Utilización de Medicamentos en Ancianos Con Alzheimer

7/21/2019 Utilizacin de Medicamentos en Ancianos Con Alzheimer

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UTILIZACIN DE

MEDICAMENTOS EN

PACIENTE

ANCIANO CON

ALZHEIMER

Utilizacin de medicamentos

poblaciones especia

Semestre 6UP

Margoth Churo Ch

Rosa Gil Pela

M Paz Cam


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Utilizacin de medicamentos en paciente anciano con alzheimer

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NDICE:

1. Introduccin 34

2. Caractersticas especficas de utilizacin de medicamentos en los

ancianos ...5

3. Clasificacin de frmacos utilizados en el Alzheimer y en patologas

coexistentes con el Alzheimer....6

4. Descripcin de cada uno de los frmacos utilizados en el

Alzheimer. . 721

5. Medicamentos que se utilizan en patologas derivadas del

Alzheimer 21

6. Consideraciones de Enfermera (Generales)..22 -23

7. Educacin para el paciente.23

8.

Bibliografa.24


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1. INTRODUCCIN

Datos Generales (1,5):

La enfermedad de Alzheimer (EA) es un tipo de demencia, entendiendo por tal el

deterioro de las funciones intelectuales debido a una afectacin orgnica cerebral, peroque no se asocia a alteracin de la conciencia. Se trata de un proceso degenerativo, lentoe irreversible, con una duracin media de 7 a 10 aos.Fue descrita por primera vez por Alois Alzheimer que observ en la autopsia cerebral deuna paciente signos de prdida neuronal y presencia de degeneracin neurofibrilar, enforma de ovillos.Las actividades sociales, laborales, o recreativas del paciente se ven afectadas, e inclusodetermina la imposibilidad del automantenimiento del paciente. En ocasiones se haceimposible realizar actividades bsicas para la supervivencia como comer, vestirse,asearse, etc.

Etiologa (1,5):

Causa Fisiopatolgica Directa- DEGENERATIVA Aunque se desconoce elverdadero origen del Alzheimer, se postula que es de tipo degenerativo yrelacionado con el envejecimiento neuronal.A nivel histolgico, son caractersticos dos hechos:

1. Placas seniles (neurticas) o depsito de sustancia amiloide: Este depsitoproteico es clave en la patogenia de la demencia, ya que estimula la respuestainflamatoria Y altera la liberacin de neurotransmisores.

2. Formacin de ovillos de neurofibrillas: Son agregados de protenas Tauformando filamentos helicoidales que precipitan en el interior de las neuronas ycausan su muerte. Las lesiones suelen comenzar en las zonas implicadas en lamemoria y el lenguaje (hipocampo y corteza cerebral).

Factores predisponible de primer nivel- GENETICA La mayor parte de lospacientes con EA carecen de antecedentes familiares. En aproximadamente un10% de los casos, la enfermedad tiene carcter hereditario, autosmicodominante, y origina un cuadro de aparicin precoz.La opinin ms general es que la enfermedad de Alzheimer tiene un origen

multifactorial, con predisposicin gentica e influencia de factores ambientales.

Factores predisponible de tercer nivel TRAUMATISMO Se cree que podrainfluir haber sufrido un traumatismo cerebral con prdida de conciencia de ms deuna hora de duracin.


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Epidemiologa(1,3,5):

Ancianos (65-80aos) La prevalencia es del 5-10 % entre las personas mayoresde 65 aos. Este ndice se duplica en la poblacin si se estudia en grupos de edadcon intervalos de cinco en cinco aos: 2% en la poblacin de 65 a 69 aos y 32 % o

ms en los mayores de 85 aos.Bajo nivel socioeconmicoSegn algunos autores, la enfermedad es msprevalente en personas de bajo nivel de escolaridad y de bajo coeficienteintelectual.

Predomina ms en las mujeres

Sobre todo despus de los 80 aos, debido a quelas mujeres generalmente viven ms que los hombres, por lo que tienen mayorprobabilidad de desarrollar la enfermedad.

Sntomas(1,5):

Afasia (patognomnico)

Es el dficit del lenguaje. El paciente olvida el nombrede las cosas. Al principio tiene problemas para decir lo que quiere y sus frases vansiendo cada vez ms pobres y carentes de sentido hasta que deja de hablar.Tampoco entiende lo que se le dice o pregunta.

Amnesia (patognomnico)Los fallos de memoria van limitando al paciente, demanera progresiva. Al principio, la prdida de memoria se refiere, sobre todo, ahechos recientes. En esa fase llama la atencin que el paciente recuerdeperfectamente su infancia y sea incapaz de recordar el nombre de sus familiares.

Apraxia (patognomnico) Dificultad para realizar movimientos voluntariosconforme a la intencin que se persigue. Se pierde primero la capacidad de uso deinstrumentos (telfono, electrodomsticos, manejo de dinero,) y ms tarde lo

que es ms bsico en la vida individual (aseo, vestido y la propia alimentacin).Todo ello determina una discapacidad progresiva del enfermo y su dependenciacreciente de un cuidador apropiado.

Agitacin, inquietud o nerviosismo.

Agresividad, inquieto tenso.

Confusin y desorientacin en el tiempo y el espacio.

Diagnstico (1,5):

Las tcnicas de eleccin son la anamnesis, la exploracin fsica y la entrevista psiquitrica.

Existen otros diagnsticos alternativos o de apoyo como el anlisis LCR, RMN, TAC(scanner) o la tomografa por emisin de positrones (PET).

Especialidad Mdica: NEUROLOGA (1)CIE- 10: G 30 (1)


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2. CARACTERSTICAS ESPECFICAS DE UTILIZACIN DE MEDICAMENTOS en losancianos.

En el anciano hay un deterioro progresivo de la capacidad funcional de los principalessistemas orgnicos. Como consecuencia, todas las fases de la farmacocintica se ven

afectadas y es necesario ajustar adecuadamente el tratamiento. Aunque la mayora de loscambios farmacocinticas se deben ala disminucin de la eliminacin renal y heptica,algunos se originan en otros sistemas. Los cambios fisiolgicos normales que afectan en lafarmacoterapia en el anciano son los siguientes(8):

- Absorcin:Por lo general la absorcin de los frmacos es ms lenta en el anciano,debido a la disminucin de la motilidad gstrica y del aporte sanguneo a losrganos digestivos. El aumento del pH gstrico puede retrasar la absorcin de losmedicamentos que requieren una alta acidez para disolverse (8).

- Distribucin:El aumento de la grasa corporal en el anciano favorece el acmulo defrmacos liposolubles y vitaminas, cuyas concentraciones plasmticas y respuestateraputica se reduce. Los ancianos tienen menos agua corporal, lo que agrava losefectos de la deshidratacin y aumenta el riesgo de la toxicidad farmacolgica. Ladisminucin de masa corporal magra y de agua corporal total lleva a una mayorconcentracin de los frmacos hidrosolubles, ya que esto se distribuyen en unmenor volumen de agua. El hgado anciano produce menos albumina, lo que llevaa una reduccin de la unin a las protenas plasmticas y a un incremento de losniveles de la fraccin libre del frmaco en el torrente circulatorio, lo queincrementa la posibilidad de interacciones entre frmacos. A nivel cardiovascular,el gasto cardaco del anciano es menor y la circulacin sangunea menos eficaz, por

lo que la distribucin del frmaco es ms lento (8).

- Metabolismo: la produccin de enzimas hepticas disminuye al igual que el tejidoheptico y el aporte sanguneo a las vsceras. Como consecuencia el metabolismoheptico de los frmacos se reduce con lo que prolonga e intensifica la respuestafarmacolgica. El deterioro de la funcin heptica reduce el metabolismo deprimer paso. Por lo tanto, las concentraciones plasmticas y las concentracionestisulares del frmaco se elevan (8).

- Eliminacin: En los ancianos disminuye el flujo sanguneo renal, la tasa de filtracin

glomerular, la secrecin tubular activa y la funcin de la nefrona. Como resultado,hay una menor eliminacin de los frmacos que se elimina por va renal. Cuando laeliminacin se reduce, las concentraciones plasmticas del frmaco y su potencialde toxicidad aumentan de manera notable. La mayora de las reaccionesfarmacolgicas adversas en el anciano se deben a la acumulacin de cantidadestxicas del frmaco, secundario a un deterioro de la eliminacin renal (8).


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3. CLASIFICACIN DE FRMACOS EMPLEADOS EN LA PATOLOGA PLANTEADA:

MEDICAMENTOS INDICADO EN EL ALZHEIMER :

Donepezilo

Tacrina

Rivastigmina

Galantamina

Memantina

MEDICAMENTOS INDICADOS EN PATOLOGIAS DERIVADAS DEL ALZHEIMER

(7)

RisperidonaOlanzapinaQuetiapinaHaloperidol

LorazepamOxazepam

FluoxetinaParoxetina

ClometiazolZolpidem

Inhibidores de la Acetil

Colinesterasa

Enzima encargada de

la hidrlisis de la

acetil-colina

Neurolpticos o Antipsicticos

Benzodiacepinas

Inhibidores selectivos de la recaptacin de

serotonina

Hipnticos


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4. DESCRIPCIN DE CADA GRUPO de frmacos

DONEZEPILO {Nombre Comercial (N.C.): Aricep}(1)

MECANISMO Y ACCIN:

Colinrgico derivado piperidnico, inhibidor central reversible y no competitivo dela acetilcolinesterasa que incrementa los niveles de acetilcolina en diversasregiones cerebrales, los cuales estn disminuidos en la enfermedad de Alzheimer.

FARMACOCINETICA :-Absorcin: Su biodisponibilidad oral es prcticamente del 100%, alcanzando unaconcentracin srica mxima al cabo de 3-4 h. Los alimentos no modifican labiodisponibilidad.- Distribucin: El estado estable se alcanza a las 3 semanas. Su volumen aparentede distribuci es de 17.1 l/kg (ancianos). El grado de unin a protenas plasmticases del 95%.- Metabolismo: Es metabolizado ampliamente en el hgado dando lugar ametabolitos como 6-O-desmetildonepezilo (11% del total), con actividadfarmacolgica similar al donepezilo.- Eliminacin: Es eliminado en un 57% con la orina, el 17% inalterado, y un 14.5%por las heces. Su semivida de eliminacin es de 70 horas aproximadamente. Eldonepezilo y/o sus metabolitos pueden permanecer en el organismo durante msde 10 das.

REACCIONES ADVERSAS :

- Los ms frecuentes son diarrea, calambres musculares, fatiga, nuseas, vmitos einsomnio.

- Cardiovasculares: bradicardia, sincope, bloqueo cardiaco.

- Digestivas: nuseas y/o vmitos, diarrea o estreimiento, distensin abdominal yanorexia. Son dosis-dependiente y suelen remitir con el tratamiento continuado.

- Genitourinarias: incontinencia urinaria.

- Neurolgicas: astenia, insomnio; con menor frecuencia cefalea, vrtigo, debilidad,somnolencia, agitacin. Las alucinaciones, agitacin y conducta agresiva se han

resuelto al reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.- Osteomusculares: mialgia, artralgia

- Sanguneas: anemia, trombopenia, eosinofilia.

- Piel: exceso de sudoracin.

- Generales: prdida de peso.


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CONTRAINDICACIONES: Alergia al medicamento.

INTERACCIONES :.

Farmacocintias:

-

El itraconazol, la eritromicina o la fluoxetina podran inhibir elmetabolismo de donepezilo. Se aconseja vigilancia clnica.

- Ketoconazol, quinidina: posible inhibicin del metabolismoheptico.

- Colinrgicos (betanecol, etc): riesgo de toxicidad aditiva.

Farmacodinmicas:- Los inductores de enzimticos como rifampicina, fenitona,

carbamazepina y alcohol pueden reducir los niveles de hidroclorurode donepezilo. Se aconseja vigilancia clnica.

- Suxametonio: posible aumento de los efectos relajantesmusculares.

PRECAUCIONES :

- Alteraciones cardiovasculares: Tal como ocurre con otros colinomimticos, serecomienda precaucin cuando se utilice en pacientes con sndrome debradicardia-taquicardia o trastornos de la conduccin (bloqueo cardiacosinoauricular o bloqueo auriculoventricular).

- Alteraciones gastrointestinales: lcera pptica o los tratados con AINE. Donepezilopuede provocar un aumento en las secreciones gstricas cidas. Debe tenerse

precaucin en el tratamiento de pacientes con lceras gstrica o duodenal activaso en pacientes predispuestos a estas enfermedades.

- Anestesia: posible aumento de la relajacin muscular tipo succinilcolina durante laanestesia.

- Asma o EPOC: puede agravarla debido a sus efectos colinomimticos

- Epilepsia: riesgo potencial de convulsiones. Considerar que las convulsionespueden ser tambin una manifestacin de la Enfermedad de Alzheimer.

- Enfermedad de Parkinson: Como otros colinomimticos, puede exacerbar o inducirsntomas extrapiramidales. En pacientes con demencia asociada a la enfermedadde Parkinson se ha observado un empeoramiento (incluyendo bradicinesia,

discinesia, trastorno de la marcha) y un aumento de la incidencia o gravedad deltemblor.

- Hipertrofia prosttica u uropata obstructiva: los colinomimticos pueden causar laobstruccin del flujo de salida de la vejiga.


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ADVERTENCIAS/CONSEJOS :

- Donepezilo no est autorizado para su uso en pacientes con deterioro cognitivo uotras alteraciones cognitivas diferentes a la demencia de tipo Alzheimer (ej;alteracin cognitica leve), por lo que no debe de ser utilizado como tratamiento en

este tipo de pacientes.- Realizar un seguimiento regular del paciente con objeto de evaluar la eficacia del

tratamiento y la aparicin de posibles reacciones adversas.

- Las naseas, vmitos y diarrea son ms frecuentes con dosis de 10 mg que con lade 5 mg. Suelen remitir a lo largo del tratamiento.

ANCIANO:No se han encontrado otras especificaciones de importancia para estemedicamento en el tratamiento con ancianos en la bibliografa consultada.

TACRINA (N.C.: Cognex)

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MECANISMO Y ACCION :

Colinrgico derivado de la acridina. Se trata de un potente inhibidor central de laacetilcolinesterasa que incrementa los niveles de acetilcolina en diversas regionescerebrales, as como en el lquido cfalo-raqudeo. Adems, la tacrina pareceactuar tambin como bloqueante de los canales inicos de potasio, lo que podraincrementar la liberacin de nuevas cantidades de acetilcolina por parte de lasneuronas colinrgicas funcionales y, en general, facilitar la neurotransmisicincolinrgica.

FARMACOCINETICA :

-Absorcin: su biodisponibilidad es del 20-30% (existe metabolismo de primerpaso), aunque es dos veces mayor en las mujeres que en los hombres alcanzandouna concentracin srica mxima de 6-20 g/ml (dosis oral de 50 mg) al cabo de 1-2 h. Los alimentos reducen la biodisponibilidad en un 30-40%.- Distribucin: su volumen aparente de distribucin (Vd) es de 3,7-5 l/kg. Difundefcilmente a travs de la barrera hemato-enceflica, alcanzando concentracionesen el lquido cfalo-raqudeo equivalentes al 75% de las sricas. El grado de unin a

protenas plasmticas es del 55%.-Metabolismo: Es metabolizado ampliamente en el hgado, dando lugar a variosmetabolitos hidroxilados con actividad biolgica significativa.-Eliminacin:Es eliminado en un 55% con la orina, mayoritariamente (2/3) comometabolitos. Su semivida de eliminacin es de 1-2 h.


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Ms del 50% de los pacientes experimentan algn tipo de efecto adverso. El 10-25% de lospacientes tratados con este medicamento suspenden el tratamiento como consecuenciade la incidencia de efectos adversos. Los ms frecuentes son:

- Cardiovasculares: hipotensin o hipertensin arterial.

- Digestivas: muy frecuentes nuseas y/o vmitos; frecuentemente diarreadistension abdominal y anorexia.

- Genitourinarias: incontinencia urinaria.

- Hepatobiliares: muy frecuentemente incremento de los valores de transaminasas.

- Neurolgicas: frecuentemente mareo, confusin, ataxia e insomnio.

- Oculares:diplopia.

- Osteomusculares: mialgia, artralgia, artritis.

- Otorrinolaringolgicas: prdida de audicin y alteraciones del odo interno.

- Psicolgicas/psiquitricas: depresin, ansiedad, alucinaciones.- Respiratorias: faringitis, disnea.

- Sanguneas: prpura, anemia, linfadenopatia.

CONTRAINDICACIONES :

- Alergia al medicamento y en general a los derivados acridnicos.

- Alteraciones cardiovasculares (arrtimia cardaca, bradicardia)

- Asma o EPOC: puede empeorar debido a sus efectos colinrgicos.

- Hipertiroidismo: puede empeorar la sintomatologa cardiovascular.

- Hipertrofia prosttica o uropatia obstructiva: los colinomimticos pueden causar laobstruccin del flujo de salida de la vejiga.

- Insuficiencia heptica, ictericia u otra hepatopata activa: puede provocarincrementos en los niveles de transaminasas. Debe realizarse un riguroso controlclnico de los niveles de transaminasas y si sus niveles superan en tres veces losvalores normales, deber suspenderse el tratamiento.

- lcera pptica: puede incrementar la secrecin cida gstrica, por sus efectoscolinrgicos.

INTERACCIONES :

Farmacocinticas:- Cimetidina: aumento de la biodisponibilidad y de los niveles

plasmticos mximos de tacrina, con posible potenciacin de suaccin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.


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- Fluvoxamina: aumento del rea bajo la curva y de lasconcentraciones plasmticas de tacrina, con posible potenciacin desu accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.

- Haloperidol: potenciacin de la toxicidad, con aparicin de sntomasde parkinsonismo, por posible potenciacin de la actividad de la

acetilcolina.- Ibuprofeno: potenciacin de la toxicidad de tacrina (delirio), por

posible desplazamiento de su unin a protenas plasmticas.- Tabaco: disminucin de los niveles plasmticos de tacrina, por

posible induccin de su metabolismo heptico debido a la presenciade hidrocarburos policclicos en el tabaco.

- Teofilina: aumento de la semivida de eliminacin y de los nivelesplasmticos mximos de teofilina, con posible potenciacin de suaccin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.

Farmacodinmicas:- Levodopa: inhibicin del efecto antiparkinsoniano de levodopa, por

posible antagonismo farmacolgico, sobre los niveles deacetilcolina.

PRECAUCIONES :

- Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo.

- Actividades especiales: no se aconseja la conduccin de vehculos o elmanejo de maquinaria peligrosa o de precisin durante el tratamiento porposible aparicin de mareos, somnolencia, etc.

ANCIANO:

No se han encontrado otras especificaciones de importancia para estemedicamento en el tratamiento con ancianos en la bibliografa consultada.

RIVASTIGMINA (N.C.:Exelon)(1)

MECANISMO Y ACCIN :

Agonista colinrgico de accin indirecta, con estructura carbmica, que aumenta lasemivida y los efectos de la acetilcolina al inhibir de forma covalente y reversible ala acetilcolinesterasa. Tambin inhibe a la butirilcolinesterasa. La mejora de latransmisin colinrgica ejerce efectos beneficiosos sobre los sntomas cognitivosocasionados por el deterioro de neuronas colinrgicas que se da en el Alzheimer.


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FARMACOCINTICA :

- Absorcin: Rpida por va oral, con biodisponibilidad del 23-49% y Tmax de 1 hora.Con parches es ms lenta, y el Tmax es de 10-16 h tras la primera dosis. Con dosisrepetidas, el Tmax es de 8 h, producindose luego una disminucin lenta de la Cp

durante unos 40 min. En estado estacionario, la Cvalle es 50% de la Cmax.Alimentos: retardan absorcin una hora y aumentan 30% AUC.

- Distribucin: 40% se une a protenas. Atraviesa fcilmente la BHE. Vd de 1,8-2,7l/kg.

- Metabolismo: Rpido e intenso por la acetilcolinesterasa, dando lugar almetabolito descarbamilado, sin apenas actividad. Por va transdrmica hay menosmetabolismo posiblemente por menor efecto de primer paso.

- Eliminacin: El 90% en forma de metabolitos con la orina en 24 h, y


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- Suxametonio. La rivastigmina podra aumentar el bloqueo muscularinducido por leptocurares, frmacos que bloquean el msculoestriado por despolarizacin sostenida del receptor nicotnico.

- No se han encontrado interacciones al asociar rivastigmina con digoxina,

warfarina, diazepam, fluoxetina y otros frmacos como anticidos, antiemticos,antihipertensivos centrales, beta-bloqueantes, antagonistas del calcio, intropos,antianginosos, AINE y analgsicos, estrgenos, benzodiazepinas o antihistamnicos.

PRECAUCIONES :

- Insuficiencia heptica: el riesgo de reacciones adversas es mayor en estospacientes.

- Trastornos cardiovasculares: al potenciar los efectos de la acetilcolina podraagravar la bradicardia en pacientes con sndrome de bradicardia-taquicardia obloqueo cardiaco.

- ulcera pptica: podra incrementar la produccin de secreciones gstricas,agravando el proceso, si bien no se ha apreciado mayor incidencia de lcerapptica o hemorragia gstrica frente a placebo. Se recomienda precaucin enpacientes con historial de lcera pptica o utilizacin continua de AINE.

- Asma o EPOC: la rivastigmina podra dar lugar a broncoconstriccin y aumento dela secrecin bronquial, por lo que podra empeorar estos procesos.

- Epilepsia: riesgo de disminucin del umbral de convulsiones. Sin embargo, lospacientes con Alzheimer tambin tienen un riesgo elevado de convulsiones.

- Uropata obstructiva o hipertrofia prosttica: la rivastigmina podra agravar laobstruccin.

-Anestesia general: la rivastigmina podra potenciar los efectos bloqueantes de lasuccinilcolina, por lo que sera recomendable utilizar otros bloqueantesmusculares.

- Sntomas extrapiramidales: la utilizacin de rivastigmina podra agravar lossntomas de parkinsonismo, exacerbando sntomas extrapiramidales comobradicinesia, discinesia, trastorno de la marcha y aumento del temblor. Se aconsejavigilar estrechamente a los pacientes, y si apareciesen estos sntomas podra serpreciso suspender el tratamiento.


- Rivastigmina no est autorizada para su uso en pacientes con deterioro cognitivo uotras alteraciones cognitivas diferentes a la demencia de tipo Alzheimer oParkinson.

- Como con cualquier tratamiento en pacientes con demencia, slo debe iniciarse eltratamiento si se dispone de un cuidador que regularmente administre y controleel tratamiento.


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- Si aparecen reacciones adversas, se suspender 1-2 dosis; si no se respondiese, sedisminuir la dosis o se suspender el tratamiento.

- No puede predecirse la respuesta individual a rivastigmina. Sin embargo, se haobservado un mayor efecto del tratamiento en pacientes con enfermedad deParkinson con demencia moderada. De manera similar, se ha observado un mayor

efecto en pacientes con enfermedad de Parkinson con alucinaciones visuales.- Realizar un seguimiento regular del paciente con objeto de evaluar la eficacia del

tratamiento y la aparicin de posibles reacciones adversas.

ANCIANOS:

- Tienen mayor biodisponibilidad que los jvenes, pero no existen diferenciasen pacientes de 50-92 aos.

- Insuficiencia renal: en insuficiencia renal moderada (CLcr: 30-60 ml/min) seduplicaron Cmax y AUC, pero en grave (CLcr


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- Distribucin: El volumen medio de distribucin es de 175 l. La unin a protenasplasmticas es baja, 18%.- Metabolismo: Hasta un 75% de la Galantamina se elimina metabolizada. Ningunode los metabolitos activos de la Galantamina (norgalantamina, O-desmetilgalantamina y O-desmetil-norgalantamina) se detecta en su forma no

conjugada en plasma. La norgalantamina fue detectable en plasma de pacientesdespus de administraciones repetidas, pero sin llegar a representar ms del 10%de los niveles de la Galantamina.- Eliminacin: Presenta una semivida terminal del orden de 7-8 horas en sujetossanos. El aclaramiento, tras administracin oral, en la poblacin estudiada es deunos 200 ml/min con una variabilidad interindividual del 30%. Despus de lainfusin iv y de la administracin oral, el 18-22% de la dosis se excret en la orinaen forma de galantamina sin modificar en 24 horas, con un aclaramiento renal de68,4 (22,0 ml/min, lo que representa un 20-25% del aclaramiento plasmtico total.


- Gastrointestinales: nauseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia,anorexia. Se comprob que las mujeres eran ms sensibles a las nuseas, losvmitos y la anorexia. Las nuseas y los vmitos, los acontecimientos adversos msfrecuentes, tuvieron una duracin inferior a una semana en la mayor parte de loscasos y la mayora de los pacientes slo experimentaron un episodio.

- Sistema Nerviosos Central: astenia, mareo, cefalea, somnolencia, confusin,depresin e insomnio. El temblor relacionado con el tratamiento fue unacontecimiento poco frecuente.

- Metablicas: prdida de peso

- Cardiovasculares: se han notificado casos de sncope y bradicardia intensa,bloqueo cardaco.

- Genitourinarias: infecciones del tracto urinario, hematuria.

- Musculoesquelticos: calambres musculares en las piernas.

- Otros acontecimientos adversos frecuentes fueron cadas o la rinitis

CONTRAINDICACIONES :

- Hipersensibilidad conocida al bromhidrato de Galantamina.

- Insuficiencia heptica grave, insuficiencia renal grave: Puesto que no se dispone de

datos sobre el uso de Galantamina en pacientes con insuficiencia heptica grave einsuficiencia renal grave est contraindicada la administracin de Galantamina enestos pacientes.


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INTERACCIONES:

Farmacocinticas:- Paroxetina: aumento de la biodisponibilidad de la galantamina en

aproximadamente 40% durante la administracin con paroxetina

(un potente inhibidor de CYP2D6).- Ketoconazol, eritromicina: aumento de la biodisponibilidad de la

galantamina en aproximadamente un 30% y 12% respectivamentedurante el tratamiento con ketoconazol y eritromicina (ambosinhibidores CYP3A4).

Farmacodinmicas:- Anticolinrgicos (atropina, etc): La galantamina antagoniza el efecto

de los frmacos anticolinrgicos.- Digoxina, beta-bloqueantes: posible efecto aditivo con frmacos

que reducen significativamente la frecuencia cardiaca (p. ej.,digoxina y betabloqueantes).

- Succinilcolina: La galantamina, como parasimpaticomimtico, esprobable que incremente la relajacin muscular tipo succinilcolinadurante la anestesia.

PRECAUCIONES :

- Enfermedades cardiovasculares: debido a su actividad farmacolgica, losparasimpaticomimticos pueden tener efectos vagotnicos sobre la frecuenciacardiaca (p. ej., bradicardia). Los posibles efectos de esta accin son especialmente

importantes en pacientes con sndrome de bradicardia-taquicardia, bloqueocardaco u otras alteraciones de la conduccin cardiaca supraventricular o queutilizan concomitantemente frmacos que reducen significativamente lafrecuencia cardiaca, como digoxina y betabloqueantes.

- Enfermedades gastrointestinales: galantamina puede provocar un aumento en lassecreciones gstricas cidas. Debe tenerse precaucin en el tratamiento depacientes con lceras gstrica o duodenal activas o en pacientes predispuestos aestas enfermedades. No se recomienda el uso de galantamina en pacientes conobstruccin gastrointestinal o convalecientes de ciruga gastrointestinal.

- Epilepsia: se cree que los parasimpaticomimticos pueden llegar a provocar

convulsiones generalizadas. Sin embargo, la actividad convulsiva puede sertambin una manifestacin de la enfermedad de Alzheimer. En ensayos clnicos, nose registr una mayor incidencia de convulsiones con galantamina en comparacincon placebo.

- Enfermedad de Parkinson: como otros colinomimticos, puede exacerbar o inducirsntomas extrapiramidales. En pacientes con demencia asociada a la enfermedadde Parkinson se ha observado un empeoramiento (incluyendo bradicinesia,


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discinesia, trastorno de la marcha) y un aumento de la incidencia o gravedad deltemblor.

- Enfermedades pulmonares: los parasimpaticomimticos deben prescribirse concautela en pacientes con historia de asma grave o de EPOC.

- Genitourinarias: no se recomienda el uso de galantamina en pacientes con

retencin urinaria o que se recuperan de ciruga de la vejiga.- Anestesia general: la galantamina, como parasimpaticomimtico, es probable que

aumente la relajacin muscular tipo succinilcolina durante la anestesia.


Galantamina no est autorizada para su uso en pacientes con deterioro cognitivo uotras alteraciones cognitivas diferentes a la demencia de tipo Alzheimer (ej;alteracin cognitica leve), por lo que no debe de ser utilizado como tratamiento eneste tipo de pacientes. En dos ensayos clnicos realizados en pacientes con

deterioro cognitivo leve se ha confirmado un incremento significativo de lamortalidad en los pacientes tratados con galantamina respecto a los querecibieron placebo (1.4% frente a 0.3%), sin que, por otra parte, se demostrase elbeneficio de galantamina en la mejora del deterioro cognitivo.Realizar un seguimiento regular del paciente con objeto de evaluar la eficacia deltratamiento y la aparicin de posibles reacciones adversas.

ANCIANOS:

- Los datos de ensayos clnicos en pacientes indican que las concentracionesplasmticas de galantamina en pacientes con enfermedad de Alzheimer son

un 30-40% ms elevadas que en sujetos jvenes sanos.- Sexo: El aclaramiento en las mujeres es un 20% ms bajo en comparacin

con los hombres.

- Edad/raza: El aclaramiento de galantamina no se vo afectado de formaimportante por la edad o la raza.

- El aclaramiento de la galantamina en metabolizadores lentos esaproximadamente un 25% ms bajo que en metabolizadores rpidos,aunque no tiene repercusin en clnica.

- Insuficiencia renal: En comparacin con pacientes que padecanenfermedad de Alzheimer, las concentraciones mxima y valle no estn

aumentadas en pacientes con aclaramiento de creatinina ( 9 ml/min). Portanto, no se esperan aumentos de los acontecimientos adversos y no esnecesario realizar ajustes de la dosis.


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NAMENDA (N.C.: Memantina)(1)

MECANISMO Y ACCIN:

Antagonista N-metil-D-aspartato (NMDA). La memantina es un antagonista no

competitivo, de los receptores NMDA del cido glutmico, y acta previniendo laexcesiva entrada de calcio en el interior neuronal. La existencia de alteraciones enel proceso intracelular de generacin de energa, a nivel del ciclo de Krebs ofosforilacin oxidativa, podra provocar una prdida de la capacidad de lasneuronas para mantener su potencial elctrico de membrana. Como consecuencia,el efecto bloqueante del magnesio (Mg2+) sobre los receptores NMDA, que esdependiente del voltaje, podra verse deteriorado, haciendo a la neuronasusceptible de la accin txica de una sobrecarga de cido glutmico. Lamemantina es capaz de ligarse a la zona de unin del Mg2+ al receptor NMDA deforma reversible y muy rpida, permitiendo bloquear el exceso de actividadglutamatrgica, pero sin afectar de forma significativa el nivel fisiolgico deactivacin de este receptor.

FARMACOCINTICA :

- Absorcin: Su biodisponibilidad es cercana al 100%. Tras administrar una dosis de20 mg se obtienen Cp de 70-150 ng/ml, aunque existen grandes variacionesinterindividuales. La Tmax es de 3-8 h. Los efectos podran comenzar a aparecer enunos 14 das.Alimentos: La toma de memantina con alimentos no afecta a su farmacocintica.- Distribucin: Se une moderadamente a protenas 45%. Su distribucin es amplia

(9-11 l/kg), y se encuentra en altas concentraciones en rin, pulmn y cerebro yen menor medida en hgado.- Metabolismo: Se metaboliza en pequea medida en el organismo 20%, pormecanismos desconocidos. Todos los metabolitos son inactivos.- Excrecin: Fundamentalmente el 99% por orina con un 50% de la dosis inalterada.La eliminacin se produce por filtracin glomerular y secrecin tubular. Adems seha descrito un proceso de reabsorcin tubular mediada por protenastransportadoras de cationes. La alcalinizacin de la orina ocasiona una reduccinde la eliminacin renal de 7-9 veces.


Las reacciones adversas registradas fueron normalmente de intensidad leve amoderada, siendo las ms comunes: vrtigo, cefalea, somnolencia, estreimiento ehipertensin arterial.

- Digestivas: entre las ms frecuentes se encuentra el estreimiento y un pocomenos los vmitos.


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- Glimepirida/Metformina, Donepezilo o Galantamina no se han encontradointeracciones.

PRECAUCIONES :

- Insuficiencia renal. Al eliminarse inalterada en orina, en caso de insuficiencia renalpodra producirse una acumulacin de la memantina. En insuficiencia renal leve noes necesario ajustar la posologa, pero en casos ms graves se recomienda unadosis mxima de 10 mg/24 h. Esta dosis podra intentar aumentarse en pacientescon insuficiencia renal moderada hasta 20 mg/24 h si tras 7 das de tratamiento almenos con la dosis de 10 mg/24 h, el paciente la tolerase bien.

- Epilepsia. Debido a sus efectos estimulantes, cabe esperar que pudiera disminuir elumbral de convulsiones, por lo que se recomienda usar con mucho cuidado enpacientes epilpticos o con historial de convulsiones.

- Situaciones que alcalinicen la orina. La alcalinizacin de la orina podra disminuir

de forma muy significativa la eliminacin de la memantina. Entre estas situacionespodran destacarse cambios dietticos drsticos (paso de dieta carnvora avegetariana), Acidosis tubular renal, Infecciones genitourinarias graves por Proteuso ingesta masiva de sustancias alcalinizantes.

- Pacientes con Infarto agudo de miocardio reciente, Insuficiencia cardiaca grave oHipertension arterial no controlada. Estos pacientes se excluyeron de los ensayosclnicos, por lo que se recomienda utilizar la memantina en ellos con precaucin.


- Se debe evitar la administracin concomitante de antagonistas del N-metil-D-

aspartato (NMDA) como la amantadina, la ketamina y el dextrometorfano. Estoscompuestos actan sobre el mismo sistema receptor que memantina y, por lotanto, las reacciones adversas sobre el SNC pueden ser ms frecuentes o msintensas.

- La utilizacin de sustancias alcalinizantes o acidificantes puede modificar laeliminacin de la memantina.

- Se debe controlar el pH urinario y todas aquellas situaciones que puedan producirun cambio drstico del mismo, ya que la modificacin del pH puede dar lugar acambios en la eliminacin de la memantina, por ejemplo cambio de dieta decarnvora a vegetariana, o una ingesta masiva de tampones gstricos alcalinizantes.

Asimismo, el pH de la orina puede elevarse en estados de acidosis tubular renal(ATR) o infecciones graves del tracto urinario por bacterias del gnero Proteus.


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ANCIANO:

No se han encontrado otras especificaciones de importancia para estemedicamento en el tratamiento con ancianos en la bibliografa consultada.

5. Medicamentos que se utilizan en patologas derivadas del Alzheimer

Las patologas que ms comnmente se asocian a la enfermedad de Alzheimer pueden ser(1, 6, 7):

- Agitacin y sntomas psicticos: Se utilizan frmacos neurolpticos como:

o Risperidona: Antipsictico, antagonista selectivo de los receptores deserotonina y dopamina; sin afinidad por los receptores colinrgicos.

o

Olanzapina: Antipsictico, antagonista de multitud de receptoresespecialmente de serotonina y menormente de dopamina.

o Quetiapina: Antipsictico, antagonista de los receptores serotoninrgicos,con afinidad mucho menor por los de la dopamina.

o Haloperidol: Antipsictico tipo butirofenona y antiemtico, antagonista dereceptores centrales y perifricos de dopamina.

- Ansiedad: se utilizan las Benzodiacepinas* de vida media corta

o Lorazepam: Ansioltico benzodiazepnico que acta incrementando la

actividad del cido gamma aminobutlico (GABA). Posee actividadhipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica. Sesuele utilizar con pacientes con insuficiencia heptica leve o moderada.

o Oxazepam: Ansioltico benzodiazepnico de accin corta. Actaincrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), unneurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar suunin con el receptor GABArgico. Posee actividad hipntica,anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica.

- Depresin: Se utiliza frmacos Inhibidores Selectivos de la Recaptacin deSerotonina. (ISRS)

o Fluoxetina:Antidepresivo derivado de la fenilpropilamina. Acta inhibiendode forma selectiva la recaptacin de serotonina por parte de la membranapresinaptica neuronal, potenciando la transmisin serotonergica en el SNC.Tiene una semivida ms prologada que el resto de ISRS responsable de la


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permanencia del medicamento durante 5 o 6 semanas despus de lainterrupcin del tratamiento. Se suele indicar en las depresiones en losancianos.

o Paroxetina: Antidepresivo, acta inhibiendo de forma selectiva larecaptacin de serotonina, por parte de la membrana presinaptica

neuronal potenciando la transmisin serotonergica del SNC. En trastornosdepresivos, muestra una eficacia comparable a otros depresivos. Laparoxetina tiene similar eficacia que la fluoxetina en depresin, aunqueparece tener un comienzo de accin ms rpido.

- Trastornos del sueo:

o Clometiazol:Es la fraccin tiazlica de la tiamina con actividad hipntica,

ansioltica y antiepilptica. Aunque no se conoce su mecanismo de accin

exactamente, parece que acta incrementado la actividad del cido gamma

aminobutlico (GABA). Se utiliza en el tratamiento del insomnio en losancianos.

o Zolpidem:Hipntico y sedante, del grupo de las imidazopiridinas anlogode las benzodiacepinas*. Se ha demostrado en estudios experimentales que

posee efectos sedantes a dosis ms bajas que las requeridas para ejercer

efecto ansioltico, miorrelajante y anticonvulsivante. Se ha postulado quetiene menor potencial de abuso que las benzodiacepinas y que no altera el

patrn fisiolgico del sueo, por tanto inducen an sueo de ms calidad que

stas.

*Benzodiazepinas: Los pacientes geritricos pueden demostrar mayor sensibilidad a los

efectos adversos de las benzodiacepinas sobre el SNC. Con el tratamiento debenzodiacepinas de accin corta tienen menor propensin a sufrir cadas y fracturas queaquellos con tratamiento de benzodiacepinas de accin prolongada. Por lo que se

recomienda limitar la dosificacin a la mnima eficaz y aumentarla gradualmente si es

necesario.

6. CONSIDERACIONES DE ENFERMERA (GENERALES) (8)

La funcin del profesional de enfermera en el tratamiento con Inhibidores de la AcetilColinesterasa para la enfermedad del Alzheimer implica el control cuidadoso del estadodel paciente y proporcionar educacin relacionada con el tratamiento farmacolgicoprescrito. Antes de iniciar el cuidado de estos pacientes, obtenga los antecedentespatolgicos previos. Todos los Inhibidores de la Acetil Colinesterasa deben utilizarse conprecaucin en pacientes con enfermedades cardiacas, renales, hepticas o respiratoriasgraves (asma o EPOC); como antecedentes de crisis comiciales, hemorragiasgastrointestinales y lceras ppticas.


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Obtenga pruebas de laboratorio al inicio y peridicamente, incluido hemograma completoy pruebas de la funcin heptica y renal. Valore las constantes vitales iniciales ycontrlelas cuidadosamente a lo largo del tratamiento, ya que estos medicamentospueden producir hipotensin. Valore el inicio del estado mental y otros signos de laenfermedad del Alzheimer (EA) para ayudar a determinar la eficacia de la medicacin.

Evale todos los dems medicamentos tomados por el paciente para determinar posiblesinteracciones con los Inhibidores de la Acetil Colinesterasa.Controle en los pacientes efectos o reacciones secundarias, como cambios en el estadomental, cambios anmicos, mareos, confusin, insomnio, nauseas, vmitos y anorexia.Adicionalmente controle la frecuencia urinaria, hepatotoxicidad y hemorragia digestiva enaquellos que estn tomando Tacrina.Los profesionales de enfermera pueden atender a los pacientes con EA en instalacionesde atencin aguda y crnica o pueden proporcionar apoyo y educacin a cuidadores adomicilio. Las familias y los pacientes con la capacidad para entenderlo deben saber que lamedicacin disponible en la actualidad puede ralentizar la progresin de la enfermedadpero no curarla.

7. EDUCACIN PARA EL PACIENTE

La educacin para el paciente incluir los objetivos del tratamiento, las razones paraobtener datos iniciales y los posibles efectos secundarios del frmaco. Incluya lossiguientes puntos en la educacin del paciente sobre los Inhibidores de la AcetilColineterasa (8,1):

- La incidencia de efectos adversos es mayor al comienzo del tratamiento y tras losincrementos de la dosis.

- Tomar el frmaco con alimentos o leche para disminuir las molestia

gastrointestinales- Tomar el frmaco estrictamente como se a descrito o pueden aparecer efectos

secundarios graves

- Es aconsejable no modificar los hbitos alimenticios

- Notificar cualquier cambio en el estado mental o anmico

- Notificar mareos, confusin, insomnio, estreimiento, nauseas, frecuencia urinaria,hemorragia digestiva, vmitos, crisis comiciales o anorexia.

- Mantener las citas programadas con el profesional sanitario

- Para ayudar la sequedad de boca tomar frecuentemente bebidas fras, chuparcaramelos sin azcar o masticar chicles sin azcar

- Aumentar la ingesta de fibra y de lquidos para prevenir el estreimiento- Reconocer e informar de nuseas y vmitos graves, prdida de peso sudoracin,

salivacin, hipotensin, bradicardia, convulsiones y aumento de la debilidadmuscular (especialmente en los msculos respiratorios)

- En el caso de que la eficacia obtenida sea incierta o la situacin del pacienteempeore, se recomienda suspender el tratamiento.


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8. BIBLIOGRAFA:

1. Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacuticos. Catlogo deMedicamentos. Coleccin Consejo Plus. Consejo General de Colegios Oficiales deFarmacuticos, 2010

2. Scielo: (muy completo)o http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0864-

21252002000400007

3. GeoSalud:o http://geosalud.com/alzheimer/medicamentos.htm

4. APEAD:o http://www.alzheimerperu.org/tratamientos-enfermedad-alzheimer.html

5. Asociacin de Alzheimer de Mexico:o http://www.apaes.com.mx/documentos/QueEsAz.cfm

6. Prez Martnez, V. T. (2005). Demencia en la enfermedad de Alzheimer: un

enfoque integral.Revista Cubana de Medicina General Integral, 21(3-4), 0-0.o http://scielo.sld.cu/scielo.php?pid=S086421252005000300017&script=sci_arttext

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7. Salud.es

o http://www.salud.es/principio/oxazepam

8.

Adams.M, Holland.N, Farmacologa para enfermera. Un enfoque fisiopatolgico,PEARSON 2 ED. 2009: 86, 271-272
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