Download pdf - Bio Avail Abi Litas

5/24/2018 Bio Avail Abi Litas

1/5

Bioavailabilitas (ketersediaan hayati)

1. Bioavailabilitas (ketersediaan hayati)

Persentase dan kecepatan zat aktif dalam suatu produk obat yang mencapai/tersedia dalam sirkulasi sistemik

dalam bentuk utuh/aktif setelah pemberian produk obat tersebut, diukur dari kadarnya dalam darah terhadap

waktu atau dari ekskresinya dalam urin.

Bioavailabilitas absolut : bila dibandingkan dengan sediaan intravena yang bioavailabilitasnya 100%.Bioavailabilitas relatif : bila dibandingkan dengan sediaan bukan intravena.

2. Ekivalensi Farmaseutik

Dua produk obat mempunyai ekivalensi farmaseutik jika keduanya mengandung zat aktif yang sama dalam

jumlah yang sama dan bentuk sediaan yang sama.

3. Alternatif farmaseutik

Dua produk obat merupakan alternatif farmaseutik jika keduanya mengandung zat aktif yang sama tetapiberbeda dalam bentuk kimia (garam, ester, dsb.) atau bentuk sediaan atau kekuatan.

Masalah-masalah bioavailbilitas

Perbandingan dari ketiga produk oral (chlorpropamid) :

Cp A = Cp B

Cp A Cp C

Cp B Cp C

AUC A = AUC B

AUC A AUC C

AUC B AUC C

Tp A = Tp B = Tp C


Perbandinga BA sediaan IV dan Im :

Cp IV > Cp IM

AUC IV = AUC IM



Digoxin

Doktor-Doktor di Israel mencatat 15 kasus dari keracunan digoxin antara Oktober hingga Desember 1975

hampir tanpa laporan untuk periode waktu yang sama sepanjang tahun tersebut.

Selanjutnya ditemukan bahwa sebuah perusahaan telah mengganti formula dari obat untuk meningkatkan

disolusi.

Pemeriksaan urin menunjukkan kenaikan dua kali lipat bioavailabilitas dari formula baru tersebut.


2/5

Apa itu bioavailabilitas ?

Bioavailbilitas adalah suatu studi pengukuran seberapa cepat dan seberapa banyak suatu obat diabsorbsi dalam

darah setelah sejumlah dosis obat diberikan.

Grafik ini menunjukan hubungan antara konsentrasi obat dan efek obat.

Jika konsentrasi efektif obat mencapai tempat reseptor yang masih peka, maka ini menggambarkan

konsentrasi obat yang diperlukan.

Apa itu bioekuivalen ?

Bioavailabilitas

Bioavailabilitas merupakan istilah farmakokinetika yang menggambarkan tentang kecepatan dan jumlah

absorpsi suatu bahan obat dari suatu produk untuk menjadi tersedia di tapak kerjanya.

Oleh karena respon farmakologi secara umum berkaitan dengan konsentrasi obat di tapak reseptor, maka

ketersediaan obat dari suatu bentuk sediaan obat merupakan elemen yang penting bagi efikasi klinik suatu

produk obat

Contoh :perhitungan bioavailabilitas relatif dan absolut

Data bioavailabilitas absolut dan relatif

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

Sebelum efek terapi obat yang diberikan secara oral terwujud, maka obat harus mengalami absorpsi terlebih

dahulu. Absorpsi sistemik obat oral dalam bentuk sediaan padat harus melalui tiga tahap berikut ini, yaitu :

1. desintegrasi produk obat

2. disolusi obat di dalam cairan pada tapak absorpsi

3. perpindahan molekul obat melintasi membran gastrointestinal menuju sirkulasi sistemik

TABLE 2 Faktor Bioavailabilitas yang berkaitan dengan bentuk sediaan

Gambar tersebut menunjukan bahwa kelarutan K penicilin V > Ca Penicilin V > Penicilin V > Na Penicilin G.

TABLE 8-3 Faktor Bioavailabiltias yang berkaitan dengan Pasien

Gambar tersebut menunjukan perbedaan konsentrasi plasma tolbutamid dan Na tolbutamid.

TABLE : Bioavailabilitas dan Bentuk sediaan oral

TABLE : Faktor yang mempengaruhi kecepatan pengosongan lambung

TABLE : Efek Makanan terhadap absorpsi Obat

TABLE : Interaksi Obat yang mempengaruhi absorpsi

1. Meningkatnya pH lambung atau usus

2. Perubahan motilitas usus

3. perubahan perfusi saluran cerna


3/5

4. interferensi dengan fungsi mukosa (sindrom malsbsorpsi yang diinduksi obat)

5. pembentukan khelat

6. pertukaran ikatan resin

7. adsorpsi

8. pelarutan dalam cairan yang diabsorpsi dengan jelek

Farmasetikaadalah suatu ilmu yang mencakup bidang ilmu secara luas yang meliputi cara

pembuatan obat, pencampuran, meracik, identifikasi, kombinasi, produksi, sampai pada tahap

distribusi dan konsumsi. Dalam hal ini yaitu mempelajari aneka macam sediaan farmasi

mulai dari liquid (sediaan cair) seperti sirup, emulsi, suspensi, saturasi, dll. Solid (padat)

seperti tablet, kapsul, pil, dll. Semi solid (Setengah padat), seperti pasta, gel, krim, dll.

Sampai pada uji mutu sediaan baik itu dari segi fisika, kimia, dan mikrobiologi.

Farmakognosi merupakan bidang ilmu yang mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat

yang berasal dari tanaman dan zat zat aktifmya, begitu pula yang berasal dari mineral dan

hewan. Pada zaman obat sintetis seperti sekarang ini, peranan ilmu farmakognosi sudah

sangat berkurang. Namun pada dasawarsa terakhir peranannya sebagai sumber untuk obat

obat baru berdasarkan penggunaannya secara empiris telah menjadi semakin penting.

Banyak phytoterapeutikabaru telah mulai digunakan lagi (Yunani ; phyto = tanaman),

misalnya tingtura echinaceae (penguat daya tangkis), ekstrak Ginkoa biloba(penguat

memori), bawang putih (antikolesterol), tingtur hyperici (antidepresi) dan ekstrak feverfew

(Chrysantemum parthenium) sebagai obat pencegah migrain.

Farmakognosi berasal dari 2 kata bahasa Yunani : Pharmakon berarti Obat dan Gnosis berarti

pengetahuan. Farmakognosi yaitu pengetahuan secara serentak berbagai macam cabang ilmu

pengetahuan untuk memperoleh segala segi yang perlu diketahui tentang obat. Farmakognosi

adalah sebagai bagian dari biofarmasi, biokimia dan kimia sintesa sedangkan untuk

prakteknya di Indonesia mengarah kearah sintesa,misalnya pada pembuatan obat

Chloramphenicol telah dapat dibuat secara sintesa total yang sebelumnya hanya dapat diolah

secara sederhana dari biakkan cendawan Streptomyces Venezuela.

Biofarmasi,meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya. Dengan kata lain

dalam bentuk sediaan apa obat harus dibuat agar menghasilkan efek yang optimal.

Ketersediaan hayati obat dalam tubuh untuk diresorpsi dan untuk melakukan efeknya jugadipelajari (farmaceutical dan biological availabil ity). Begitu pula kesetaraan terapeutis dari

sediaan yang mengandung zat aktif sama (therapeuti c equivalance). Ilmu bagian ini mulai

berkembang pada akhir tahun 1950an dan erat hubungannya dengan farmakokinetika.

Farmakokinetika, meneliti perjalanan obat mulai dari saat pemberiannya, bagaimana

absorpsi dari usus, transpor dalam darah dan distrtibusinya ke tempat kerjanya dan jaringan

lain. Begitu pula bagaimana perombakannya (biotransformasi) dan akhirnya ekskresinya

oleh ginjal. Singkatnya farmakokinetika mempelajari segala sesuatu tindakan yang dilakukan

oleh tubuh terhadap obat. Farmakodinamika, mempelajari kegiatan obat terhadap organisme

hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terapi yang


4/5

ditimbulkannya. Singkatnya farmakodinamika mencakup semua efek yang dilakukan oleh

obat terhadap tubuh.

Toksikologiadalah pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh dan sebetulnya

termasuk pula dalam kelompok farmakodinamika, karena efek terapi obat barhubungan erat

dengan efek toksisnya. Pada hakikatnya setiap obat dalam dosis yang cukup tinggi dapat

bekerja sebagai racun dan merusak organisme. ( Sola dosis facitvenenum : hanya dosis

membuat racun racun,Paracelsus).Farmakoterapi mempelajari penggunaan obat untuk

mengobati penyakit atau gejalanya. Penggunaan ini berdasarkan atas pengetahuan tentang

hubungan antara khasiat obat dan sifat fisiologi atau mikrobiologinya di satu pihak dan

penyakit di pihak lain. Adakalanya berdasarkan pula atas pengalaman yang lama (dasar

empiris). Phytoterapi menggunakan zatzat dari tanaman untuk mengobati penyakit.

Obatobat yang digunakan pada terapi dapat dibagi dalam tiga golongan besar yaitu : Obat

farmakodinamis, yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau

memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon,

diuretika, hipnotika, dan obat otonom. Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan

kuman di dalam tubuh tuan rumah. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamika

yang sekecil kecilnya terhadap organisme tuan rumah berkhasiat membunuh sebesar

besarnya terhadap sebanyak mungkin parasit (cacing, protozoa) dan mikroorganisme (bakteri

dan virus). Obatobat neoplasma(onkolitika, sitostatika, obatobat kanker) juga dianggap

termasuk golongan ini. Obat diagnostikmerupakan obat pembantu untuk melakukan

diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya untuk mengenal penyakit pada saluran lambung-

usus digunakan barium sulfat dan untuk saluran empedu digunakan natrium propanoat dan

asam iod organik lainnya.

Kesimpulannya, pada waktu seseorang mulai masuk ke dalam pendidikan kefarmasian berarti dia

mulai memepersiapkan dirinya untuk melayani masyarakat dalam hal : Memenuhi kebutuhan obat

obatan yang aman dan bermutu, pengaturan dan pengawasan distribusi obatobatan yang beredar

di masyarakat, dan meningkatkan peranan dalam penyelidikan dan pengembangan obat. Jika dahulu

peran seorang farmasis hanya sebatas meracik dan membuat obat. Kini perannya sedikit bergeser

dari drug orientedmenjadipatient oriented. Dari semula hanya pelayanan obat, kini bertambah

menjadi konseling obat, dan swamedika farmasi. Sehingga seorang farmasis masa kini memang

dituntut harus bisa memberikan KIE (Komunikasi, Informasi, dan edukasi) tentang obat yang tepat

kepada masyarakat. (Ali Ridwan, 15/12/13)

Disolusi didefinisikan sebagai proses dimana suatu zat padat masuk ke dalam pelarut menghasilkan

suatu larutan. Secara sederhana, disolusi adalah proses dimana zat padat melarut. Secara prinsip

dikendalikan oleh afinitas antara zat padat dengan pelarut. Dalam penentuan kecepatan disolusi dari

berbagai bentuk sediaan padat terlibat berbagai proses. Disolusi yang melibatkan zat murni.

Karakteristik fisik sediaan, proses pembasahan sediaan, kemampuan penetrasi media disolusi ke

dalam sediaan, proses pengembangan, proses disintegrasi, dan degradasi sediaan, merupakan

sebagian dari faktor yang mempengaruhi kerakteristik disolusi obat dari sediaan.


5/5

isintegrasiadalah pemecahan atau pil menjadi partikel-partikel yang lebih kecil, dandisolusiadalahmelarutnya partikel-partikel yang lebih kecil itu dalam cairan gastrointestinal untuk diabsorpsi. Ratelimitingadalah waktu yang dibutuhkan oleh sebuah obat untuk berdisintegrasi dan sampai menjadisiap untuk diabsorpsi oleh tubuh. Obat-Obat dalam bentuk cair lebih cepat siap diserap oleh saluran

gastrointestinal daripada obat dalam bentuk padat. Pada umumnya, obat-obat berdisintegrasi lebihcepat dan diabsorpsi lebih cepat dalam cairan asam yang mempunyai pH 1 atau 2 dari pada cairan

basa. Orang muda dan tua mempunyai keasaman lambung yang lebih rendah, sehingga pada

umumnya absorpsi obat lebih lambat untuk obat-obat yang diabsorpsi terutama melalui lambung