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5/14/2018 vias de administracion - slidepdf.com

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Vías de

administración defármacos



Absorción- rapidez con que unmedicamento sale de su sitio deadministración y grado en que lo hace.

Biodisponibilidad- grado fraccionarioen que un fármaco llega a su sitio deacción, o un líquido biológico que tieneacceso a dicho sitio.



Eliminación presistémica y elfenómeno de primer paso

• Eliminación o destrucción del fármaco antes dellegar a la circulación sistémica.

• Heces

• Acción del pH

• Enzimas digestivas

• Metabolismo bacteriano intestinal

• Primer paso hepático: acceso al hígado

a través de la porta y metabolismo antesde llegar a la circulación sistémica



Administración enteral

Oral Sublingual

Rectal



Vía enteral

Oral – Estómago y duodeno

– Difusión pasiva, en menor grado transporteactivo y filtración (> liposolubles, noionizados)

– Estómago: ácidos débiles* (considerar tiempo

y área de exposición) – Intestino delgado: bases débiles

* ID > absorción (la mayor superficie compensa lasdiferencias en el grado de ionización)



Vía oral

Es la más común Segura

Menos costosa Cómoda



Vía oral

Absorción – Se lleva a cabo por transporte pasivo – Se absorbe en el intestino delgado – Depende de:

• Concentración del fármaco• Área de superficie de absorción• Flujo sanguíneo en el punto de

absorción



Vía oral

DESVENTAJAS – Voluntariedad y capacidad de deglución del

paciente – Pueden irritar la mucosa gastrointestinal – Pueden ser desnutridos por enzimas digestivas – Se pueden dar dosis toxicas : voluntarias o

involuntarias – Se pierde fármaco por efecto de primer paso



Vía oral

La absorción depende de: – las diferencias del pH luminal a lo largo del

tubo digestivo

– Área de superficie para absorción, – de la perfusión tisular en el sitio de absorción – presentación farmacéutica: disolución (mayor

los hidrosolubles) – de la presencia de flujo biliar y mucoso – de las membranas epiteliales.



Vía oral

Barata, cómoda, sencilla, más inocua Requiere de la colaboración del paciente y

capacidad de deglución Tratamiento crónico Contraindicada en estados patológicos: mucosa

gástrica*, diarrea y vómito, coma.

Sujeta a metabolismo por enzimas de la mucosa,por la flora intestinal o por el hígado, antes deque llegue a la circulación general.



Preparados de liberación

controladaFármaco en presentación sólida para ingestión: Disolución en líquidos intestinales Absorción lenta y uniforme durante 8 o más horas. Y vida media larga (> 12hrs)

VentajasMenos frecuencia deadministración

Conserva el efecto durante lanocheEvita puntos máximos deconcentración (reduce efectosno deseados)

DesventajasVariabilidad de concentraciónsistémica

Riesgo de que falle ladosificación (toxicidad)costosas



Vía sublingual

Se absorbe en lamucosa bucal

VentajasNo es objeto demetabolismo rápido

DesventajasPequeña área deabsorciónRequiere de un fármacono ionizado y liposoluble



Vía sublingual y transmucosa

Sustancias liposolubles no ionizadas Mucosa sublingual – vena cava superior – AD

No sujeto a metabolismo de primer paso Alcanza concentraciones elevadas en poco

tiempo a pesar de su pequeña área de absorción Ejemplo: nitroglicerina Transmucosa: absorción sistémica rápida:

Hormona antidiurética (nasal)



Vía rectal

Se utiliza cuando: La ingestión no es

posible por vómito oinconsciencia.

Para niños pequeños

VentajasEvita el

metabolismode primeropaso por elhígado.

DesventajasLa absorción

es irregular eincompletaIrrita lamucosa delrecto



Vía rectal

Absorción irregular e incompleta

Cerca del 50% de la dosis pasa a la circulaciónsistémica evitando el metabolismo de primer paso Alternativa a la vía oral cuando el sujeto está

inconsciente o presenta vómito

Niños pequeños Irritación de la mucosa, molesta -dolorosa

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Administración parenteral

Intravenosa Subcutánea – difusión sencilla Intramuscular – difusión sencilla intrarterial

La velocidad de absorción depende de:

El área de las membranas capilares Solubilidad en el líquido intersticial

Están sujetos a eliminación de primer paso por los

pulmones (excepto la intraarterial)



Vía parenteral

Intravenosa, intramuscular y subcutánea

La disponibilidad es más rápida, mayor y máspredecible Útil en tratamientos de urgencia, en sujetos

inconscientes, que no colaboran o estánimposibilitados para retener sustancias por la víaoral

Requiere asepsia, pericia y ayuda Generalmente dolorosa Más costosa



Vía intravenosa

Se utiliza para: Soluciones irritantes

VentajasEvita los factores deabsorciónBiodisponibilidad completa

y rápidaLlegada a los tejidoscontrolada y con exactitudDosis ajusta a reaccionesdel paciente

DesventajasReacciones desfavorablesAltas concentraciones enplasma y tejidos

No se puede revertir suacciónDepende de la disponibilidadde una vena permeableRiesgo de infección



Vía intravenosa

Biodisponibilidad completa y rápida

La dosificación es más precisa Útil para soluciones irritantes (administraciónlenta y diluida)

Asepsia, pericia y vigilancia estrecha Concentraciones máximas en corto tiempo Goteo intravenoso lento Acción irreversible Vena permeable Contraindicados: sustancias oleosas



Vía intramuscular

Se puede acelerar suabsorción medianteaplicación de calorlocal, masaje oejercicio.

Antibióticos* Se utiliza cuando la

sustancia esdemasiado irritantepara la víasubcutánea.

Ventajas

Seabsorben

con rapidez

Desventajas

Dolorosa



Vía Intramuscular

Flujo de sangre en el sitio de inyección: puedemodificarse por aplicación de calor local, masajeo ejercicio

Absorción más rápida en el deltoides y vastoexterno que en el glúteo mayor

En el glúteo la velocidad de absorción es menoren mujeres (menor riego)

Irregularidades en la absorción relacionadas conmodificaciones importantes del tejido graso Absorción más rápida de soluciones acuosas Absorción constante y lenta de soluciones

oleosas



Vía subcutánea

Se utiliza: Con productos que no irriten los tejidos

Algunas hormonas*

VentajasEfecto sostenido-

absorción baja yconstantePuede alterarse a criterio

DesventajasDolorosa

Riesgo de infecciónAlto riesgo de irritación



Subcutánea

Sustancias no irritantes Difusión pasiva

Velocidad de absorción: área de absorción flujosanguíneo y solubilidad en el líquido intersticial Velocidad baja y constante = efecto sostenido Largo período de latencia La absorción puede modificarse modificando la

solubilidad o agregando vasoconstrictores Sujetos a eliminación de primer paso por los

pulmones Dolor intenso, necrosis



Vía intraarterial

Limita su efecto aun órgano o tejido

VentajasSe pierde elmetabolismo de

primer paso y ladepuración porpulmones

DesventajasSólo la puede aplicarun experto



Vía intraarterial

Indicada cuando se desea limitar el efectoa un órgano específico: tumores

hepáticos y de cabeza y cuello Usada para inyección de medios de

contraste

Asepsia, experiencia, vigilancia No sujetos a metabolismo de primer paso

ni a eliminación pulmonar.



Vías especiales

SNC Intratecal

Epidural

VIA INTRAPERITONEAL



Vía intrarraquídea

Se utiliza para efectos locales y rápidos enlas meninges o el eje céfalo-raquídeo.

Se inyecta en el espacio subaracnoideo.



Vía epidural

Se inyecta entre el ligamentoamarillo y la duramadre para luego

difundirse al LCR Se usa para fármacos hidrosolubles



Vía intraventricular

Se aplica en algunode los ventrículoscerebrales donde se

esparce al LCR yllega al SNC.Desventajas

Neurotoxicidad del

fármaco Dificultades de

administración Infecciones en el

SNC



Vía intraperitoneal

Uso en laboratorios,raro en clínica

Ventajas:

Rápida entrada a lacirculación sistémica

Desventajas:

Efecto del primer paso Alto riesgo de

infecciones yadhesiones



Absorción en pulmones

Se utilizan con fármacos gaseosos yvolátiles inhalables.

VentajasAbsorción casi instantáneaGran superficie de absorción

Eliminación de las pérdidasde primer paso Aplicación local paraneumopatías

DesventajasPoca habilidad de regular ladosis

Riesgo de reacciones localesy sistémicas alérgenas



Absorción en pulmones –

Fármacos gaseosos y volátiles no irritantes – Epitelio pulmonar y mucosas – Gran superficie pulmonar (de absorción) = rápida

absorción – Absorción casi instantánea del fármaco en sangre – Evita el metabolismo de primer paso hepático – En caso de neumopatías: aplicación local en el

sitio blanco



Aplicación local (tópica)

Mucosas Piel

Ojos



Tópica

Indicada cuando se buscan efectos locales Mucosas

– Absorción sistémica rápida (efectos tóxicos) –

nasofaringe, conjuntiva, buvofaringe, vagina, colon,uretra y vejiga Piel

– Flujo sanguíneo, área de superficie de absorción,liposolubilidad, grado de hidratación de la piel

– Epidermis es una importante barrera que dificulta la

absorción. – La absorción aumenta cuando la epidermis no está

intacta: abrasiones, quemaduras, zonas cruentas Ojos

– Absorción sistémica: conducto nasolagrimal, se evita elmetabolismo de primer paso hepático



Mucosas

Se aplican en las mucosas de conjuntiva,

nasofaringe, bucofaringe, vagina, colon,uretra y vejiga.

VentajasAbsorción rápida DesventajasEfectos tóxicosgeneralizados



Piel

La absorción es proporcional a: Área de superficie en que se aplica. Liposolubilidad

Es más fácil por: Piel humectada que por piel seca abrasiones, quemaduras, etc.

Parches de liberación controlada*

VentajasFacilidad deaplicación

DesventajasEfectos tóxicos



Transdérmica

Se aplica en la piel para lograr un efectogeneral

VentajasEvita el primer paso

DesventajasAbsorción lenta



Ojos

Uso local Dispositivos

facilitan suaplicación

Ventajas

Evitaeliminaciónde primerpaso

Mínimosefectosadversosgeneralizados

Desventajas

Absorciónsistémicaindeseable



Bibliografía

Katsung, B. (2000). Farmacología:Autoevaluación y repaso. (2a

edición.) México: Manual Moderno,p.p. 6, 7 Goodman y Gilman. (2001). Las

bases farmacológicas de laterapéutica. (10a ed.) Dallas, Texas:Mc- Graw Hill. p.p. 7-10

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