BAB I

PENDAHULUAN

Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan

aesthētos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu

tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai

prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi

digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846.1

Penggunaan anastesi lokal untuk pencegahan rasa sakit selama operasi,

dimulai lebih dari 100 tahun yang lalu sewaktu Kaller (1884) seorang

opthalmologist di Wina, mencatat kegunaan dari kokain suatu ester dari asam para

amino benzoat (PABA), dalam menghasilkan anstesi korneal.1

Obat anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf.

Tempat kerjanya terutama di selaput lender. Disamping itu, anastesi lokal

mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi / tranmisi dari berbagai

impuls. Artinya, anastesi local mempunyai efek yang penting terhadap SSP,

ganglia otonom, cabang-cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.2

BAB II

1

TINJAUAN KEPUSTAKAAN

2.1. Definisi

Anestesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau

blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang

transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik

lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan

dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf.3

Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat

kerjanya terutama di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu

fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls.

Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia

otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. Persyaratan obat

yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal:

1. Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen

2. Batas keamanan harus lebar

3. Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada

membran mukosa

4. Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu

yang yang cukup lama

5. Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap

pemanasan.

2.2. Struktur anestesi local

2

Anestesi lokal terdiri dari kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena

dipisahkan dari kelompok hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah

yang mencakup ester atau keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang

biasanya membawa muatan positif pada kelompok amina tersier pada pH

fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebagai

ester atau Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada substitusi

di ring aromatik, jenis hubungan dalam rantai menengah, dan kelompok-

kelompok alkil yang terikat pada nitrogen amina.4

Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa

kelompok sebagai berikut:

a. Senyawa ester (-COOC-)

Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada

degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis.

Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami

metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong

dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain,

prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).

b. Senyawa amida (-NHCO-)

Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain

(citanest), bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain

(nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine).

c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida.

Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.

Tabel 1. Sifat fisikokimia Anestesia Lokal.

3

4

Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul

anestesi lokal untuk menembus membran, lingkungan hidrofobik. Secara umum,

potensi dan lemak meningkatkan kelarutan dengan peningkatan jumlah atom

karbon dalam molekul (ukuran molekul). Lebih khusus, potensi meningkat

dengan menambahkan halida ke cincin aromatik (2-chloroprocaine sebagai lawan

prokain), sebuah keterkaitan ester (prokain versus procainamide), dan kelompok-

kelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran

potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar minimum (MAC)

dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. Cm

adalah konsentrasi minimum anestesi lokal yang akan memblokir konduksi

impuls saraf. Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk

ukuran serat, jenis, dan mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi

stimulasi syaraf, dan konsentrasi elektrolit (hipokalemia dan hypercalcemia

menentang blokade).4

Tipe – tipe serabut saraf

A : Myelinated Saraf sensorik dan motorik Alfa (α),

Beta (β), Gama (γ), Delta (δ)

B Myelinated Saraf pre-ganglionik autonomik

C : Non myelinated Pain dan temperatur

5

Table 2. Klasifikasi Serat saraf.

Serabut saraf perifer dan neuron masing-masing diklasifikasikan dari A ke

C sesuai dengan diameter aksonal, meliputi (myelinated atau unmyelinated), dan

kecepatan konduksi. Sensory serat juga dikategorikan sebagai I-IV. Tipe C (IV

jenis sensor) adalah unmyelinated serat, sedangkan tipe A serat yang ringan

myelinated.4

6

Tabel 3. Penggunaan anestesi lokal

Topikal Infiltrasi Blok

Saraf

ARIV Epidural Spinal

Intratekal

Ester

Prokain

Kloroprokain

Tetrakain

-

-

+

+

+

-

+

+

-

-

-

-

-

+

-

+

-

+

Amida

Lidokain

Etidokain

Prilokain

Mepivacain

Bupivacain

Ropivacain

Levobupivacain

+

-

-

-

-

-

-

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

-

+

-

-

-

-

+

+

+

+

+

+

+

+

-

-

-

+

+

+

Tabel 4. Efek farmakologi dan penggunaan klinis anestesi lokal

Ester /

amida

Mula

Kerja

Lama

Kerja

Penggunaan

Klinis

Properties

Procaine Ester Lambat Singka

t

- Terbatas

- Vascular

spam

- Diagnostik

prosedure

-Vasodilatasi

- Alergenik

Amethocaine Ester Cepat Singka

t

- Topical

anesthesia

- Spinal

anesthesia

- Toksisitas sistemik

kuat

Chloroprocaine Ester Cepat Singka

t

- Peripheral

anesthesia

-Toksisitas sistemik

rendah

7

- Obstetric

extradural

block

Mepivacaine Amida Cepat Sedang - Infiltration

- Peripheral

nerve blocks

-Versatile, dilatasi

sedang

Prilocaine Amida Cepat Sedang - Infiltration

-

Intravenous

anesthesia

- Peripheral

nerve blocks

-

Methaemoglobinanemia

pada dosis tinggi

- Sedikit toksisitas

amida

Bupivacaine Amida Sedang Lama - Infiltration

-

Intravenous

regional

anesthesia

- Extradural

∓ spinal

blocks

-Pemisahan blockade

sensoris dan motorik

Etidocaine Amida Cepat Lama - Infiltration

-

Intravenous

regional

anesthesia

- Extradural

blocks

- Blokade motorik yang

snagat besar

Lignocaine Amida Cepat Sedang -

Infiltration /

topical

-

- Agen paling

serbaguna

- Vasodilatasi sedang

8

Intravenous

regional

anesthesia

- Extradural

& spinal

blocks

- Peripheral

nerve blocks

2.3. Mekanisme Kerja

Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah

peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga

terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.

Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan

dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa)

menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh:

ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf),

frekuensi stimulasi saraf.3

Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis

sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus

membrane sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat, alkalinisasi

anestetika local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local.3

9

Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor

anestetika local adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi

oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.3

2.3.1. Farmakokinetik

A. Absorbsi

Sebagian besar selaput lendir (misalnya, konjungtiva okular, mukosa

trakea) memberikan penghalang lemah untuk penetrasi anestesi lokal,

mengarah ke onset cepat tindakan. kulit utuh, di sisi lain, membutuhkan

konsentrasi air yang tinggi untuk penetrasi dan konsentrasi tinggi lemak-larut

dasar anestesi lokal untuk memastikan analgesia. krim EMLA (a eutektik

[mudah meleleh] campuran dari anestesi lokal) terdiri dari campuran 1:1 dari

lidokain 5% dan prilocaine 5% dalam emulsi minyak-dalam-air. Dermal

analgesia yang cukup untuk memulai jalur intravena membutuhkan waktu

kontak minimal 1 jam di bawah dressing oklusif. Kedalaman penetrasi

(biasanya 3-5 mm), durasi tindakan (biasanya 1-2 h), dan jumlah obat yang

diserap tergantung pada waktu aplikasi, aliran darah dermal, ketebalan

keratin, dan dosis total diberikan. Biasanya, 1-2 g krim diterapkan per 10-

cm2 daerah kulit, dengan luas aplikasi maksimum 2000 cm2 pada orang

dewasa (100 cm2 pada anak-anak dengan berat kurang dari 10 kg).4

Efek samping termasuk blansing kulit, eritema, dan edema. EMLA

cream tidak boleh digunakan pada selaput lendir, kulit rusak, bayi kurang

dari 1 bulan, atau pasien dengan kecenderungan untuk methemoglobinemia.4

10

Penyerapan sistemik obat bius lokal disuntikkan tergantung pada aliran darah,

yang ditentukan oleh faktor-faktor berikut:

1. Tempat suntikan

Kecepatan absorbsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi

tempat suntikan: absorbs intravena > trakeal > kaudal > para servikal >

epidural > pleksus brakhialis > skiatrik > subkutan

2. Penambahan Vasokontriktor

Penambahan epinefrin-atau vasokonstriksi kurang umum fenilefrin-

menyebabkan di lokasi administrasi. Penyerapan menurun akibat

meningkatkan serapan neuronal, meningkatkan kualitas analgesia,

memperpanjang durasi tindakan, dan efek samping toksik batas. Efek dari

vasokonstriktor yang lebih jelas dengan agen pendek-akting. Misalnya,

penambahan epinefrin untuk lidokain biasanya memperpanjang durasi anestesi

oleh paling sedikit 50%, tetapi epinefrin juga berpengaruh sedikit atau tidak

ketika ditambahkan ke bupivakain, yang lama durasi tindakan adalah karena

tingkat tinggi protein mengikat. Epinefrin juga dapat meningkatkan dan

memperpanjang analgesia melalui aktivasi reseptor 2-adrenergik.4

3. Karakteristik obat anestesi lokal

Obat anestetika local terikat kuat pada jaringan sehingga dapat

diabsorpsi secara lambat.4

B. Distribusi, di pengaruhi oleh ambilan organ ( organ uptake) dan di tetukan

oleh faktor- faktor:4

11

1) Perfusi Jaringan :  

Perfusi pada organ (otak, paru-paru, hati, ginjal, dan jantung) bertanggung

jawab atas pengambilan cepat awal (fase), yang diikuti oleh redistribusi

lebih lambat (fase) untuk jaringan perfusi sedang (otot dan usus). Secara

khusus, paru ekstrak sejumlah besar anestesi lokal, akibatnya, ambang

batas untuk toksisitas sistemik melibatkan dosis yang lebih rendah berikut

suntikan arteri dari suntikan vena.

2) Koefisiensi partisi jaringan / darah : protein plasma mengikat kuat

cenderung untuk mempertahankan anestesi dalam darah, sedangkan

kelarutan lipid tinggi memfasilitasi pengambilan jaringan.

3) Masa jaringan : Otot menyediakan reservoir terbesar bagi agen anestesi

lokal karena massa yang besar

C. Metabolisme dan ekresi

Metabolisme dan ekskresi bius lokal berbeda tergantung pada struktur :4

1) Esters

Anestesi Ester lokal terutama dimetabolisme oleh pseudocholinesterase

(plasma cholinesterase atau butyrylcholinesterase). hidrolisis Ester sangat

cepat, dan metabolit larut air akan dikeluarkan melalui urin. Prokain dan

benzokain dimetabolisme menjadi asam p-aminobenzoic (PABA), yang

telah dikaitkan dengan reaksi alergi. Pasien dengan pseudocholinesterase

genetik abnormal pada peningkatan risiko untuk efek samping beracun,

sebagai metabolisme lebih lambat. cairan serebrospinal tidak memiliki

enzim esterase, sehingga penghentian tindakan anestesi ester intrathecally

12

disuntik lokal, misalnya, tetracaine, tergantung pada penyerapan mereka

ke dalam aliran darah. Berbeda dengan anestesi ester lainnya, kokain

sebagian dimetabolisme (N-metilasi dan hidrolisis ester) dalam hati dan

sebagian tidak berubah diekskresi dalam urin.

2) Amida

Anestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi)

oleh mikrosoma P-450 enzim dalam hati. Tingkat metabolisme amida

tergantung pada agen tertentu (prilocaine> lidocaine> mepivacaine>

ropivacaine> bupivakain), tapi secara keseluruhan jauh lebih lambat

dibandingkan dengan hidrolisis ester. Penurunan fungsi hati (misalnya

sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya, gagal jantung kongestif,

vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan mengurangi tingkat

metabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik.

Sangat sedikit obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, meskipun

metabolit bergantung pada clearance ginjal.

2.4. Penggunaan Anestesi lokal

Anestesi topikal biasanya digunakan pada daerah mukosa seperti hidung,

mulut, tenggorok, percabangan trakeobronkial, esofagus, kandung kemih.

Anestesi topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga dapat

menimbulkan efek samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat penting untuk

memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu area yang

akan di anestesi. Formula topikal ini tidak boleh digunakan untuk daerah mukosa

13

dan luka terbuka, karena akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh dan dapat

menyebabkan keracunan sistemik. 5

Adapun anestesi topikal yang biasa digunakan adalah tetrakain ( 2% ),

lidokain ( 2% sampai 10% ), dan kokain ( 1% sampai 4% ). Kokain hanya

digunakan untuk anestesi daerah hidung, nasofaring, mulut, tenggorok dan

telinga. Efek anestesi kokain dan lidokain muncul pada 2-5 menit ( 3-8 menit

dengan tetrakain ) setelah aplikasi dan akan bertahan sampai 30-45 menit ( 30-60

menit dengan tetrakain ).5

Lidokain ( xilokain ) merupakan  anestesi lokal kuat yang digunakan

secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Sifat kerja lidokain lebih

cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh

prilokain. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif

terhadap prokain dan juga epinefrin.

Tabel 5. Anestesi lokal yang di gunakan secara topikal

Nama

obat

Penggunaan pada Keterangan

Mat

a

Teling

a

Hidun

g

Tenggor

ok

Uretr

a

Rektu

m

Kuli

t

Lidokai

n

- - - - - - +

Lidokai

n HCL

- + + + + - -

Dibuaki

n

- + - - - + + Tidak

menyebabkan

midriasis

Tetrakai + + + + - + + sda

14

n

Benoksi

nat

+ - - - - - - Ester asam

benzoat.

Dosis 1-2

tetes larutan

0,4%

Kokain - + + + - - -

Pramok

sin

- - - + - + + Bentuk

lotion,larutan,

krim dan Gel

1%

Dikloni

n

- - - + + + + Bentuk

larutan 0,5-

1%. Mula

kerja dan

masa kerja

mirip prokain

Benzok

ain

- + + + + + + Obat ini

diberikan

sebagai

larutan

minyak,salep

atau

supositoria

Ket : ( - ) tidak dianjurkan atau tidak efektif, ( + ) biasa digunakan

15

2.5. Teknik Pemberian Anestetik Lokal

1. Anestesia Permukaan

Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh

dokter gigi untuk mencabut geraham atau dokter keluarga untuk

pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan

pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka.

Anestesi permukaan juga di gunakan sebagai persiapan untuk prosedur

diagnostic, seperti bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi.

2. Anestesia infiltrasi

Disini beberapa injeksi di berikan pada atau sekitar jaringan yang

akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di

jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau

pencabutan gigi

3. Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badan

Aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat

dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang

disuntikkan berdifusi ke luar dari vena dan menuju ke jaringan di

sekitarnya dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan anestesi.

Pengosongan darah harus dipertahankan minimum 20-30 menit untuk

menghindari aliran ke luar, sejumlah besar anestetik lokal yang

16

berpenetrasi, yang belum ke jaringan. Pada akhir pengosongan darah, efek

anestetik lokal menurun dalam waktu beberapa menit

4. Anestesi infiltrasi

Disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam

jaringan. Dengan demikian selain organ ujung sensorik, juga batang-

bataang saraf kecil dihambat.

5. Anestesi konduksi

Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang

pada tempat ini diputuskan. Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural,

anestesi paravertebral.

2.6. Efek Pada system Organ

Karena blokade saluran tegangan-gated sodium mempengaruhi perambatan

potensial aksi seluruh tubuh, tidak mengherankan bahwa anestesi lokal memiliki

kemampuan untuk toksisitas sistemik. Meskipun organ efek sistem yang dibahas

untuk obat ini sebagai sebuah kelompok, harus diakui bahwa obat individu

berbeda dalam farmakologi mereka.

Toksisitas sering langsung proporsional dengan potensi. dosis maksimum

yang aman tercantum pada Tabel 14-3. Campuran dari anestesi lokal harus

dipertimbangkan untuk memiliki efek toksik sekitar aditif: Sebuah solusi yang

17

mengandung 50% dari dosis beracun dari lidokain dan 50% dari dosis beracun

bupivakain akan memiliki sekitar 100% dari efek racun dari kedua obat tersebut.

2.6.1. Sistem saraf Pusat

Sistem saraf pusat sangat rentan terhadap toksisitas anestesi lokal

dan merupakan tempat tanda-tanda pertanda dari overdosis pada pasien

terjaga. Gejala awal adalah mati rasa circumoral, paresthesia lidah, dan

pusing. keluhan Sensory mungkin termasuk tinnitus dan penglihatan

kabur. tanda-tanda rangsang (misalnya, kegelisahan, agitasi, kegelisahan,

paranoia) sering mendahului depresi sistem saraf pusat (misalnya,

berbicara cadel, mengantuk, pingsan). berkedut otot pembawa timbulnya

kejang tonik-klonik. Dengan penurunan aliran darah otak dan paparan

obat, benzodiazepines dan hiperventilasi meningkatkan ambang kejang

yang disebabkan anestesi lokal. Thiopental (1-2 mg / kg) dengan cepat dan

andal berakhir aktivitas kejang. Ventilasi dan oksigenasi yang memadai

harus dijaga.4

2.6.2. Sistem Pernafasan

Lidocaine menekan drive hipoksia (respon ventilasi untuk PaO2

rendah). Apnea dapat hasil dari kelumpuhan saraf frenik dan interkostal

atau depresi pusat pernapasan meduler berikut kontak langsung dengan

agen anestesi lokal (misalnya, sindrom apnea postretrobulbar. Anestesi

lokal rileks otot polos bronkial. lidokain intravena (1,5 mg / kg) dapat

efektif dalam memblokir refleks bronkokonstriksi kadang-kadang

dikaitkan dengan intubasi. Lidocaine diberikan sebagai aerosol suatu dapat

18

menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien dengan penyakit

saluran napas reaktif.4

2.6.3. Sistem Kardiovakuler

Secara umum, semua bius lokal menekan otomatisitas miokard

(fase depolarisasi IV spontan) dan mengurangi durasi periode refraktori.

kontraktilitas miokard dan kecepatan konduksi juga tertekan pada

konsentrasi yang lebih tinggi. Hasil ini efek dari perubahan langsung

membran otot jantung (misalnya, natrium blokade saluran jantung) dan

penghambatan sistem saraf otonom. Semua anestesi lokal kecuali kokain

menghasilkan relaksasi otot polos, yang menyebabkan beberapa derajat

vasodilatasi arteriol. Kombinasi berikutnya dari bradikardi, blok jantung,

dan hipotensi dapat berujung pada serangan jantung. Mayor toksisitas

kardiovaskular biasanya membutuhkan sekitar tiga kali konsentrasi darah

yang menghasilkan kejang. aritmia jantung atau peredaran darah karena itu

tanda menyajikan biasa overdosis anestesi lokal selama anestesi umum.

Transient stimulasi kardiovaskular (takikardia dan hipertensi) dapat terjadi

lebih awal dan mencerminkan eksitasi sistem saraf pusat.4

2.6.4. Imunologi

Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena

merupakan derifat para amino benzoic acids (PABA) yang di kenal

sebagai allergen. PABA ini dapat meniadakan efek anti bakteriil dari

sulfonamide yang berdasarkan antagonisme persaingan dengan PABA,

19

oleh karena itu terapi dengan sulfa tidak boleh di kombinasikan dengan

penggunaan ester-ester tersebut.

Toksisitas sangat bergantung pada:

1. Jumlah larutan yang di suntikan

2. Konsentrasi obat

3. Ada tidaknya adrenalin

4. Vaskularisasi tempat suntikan

5. Absorbsi obat

6. Laju destruksi obat

7. Hipersensitivitas

8. Usia

9. Keadaan umum

10. Berat badan

2.6.5. Sistem musculoskeletal

Ketika langsung disuntikkan ke dalam otot rangka (misalnya, injeksi

memicu-point), anestesi lokal myotoxic (bupivakain> lidocaine> prokain).

Histologi, hypercontraction myofibril berkembang menjadi degenerasi

litik, edema, dan nekrosis. Regenerasi biasanya terjadi setelah 3-4 minggu.

bersamaan injeksi steroid atau epinefrin memperburuk myonecrosis

tersebut. Pada Hewan menunjukkan ropivacaine yang menghasilkan

cedera otot lebih ringan daripada bupivakain.4

20

2.7. Komplikasi Karena Obat anestesi Lokal

Reaksi sistemik dan local adalah sama untuk semua jenis obat

anestetik local. Pada umumnya efek samping/ efek lain yang tak dikehendaki

ringan dan mudah diatasi/ diobati dan umumnya akibat overdosis atau

kesalahan teknik. Alat-alat untuk resusitasi kardiopulmoner harus tersedia, dan

bila tindakan/ pengobatan yang tepat segera dikerjakan, reaksi yang paling

beratpun dapat diatasi (reversible). Terapi ditujukan untuk mempertahankan

ventilasi dan sirkulasi yang adekuat.

Reaksi sistemik karena obat anestetik local:

a) Reaksi sistemik karena kadar anestetik local dalam darah tinggi yang biasanya

disebabkan karena overdosis, absorbsi sistemik yang cepat atau penyuntikan

intravena secara tidak sengaja.

Pemberian intravena paling berbahaya.

Absorbsi lewat mukosa hidung, faring dan traktus respiratorius

berlangsung secepat penyuntikan intravena.

Factor lain yang berpengaruh terhadap reaksi toksik:

o Kecepatan metabolisme dan detoksikasi obat anestetik local.

o Adanya vasokonstriktor memperlambat absorbsi. Hialuronidase

memperlambat absorbsi.

21

b) Reaksi toksik terutama mempengaruhi jantung, sirkulasi, respirasi dan

susunan saraf pusat.

Pengaruh pada jantung dan pembuluh darah asalah depresi langsung pada

miokardium dan vasodilatasi. Manifestasi klinisnya hipotensi, bradikardi,

nadi kecil, pucat, kulit dingin dan berkeringat dan aritmia yang mungkin

berakibat ‘cardiac arrest’.

Pusat di medulla, depresi pada medulla dengan akibat depresi pernapasan,

apnu dan ‘vascula collapse’.

2.8. Obat Anestesi yang sering Digunakan

Beberapa jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan

dibahas dibawah ini.

A. Prokain (novokain)

1. Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural.

2. Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas

terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain.

3. Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum,

bedah jantung atau ‘induced hypothermia’.

4. Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan, hidrolisis juga cepat

oleh enzim plasma (prokain esterase).

5. Pemberian intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia

gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain

tidak boleh diberikan bersama-sama sulfonamide.

22

6. Larutan 1-2% kadang-kadang kekuning-kuningan (amines), tidak

berbahaya.

7. Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif

untuk surface analgesi.

8. Dosis 15 mg/ kgbb.

Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5

menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000).

Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml

larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg, tergantung efek yang dikehendaki,

lamanya (duration) 1 jam.

B. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest).

1. Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi,

blok infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya.

Juga dipakai secara intravena untuk mengobati aritmia selama anesthesia

umum, bedah jantung dan ‘induced hypothermia’. Dibandingkan prokain,

onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama.

Potensi dan toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan

bersama-sama sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam.

2. Dosis.

Konsentrasi efektif minimal 0,25%.

Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik.

Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan.

23

Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer.

0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi.

0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik.

1% untuk blok motorik dan sensorik.

2% untuk blok motorik pasien berotot (muscular).

4% atau 10% untuk topical semprot faring-laring (pump spray).

5% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea.

5% lidokain dicampur 5% prilokain untuk topical kulit.

5% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural).

C. Bupivakain (marcain).

Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan

tetrakain. Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%.

Dosis maksimal 200mg. Duration 3-8 jam. Konsentrasi efektif minimal

0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal,

epidural atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit.

Kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam. Untuk anesthesia spinal

0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural

0,375% dan pembedahan 0,75%.

D. Kokain.

Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas.

Lama kerja 2-30 menit.

24

E. Kloroprokain (nesakain).

Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek.

F. EMLA (eutentic mixture of local anesthetic).

Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain

masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum tindakan

untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk

miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan

untuk mukosa atau kulit terluka.

G. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain).

Penggunaannya seperti bupivakain, karena kedua obat tersebut merupakan

isomer bagian kiri dari bupivakain yang dampak sampingnya lebih ringan

dibandingkan bupivakain. Bagian isomer kanan dari bupivakain dampak

sampingnya lebih besar. Konsentrasi efektif minimal 0,25%.

25

DAFTAR PUSTAKA

1. Anestesi, Available at : http://id.wikipedia.org/wiki/Anestesi/ diakses 24

Oktober 2010.

2. Adilah Noer. 2007. Anestesi Lokal. Di kutip dalam

http://www.medicastore.com/apotik-online/obat -bius-lokal.htm.

3. Latief A said,dkk.2007.Anestesi Lokal. Petunjuk Praktis

anestesiologi,Edisi 2, penerbit bagian anestesiolgi dan Terapi Intensif

Fakultas kedokteran Universitas Indonesia,Jakarta.

4. G. Edward Morgan, Jr., Maged S. Mikhail, Michael J. Murray, Clinical

Anesthesiology, 4th Edition, Prentice-Hall Int.Inc. ,London, 2006;193.

5. Anestesi Topikal untuk Cosmetic Dermatology , Available at :

http://majalah-farmacia.com/ diakses 24 Oktober 2010

6. Anestetik Lokal, Available at :

http://fhastanti.wordpress.com/2010/08/27/anestetik-lokal/ diakses 24

Oktober 2010.

26