Download pdf - Farmacoterapie Curs 8 Diuretice

7/17/2019 Farmacoterapie Curs 8 Diuretice

http://slidepdf.com/reader/full/farmacoterapie-curs-8-diuretice-568c31a6e31d0 1/28

MEDICAŢIA APARATULUI RENAL DIURETICELE



• Diureticele sunt substanţe care stimulează procesul e !ormara urinii.

• Unitatea mor!o!unctionala a rinic"iului responsabila pentruprocesul e !ormare a urinii este ne!ronul situat in cea mai maparte a sa in corticala rinic"iului cu e#ceptia ansei lui $enle situbului colector care trec in corticala in meulara renala%

• &ormarea urinii'

( !iltrare )lomerulara * +,- l./0 ore * urina primara

- reabsorbtie tubulara 112

( secretie tubulara 3 +45 l *urina finala



• Reabsorbtia tubulara'

( consta in trecerea ionilor e soiu si a apei in lumenultubular in lic"iul interstitial peritubular

( reabsorbtia se !ace in / etape'

+6 ionii e Na tra7erseaza membrana luminala a celuleitubulare4 trec8n in lumenul tubular in citoplasma celulei

tubulare

/6 ionii e Na trec in citoplasma celulei tubulare in lic"iulinterstitial peritubular% Aceasta trecere este realizata e Na.9 *

ATP aza membranara sau pompa e Na.9 care scoate Na incelula: acti7a pe toata lun)imea tubului renal6



• Localizarea reabsorbtiei'

a% tubul contort pro#imal * ;-2 ( reabsorbtie e Na si apa

b% portiunea ascenenta a ansei $enle * /52 ( reabsorbtie Na !ara apa

c% tubul contort istal ( 52 ( ionii e Na se reabsorb prin

sc"imb cu ionii e 9 sau $ : sc"imburi controlate e alosteroncare !a7orizeaza reabsorbtia Na si retentia lui in or)anism6

% tubul colector * reabsorbtie e apa !ara Na * e!initi7are

urinii !inale : controlata e "ormonul antiiuretic * AD$6



• Cresterea procesului e !ormare a urinii este posibila prin /mecanisme'

+% cresterea !iltrarii )lomerulare

/% scaerea reabsorbtiei tubulare

Cresterea !iltrarii )lomerulare 3 iureza apoasa

<caerea reabsorbtiei tubulare3cresc eliminarile e Na siapa: iuretice saluretice6



• Cresterea !iltrarii )lomerulare este posibila prin'

In)estia e cantitati crescute e apa

( crestere moesta a iurezei cu eliminarea unei urini apoase : utilaterapeutic in in!ectii urinare4 litiaza renala6

( se aministreaza apa ca atare sau ceaiuri e matase e porumb4cozi e cirese

Meicamente 7asoilatatoare'

( anti"ipertensi7e 7asoilatatoare

( teo!ilina



• <caerea reabsorbtiei tubulare'

( actiunea iureticelor care in!luenteaza reabsorbtiatubulara este cu at8t mai intensa cu c8t actioneaza mai precoce

pe traiectul tubului renal :procesul e reabsorbtie tubulara estemai intens la ebutul tubului renal * ;-26

( la ni7elul ramurei ascenente a ansei $enle 3 iuretice e ansa

( la ni7elul ramurei ascenente a ansei $enle arimpiecan oar reabsorbtia Na 3 iuretice tiaziice * urina

"iperosmolara

( la ni7elul tubului contort istal ( iuretice care in"ibasc"imbul Na.9 3 iuretice antialosteronice

( la ni7elul tubului colector 3 iureticele osmotice: manitolul6



• Diureticele prin mecanismul lor e actiune inter7in in mo acti7asupra ec"ilibrului "iroelectrolitic si aciobazic%

Ec"ilibrul "iroelectolitic ( etermina cresterea cantitatii e apa eliminata in or)anism

A7anta=e'

( cresc presiunea osmotica a s8n)elui 3 mi)rare a apei

inspre tesuturi catre patul 7ascular 3resorbtia edemelor( iureticele sunt inicate in tratamentul tuturor tipurilor e

eeme:renal4 cariac4 "epatic6 cu e#ceptia celui in!lamator

( etermina scaerea 7olemiei 3 tratamentul antihipertensiv

( sca intoarcerea 7enoasa la inima 3usureaza munca inim3 tratamentul insuficientei cardiace



• Deza7anta=e'

( prouc "emoconcentratie3 tromboze 7enoase

( oze e#cesi7e3 es"iratare

Ec"ilibrul electrolitic

Na ( cresc eliminarea urinara3 "iponatremie

A7anta=e' ( in resorbtia eemelor

( in scaerea TA

( in insu!icienta cariaca



• Deza7anta=e'

( pierere acuta e Na mani!estata prin' somnolenta4"ipotensiune arteriala4 7alori crescute ale ureei si creatininei seric

Corectare 3 suplimentare cu Na Cl4 ieta normosoata

9 ( cresc eliminarea urinara 3 "ipopotasemie

Mani!estari ( clinice' slabiciune musculara4 parestezii4 "ipore!le#ie4somnolenta4 anore#ie4 )returi4 constipatie

( E9> ' subeni7elare e se)ment <T4 une T aplatizatesau ne)ati7e

Corectare 3 alimente 7e)etale bo)ate in potasiu4 sare !ara soiu4 cp9Cl



• Diureticele antialosteronice economisesc potasiu 3"iperpotasemie

Mani!estari ( clinice' slabiciune musculara4 parestezii4"ipore!le#ie4 "ipotensiune arteriala braicarie4 stop cariac

( E9> ' une T inalte4 ?R< lar)ite

Corectare' bicarbonat e Na4 )luconat e calciu4 )lucoza @insulina: !a7orizeza patrunerea 9 in celule64 "emoializa



• Ca ( e#cretie urinara crescuta * iureticele e ansa

( e#cretie urinara scazuta * iureticele tiaziice

• $ ( e#cretie urinara crescuta 3 iureticele e ansa 3acii!ierea urinii 3 alcaloza sistemica



DIURETICE DE ANSAurosemidul :tb% 0- m)4 !% /- m)6

• pro7oacă eliminarea unui 7olum mare e urină izotonă sau uor"ipotonă4 cu o cantitate crescută e ioni e soiu4 potasiu4 calciuclor iar p$(ul urinar este aci

• in"ibă reabsorbţia clorurii e soiu Bn porţiunea ascenentă a anselui $enle e une enumirea e diuretic de ans!

armacocinetic!"

• absorbţie i)esti7ă rapiă in tubul i)esti7• concentraţie san)uină ma#imă la o oră e la in)estie• se elimină repee4 preominant renal prin !iltrare )lomerulară



armacodinamic!"

• upă aministrare orală4 e!ectul iuretic apare Bn -(- e minute4 ma#im Bn /ore i urează 0( ore

•

upă aministrare i%7 inter7alele respecti7e sunt 5(+5 minute4 +5(- minute4 /ore

Indica#ii"

• toate tipurile e eeme :insu!icienţa cariacă4 ciroza "epatică4 insu!icienţarenală6

• $TA ( tratamentul crizei "ipertensi7e * am i%7

( tratamentul cronic * am%per%os• insu!icienta renala

• insu!icienta cariaca cronica

• into#icatii meicamentoase * cu conitia ca to#icul sa se elimine pe cale ren



$od de administrare"

• %ral & oza e!icace curentă este 0-(,- m).zi

& Bn insu!icienţa renală sunt necesare oze mari 5--m).zi

• Intra7enos 3 cale !olosită Bn ur)enţe: eem pulmonar acut4 ee

cerebral4 criză "ipertensi7ă6 3 /-(0- m).ore 3 /0- m)



Reac#ii adverse"

• iaree4 )reţuri4 7ărsături• leucopenie• trombocitopenie• "iperuricemie• "iperlipemie• "ipoaliemie•

suritate trecătoare sau e!initi7ă

Interac#iuni medicamentoase"

• nu se asociază cu amino)licozie 3 risc oto i ne!roto#ic• nu se amestecă cu alte meicamente Bn serin)ă• AIN< pot micora e!ectul iuretic



DIURETICE TIA'IDICE

(idroclorotia)ida*Nefri+, tb. / m0

• acţionează in"ib n reabsorbţia soiului in se)mentul e iluţie ȃ

ansei $enle i stimulează secreţia istală e potasiu

• pro7oacă eliminarea unei urini cu 7olum mare4 concentrată4conţin n cantităţi sporite e ioni e soiu4 clor4 potasiu iȃ

ma)neziu%

armacocinetic!"

• se absorb rapi in intestin

• pic plasmatic upă / ore

• eliminare renală4 nemetabolizată



armacodinamic!"

• iureza Bncepe să crească upă + oră e la aministrarea orală

• ma#imă la /(0 ore

• se menţine ,(+/ ore

Indica#ii"• eemele in insu!icienţa cariacă4 ciroza "epatică4 boli renale

cronice• $TA• insu!icienta cariaca

• iabetul insipi :concentrează urina6



$od de administrare"• oza utilă /5(5- m) e +(/ori.zi4 la Bnceput zilnic4 apoi

intermitent4 c8te trei zile.săptăm8nă

Reac#ii adverse"• "ipopotasemie4 "iper)licemie4 "iperlipemie4 "iperuricemie• leucopenie4 trombocitopenie• tulburări )astrointestinale:)reţuri4 7ărsături4 iaree4 constipaţi

Contraindica#ii"• insu!icienţa renală a7ansată• sarcină• )ută



Indapamida*Tertensif, tb. 1/ m0

• sul!onamiă "eterociclică i!erită structural "iroclorotiaziă4 ar !oarte asemănătoare !armacoinamic caceasta%

• caracteristica principală este urata relati7 lun)ă e acţiune ( /e ore sau mai mult4 ceea ce este a7anta=os4 mai ales !olosirea ca anti"ipertensi7%



Diuretice antialosteronice

•

in"iba reabsorbtia ionilor e soiu prin sc"imb cu ionii e potasiu sau "iro)enni7elul tubului contort istal• au e!ect iuretic slab4 care se instaleaza cu latenta !oarte mare si persista o

perioaa lun)a e timp• urina eliminata este bo)ata in soiu4 clor4 saraca in 94 iar p$(ul urinar este alca• aceste iuretice anta)onizează prin competiţie acţiunea alosteronului la ni7elu

tubului istal:<pironolactona6 sau au actiune contrara alosteronului: Amilori

si Triamterenul6• !a7orizează reţinerea potasiului Bn or)anism



Spironolactona *2erospiron, +tb% /5 m)4 5- m)4 +-- m)

armacocinetic!"

• absorbţie i)esti7ă bună

• metabolizată intens la primul pasa= "epatic• eliminare lentă urinară

armacodinamic!"

•

are acţiune iuretică relati7 slabă• e!ectul se instalează lent• răspunsul este ma#im upă (0 zile e tratament i se menţine

/( zile upă oprirea acestuia• e!ectul iuretic este coniţionat e prezenţa alosteronului4 iar

intensitatea sa epine e concentraţia "ormonului



Indica#ii"

• eeme cu "iperalosteronism secunar :insu!icienţa cariacă

ciroza "epatică4 sinromul ne!rotic6 • $TA


•

oza utilă /5 e +( ori.zi• Bn ciroza "epatică 5- m) imineaţă i pr nz ca oză eȃ

Bntreţinere



Reac#ii adverse"

• "iperpotasemie4 "iponatremie

• )inecomastie• impotenţă se#uală

• "irsutism la !emei

• somnolenţă

• tulburări menstruale

Contraindica#ii"

• insu!icienţa renală cronică

•

insu!icienţa "epatică• "iperpotasemie



Combina#ii de diuretice de ans! 3i diuretice care economisesc potasiu

Diure+ /4* Spironolacton! /4 m01 urosemid 4 m0,

Diure+ 44 *Spironolacton! 44 m01 urosemid 4 m0,

Indica#ii"

• eemele rezistente in insu!icienţa cariacă con)esti7ă cronic

•

ciroza "epatică


• + ( 0 capsule.zi



• Triamterenul si Amiloriul

• bloc"eza canalele ionice e soiu4 ceea ce scae at8t reabsorbttubulara a soiului4 c8t si eliminarea ionilor e 9 si $

• e!ectul lor este slab4 prezent si in lipsa alosteronului

•

e!ectul iuretic este asemanator celui prous e spironolactona4ar se mentine mai mult timp ( ;(+- ore pentru Triamteren si /0 ore pentru Amilori



DIURETICELE F<MFTICE

•

sunt substante coloiosmotice care nu tra7erseaza perecapilarelor san)uine:sunt retinute in patul 7ascular6 ar !iltrea)lomerular4 nu se reabsorb tubular si se elimina ca atare prurina impreuna cu ec"i7alentul osmotic e apa%

• MANITFLUL * creste iureza prin mecanism osmotic

aministrat in PEG el este retinut in patul 7ascular4 une prcresterea presiunii coloiosmotice a s8n)elui4 e#tra)e apa tesuturi%

• Inicatii'

• ( eemul cerebral ( into#icatii acute:barbiturice6

• ( )laucom ( insu!icienta renala acuta



• Contrainicatii'

( insu!icienta cariaca

( eem pulmonar

( sarcina

( "emora)ia cerebrala

Manitol sol%/-2 pun)i /5-4 5--ml