERIAL QUE SERAacute

TOMADO

HACIA DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA

VESIacuteCULA DERIVADA DE LA PROPIA MEMBRANA

CELULAR

Y ENTONCES ES TRANSPORTADO (TRANSLOCADO)

SON LLEVADAS HACIA EL INTERIOR DE LAS

CEacuteLULAS POR EL PROCESO DENOMINADO

ENDOCITOSIS

24

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

E E

S T

AM

BIEacute

N U

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GR

AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

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IAS

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 25: Translocación de los fármacos

PINOCITOSIS

PARA FAacuteRMACOS DE GRAN PESO MOLECULAR

EN EL CUAL LA INVAGINACIOacuteN DE LA MEMBRANA DA COMO

RESULTADO

- LA INESPECIacuteFICA CAPTURA DE LIacuteQUIDO EXTRACELULAR-

LLEVAacuteNDOSE CON ELLA ALGUNOS IONES O

MOLEacuteCULAS MUY PEQUENtildeAS ENCONTRADAS EN

SOLUCIOacuteN DENTRO DE DICHA GOTA

- UNA GOTA DIMINUTA DE LIacuteQUIDO - ES RODEADO POR UN PEDAZO DE MEMBRANA

PLASMAacuteTICA

Y ES INTERNALIZADA EN UNA VESIacuteCULA DE TAN SOLO 01

MICRAS DE DIAacuteMETRO

25

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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S T

AM

BIEacute

N U

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RO

CE

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IacuteCU

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UY

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AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

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IAS

TA

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S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 26: Translocación de los fármacos

EN LA FAGOCITOSIS

QU

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IacuteCU

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CO

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LE

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LA

R M

UY

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AN

DE SOBRE LA SUPERFICIE

DISPARA EXPANSIONES O PROLONGACIONES DE LA

MEMBRANA

(MOVIMIENTOS AMEBOIDEOS) ALREDEDOR

DEL OBJETO

EL CUAL ES INCORPORADO DENTRO DE LA CEacuteLULA EN UNA VESIacuteCULA EN FORMA

DE SACO

LA PORCIOacuteN DE MEMBRANA PUEDE

LLEGAR A MEDIR VARIAS MICRAS DE DIAacuteMETRO

26

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

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TA

LE

S C

OM

O

VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 27: Translocación de los fármacos

EN LA FAGOCITOSIS

PARA INGERIR BACTERIAS Y

OTRAS PARTIacuteCULAS EN LOS MAMIacuteFEROS

SUPERIORES

LAS CEacuteLULAS DEL SISTEMA INMUNE

LLAMADOS MACROacuteFAGOS

SUPRIMEN A LAS BACTERIAS

MEDIANTE ESTE PROCESO

27

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

EN

DO

CIT

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 28: Translocación de los fármacos

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LOS RECEPTORES SON PROTEIacuteNAS

MEMBRANALES

EL RECEPTOR -EN EFECTO- CAPTURA UN

INGREDIENTE PARTICULAR DEL MEDIO EXTRACELULAR

AUNQUE SE ENCUENTRE EN MUY BAJAS

CONCENTRACIONES

Y ENTRE GRAN CANTIDAD DE MOLEacuteCULAS

EXTRANtildeAS ES TOMADA RAacutePIDAMENTE

CADA UNA DE LAS CUALES TIENE UN SITIO DE UNIOacuteN

QUE PEGA UNA SUSTANCIA PARTICULAR (UNA

PROTEIacuteNA O PARTIacuteCULA MAacuteS PEQUENtildeA)

28

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 29: Translocación de los fármacos

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA UNIOacuteN DE CIERTA CANTIDAD DE SUSTANCIA

A LA MEMBRANA

ENCERRANDO ASIacute EL LIGANDO (PARTIacuteCULA) Y LLEVAacuteNDOLO HACIA EL INTERIOR DE LA CEacuteLULA

DISPARA UNA INVAGINACIOacuteN DE LA

MEMBRANA PARA FORMAR UNA VESIacuteCULA

CITOPLASMAacuteTICA RODEADA DE MEMBRANA

29

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

LA

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

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Page 30: Translocación de los fármacos

LOS RECEPTOSOMAS (ENDOCITOSIS MEDIADA POR RECEPTORES)

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VITELOGENINAS

ANTICUERPOS MATERNOS (IgG)

COLESTEROL

FERROTRANSFERINA (Fe+++)

INSULINA Y OTRAS HORMONAS ETC 30

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

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Page 31: Translocación de los fármacos

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

DIFUSIOacuteN SIMPLE

EJEMPLO = ANTIBIOacuteTICOS

POLIENOS (DETERGENTES)

31

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

37

Page 32: Translocación de los fármacos

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

B) DIFUSIOacuteN FACILITADA

EJEMPLO = AMINOAacuteCIDOS

32

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

33

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

34

35

36

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Page 33: Translocación de los fármacos

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

C) TRANSPORTE

ACTIVO

EJEMPLO = DIGOXINA OUABAIacuteNA (ATPASA)

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FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

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35

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Page 34: Translocación de los fármacos

FAacuteRMACOS QUE MODIFICAN LA TRANSLOCACIOacuteN

D) ENDOCITOSIS

EJEMPLO = COLESTEROL

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Page 35: Translocación de los fármacos

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Page 36: Translocación de los fármacos

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Page 37: Translocación de los fármacos

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