ABSORCIÓN DE FÁRMACOS
1. Liberación2. Absorción3. Distribución4. Metabolismo5. Eliminación
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS
El traslado de un fármaco desde el
sitio de su aplicación hasta la sangre a
través de la membrana celular
El traslado de un fármaco desde el
sitio de su aplicación hasta la sangre a
través de la membrana celular
Estructura de la membrada
Regulamiento de la permeabilidad
Traslado del fármaco por la membrana:
•T. Pasivo: difusión, gradiente, liposolubilidad (hasta alanzar equilibrio dinámico)
•T. Activo: ATP (es saturable)
Proteínas de Transporte TransmembranarioEs el modo físico químico para el transporte del fármaco:
•ABC: agrupa 100 miembros asociados al ATP, Glucoproteína P (P – gP )
•MF: transportan quinidina, verapamilo, folatos, metrotexato y nucleóditos.
FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCIÓN
Concentración en un lado del fármaco
Más liposoluble, más e absorbe
pH = pKa + log (base) ⁄ (ácido)
Más pequeña es la molécula, más rápido se absorbe
Mayos superficie, mayor absorción (Intestino 70m2)
Estructuras con mayor riego, absorberán más al fármaco
Ácidos débiles no se ionizan en pH bajo, bases débiles se ionizan a valores altos
Mayor tiempo, mayor absorción
El fármaco debe atravesar la barrera celular
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS SEGÚN EL SITIO DE DEPÓSITO
BIODISPONIBILIDAD
La absorción oral de un fármaco decae en relación con su forma farmacéutica:1.Solución2.Suspensión3.Cápsula4.Comprimido5.gragea
Fracción del fármaco inalterado que llega a la sangre o sitio de acción después de un tiempo determinado en comparación con
un estándar
Cuando un estándar se administra por vía intravenosa la biodisponibilidad se llama ABSOLUTA , y RELATIVA si el estándar
se administra por la misma vía que la droga de ensayo
Cuando un estándar se administra por vía intravenosa la biodisponibilidad se llama ABSOLUTA , y RELATIVA si el estándar
se administra por la misma vía que la droga de ensayo
ÁREA TÓXICAÁREA TÓXICA
ÁREA TERAPÉUTICAÁREA TERAPÉUTICA
PERÍODO TERAPÉUTICO
PERÍODO TERAPÉUTICOCo
ncen
trac
ión
Plas
máti
caLA biodisponibilidad no es un indicador de efectividad; es un test de calidad biológica que mide el rendimiento de una forma farmacéutica
MEDICIÓN DE LA BIODISPONIBILIDAD
Loa valores se expresan en mg ⁄ ml ⁄ hora
Factores que modulan la Biodisponibilidad
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS
Gracias…
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