AMBROXOL
Oleh:Muhammad Gufran
Pembimbing:dr. SJARIF ISMAIL, M. Kes
BAGIAN FARMAKOLOGI KLINIKFAKULTAS KEDOKTERAN UMUM
UNIVERSITAS MULAWARMAN2013
Penggolongan
Golongan Benzilamide Derivat semi sintetis vasicine, suatu zat
aktif dari sejenis tanaman belukar India yakni Adhatoda vasica.
Bentuk metabolit dari bromheksinBekerja dengan cara menurunkan
viskositas sekresi mukus dengan cara memecah rantai mukopolisakarida
Struktur Kimia
•N-cyclohexyl-N--methyl--(2--amino--3,dibromobenzyl)--amonium chloride
•Sifat fisikokomia : Serbuk kristal putih atau kekuningan. Sedikit larut dalam air, larut dalam methanol, namun tidak larut dalam metilene klorida
Indikasi
•Untuk penyakit saluran napas akut dan kronis yang disertai sekresi bronkial
•Bronkiektasis, bronkhitis, bronkhitis asmatik dan asma bronkial
Farmakokinetik• Absorpsi
Diabsorspsi dengan baik & cepat setelah pemberian oral (70-80%). Waktu mencapai kadar puncak konsentrasi di plasma sekitar 2 jam
• DistribusiDi dalam darah ambroxol berikatan dengan protein plasma sebesar 90%. Didistribusikan secara cepat dari darah ke jaringan secara luas dimana konsentrasi aktif terbanyak akan mencapai paru. T ½ dicapai sekitar 1 – 1,5 jam
Farmakokinetik (cont’d)• Metabolisme
sekitar 30% setelah pemberian oral dimetabolisme melalui first pass metabolism. Penelitian pada mikrosom hati manusia menunjukkan enzim CYP3A4 berperanan penting terhadap metabolisme ambroxol di hati. Ambroxol pertama kali dimetabolisme di hati melalui proses glukuronidasi dan beberapa sisanya (sekitar 10% dari dosis) dimetabolisme menjadi metabolit kecil yakni asam dibromanthranilik
Farmakokinetik (cont’d)• Ekskresi
Sekitar 30% dari peroral akan diekskresikan melalui ginjal dalam waktu 10 jam. Total clearance 660 ml/menit, dan renal clearance adalah 8% dari total clearance
Farmakodinamik
•menstimulasi sel serous dari tonsil pada mukous membran saluran bronchus → meningkatkan sekresi mukous & merubah kekentalan komponen serous → viskotas ↓ → sputum encer
•Meningkatkan produksi surfaktan paru dan menstimulasi motilitas siliari → me↑ aliran mukous & transport o/ mukous siliari clearence → dahak keluar bersamaan dg batuk
Dosis
•Sediaan tablet / cair (dewasa & anak > 12 tahun)Dewasa: 30-120 mg/hari dibagi dalam tiga
dosis Efek teraupetik dapat ditingkatkan dengan
pemberian dosis 60 mg 2 kali sehari → cocok untuk terapi gangguan saluran pernapasan akut dan terapi inisial untuk kondisi kronis yang lebih dari 14 hari
Dosis dapat dikurangi menjadi 2 kali sehariuntuk pengobatan yang lama
Dosis (cont’d)
•Dosis sediaan cair untuk anakDosis untuk anak dihitung = 1,5 – 2
mg/kgBB/hariAnak-anak 5-12 tahun: sehari 3 kali 15 mgAnak-anak 2 - 5 tahun: sehari 3 kali 7,5 mgAnak-anak dibawah 2 tahun : sehari 2 kali
7,5 mgosis inisial, bisa dikurangi setengahnya setelah 14 hari
•Dosis Inisial, bisa dikurangi setengahnya setelah 14 hari
Kontra indikasi
•Tidak diberikan pada pasien yang sudah diketahui mengalami hipersensitivitas ambroxol atau obat-obatan yang sejenisnya
•Jarang sekali kontra indikasi pada kondisi herediter
Interaksi Obat
•me↑konsentrasi antibiotik (amoksisilin, cefuroxime & eritromisin)
•Dilaporkan tidak ditemukan interaksi obat yang merugikan secara klinis jika digunakan dengan obat-obatan lain yang relevan
Pemakaian pada masa kehamilan dan laktasi
• Kehamilan Dapat melewati plasenta barrier Tindakan pencegahan selama pemakaian di masyarakat
perlu dipertimbangkan. Terutama pada masa kehamilan trisemester I, penggunaan ambroxol tidak direkomendasikan
• Laktasi Sekresi di ASI Meskipun efek yang tidak menguntungkan pada saat
menyusui bayi tidak diharapkan, penggunaan ambroxol tidak direkomendasikan dan digunakan jika sangat diperlukan
Efek Samping
•GI TractNyeri ulu hati, dyspepsia, mual, muntah,
diare dan nyeri perut•Sistem Syaraf
Dysgeusia•Imunologi & Kulit
Dermatitis kontak, reaksi anafilaksis termasuk syok anafilaksis, angiodema, rash, urtikaria, pruritus, dan reaksi hipersensitifitas lainnya
Toksisitas pada Manusia
•Belum ada data
TERIMA KASIH