Golongan Obat Analgetika Kuat Nyeri adalah gejala penyakit atau
kerusakan yang paling sering, sebenarnya nyeri berfungsi untuk
mengingatkan atau melindungi atau memudahkan diagnosa. Tetapi
apabila sangat menyiksa penderita, sehingga nyeri kadang harus
dihilangkan.Beberapa rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, yaitu
kerusakan jaringan, gangguan metabolisme jaringan. Kerusakan dan
gangguan tersebut akan membebaskan senyawa yang disebut zat nyeri
(mediator nyeri), berupa Histamin, Bradikinin, Serotonin, Ach dan
Prostaglandin. Contoh : Tusukan jarum, cubitan, kejang otot, Sakit
kepala, kolik kantung empedu, nyeri luka lambung.Sebenarnya yang
terjadi dalam tubuh, apabila terjadi rangsang yang dapat
menimbulkan nyeri, secara otomatis tubuh akan mengaktifkan System
penghambat nyeri yang diperankan oleh senyawa endogen, yaitu
Endorfin dan Enkefalin. Endorfin (endogen) dan obat golongan
analgetika kuat (eksogen) bekerja pada reseptor yang sama, yang
disebut reseptor opiat, sama farmakodinamika sama tapi berbeda
dalam farmakokinetikanya, karena sifat peptida pada
endorfin.Mekanisme kerja Endorfin, bekerja pada saraf prasinaptik
menurunkan pembebasan neurotransmitter lain, khususnya senyawa P
yang berfungsi sebagai pembawa impuls nyeri sanaptik sehingga
jumlah potensial aksi yang ditimbulkan menurun.Salah satu contoh
mekanisme sistem penghambat nyeri yang terjadi pada kasus
kecelakaan lalu lintas, yang menimbulkan sistem penghatar nyeri
menaik. Masih terdapat sistem penghambat nyeri tubuh yang
mempersulit penerusan impuls nyeri dengan demikian menurunkan rasa
nyeri. Menjelaskan kenapa pada situasi tekanan (stress) pada luka
pada kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa, baru disadari
setelah berhentinya ketegangan.
Mekanisme terjadinya nyeri pada SSPPada system saraf pusat (SSP)
yang terdiri dari medulla spinalis, medulla oblongata, midbrain dan
korteks serebri, terdapat reseptor yang berhubungan dengan nyeri
disebut reseptor opioid.Reseptor opioid tersebut bila berikatan
dengan senyawa yang dilepaskan oleh tubuh karena adanya kerusakan,
perasan emosional dan perasaan sensorik yaitu senyawa bradikinin,
serotonin dan prostaglandin maka ikatan reseptor opioidsenyawa
kimia tersebut akan terjadi proses nyeri. Proses nyeri tersebut
dapat dihambat bila reseptor opioid berikatan dengan endorfin dan
enkefalin sehingga menghasilkan efek analgetik, mekanisme yang
terjadi pada proses analgetik adalah ikatan antagonis
kompetitif.Reseptor opioid dibagi menjadi beberapa kelas reseptor,
dan memiliki makna farmakologis yang penting yaitu, , , dan .Table
1.1 NoKelasEfek Kerja
1Reseptor analgesi supraspinal, derpresi pernapasan, menurunkan
motilitas GI dan kontraksi pupil.
2Reseptor Analgesia spinal, sedasi, kontraksi pupil
3Reseptor Disforia, halusinasi, efek psikotomimetik, dan
dilatasi pupil
Beberapa Golongan Obat Analgetika Kuat.Salah satu contoh obat
yang mempunyai efek analgetika kuat, yaitu meferidin (Pethidin),
morfin, fentanil dan tramadol. Meferidin (Pethidin)Komposisi
:Pethidine HCl injeksi 50 mg/ml Petidin tablet 50 mgIndikasi :
analgesia untuk semua tipe nyeri yang berat, nyeri sedang sampai
berat, sebagai suplemen sedasi sebelum pembedahan, nyeri pada
infark miokardium walaupun tidak seefektif morfin sulfat, untuk
menghilangkan ansietas pada pasien dengan dispnea karena acute
pulmonary edema & acute left ventricular failureCara kerja obat
: Petidin merupakan narkotika sintetik derivat fenilpiperidinan dan
terutama berefek terhadap susunan saraf pusat. Petidin terutama
bekerja sebagai agonis reseptor . Efeknya terhadap SSP adalah
menimbulkan analgesia, sedasi, euphoria, dapresi pernafasan serta
efek sentral lain. Efek analgesik petidin timbul agak lebih cepat
daripada efek analgetik morfin, yaitu kira-kira 10 menit, setelah
suntikan subkutan atau intramuscular, tetapi masa kerjanya lebih
pendek, yaitu 2-4 jam. Absorbsi petidin melalui pemberian oral
maupun secara suntikan berlangsung dengan baik. Obat ini mengalami
metabolisme di hati dan diekskresikan melalui urin.Dosis dan cara
pemberian :Analgesi Obstetrik : Dosis tunggal 100-150 mg IM, boleh
diulang hanya sekali, tapi jarang. Hindari penggunaan total lebih
dari 1,5 mg/kg.Penghilang nyeri neonatal : Dosis 1 mg/kg IM atau IV
(diulang setelah 6-8 jam), resiko besar terjadinya depresi
pernapasan.
Kontra indikasi : Penderita dengan gangguan fungsi hati yang
berat, depresi pernafasan, alkoholisme akut, kejang-kejang,
penderita asma bronchial dan payah jantung sebagai akibat dari
penyakit paru-paru kronik, hipersensitif terhadap petidin,
penderita yang menggunakan MAOI dalam jangka waktu 14 hari
sebelumnya, cedera kepala, asidosis diabetik, hipertensi.
Peringatan : Petidin sebaiknya tidak diberikan secara intravena
kecuali peralatan resusitatif dan antagonis opioid telah disiapkan
Dosis tinggi/pemberian petidin dengan cepat secara IV dapat
menyebabkan terjadinya depresi pernafasan secara cepat Petidin
injeksi sebaiknya diberikan secara perlahan-lahan dan dalam larutan
yang telah diencerkan Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita
dengan luka pada kepala dan kenaikan intrakanial Dapat menimbulkan
kesukaran pada saat eksplorasi oleh alat pada duktus empedu
Pemberian secara intra-arterial yang kurang hati-hati dapat
menyebabkan terjadinya nekrosis dan pembekakan Dapat menimbulkan
ketergantungan fisik dan psikis dapat timbul pada pengulangan dosis
Penghentian penggunaan petidin secara tiba-tiba pada penderita yang
ketergantungan secara fisik dapat menimbulkan sindroma putus obat
termasuk konvulsi Digunakan secara hati-hati dan jika diperlukan
pengurangan dosis dianjurkan pada penderita manula dan penderita
dengan kerusakan fungsi paru-paru, hati, ginjal, dan penderita
hipotiroid, insufisiensi, hipertrofi prostat, atau penyempitan
urethra, hati-hati juga pada penderita yang masih sangat muda atau
penderita yang menerima terapi seperti fenobarbital dan phenitoin
Tidak boleh untuk penderita infark cardiac karena menyebabkan
kenaikan tekanan darah dan hambatan sistemik vascular sebanding
dengan peningkatan kecepatan denyut jantung Hiperglikemia terjadi
pada agonis opioid Dapat menyebabkan depresi sistem pernafasan pada
bayi baru lahir Pada mata petidin dapat menyebabkan miosis,
midriasis atau tidak adanya perubahan pupil. Penggunaan pada saat
menyusui tidak dianjurkan karena dapat mengakibatkan air susu
mengandung petidin dan belum diketahui secara signifikan secara
klinis Efek samping : Dosis besar meferidin menyebabkan tremor,
kedutan otot, dan sangat jarang, konvulsi Hipotensi yang berat bila
obat ini diberikan pasca operasi. Dapat menyebabkan ketergantungan.
Interaksi obat : Isoniazid : Meningkatkan efek samping isoniazid.
Antidepresan (MAOi & trisklik) : Potensiasi efek antidepresan.
Kontraseptik oral & estrogen : Menghambat metabolisme petidin.
MAO inhibitor : Penggunaan bersama petidin menyebabkan serotonin
sindrom (agitasi, sakit kepala, hipertensi, hipotensi, konvulsi,
hiperpireksia, koma), Agonis opiod lainnya, anestetik umum,
trankuilizer, sedative, hipnotik : Potensiasi efek depresi sistem
saraf pusat. Relaksan otot : Opioid dpt meningkatkan kerja
penghambatan neuromuscular Kumarin antikoagulan : Potensiasi
aktivitas antikoagulan. Diuretik : opioid menurunkan efek diuretic
pada pasien dengan kongestif jantung
